利尿剂PPT
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抗高血压药物的分类PPT课件
• ACE I及ARB 类药物的最大优势是在降压同时, 脏器保护的证据 最多。因此, 也是近年来选择较多的降压药物。
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4、β受体阻滞剂
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适应人群和使用注意事项
• β受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗死、 心力衰竭(CHF) 、快速心律失常。基础心率快的 患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者,合用此类 药物较好。
• ARB类药物其适应人群是2型糖尿病肾病, 蛋白尿、糖尿病微量 蛋白尿、左心室肥厚、服用ACE I发生咳嗽者。绝对禁忌证同 ACE I类药物。
• 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心 力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室 肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。
因此, ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理 想的、具有协同作用的组合。
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12
“普利”系列
短效：卡托普利（巯甲丙脯酸） 中效：依那普利（依那林） 长效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利
（雅施达）等
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3、ARB
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14
“沙坦”系列
最早应用的是氯沙坦，以后不断开发的有 缬沙坦、依贝沙坦等。
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15
适应人群和使用注意事项
• 分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。 • 二氢吡啶类如硝苯地平, 非洛地平, 氨氯地平
等, 其适应人群是老年高血压、合并周围血 管病、妊娠女性、单纯收缩期高血压、合并 心绞痛或颈动脉粥样硬化的患者。
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• 此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少, 主 要是扩血管作用引起的, 如头痛、面部潮红、踝部水 肿、反射性心率加快等, 有些患者还可能出现面部的 水肿。因此, 正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、 面部或踝部的水肿, 一定要想到是否为药物的不良反 应。
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4、β受体阻滞剂
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适应人群和使用注意事项
• β受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗死、 心力衰竭(CHF) 、快速心律失常。基础心率快的 患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者,合用此类 药物较好。
• ARB类药物其适应人群是2型糖尿病肾病, 蛋白尿、糖尿病微量 蛋白尿、左心室肥厚、服用ACE I发生咳嗽者。绝对禁忌证同 ACE I类药物。
• 2007 ESH /ESC 高血压指南将ARB的强适应证增加至8种: 即心 力衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室 肥厚、房颤、代谢综合征、ACEI导致咳嗽。
因此, ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理 想的、具有协同作用的组合。
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“普利”系列
短效：卡托普利（巯甲丙脯酸） 中效：依那普利（依那林） 长效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利
（雅施达）等
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3、ARB
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“沙坦”系列
最早应用的是氯沙坦，以后不断开发的有 缬沙坦、依贝沙坦等。
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适应人群和使用注意事项
• 分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。 • 二氢吡啶类如硝苯地平, 非洛地平, 氨氯地平
等, 其适应人群是老年高血压、合并周围血 管病、妊娠女性、单纯收缩期高血压、合并 心绞痛或颈动脉粥样硬化的患者。
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• 此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少, 主 要是扩血管作用引起的, 如头痛、面部潮红、踝部水 肿、反射性心率加快等, 有些患者还可能出现面部的 水肿。因此, 正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、 面部或踝部的水肿, 一定要想到是否为药物的不良反 应。
利尿药ppt课件
此类药物主要有螺内酯（spironolactone）。
•螺内酯 •spironolactone
化学名：17b-羟基-3-氧-7-（乙酰硫基）-17-孕甾-4-烯-21-羧酸 --内酯 （17-hydroxy-7a- acetylthio-3-oxo-17-pregn-4-ene21-carboxylic acid-g-lactone）。又名安体舒通
髓袢升支粗段
远曲小管和集合管 远曲小管和集合管
抑制Na+-K+-2Cl-协转运
阻断Na+的重吸收和K+的排出 竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素 的结合
阻断肾小管上皮Na+通道 药物
盐皮质激素受体阻断剂
Thank you for your attention
hydrochlorothiazide为利尿降压药，用于 治疗多种类型的水肿，同时也用于高血压 的治疗。 还可用于治疗中枢性或肾性尿崩症以及肾 石症。
大剂量或长期服用时会导致低血钾，通常 使用KCl来补充钾。
该类抑制剂中非苯并噻嗪类药物主要有 美托拉宗（metolazone） 吲达帕胺（indapamide） metolazone为将苯并噻嗪类分子中的砜基用酮基 置换的化合物 indapamide分子中含有极性的氯苯酰胺和非极性 甲基吲哚啉结构，它含有磺酰胺基但没有噻嗪环。
二、Na+-Cl-同向转运抑制剂 （Na+-Cl- cotransport inhibitors）
本类药物分子中多含噻嗪核，因此又被称为噻嗪 类利尿药。主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小 管前段，通过抑制Na+-Cl-共转运系统，从而使原 尿Cl-、Na+重吸收减少而发挥利尿作用。
重症心力衰竭治疗中利尿剂的使用PPT课件
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关注利尿剂
对死亡的影响五大规模临床试验
治疗心力衰竭的关键性基础药物，控制液体潴留最为 有效，能迅速缓解症状
用量不足，降低ACEI效果 过量，增加ACEI、B受体阻滞剂低血压反应，并有出
现肾功能不全危险
每天测体重（体重减轻0.5-1.0Kg/d） 有钠水潴留的重症心力衰竭治疗阶段，用静脉利尿剂：
利尿过程中血钾应>4.0mmol/L，有利于预防心衰合并 室性心律失常，从而预防猝死。
在重症心力衰竭使用利尿剂过程中，低钾血症的发生 概率高于高钾血症。
预防：使用袢利尿剂时，同时给予螺内酯、氯化钾缓 释片，适当静脉补钾。
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研究表明螺内酯20mg/d、ACEI与袢利尿剂合用安全， 较补充钾盐、镁盐更易耐受。
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预后：发生稀释性低钠血症时即使加大静脉利尿剂剂 量，也难以达到理想的利尿效应，并会加重稀释性低 钠血症的程度，并形成利尿剂加重—稀释性低钠血症 加重—利尿剂效应减低—心力衰竭进行性加重的恶性 循环。
稀释性低钠血症的严重程度是公认的预后不良指标
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稀释性低钠血症形成原因
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在治疗有严重心源性水肿的重症心衰患者过程中，保 持袢利尿剂持续发挥满意的利尿效应的前提之一，就 是要纠正静脉利尿剂治疗重症心衰过程中合并的低钠 血症。
稀释性低钠血症是可以预防的。
建立清晰的治疗理念和一套安全有效的预防和纠正稀 释性低钠血症的方法。
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二，纠正及预防稀释性低钠血症
纠正低钾血症：临时增量给予氯化钾缓释片、螺内酯 及深静脉补钾。
利尿剂的临床应用资料ppt课件
襻利尿剂
－－副作用
• 高尿酸血症 对尿酸排泄的影响－－与机体水钠状况密 切相关 短期应用血尿酸降低－－因水钠重吸收减 少，尿酸重吸收减少，故尿液排泄增加 长期应用血尿酸升高－－血容量下降导致 水钠重吸收增加，尿尿酸重吸收也增加， 竞争性抑制肾小管分泌尿酸
襻利尿剂
－－副作用
• 高脂血症：罕见 • 糖耐量异常：罕见 • 耳毒性，尤其见于肾衰竭大剂量应用时 • 过敏：急性间质性肾炎
作
用 机 经营者提供商品或者服务有欺诈行为的，应当按照消费者的要求增加赔偿其受到的损失，增加赔偿的金额为消费者购买商品的价款或接受服务的费用
理
直小血管 H2O
逆流倍增
广东省人民医院肾内科
尿素再循环
尿素
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利尿剂作用的本质 ——利钠排水
• 各种利尿药均促进排钠利尿 • 排钠能力与利尿效应一致 • 排钠能力与作用部位有关 • 根据作用部位、利尿能力、化学结构进行分类 • 直接增加肾小管液渗透压的药物——渗透性利尿剂。
一次性大量注射疗效好；
联合用药
作用于不同部位的药物联合应用，可加 强利尿效果
襻利尿剂 ＋ 噻嗪类
➢ 远端肾小管重吸收水钠增加是襻利尿剂抵抗的重要原 因
➢ 注意 低钾血症、容量不足、低血压等
襻利尿剂（和/或） 噻嗪类 ＋
保钾利尿剂
联合利尿：避免利尿剂抵抗的机制
Proximal
Na
Proximal
（8例健康受试者）
B：有效肾血浆流量(123I－OIH 清除率；n＝8)
600
550
襻利尿剂对 肾血流量 无显著影响
ml×min -1×1.73m 2
500
450
400 0
利尿剂在心衰中的应用PPT课件
2019/11/23
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利尿剂在心衰中的适应证
所有心力衰竭患者 ,有液体潴留的证据或原先有 过液体潴留者 ,均应给予利尿剂。
NYHA心功能Ⅰ级患者一般不需应用利尿剂。 应用利尿剂后心力衰竭症状得到控制 ,临床状态
稳定 ,亦不能将利尿剂作为单一治疗。
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药物选择
襻利尿剂应作为首选 噻嗪类仅适用于轻度液体潴留、伴高血压和肾功
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要达到上述目的，在临床工作中需要注意应 用利尿剂的方法，如应用何种利尿剂？何时 应用何种剂量？采用静脉还是口服？出现利 尿剂抵抗时如何应用等等。回答上述问题首 先要了解各种利尿剂的作用机制。
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利尿剂的作用机制
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利尿剂的作用机制
能正常的心衰患者（Ⅰ类，B级）
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袢利尿剂是心衰的一线用药
袢利尿剂： （1）呈剂量依赖性地增加排出15%-25%钠滤过排
泄（噻嗪类为5－10％） （2）增加自由水的清除（噻嗪类倾向于减少自由
水的清除）； （3）肌酐清除率CrCI<30－40时，噻嗪类利尿剂
无效，而速尿疗效降低，布美他尼（丁尿胺）仍 然有效。
5．碳酸酐酶抑制剂：包括乙酰唑胺、甲醋唑胺、 双氯磺酰胺等。
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利尿剂在心衰中应用并不像血管紧张素转换酶 抑制剂（ACEI）、β受体阻滞剂或醛固酮受体拮 抗剂一样可以降低心衰终点事件及死亡率的发 生。但是，由于利尿剂的作用机制主要为增加 尿钠排泄、减轻液体潴留；降低颈静脉压、肺 淤血、外周水肿和体重，从而改善心功能、症 状和运动耐量，所以利尿剂可用于所有心衰患 者。有液体潴留的证据或原先有过液体潴留者， 均应给予利尿剂，且应在出现水钠潴留的早期 应用。收缩性心衰患者应用利尿剂的目的是在 监测电解质变化的基础上应用最适剂量持续保 持心衰患者的“干体重”。
药理课件——利尿药和脱水药
【体内过程】
1、口服吸收良好，吸收率>80%。 （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 2、在体内不被代谢。 3、排泄 肾小球滤过及近曲小管分泌 少量由胆汁排泄。
【药理作用】
1、利尿作用 中等强度利尿 机制：作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开 始部位)干扰Na+、Cl-共同转运系统，减少NaCl的重 吸收。同时伴有K+的丢失。 ※ 对碳酸酐酶有轻度抑制作用，抑制H+-Na+交换， 略增加HCO3-的排泄。 ※ 依赖于PG，亦可为吲哚美辛抑制。
2、利尿作用
① 增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收 ② 增加循环血容量及肾小球滤过率； ③ 降低肾髓质渗透压，减少水分重吸收
3、清除自由基
甘露醇为还原性物质。
【临床应用】
1、脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 2、预防急性肾功能衰竭 ☆ 增加肾血流量，减少肾缺血缺氧 ☆ 通过脱水作用减轻肾间质水肿 ☆ 维持足够的尿流量，稀释有害物质 3、青光眼 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短 期用于急性青光眼，或术前使用以降低 眼内压。
1、口服吸收良好，吸收率90%。 2、作用时间长，2-3日 3、血浆蛋白结合率高95％ 4、肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环
【作用与用途】
利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有 醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。 用于伴醛固酮升高的水肿，与排钾性利尿剂合 用可预防低血钾。
机制：
结构与醛固酮相似，螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终 阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的 再吸收和钾的分泌，表现出排Na+留K+作用。 组织液 3K+
【药物相互作用】
高效利尿剂
原理： 醛固酮与远曲小管、集合管上皮细胞内胞浆
受体结合, 再与核内受体结合 →促 mRNA合成 →ATP合成↑→促Na+ 泵运转→Na+ 重吸收↑。
一. 高效利尿药：袢利尿药
呋噻米（furosemide）、依他尼酸、布美他尼 药理作用：
利尿作用强、快。 1. 影响尿的稀释功能和浓缩功能，使Na+ 、Cl排出↑，Cl- 排出> Na+ ——出现低氯碱血症。 2. 增加肾血流量, 肾小球滤过率。 3. 缓解肺充血。 药动学： 口服易吸收，30’起效； iv 5’起效，大部份肾排泄。
用。
2. 治疗尿崩症 抑制磷酸二酯酶→cAMP↑→远曲小管、集合
管对水的通过性↑→重吸收↑、尿量↓。 又因：排出Na+、Cl- →血浆渗透压↓→口渴减
轻→饮水减少，血容量↓
3. BP↓ 抗高血压 ：利尿排Na+ , 血容量↓。
药动学： 口服易吸收, 肝中不代谢、原形肾排泄。
不良反应： 肝硬变、肝昏迷、肾衰、AMI、心律失
不良反应： 肝硬变、肝昏迷、糖尿病、痛风、磺胺过
敏及无尿肾衰—禁用。 1. 水、电解质紊乱—注意脱水和低血压。 五低：低血容量，低血K+、低血Na+、
低氯碱血症、低血镁。 两高：高尿酸血症、高氮质血症。
2. 胃肠道反应
3.耳毒性、眩晕、耳鸣、听力↓ 原因：内耳淋巴电解质成份改变致
耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。
高钾血症和高钙血症：促进K+、Ca2+ 排泄。
抗高血压 ：利尿排Na+ , 血容量↓。
2）H2O + CO2碳酸酐酶H2CO3——H+ + HCO3-
由高渗变为低渗—稀释功能。
受体结合, 再与核内受体结合 →促 mRNA合成 →ATP合成↑→促Na+ 泵运转→Na+ 重吸收↑。
一. 高效利尿药：袢利尿药
呋噻米（furosemide）、依他尼酸、布美他尼 药理作用：
利尿作用强、快。 1. 影响尿的稀释功能和浓缩功能，使Na+ 、Cl排出↑，Cl- 排出> Na+ ——出现低氯碱血症。 2. 增加肾血流量, 肾小球滤过率。 3. 缓解肺充血。 药动学： 口服易吸收，30’起效； iv 5’起效，大部份肾排泄。
用。
2. 治疗尿崩症 抑制磷酸二酯酶→cAMP↑→远曲小管、集合
管对水的通过性↑→重吸收↑、尿量↓。 又因：排出Na+、Cl- →血浆渗透压↓→口渴减
轻→饮水减少，血容量↓
3. BP↓ 抗高血压 ：利尿排Na+ , 血容量↓。
药动学： 口服易吸收, 肝中不代谢、原形肾排泄。
不良反应： 肝硬变、肝昏迷、肾衰、AMI、心律失
不良反应： 肝硬变、肝昏迷、糖尿病、痛风、磺胺过
敏及无尿肾衰—禁用。 1. 水、电解质紊乱—注意脱水和低血压。 五低：低血容量，低血K+、低血Na+、
低氯碱血症、低血镁。 两高：高尿酸血症、高氮质血症。
2. 胃肠道反应
3.耳毒性、眩晕、耳鸣、听力↓ 原因：内耳淋巴电解质成份改变致
耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。
高钾血症和高钙血症：促进K+、Ca2+ 排泄。
抗高血压 ：利尿排Na+ , 血容量↓。
2）H2O + CO2碳酸酐酶H2CO3——H+ + HCO3-
由高渗变为低渗—稀释功能。
利尿药-氢氯噻嗪和螺内酯PPT课件
与血管紧张素Ⅱ抑制剂（ARB）类药物联合 与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类药物联合 与β肾上腺素受体阻滞剂联合 与钙离子拮抗剂（CCB）类药物联合 与硝酸酯类药物联合：硝酸酯类释放NO，松弛血管平滑肌，使外周动静脉扩张，降低收缩压，氢氯
噻嗪减少血容量，两药联合可明显降低收缩压及脉压。
学习总结
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
阻断剂
末端 集合管
拮抗醛固酮受体 抑制Na+通道
碳酸酐酶抑制剂 近曲小管
抑制 碳酸酐酶
阻断肾小管
上皮Na+通道药 肾小球肾小管 物
提高渗透压
呋塞咪
氢氯噻嗪 螺内酯 氨苯蝶啶 乙酰唑胺
甘露醇
Na+-Cl-协转运抑制剂 Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂
碳酸酐酶抑制剂
阻断肾小管上皮Na+通道 药物和盐皮质激素受体阻 断剂
氢氯噻嗪
—合成路线
氢氯噻嗪的合成路线
氢氯噻嗪
—作用病症
适应症
治疗水肿性疾病 用于治疗原发性高血压 中枢性或肾性尿崩症 用于预防含钙盐成分形成的结石 可用于解除泌尿系感染引起的尿频、尿急、
尿痛症状
不良反应
大剂量或长期服用时会导致低血钾，通常使用KCl来补 充钾，当然也可以与保钾利尿药联合使用
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
噻嗪减少血容量，两药联合可明显降低收缩压及脉压。
学习总结
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
阻断剂
末端 集合管
拮抗醛固酮受体 抑制Na+通道
碳酸酐酶抑制剂 近曲小管
抑制 碳酸酐酶
阻断肾小管
上皮Na+通道药 肾小球肾小管 物
提高渗透压
呋塞咪
氢氯噻嗪 螺内酯 氨苯蝶啶 乙酰唑胺
甘露醇
Na+-Cl-协转运抑制剂 Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂
碳酸酐酶抑制剂
阻断肾小管上皮Na+通道 药物和盐皮质激素受体阻 断剂
氢氯噻嗪
—合成路线
氢氯噻嗪的合成路线
氢氯噻嗪
—作用病症
适应症
治疗水肿性疾病 用于治疗原发性高血压 中枢性或肾性尿崩症 用于预防含钙盐成分形成的结石 可用于解除泌尿系感染引起的尿频、尿急、
尿痛症状
不良反应
大剂量或长期服用时会导致低血钾，通常使用KCl来补 充钾，当然也可以与保钾利尿药联合使用
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
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螺内酯 人工合成的抗醛固酮药。 作用弱，起效慢， 维持时间长。口服后1 日起效，2～3 日达 高峰，停药后作用可持续2～3 日。
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【药理作用】
螺内酯及其代谢产物的结构均与醛固酮相 似，可与醛固酮竞争远曲小管远端和集合 管细胞浆内的醛固酮受体，拮抗醛固酮的 排钾保钠作用，促进Na+和水的排出。对伴 有醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化腹 水，利尿作用较明显；对切除肾上腺的动 物无效。
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【药理作用】
1．利尿 作用温和而持久 抑制远曲小管近段的 Na+-Cl-共同转运载体，减少Na+、Cl-的重吸收， 影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。因该类 药物对尿液的浓缩过程没有影响，所以利尿效 能中等。
2．抗利尿 噻嗪类药物使尿崩症患者尿量明显 减少，口渴症状减轻。因其排出Na+、Cl-，使 血浆渗透压下降，可减轻患者的口渴感。
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【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
利尿剂的抗高血压应用
1
一、利尿剂的分类
高效利尿剂 （呋塞米、依他尼酸、布美他尼等） 中效利尿剂 （氢氯噻嗪、氯噻酮等） 低效利尿药 （螺内酯、 阿米洛利、氨苯蝶啶等）
2
【作用部位】
3
二、高效利尿剂
呋塞米 口服吸收迅速，生物利用度约为60%，
约30 min 起效，1～2 h 达高峰，持续6～8 h。 静脉注射5～10 min 起效，30 min 达高峰， t1/2 约1 h，维持4～6 h，血浆蛋白结合率 约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分 泌系统分泌，随尿排出，反复给药不易蓄 积。
4
【药理作用】
1．利尿 作用强大、迅速而短暂。抑制髓袢升 支粗段Na+，K+-2Cl-共同转运载体，使Na+、Cl重吸收减少，同时使肾髓质间液渗透压降低， 影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收， 从而产生强大的利尿作用。
2．扩张血管 能扩张肾血管，降低肾血管阻力， 增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还能 扩张全身小静脉，降低左室充盈压，减轻肺水 肿。
3．降压 用药初期通过利尿作用减少血容量而 降压，后期因排钠较多，降低血管平滑肌对儿 茶酚胺等加压物质的敏感性而降压。
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中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
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五、新型醛固酮系统利尿药
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
水肿 高尿钙
治疗
抗利尿
尿崩症
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【不良反应】
1．电解质紊乱 长期用药可引起低血钾、低血
镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾症较
多见。
①血糖升高，糖尿病患者应慎用。
②高脂血症。三酰甘油及LDL 增
2．代谢异常 加，HDL 减少，高脂血症患者不
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和 不良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的 发生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。 布美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和 全身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末 期压，改善肺循环。
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中效利尿剂常用剂量相对效价
药物
相对效价
氯噻嗪 苄氟噻嗪 环戊氯噻嗪 氢氯噻嗪
1 200 2000 20
成人剂量 （mg/天） 500--1000
2.5--10
0.25-0.5
25--100
维持时间（h） 8-10 24-36 24-36 12-18
乙酰唑胺
2
250--375
6-8
16
四、低效利尿药
5
6
【临床应用】
1．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于 其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
2．急性肺水肿和脑水肿 3．可用于急性肾衰竭的早期防治。 4．加速毒物排出 5．高血钾症和高血钙症 可增加K+排出，抑
制Ca2+重吸收，降低血钾和血钙。
7
高效能利尿药
药理作用、临床应用
抑制髓袢升支粗段
布美他尼作用强度为呋塞米的40-60倍。
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三、中效利尿剂
氢氯噻嗪 脂溶性较高，口服后1 h显效，2～4 h 达
高峰，可持续12～18 h。可通过胎盘进入胎儿 体内。血浆蛋白结合率为64%，主要以原形从 近曲
小管分泌，自尿排出。 t1/2为2.5±0.2 h。 尿毒症患者对氢氯 噻嗪的清除率下降， 半衰期延长。
4．高尿酸血症 5．其他 过敏，表现为皮疹、嗜酸性细胞增多、间
质性肾炎等，偶致骨髓抑制。 ※严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。
9
【其他高效利尿剂】
依他尼酸 （ethacrynic acid，利尿酸）的药动学、作 用机制、用途、不良反应、禁忌症均同呋塞米。但 不良反应较多，偶致永久性耳聋，毒性较大，现已 少用。
高 Na+/K+/2Cl-共转运子 应用
效
利 尿肾稀释、浓缩功能破坏 Nhomakorabea急慢性肾衰
脑水肿 严重水肿 高钙血症
排毒
扩张
肾血流量↑
血管
治疗
急性肺水肿
8
【不良反应】
1．水和电解质紊乱 以低血钾最为常见，应注意及 时补钾。
2．耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性 耳聋。
3．胃肠道反应 可致恶心、呕吐、上腹不适及腹泻， 大剂量可致胃肠道出血。
使用。
③高尿酸血症。
3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、 血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
14
【非噻嗪类利尿剂】
噻嗪样利尿剂的化学结构不同于噻嗪型,但 含有磺酰胺基,同样作用于远曲小管,包括氯 噻酮、吲达帕胺和美托拉宗(该药还作用于 近曲小管)等。
吲达帕胺 吲达帕胺缓释片1. 5 mg/d降低 老年患者收缩压的幅度明显大于氢氯噻嗪 25 mg/d,而对血钾的影响很小,对糖耐量和脂 质代谢无不良影响。
17
【药理作用】
螺内酯及其代谢产物的结构均与醛固酮相 似，可与醛固酮竞争远曲小管远端和集合 管细胞浆内的醛固酮受体，拮抗醛固酮的 排钾保钠作用，促进Na+和水的排出。对伴 有醛固酮升高的顽固性水肿，如肝硬化腹 水，利尿作用较明显；对切除肾上腺的动 物无效。
11
【药理作用】
1．利尿 作用温和而持久 抑制远曲小管近段的 Na+-Cl-共同转运载体，减少Na+、Cl-的重吸收， 影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。因该类 药物对尿液的浓缩过程没有影响，所以利尿效 能中等。
2．抗利尿 噻嗪类药物使尿崩症患者尿量明显 减少，口渴症状减轻。因其排出Na+、Cl-，使 血浆渗透压下降，可减轻患者的口渴感。
18
【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
利尿剂的抗高血压应用
1
一、利尿剂的分类
高效利尿剂 （呋塞米、依他尼酸、布美他尼等） 中效利尿剂 （氢氯噻嗪、氯噻酮等） 低效利尿药 （螺内酯、 阿米洛利、氨苯蝶啶等）
2
【作用部位】
3
二、高效利尿剂
呋塞米 口服吸收迅速，生物利用度约为60%，
约30 min 起效，1～2 h 达高峰，持续6～8 h。 静脉注射5～10 min 起效，30 min 达高峰， t1/2 约1 h，维持4～6 h，血浆蛋白结合率 约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分 泌系统分泌，随尿排出，反复给药不易蓄 积。
4
【药理作用】
1．利尿 作用强大、迅速而短暂。抑制髓袢升 支粗段Na+，K+-2Cl-共同转运载体，使Na+、Cl重吸收减少，同时使肾髓质间液渗透压降低， 影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收， 从而产生强大的利尿作用。
2．扩张血管 能扩张肾血管，降低肾血管阻力， 增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还能 扩张全身小静脉，降低左室充盈压，减轻肺水 肿。
3．降压 用药初期通过利尿作用减少血容量而 降压，后期因排钠较多，降低血管平滑肌对儿 茶酚胺等加压物质的敏感性而降压。
12
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
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五、新型醛固酮系统利尿药
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
水肿 高尿钙
治疗
抗利尿
尿崩症
13
【不良反应】
1．电解质紊乱 长期用药可引起低血钾、低血
镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾症较
多见。
①血糖升高，糖尿病患者应慎用。
②高脂血症。三酰甘油及LDL 增
2．代谢异常 加，HDL 减少，高脂血症患者不
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和 不良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的 发生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。 布美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和 全身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末 期压，改善肺循环。
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中效利尿剂常用剂量相对效价
药物
相对效价
氯噻嗪 苄氟噻嗪 环戊氯噻嗪 氢氯噻嗪
1 200 2000 20
成人剂量 （mg/天） 500--1000
2.5--10
0.25-0.5
25--100
维持时间（h） 8-10 24-36 24-36 12-18
乙酰唑胺
2
250--375
6-8
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四、低效利尿药
5
6
【临床应用】
1．严重水肿 对各类水肿均有效，主要用于 其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
2．急性肺水肿和脑水肿 3．可用于急性肾衰竭的早期防治。 4．加速毒物排出 5．高血钾症和高血钙症 可增加K+排出，抑
制Ca2+重吸收，降低血钾和血钙。
7
高效能利尿药
药理作用、临床应用
抑制髓袢升支粗段
布美他尼作用强度为呋塞米的40-60倍。
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三、中效利尿剂
氢氯噻嗪 脂溶性较高，口服后1 h显效，2～4 h 达
高峰，可持续12～18 h。可通过胎盘进入胎儿 体内。血浆蛋白结合率为64%，主要以原形从 近曲
小管分泌，自尿排出。 t1/2为2.5±0.2 h。 尿毒症患者对氢氯 噻嗪的清除率下降， 半衰期延长。
4．高尿酸血症 5．其他 过敏，表现为皮疹、嗜酸性细胞增多、间
质性肾炎等，偶致骨髓抑制。 ※严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用。
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【其他高效利尿剂】
依他尼酸 （ethacrynic acid，利尿酸）的药动学、作 用机制、用途、不良反应、禁忌症均同呋塞米。但 不良反应较多，偶致永久性耳聋，毒性较大，现已 少用。
高 Na+/K+/2Cl-共转运子 应用
效
利 尿肾稀释、浓缩功能破坏 Nhomakorabea急慢性肾衰
脑水肿 严重水肿 高钙血症
排毒
扩张
肾血流量↑
血管
治疗
急性肺水肿
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【不良反应】
1．水和电解质紊乱 以低血钾最为常见，应注意及 时补钾。
2．耳毒性 表现为眩晕、耳鸣、听力下降、暂时性 耳聋。
3．胃肠道反应 可致恶心、呕吐、上腹不适及腹泻， 大剂量可致胃肠道出血。
使用。
③高尿酸血症。
3．过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、 血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
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【非噻嗪类利尿剂】
噻嗪样利尿剂的化学结构不同于噻嗪型,但 含有磺酰胺基,同样作用于远曲小管,包括氯 噻酮、吲达帕胺和美托拉宗(该药还作用于 近曲小管)等。
吲达帕胺 吲达帕胺缓释片1. 5 mg/d降低 老年患者收缩压的幅度明显大于氢氯噻嗪 25 mg/d,而对血钾的影响很小,对糖耐量和脂 质代谢无不良影响。