作用于血液系统的药物
药理学课件二十六章作用于血液系统的药物
06
抗贫血药
Chapter
铁剂
总结词
铁剂是常用的抗贫血药物,主要用于 治疗缺铁性贫血。
详细描述
铁剂通过补充铁元素,促进血红蛋白 的合成,提高血液中的红细胞数量, 从而改善贫血症状。常见的铁剂包括 硫酸亚铁、富马酸亚铁等。
叶酸
总结词
叶酸是一种水溶性维生素,对于红细胞的形成具有重要作用。
详细描述
叶酸可以促进DNA的合成,进而促进红细胞的生成。对于缺乏叶酸引起的贫血 ,补充叶酸可以有效改善症状。叶酸通常与维生素B12联合应用,以治疗巨幼细 胞贫血。
药理学课件二十六章作用于血液系 统的药物
目录
• 作用于血液系统的药物概述 • 抗凝药 • 抗血小板药 • 溶栓药 • 促凝血药 • 抗贫血药
01
作物作用机制
抗凝药
抗血小板药
通过干扰血液凝固过程,阻止血栓形 成。
抑制血小板聚集,降低血栓形成的风 险。
溶栓药
激活纤溶酶原,分解纤维蛋白,溶解 血栓。
新型抗凝药
新型抗凝药包括直接凝血酶抑制剂和 Xa因子抑制剂等。
Xa因子抑制剂如利伐沙班和阿哌沙班 等,通过选择性抑制Xa因子,发挥抗 凝作用,主要用于防治深静脉血栓和 肺栓塞等疾病。
直接凝血酶抑制剂如比伐卢定和阿加 曲班,可直接抑制凝血酶活性,起效 快,主要用于体外循环、心脏手术等 抗凝治疗。
03
坎格雷洛
是一种可逆性的P2Y₁₂受体拮抗剂,用于PCI术后 患者的抗血小板治疗。
04
溶栓药
Chapter
尿激酶
01
作用机制
尿激酶能激活纤溶酶 原,使其转化为纤溶 酶,从而溶解血栓。
02
适应症
主要用于治疗急性心 肌梗死、脑梗死、肺 栓塞和周围动脉血栓 性疾病。
作用于血液循环系统药物
在治疗上,前二者主要是消除病因;而营养性贫血 主要是补充铁、铜、钴、维生素B12、叶酸等造血物 质。
硫酸亚铁
• 【体内过程】
铁盐必须以Fe2+形成在十二指肠和空肠上 段吸收。进入血循环后, Fe2+被氧化为Fe3+, 再与转铁蛋白结合成血浆铁,转运至肝、脾、 骨髓等贮铁组织中去贮存。
• 【毒性】 安全范围较窄,特别洋地黄易致蓄积中
毒。强心苷的毒性反应可归纳为三方面:
1.胃肠道反应:……。 2.中枢神经系统反应:……。 3.心脏反应:强心苷中毒的危险症状。
• 【中毒的解救】
1. 钾盐 ;
2. 阿托品;
3. 依地酸二钠; 4. 苯妥英钠。
• 【临床应用】
主要用于慢性心功能不全,也用于某些心律失常。 如马、犬有心力衰竭的心房颤动或心房搏动。
药物,称为抗凝血药。
抗凝血药应用:用于输血或化验室血样检
查(体外抗凝),也可用于体内有血栓形成倾 向的疾病(体内抗凝血)。常用抗凝血药有枸 橼酸钠和肝素。
第三节 抗贫血药
抗贫血药:是指能增进机体造血机能、补充造
血必需物质、改善动物贫血状态的一类药物。
单位体积循环血液中红细胞数量和血红蛋白量低于
正常值时,就称为贫血。
病情严重或不适于内服情况下,可静脉注射。
洋地黄毒苷
• 【体内过程】
内服易吸收。酊剂吸收较好,片剂吸收较 慢。
洋地黄毒苷的蛋白结合率很高,在体内分 布广泛,可形成肝肠循环。
犬的消除半衰期范围为8~49h,个体差 异很大;猫的半衰期长达100h,故一般不用。
地高辛
药理学 第31章 血液系统药
合物,抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后,
使其构形改变,活性部位充分暴露,与上
述凝血因子的反应速度提高1000倍。
肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱa、Ⅸa Ⅹa 时,必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合;
低分子量肝素灭活 Ⅹa时,只需与AT-Ⅲ结 合即可。
2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中,分 解甘油三酯,加速乳靡微粒和VLDL分解, 提高HDL。 3.抗炎作用 、抗血小板聚集和释放、降低 血液黏度及促纤溶作用。
香豆素类 coumarins
华法林 warfarin
双香豆素 dicoumarol
醋硝香豆素 acenocoumarol
〔体内过程〕
华法林:口服吸收完全,99%以上和血 浆蛋白结合, t1/2 40h。 双香豆素:口服吸收缓慢,不规则,几 乎全部与血浆蛋白结合。
〔作用〕1.体外无抗凝作用,2.显效慢, 持续时间长。
2.减弱其作用药
的代谢。
肝药酶诱导剂(苯巴
比妥、苯妥英、利福平等),加速香豆素
枸橼酸钠--体外抗凝剂(sodium citrate)
其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络 合物,降低血中Ca2+ ,使凝血过程受阻。 输血时作为抗凝剂,2.5%枸橼酸钠10ml 放 入100ml血中。
二、抗血小板药
(一)抑制血小板代谢药
2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药 利多格雷 ridogrel,匹可托安 picotamide 3.磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫dipyridamole(潘生丁 persantin) 作用机制:1)可逆性抑制磷酸二酯酶,使血小板
中的cAMP↑,2)增强内源性PGI2↑活性,3)轻度 抑制血小板环加氧酶使TXA2合成↓,降低血小板 的黏附,聚集及释放功能.
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握:维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉:氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解:其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物,又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K(vitamin K)为甲萘醌类物质,包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物,维生素K2由肠道细菌合成,两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶,可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化,再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面,使血液凝固。
若维生素K 缺乏,肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍:如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血;②维生素K合成障碍:如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用,可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强,口服可引起恶心、呕吐等反应;较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等;维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难,故常采用肌注。
●维生素K●患儿,男,早产,出生55天,因发热伴拒乳3天,间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热,体温波动于38℃左右,伴拒乳,未做特殊处理,入院前2天患儿出现间断抽搐,抽时双眼向一侧斜视,右侧肢体抽动居多,3~5min缓解,共发●作10余次,便中带血。
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分,抑制或促进造血过程,对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点,血液和造血系统药物可以分为以下几类:血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等,常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等,常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等,常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药,能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂,可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙,可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用,因此使用这些药物时需要注意以下事项:•在使用血液凝聚抑制剂时,易出现出血的情况,应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时,会增加心血管疾病的发生率,应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生,应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液系统的药物
1、抗贫血药循环血液中红细胞和血红蛋白含量低于正常值成为贫血。
1)铁制剂:铁是构成血红蛋白、肌红蛋白和某些酶的必须物质。
主要用于治疗和预防缺铁性贫血2)叶酸:叶酸缺乏时会影响DNA和蛋白质的合成。
主要用于治疗再生障碍性贫血及白细胞减少症的辅助治疗。
3)维生素B12:可引起叶酸相同的贫血表现,还可以出现外周神经病变。
主要用于恶性贫血和其他巨幼红细胞性贫血的治疗2、凝血途径:①凝血酶原激活物的形成→凝血酶的形成→纤维蛋白原转化为纤维蛋白②纤维酶原的激活→纤维蛋白的溶解3、抗凝血药1)肝素:①只允许静脉注射②在体内和体外都能发挥作用③通过激活抗凝血酶Ⅲ发挥作用用途:①血栓栓塞性疾病②DIC(弥散性血管内凝血),早期有效③用作体外抗凝剂2)香豆素类:(华法林、新抗凝和双香豆素等)①本类药物适合口服,剂量根据个体凝血酶原时间不同而个体化②本类药物体外无效③香豆素类药物和许多药物有相互作用,可作为拮抗剂用途:主要用于各种血栓栓塞性疾病发防治,能防止血栓的形成和扩大。
不良反应:过量时引起出血4、抗血小板药1)阿司匹林:(小剂量长期服用至半年以上有预防血栓形成的作用)2)潘生丁:(用于防治急性心肌梗死,预防人工瓣膜患者的血栓并发症)5、纤维蛋白溶解药1)第一代(链激酶):用于新血栓的治疗,对新血栓有缓解作用。
①具有抗原性②能引发严重的不良反应(出血、过敏反应)2)第二代(组织纤维蛋白酶原激活剂)6、促凝血药1)维生素K:(K1、K2为脂溶性,K3、K4为水溶性)①本药物以肌肉注射为宜主要用于维生素K缺乏引起的出血,如:阻塞性黄疸、胆瘘患者、早产儿、新生儿以及长期服用广谱抗生素的患者。
2)抗纤维素蛋白溶解药(氨甲苯酸和氨甲环酸)主要用于纤溶亢进出血,如产后出血不良反应:过量可以促进血栓形成,包括诱发心肌梗死。
作用于血液系统的药物☆
位,参与多种生化代谢。
叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。
【临床应用】
1、各种原因引起的巨幼贫
以叶酸为主, 辅以VitB12。
2、抗叶酸药(甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲 氧苄啶等)引起巨幼贫 甲酰四氢叶酸钙
3、恶性贫血
叶酸能纠正血象,
不能改善神经症状。
维生素B12
1、VitB12 + 内因子吸收
1. 参与核酸及蛋白质的合成
fibrinogen
(soluble) XIIIa
In the figure : factors affected by heparin
Fibrin (insoluble) fibrin (insoluble)
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。 无
用途:急性血栓栓塞性疾病,如心梗、肺栓塞、眼 底血管栓塞等。 不良反应:发热、出血等。
血容量扩充剂
要求:1.能维持血浆胶体渗透压; 2.排泄慢; 3.无毒、无抗原性。 右旋糖苷(dextran) 小分子右旋糖酐(10,000) 低分子右旋糖酐(20,000~40,000) 中分子右旋糖酐(70,000)
常用药物
链激酶(streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物(t-PA) ……
链激酶(溶栓酶) (streptokinase,SK)
作 用 机 制 抗原性 与纤溶酶原结合形成 复合物→纤溶酶原转 变成纤溶酶。 有
尿激酶 (Urokinase, UK)
【药理作用】
1、扩充血容量,维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集 血液粘滞性 防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。
作用于血液系统的药物.
1、抗贫血药:铁剂、叶酸类、维生素B12 2、促白细胞增生素:粒细胞集落刺激因子 3、抗凝血药:肝素、低分子量肝素、香豆素类:
双香豆素、华法林、醋硝香豆素、枸橼酸钠。
4、纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶、组织型 纤溶酶原激活剂、葡激酶、蛇毒溶栓剂。
5、抗血小板药:阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹 啶、前列环素
Ⅴ 前加速素
Ⅶ 前转变素
Ⅷ 抗血友病因子
Ⅸ 血浆凝血激酶
Ⅹ
Stuart-Prower因子
Ⅺ
血浆凝血激酶前质
Ⅻ
接触因子
ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子
内源性凝血系统
(Intrinsic)
Ka
Ⅻ
Ⅻa HMW-K
HMW-K IⅩ
Pre--K IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
2.弥漫性血管内凝血(DIC) DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭,避免继发性的出血。
3.缺血性心脏病
4.其它 心血管手术、血液透析等抗凝;输血时预 防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
1.自发性出血 严重出血的特效解救药:鱼精蛋白。
2.可引起过敏反应,孕妇发生早产及胎儿死 亡,长期应用可导致骨质疏松,脱发,
作用特点:
1.选择性对抗凝血因子Ⅹa活性,对其他因子影 响小。与血小板的亲和力比较低,对血小板的 功能影响比较小。
2.在体内不易清除,生物利用度高,半衰期长。 tl/2比肝素长2-4倍, ,可皮下注射,用法较 简单;
3.抗凝血作用强。较少与PF4结合,较少诱导血 小板减少。
4.所引起的出血并发症少。
一、铁剂 [体内过程]
1. 吸收形式与部位:口服铁剂以无机 Fe2+形式在十二指肠及空肠上段吸收。 (食物中的铁均为Fe3+或有机铁 )
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%,任何部位
均可发生,如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药,分子中含 大量精氨酸,带强碱性,能 与强酸性的肝素结合,使其 失去抗凝能力,用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体,应停药,改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松,产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离,游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放,使 血液中甘油三酯分解 ,使 乳糜微粒和分解代谢加 速, ,游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子,阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯,其中硫酸根占 40%,带大量阴电荷,-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000~30000, 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
作用于血液系统的药物ppt课件
探索药物如何影响我们的血液系统,以及对应的疾病和治疗方法。了解最新 的研究和发展,提高认知。
药物对血液系统的作用
1 血液循环的调节
药物可以调节血液循环, 减轻心血管负担,提高循 环效率。
2 血细胞的生成
了解药物如何刺激骨髓生 成更多血细胞,维持良好 的造血功能。
3 凝血功能的调整
了解如何使用造血促进剂来增加血细胞的生成。
深入研究如何使用抗贫血药物来调节血红蛋白水 平。
药物的治疗原理
分子结构
了解药物如何与血液成分发生特 定的分子相互作用。
细胞受体
探索药物如何与细胞受体结合以 发挥治疗效果。
酶活性
了解药物如何通过调节酶活性影 响血液系统。
药物的副作用和风险
1
常见副作用
了解药物可能导致的常见副作用,如恶心、头痛等。
2
过敏反应
深入研究药物过敏反应的症状和处理方法。
3
药物滥用
探索药物滥用的风险,如过度服用抗凝药物的危害。
药物的正确使用方法
用量和频率
详细介绍如何正确测量和使用药物剂量。
时间和顺序
了解用药的最佳时间和顺序,以确保最佳疗效。
注意事项
提供使用血液系统药物时需要注意的事项和禁忌症。
最新的药物研究和发展
基因疗法
深入研究基因疗法在血液系统 疾病治ห้องสมุดไป่ตู้中的前景和挑战。
体外人工器官
探索体外人工器官技术对血液 系统疾病治疗的潜力。
药物设计
了解药物设计领域的最新进展, 以及对血液系统的影响。
探索药物如何平衡凝血系 统,预防或治疗凝血相关 的疾病。
常见的血液系统疾病
贫血
了解贫血的症状、原因以及药 物治疗的方式。
药理学作用于血液及造血器官的药PPT课件
降血脂、抗炎、抗平滑肌和血管内膜增生以及 抑制血小板聚集等作用。
临床应用
1 血拴性疾病及心肌梗塞 2 弥漫性血管内凝血 3 防治心梗,脑梗,心血管手术等血栓形成。 4 体外抗凝,心导管检查,体外循环,血透等。
不良反应
1 自发性出血,如发生严重出血,应立即停药 并用特殊解毒剂鱼精蛋白解救。 2 血小板缺乏症 3 其他 偶见过敏反应;久用可发生短暂脱 发及骨质疏松
药理作用
参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子合成,这些因 子是依赖vitK的凝血因子。
凝血因子前体
因子
羧化酶
Ⅱ 维生素K Ⅱ
Ⅶ
Ⅶ
Ⅸ
Ⅸ
Ⅹ
凝血
临床应用
用于维生素K缺乏所致的出血 ➢ 维生素K吸收障碍:梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹 泻 ➢维生素K合成障碍:早产儿、新生儿及长期应用广 谱抗生素患者 ➢香豆素类、水杨酸钠所致的出血
➢ 对纤蛋白有一定程度的特异性,对血栓上的纤维
蛋白作用强,对血液中的纤维蛋白作用弱,较少引 起出血。 ➢ 临床主要用于急性心肌梗死,脑血栓等血栓性疾病。 ➢ 常用的有:阿尼普酶,重组葡激酶和组织型纤溶酶 原激活剂(t-PA)等。
二、纤维蛋白溶解抑制剂(抗纤溶药)
1 抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转变成 纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
药理作用
抗凝特点: 1、体内抗凝,体外无效。 2、口服有效,起效较慢,维持时间长 3、机制:维生素K对抗药,抑制维生素K由环氧化 物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影 响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧 化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段。 对已形成的各种凝血因子均无影响。
抗血小板药,抑制血小板的功能,防止血栓形 成,主要用于血栓栓塞性疾病。
作用于血液及造血器官的药物
(产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后)
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15
第三节 抗血小板药
• 抑制血小板代谢药物 • 阻碍ADP介导的血小板活化药 • 凝血酶抑制药 • GPIIb/III a受体阻断药
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24
【临床应用】 1、巨幼红细胞性贫血 2、恶性贫血: 3、叶酸拮抗剂所致性贫血
——甲酰四氢叶酸钙
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25
维生素 B12
【体内过程】 【药理作用】 【临床应用】 1、贫血:
恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。 2、神经系统疾病: 3、其他:
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26
第七节 造血生成因子
红细胞生成素 EPO
粒细胞集落刺激因子 G-CSF(非格司停)
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 GM-CSF (生白能、沙格司亭)
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27
学习要点
• 比较肝素和香豆素的不同 • 抗凝药过量引起的出血的解救药物 • 影响铁剂吸收的因素,不同原因引起的
贫血的治疗
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28
【不良反应】
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21
第五节 抗贫血药agents used in anemias
铁剂 硫酸亚铁(ferrous sulfete) 枸橼酸铁铵(ferric annonium citrate) 右旋糖苷铁(iron dextran) 【体内过程】
吸收:二价铁 促进吸收物质: 妨碍吸收物质:
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血栓形成 4、体内外抗凝:
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5
【不良反应】 1、自发性出血:凝血时间和PTT
作用于血液系统药物
抗凝机制
肝素
作用于Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、
• ATⅢ:主要灭活IIa和Xa,也灭活Ⅸ a、XIa,、XIIa等
产生以下作用: 1、抑制凝血酶原激活物的形成 2、抑制凝血酶,阻碍纤维蛋白的形成 3、抑制凝血酶,阻止血小板凝集与黏附
凝 血 及 抗 凝 血 药 作 用 点
【药理作用】 抗凝作用外,肝素还具有:
① 使血管内皮释放脂蛋白酯酶和三酰甘油酶,水解血中乳 糜微粒和VLDL,发挥降血脂作用。 ② 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动,呈现抗炎作用。 ③ 抑制血管平滑肌增生
同义名 纤维蛋白原(fibrinogen) 凝血酶原(prothrombin) 组织凝血激酶(tissue thromboplastin) Ca2+ 前加速素(proaccelerin) 前转变素(proconvertin) 抗血友病因子(antihemophilic factor, AHF)
Struart-Prower factor 血浆凝血激酶前质(plasma thromboplastin antecedent, PTA) 接触因子(hageman factor) 纤维蛋白稳定因子(fibrin-stabilizing factor)
Ⅺa、Ⅻa
抗凝特点
抗血栓作用强, 但易致出血 静注抗凝维持时间短
低分子量肝素
选择性作用于Ⅹa
抗血栓作用强, 不易致出血 静注抗凝维持时间长
作用于血液系统药物
作用于血液系统药物
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贫血: 循环血液中红细胞数和(或)血红蛋白量低于正常值
分类:
缺铁性贫血 铁剂
巨幼红细胞性贫血 叶酸、维生素B12
再生障碍性贫血
01
02
03
04
05
一、抗贫血药
硫酸亚铁(ferrous sulfate)
肝素作用位点
1
香豆素类作用位点
2
01
纤维蛋白溶解系统(fibrinolytic system)
02
抗凝血酶Ⅲ (AT-Ⅲ)
03
纤溶酶原
04
纤溶酶
05
降解 (溶栓出血)
06
降解 (溶栓出血)
07
凝血酶
08
纤维蛋白
09
纤维蛋白原
10
形成血栓
抗凝血机制:
2
1
抗凝血药(anticoagulants):
香豆素类 coumarin anticoagulants
临床应用:
1
促进叶酸的循环利用 参与三羧酸循环
药理作用:
2
恶性贫血(内因子)、巨幼红细胞性贫血; 神经炎等
临床应用:
(三)维生素B12
二、抗凝血药和促凝血药 Anticoagulants and coagulants
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01
凝血机制:
02
体内体外均有效;注射有效,口服无效。
03
药理作用:抗凝血。
肝 素(heparin)
临床应用: 急性血栓栓塞性疾病 弥漫性血管内凝血(DIC):早期,足量 体外抗凝: 心血管手术、血液透析、心导管检查等
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【不良反应 不良反应】 不良反应
过量引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。 鱼精蛋白对抗 1、过量引起自发性出血,可用鱼精蛋白对抗。 2、孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。 孕妇应用,引起早产和胎儿死亡。 3、长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。 长期应用引起骨质疏松,发生自发性骨折。 其他:过敏、血小板减少。 4、其他:过敏、血小板减少。
二、体内抗凝血药:香豆素类 体内抗凝血药:
是一类含有4 羟基香豆素基本结构的物质, 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质,因 口服有效,又称口服抗凝药 口服抗凝药。 口服有效,又称口服抗凝药。 代表药: 代表药:
该类药物药理作用相同。 该类药物药理作用相同。
【药理作用及机制 药理作用及机制】 药理作用及机制
tissue factor( Ⅲ) Ca2+ VIIa VII
IX VIII
XIII
Ca2+
fibrinogen
(soluble) XIIIa
In the figure : factors affected by heparin
Fibrin (insoluble) fibrin (insoluble)
链激酶( 链激酶(streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物( PA) 组织型纤溶酶原激活物(t-PA) ……
链激酶(溶栓酶) 链激酶(溶栓酶) (streptokinase,SK) 作 用 机 制 与纤溶酶原结合形成 复合物→ 复合物→纤溶酶原转 变成纤溶酶。 变成纤溶酶。 有
【结构与来源】 结构与来源】 基本结构: 基本结构:甲萘醌 维生素K 植物性食物(苜蓿) 脂溶性, 维生素 1:植物性食物(苜蓿) 脂溶性,需胆 维生素K 腐败鱼粉、 维生素 2:腐败鱼粉、肠道细菌 汁协助吸收 维生素K 维生素 3: 人工合成,水溶性, 人工合成,水溶性, 维生素K 维生素 4: 不需胆汁协助吸收
用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。 用于血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与发展。 优点:口服有效,作用持久,应用方便。 优点:口服有效,作用持久,应用方便。 缺点:起效慢,剂量不容易控制。 缺点:起效慢,剂量不容易控制。
【不良反应 不良反应】 不良反应
过量引起自发性出血,可用维生素K对抗, 1、过量引起自发性出血,可用维生素K对抗, 必要时用新鲜血液或血浆。 必要时用新鲜血液或血浆。 胃肠道反应、过敏等。 2、胃肠道反应、过敏等。 禁忌症同肝素。 禁忌症同肝素。
肝素与香豆素类比较
肝 素 给药途径 作用机制 静脉注射 增强AT-Ⅲ活性 Ⅲ 增强 灭活Ⅱ 、 灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、 、 、 Ⅺa、 Ⅻa等 、 等 作用特点 体内、 体内、外抗凝 强、快、时间短 中毒解救 临床应用 鱼精蛋白 血栓栓塞性疾病、 血栓栓塞性疾病、DIC、 、 体外抗凝 香豆素类 口服 拮抗维生素K作用 拮抗维生素 作用 抑制凝血因子Ⅱ 抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的合成 体内抗凝 缓慢、 缓慢、持久 维生素K 维生素 血栓栓塞性疾病
三、促进血小板生成药
酚磺乙胺(止血敏) 【药理作用 药理作用】 药理作用 缩血管,增强血小板聚集,促血小板释放凝血 活性物质。 【临床应用 临床应用】 临床应用 防治手术前后出血; 血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。
四、作用于血管的促凝血药
垂体后叶素 【药理作用 药理作用】 药理作用 缩血管。 【临床应用 临床应用】 临床应用 肺咯血; 上消化道出血。
尿激酶 (Urokinase, UK) 直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。 酶原变为纤溶酶。
抗原性
无
用途:急性血栓栓塞性疾病,如心梗、肺栓塞、 用途:急性血栓栓塞性疾病,如心梗、肺栓塞、眼 底血管栓塞等。 底血管栓塞等。 不良反应:发热、出血等。 不良反应:发热、出血等。
铁
剂
铁的来源: 植物:如海带、木耳、 铁的来源: 植物:如海带、木耳、
外源性铁 香菇 、豆类 动物:如瘦肉、蛋、肝 动物:如瘦肉、
内源性铁:衰老和破坏的红细胞。 内源性铁:衰老和破坏的红细胞。
【体内过程】 体内过程】
以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。 亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。 形式在十二指肠和空肠上段吸收 胃酸、VitC、半胱氨酸、 胃酸、VitC、半胱氨酸、 促进铁吸收的因素 需要量增多而摄入不足。 1、需要量增多而摄入不足。 谷胱甘肽、果糖。 谷胱甘肽、果糖。 吸收不良: 2、吸收不良:胃十二指肠次
抑制铁吸收的因素 后、长期严重腹泻等。 切术后 胃酸缺乏和抗酸药、 长期严重腹泻等。 全切术 胃酸缺乏和抗酸药、
食物中的高磷 高钙、 高磷、 食物中的高磷、高钙、 3、失血。 失血。 缺铁原因 鞣酸、四环素等 鞣酸、四环素等。
【临床应用】 治疗、诊断缺铁性贫血 临床应用】 治疗、
常用药物: 常用药物:硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁
肝素抗凝机制: 肝素抗凝机制:
【体内过程 体内过程】 体内过程
口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿, 1、口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血肿, 常静脉给药,静注后立即生效。 常静脉给药,静注后立即生效。 主要经网状内皮系统破坏, 2、主要经网状内皮系统破坏,少量以原型经 肾脏排泄。 肾脏排泄。 抗凝活性t 与给药剂量有关。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
作用于血抗贫血药 ㈡、促凝血药 ㈡、促凝血药 ㈢、抗凝血药 ㈢、抗凝血药 ㈣、纤维蛋白溶解药 ㈣、纤维蛋白溶解药 ㈤、血容量扩充药 ㈤、血容量扩充药
抗贫血药
贫血:循环血液中RBC或Hb低于正常。 贫血:循环血液中RBC或Hb低于正常。 RBC 低于正常 分类: 分类: 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 溶血性贫血 再生障碍性贫血
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
抗凝特点: 抗凝特点:
1、口服抗凝,血浆蛋白结合率高达99% 口服抗凝,血浆蛋白结合率高达99% 2、作用缓慢、持久 作用缓慢、 3、体内抗凝,体外无效 体内抗凝,
临床用途】 【临床用途】
二、抗纤维蛋白溶解药
药物 氨甲苯酸(PAMBA) 氨甲环酸(AMCHA) 作用:减少纤维蛋白的降解 - 低剂量时阻止纤溶酶原的活化; - 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。 临床应用 - 纤溶亢进引起的出血,如含有纤溶酶原激活物的器官 (肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后; - 对抗促纤溶药物过量。
叶酸能纠正血象, 叶酸能纠正血象, 不能改善神经症状。 不能改善神经症状。
维生素B 维生素 12
1、VitB12 + 内因子吸收
1. 参与核酸及蛋白质的合成 2. 促进 4类辅酶的循环利用 促进FH
2、恶性贫血及其他巨幼贫,与叶酸合用 恶性贫血及其他巨幼贫, 3. 维持神经组织髓鞘完整 叶酸纠正血象 神经症状须用 叶酸纠正血象,神经症状须用VitB12 血象, 症状须用VitB 3、神经系统疾病、肝病等辅助治疗 神经系统疾病、
【药理作用 药理作用】 药理作用
口服不吸收,静注。 口服不吸收,静注。 1、抗凝血。 、抗凝血。 体内、体外均有抗凝作用。 体内、体外均有抗凝作用。 特点: 特点: 作用迅速、强大、稳定, 作用迅速、强大、稳定, 消失快。 消失快。 2、其他作用: 、其他作用 调血脂、 调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内 皮细胞增生、抑制血小板聚集。 皮细胞增生、抑制血小板聚集。
intrinsic pathway
blood vessel injury
Ka HMWK
extrinsic pathway
tissue injury
XII HMWK XI
XIIa
Pre – Ka XIa X IXa VIIIa Xa II V, Ca2+ ,PL fibrin IIa Ca2+ ,PL
【不良反应】 不良反应】
1、胃肠刺激,宜饭后服 胃肠刺激, 2、引起便秘 洗胃:磷酸盐, 洗胃:磷酸盐,碳酸盐 3、急性中毒 解毒剂: 解毒剂:去铁胺
叶 酸
【药理作用】 药理作用】
1、嘌呤核苷酸合成 体内转化为四氢叶酸后, 体内转化为四氢叶酸后,与多种一碳 2、胸腺嘧啶核苷酸合成 3、促进某些氨基酸的互变 单位结合成四氢叶酸类辅酶, 单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单
禁忌症: 肾功能不全、消化性溃疡、 禁忌症:肝、肾功能不全、消化性溃疡、严
重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。 重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。
低分子量肝素( 低分子量肝素(LMWH) )
抗凝作用及应用与肝素相似。 抗凝作用及应用与肝素相似。 普通肝素降解后分离得到。 普通肝素降解后分离得到。 选择性抑制凝血因子Ⅹ 选择性抑制凝血因子Ⅹa的活 作用特点: 作用特点: 性, 对凝血酶和其他凝血因子影 响小。 响小。 对血小板影响小, 对血小板影响小,在发挥抗凝 常用制剂: 常用制剂: 血作用时,较少发生出血。 血作用时,较少发生出血。 依诺肝素 t1/2长,给药次数少。 给药次数少。
拮抗剂, 为维生素K拮抗剂,抑制维生素K由环氧化物 维生素 拮抗剂 抑制维生素K 向氢醌型转化,阻止维生素K的反复利用; 的反复利用; 向氢醌型转化,阻止维生素 的反复利用 使凝血因子Ⅱ 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的 前体阶段,从而影响凝血过程。 前体阶段,从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。 对已形成的因子无作用。
抗凝血药
抗凝血药:指通过影响凝血过程,阻止血液 抗凝血药:指通过影响凝血过程, 凝固的一类药物, 凝固的一类药物,临床主要用于血栓栓塞性疾 病的预防与治疗。 病的预防与治疗。 凝血酶间接抑制药 肝素类:增强AT AT肝素类:增强AT-Ⅲ作用 药物分类 影响凝血因子合成的药物 香豆素类: 香豆素类:灭活多种凝血因子
促凝血药
血管损伤