子宫平滑肌兴奋药和抑制药

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_子宫平滑肌兴奋药与抑制药_1

三、用药护理要点 1. 药物相互作用尤其要注意增强子宫平滑肌收缩作用，以免引起严重不良后果
2.安全性评价（1）严格控制剂量，有下列情况应停药 1）静止状态子宫内压大约升高2～2.6kPa 2）收缩持续时间超过2～3 min 3）每2～3min发生一次以上收缩 4）胎儿心率、心音有明显改变
麦角生物碱
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感，可保证胎儿安全发育。妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏感，有利于胎儿娩出。作用机理：目前认为子宫平滑肌有缩宫素受体，缩宫素通过与其受体结合而发挥作用。妊娠期间缩宫素受体数目增加。 2. 其它作用（1）促进排乳（2）大剂量扩张血管，血压下降。有抗利尿作用。
五、用药护理要点 1. 严格掌握适应症 2. 催产和引产为什么禁用？
3. 用药期间严密观察心率、血压？
4. 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下才可缓慢静脉注射。
二、子宫平滑肌抑制药
1. 具有子宫平滑肌抑制作用的药物（1）β2受体激动药：作用于子宫平滑肌细胞上 β2受体，引起平滑肌松弛沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。（2）钙拮抗剂（3）硫酸镁（4）前列腺素合成酶抑制剂（5）缩宫素拮抗药 2. 主要用于：防治早产和痛经。
子宫平滑肌兴奋药
与抑制药
主要内容
一、子宫平滑肌兴奋药二、子宫平滑肌抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药
子宫兴奋药：能选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。
常用的药物：缩宫素，垂体后叶素，前列腺素，麦角生物碱和益母草。
缩宫素（oxytocin）

27 - 子宫平滑肌兴奋药与抑制药

药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
1．缩宫素剂量过大可致子宫持续性强直收缩，导致胎儿窒息或子宫破裂，故应严格掌握剂量和禁忌证。
2．缩宫素的生物制剂偶尔引起过敏反应。大量使用缩宫素时，可导致抗利尿作用。若输液过多或过快，可引起水潴留和低血钠体征。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
二、垂体后叶
肾消除和排泄，其血浆t1/2约5～12分钟。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【药理作用】
1．子宫收缩缩宫素可选择性兴奋子宫平滑肌，使子宫收缩力增强，收缩效率加快。
2．其他作用缩官素可与乳腺的缩宫素受体结合, 引起射乳反射，促进排乳。大剂量缩官素能短暂而显著松弛血管平滑肌，引起血压下降。
药理学
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
1.有面色苍白、出汗、心悸、胸闷、恶心及过敏反应等。 2.高血压、冠心病、心力衰竭、胎位不正、产道狭窄或障碍者禁用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
三、麦角生物碱类
【药理作用】 1.兴奋子宫麦角生物碱类可选择性兴奋子宫平滑肌。 2.收缩血管可直接兴奋血管平滑肌，收缩动静脉血管。麦角胺还可收缩脑血管，减轻偏头痛。 3.阻断α-受体麦角胺和麦角毒通过阻断血管平滑肌 α-受体，使肾上腺素的升压作用翻转。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
1．子宫出血 2．产后子宫复原产后子宫复原缓慢，易引起出血和感染。 3．偏头痛麦角胺与咖啡因合用可治疗偏头痛。 4．人工冬眠与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。 5. 氢麦角毒还有增加智力、改善记忆作用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材

药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药

诊断：子宫破裂；休克；胎儿窘迫；持续性枕横位处理：剖宫产分析？
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙丁胺醇 )、克伦特罗利君托
硫酸镁
早产
早产妊高征子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理兴奋β2RcAMP Ca2+
一、缩宫素
体内来源：左图
临床制剂：人工合成垂体后叶提取（含微量ADH）
体内过程：鼻口粘膜、肌注或静脉给药口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌：剂量；雌激素子宫对缩宫素敏感性孕激素子宫对缩宫素敏感性缩宫素受体密度缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称，催产无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙运动神经末梢释放Ach 松弛子宫平滑肌抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药抑制药
缩宫素垂体后叶素前列腺素麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药硫酸镁钙拮抗药前列腺素合成酶抑制药缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫

子宫平滑肌兴奋药及抑制

第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (oxytocic and tocolytic drugs)
第一节子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）
选择性直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力的药物。用于催生、引产及防治产后子宫出血。
缩宫素
（oxytocin）又称催产素（pitocin），为9肽垂体后叶激素。药用品系从家畜垂体提取或人工合成。
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缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体耦联的G蛋白，激活胞内信号传导系统，增加胞内Ca2+浓度，兴奋-收缩耦联加强而致。
二、临床应用
1. 催产和引产常稀释后静脉滴注，根据宫缩及胎儿情况，调整滴入速度。
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一、药理作用及机制 1. 兴奋子宫直接激动子宫平滑肌上的缩宫素受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
2. 产后止血多在产后肌注5~10 U。但作用维持时间短，应再用麦角碱。
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三、不良反应及注意事项过量导致子宫平滑肌过度收缩，由此而致胎儿宫内窒息。故使用中应随时监测宫缩及胎心音。而胎位不正、产道异常、有剖腹产史者禁用。
附：垂体后叶素（pituitrin）
为垂体后叶的粗制剂，既含有缩宫素，亦有抗利尿激素（antidiuretic hormone，又称加压素）。故主要用于治疗尿崩症。此外，因加压素可致小动脉和毛细血管收缩，故亦用于治疗肺出血。

第33章子宫平滑肌

子宫平滑肌抑制药

常用药物有： β 2肾上腺素受体激动药、硫酸镁和钙拮抗剂。作用为：抑制子宫平滑肌收缩，防止早产和治疗痛经。
中草药 ----- 益母草
有效成分为益母草碱，可兴奋子宫平滑
肌，增加子宫收缩频率，提高其张力。
作用较弱，可用于产后止血和促使子宫
复原。
第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
思考题
1.缩宫素的作用特点、临床应用及禁忌症。 2.麦角生物碱的作用特点、应用及禁忌症。
3.简述前列腺素对子宫平滑肌作用特点。
第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
第一节子宫平滑肌兴奋药
【分类】 1.垂体后叶激素类
2.前列腺素 3.麦角生物碱 4.中成药类
一、垂体后叶激素类
1. 缩宫素（oxytocin，催产素）
2. 加压素（vasopressin，抗利尿激素 ADH）
缩宫素（oxytocin）
【体内过程】
口服无效；可以肌内注射，可维持 20~30 分钟；静脉注射维持时间更短，需静脉滴注。主要经肝破坏，由尿排出。
缩宫素（oxytocin）
【临床应用】
1.催产和引产：肌注：2~5u/次；静脉滴注：2.5~5u/次，用500ml GS 稀释， 8~10滴/分钟，最快不能超过40滴/分钟。 2.产后止血： 5~10u皮下注射或肌内注射。
麦角生物碱
【临床应用】
1.子宫出血：常用麦角新碱。 2.产后子宫复原： 3.偏头痛：常以麦角胺与咖啡因合用。 4.人工冬眠：氢麦角毒与异丙嗪、哌替啶合用。 5.氢麦角毒可以增加智力，改善记忆。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

不良反应主要有过敏反应，如面色苍白、心悸、胸闷、恶心及腹痛等。
药理学（第9版）
垂体后叶素与缩宫素的药理作用比较
作用子宫收缩作用（人）
垂体后叶素（含加压素10U/ml，
缩宫素10U/ml）
未孕妊娠初期妊娠末期排乳作用抗利尿作用血压（人）冠状血管收缩作用肠环状肌收缩作用
＋＋ ±
＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋
药理学（第9版）
三、钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药主要作用于子宫平滑肌细胞动作电位的复极阶段，能选择性抑制钙离子内流，从而抑制子宫收缩，松弛子宫平滑肌。如硝苯地平可拮抗缩宫素所引起的子宫兴奋作用，故可以用于早产的治疗。
药理学（第9版）
四、环氧酶抑制药
• 环氧酶抑制药如吲哚美辛能引起胎儿动脉导管的提前关闭，导致肺动脉高压继而损害肾脏，减少羊水等，故本药在临床使用时应十分慎重。仅在β2受体激动药、硫酸镁等药物使用无效或使用受限时，且仅限于妊娠34周内的妇女使用。
性坏疽和血栓。阻断α受体氨基酸麦角碱类可阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。
药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。子宫复原偏头痛麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。人工冬眠氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α）地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 以PGE2和PGF2α的活性最强，对妊娠各期子宫都有兴奋作用。 • 在增强子宫平滑肌节律性收缩作用的同时，尚能使子宫颈松弛。可以用于终止早期或中期
妊娠，还可以用于足月或过期妊娠引产，发生良性葡萄胎时可用于排除宫腔内的异物。 • 不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。不宜用于支气管哮喘患者和青光眼患者。

第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药

2、血管：麦角胺及麦角毒可收缩动、静脉，大剂量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3、阻断α受体 (氨基酸麦角碱类) 使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用
【体内过程】
口服无效，鼻、口粘膜可吸收 i.m. i.v. 3ˊ—5ˊ起效快、短维持20ˊ—30ˊ 需要静脉滴注维持疗效。
大部分经肝代谢，少部分以原形经肾排泄。
【药理作用及机制】
1.兴奋子宫平滑肌，收缩力↑、频率加快
作用特点：
（1）与剂量有关
小剂量：2—5 U
1 U=2μ g纯缩宫素，呈节律性收
第二十八章
子宫平滑肌收缩药和舒张药
修水县第一人民医院药剂科朱烈彬
学习目标
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用和应用注意事项。
2.熟悉麦角生物碱的药理作用和临床应用。
3.了解其它子宫平滑肌收缩药和舒张药的药理作用和临床应用。
第一节
子宫平滑肌收缩药

是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的，使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。其作用因药物种类、用药剂量和子宫的生理状态而差异。小剂量—节律性收缩—催生、引产大剂量—强直性收缩—产后出血及产后子宫复原
缩，子宫颈松弛，同正常分娩，促进胎儿娩出。
半衰期(t1/2)较短,多在5～12分钟之间
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
大剂量：5—10U
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
（2）作用受体内性激素的影响：
雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感
性。妊娠期：孕激素水平由高→低雌激素水平由低→高子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。（3）作用出现快维持时间短。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第一节子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱 [作用及临床应用] 1. 子宫出血，子宫复原 2. 偏头痛（收脑缩血管）
[不良反应及用药监护]
偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
缩宫素 ❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神
经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。常采用静脉滴注以维持疗效。大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由
尿液排出。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节子宫平滑肌兴奋药
前列腺素 [临床应用] 1. 除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得
比较确实的效果。 2. 对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严
重不良反应。 3. 除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内
第二节子宫平滑肌抑制药
第第一二节十一子章宫平作滑用肌于兴子奋宫麦药平滑角肌药胺物 (ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 除静脉滴注外，阴道内特、宫点腔内：或羊收膜强缩内给血药，管也能作奏效用。显著，起效缓慢但维持时间较
久。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 [作用] 1. 兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加
收缩频率； ❖ 小剂量加强子宫的节律性收缩， ❖ 大剂量可引起子宫强直性收缩。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药练习试卷1(题后含答案及解析)

子宫平滑肌兴奋药和抑制药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．有关缩宫素临床应用错误的叙述为：A．用药时间不宜超过6～8hB．当出现宫缩过强时应立即停药C．有心脏病、肾脏病者用量应减少D．如遇宫缩无力，可合用多种子宫兴奋药E．当出现胎儿窘迫时立即停药正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药2．治疗垂体性尿崩症的药物：A．垂体后叶素B．麦角新碱C．米索前列腺素D．利托君E．缩宫素正确答案：A 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药3．可用于流产的药物是：A．麦角新碱B．利托君C．垂体后叶素D．米索前列腺素E．缩宫素正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药4．麦角新碱用于治疗产后子宫出血的主要机理是：A．促进凝血过程B．使子宫平滑肌强直收缩，压迫血管C．直接收缩血管D．促进血管修复E．促进子宫内膜脱落正确答案：B解析：本题考查麦角新碱的作用特点。

麦角新碱收缩子宫作用强大，对子宫颈和子宫底的兴奋作用无明显差别，能迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。

知识模块：子宫平滑肌兴奋药和抑制药5．具有促进乳汁分泌作用的药物是：A．麦角胺B．泼尼松C．缩宫素D．麦角新碱E．前列腺素正确答案：C解析：本题考查缩宫素对乳腺的作用。

缩宫素能收缩乳腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。

另几种药物不影响排乳。

知识模块：子宫平滑肌兴奋药和抑制药6．具有轻微兴奋子宫作用的药物是：A．加压素B．糖皮质激素C．孕激素D．雌激素E．甲状腺素正确答案：A 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药7．垂体后叶素止血的机理是：A．降低毛细血管通透性B．促进凝血因子合成C．直接收缩毛细血管和小动脉D．抑制纤溶系统E．诱导血小板聚集正确答案：C 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药8．缩宫素兴奋子宫平滑肌机理是：A．阻断子宫平滑肌的β受体B．直接兴奋子宫平滑肌C．激动子宫平滑肌的β受体D．作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体E．以上都不是正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药9．大剂量缩宫素禁用催产是因为：A．患者血压升高B．子宫底部肌肉节律性收缩C．子宫无收缩D．子宫强直性收缩E．患者冠状血管收缩正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药10．麦角新碱不用于催产和引产的原因是：A．妊娠子宫敏感性低B．起效缓慢C．作用较弱D．对子宫体和颈的兴奋作用无明显差别E．使血压下降正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药11．大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是：A．益母草B．缩宫素C．麦角胺D．前列腺素EE．麦角新碱正确答案：C解析：本题考查麦角胺的毒性作用。