13-激素类药物
国家基本药物目录化学药品和生物制品部分
序号品种名称一、抗微生物药(一)青霉素类1青霉素2苯唑西林3氨苄西林4哌拉西林5阿莫西林6阿莫西林克拉维酸钾(二)头孢菌素类7头孢唑林8头孢氨苄9头孢呋辛10头孢曲松(三)氨基糖苷类11阿米卡星12庆大霉素(四)大环内酯类13红霉素14阿奇霉素(五)其他抗生素15克林霉素16磷霉素(六)磺胺类17复方磺胺甲噁唑(七)喹诺酮类18诺氟沙星19环丙沙星20左氧氟沙星(八)硝基呋喃类21呋喃妥因(九)抗结核病药22异烟肼23利福平24吡嗪酰胺25乙胺丁醇26链霉素27对氨基水杨酸钠(十)抗麻风病药28氨苯砜(十一)抗真菌药29氟康唑30制霉素(十二)抗病毒药31阿昔洛韦32利巴韦林33抗艾滋病用药二、抗寄生虫病药(一)抗疟药34氯喹35伯氨喹36青蒿素类药物(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药37甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药38葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药39吡喹酮(五)驱肠虫药40阿苯达唑三、麻醉药(一)局部麻醉药41利多卡因42布比卡因43普鲁卡因(二)全身麻醉药44氯胺酮四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药45芬太尼46哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药47对乙酰氨基酚48阿司匹林49布洛芬50双氯芬酸51吲哚美辛(三)抗痛风药52别嘌醇53秋水仙碱五、神经系统用药(一)抗帕金森病药54金刚烷胺55苯海索(二)抗重症肌无力药56新斯的明(三)抗癫痫药57卡马西平58丙戊酸钠59苯妥英钠60苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药61尼莫地平62麦角胺咖啡因63甘露醇(五)镇静催眠药64地西泮(六)其他65胞磷胆碱66尼可刹米67洛贝林六、治疗精神障碍药(一)抗精神病药68奋乃静69氯丙嗪70氟哌啶醇(二)抗焦虑药71艾司唑仑(三)抗抑郁药72阿米替林73多塞平七、心血管系统用药(一)抗心绞痛药74硝酸甘油75硝酸异山梨酯76硝苯地平(二)抗心律失常药77美西律78普罗帕酮79普鲁卡因胺80普萘洛尔81阿替洛尔82美托洛尔83胺碘酮84维拉帕米(三)抗心力衰竭药85地高辛86去乙酰毛花苷(四)抗高血压药87卡托普利88依那普利89硝普钠90硫酸镁91尼群地平92吲达帕胺93酚妥拉明94复方利血平95复方利血平氨苯蝶啶(五)抗休克药96肾上腺素97去甲肾上腺素98异丙肾上腺素99间羟胺100多巴胺101多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药102辛伐他汀八、呼吸系统用药(一)祛痰药103溴己新104氨溴索(二)镇咳药105喷托维林106复方甘草(三)平喘药107沙丁胺醇108氨茶碱109茶碱九、消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药110复方氢氧化铝111雷尼替丁112法莫替丁113奥美拉唑114枸橼酸铋钾(二)助消化药115乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药116颠茄117山莨菪碱118阿托品119多潘立酮120甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药121开塞露122酚酞123蒙脱石(五)肝胆疾病用药124熊去氧胆酸125联苯双酯(六)其他126小檗碱(黄连素)十、泌尿系统用药(一)利尿药127呋塞米128氢氯噻嗪129螺内酯130氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药131特拉唑嗪十一、血液系统用药(一)抗贫血药132硫酸亚铁133右旋糖酐铁134维生素B12135叶酸(二)抗血小板药*(48)阿司匹林136双嘧达莫(三)促凝血药137凝血酶138维生素K1139氨甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药140肝素(五)血容量扩充剂141右旋糖酐(40,70)十二、激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物142绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药143氢化可的松144泼尼松145地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146胰岛素2.口服降血糖药147二甲双胍148格列本脲149格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药150甲状腺片151甲巯咪唑152丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素153丙酸睾酮154甲睾酮(六)雌激素及孕激素155黄体酮156甲羟孕酮十三、抗变态反应药157氯苯那敏158苯海拉明159赛庚啶160异丙嗪十四、免疫系统用药161雷公藤多苷162硫唑嘌呤十五、维生素、矿物质类药(一)维生素163维生素B1164维生素B2165维生素B6166维生素C167维生素D2(二)矿物质168葡萄糖酸钙(三)肠外营养药169复方氨基酸18AA十六、调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药170口服补液盐171氯化钠172葡萄糖氯化钠173复方氯化钠174氯化钾(二)酸碱平衡调节药175乳酸钠林格176碳酸氢钠(三)其他177葡萄糖十七、解毒药(一)氰化物中毒解毒药178硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药179氯解磷定(三)亚硝酸盐中毒解毒药180亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药181纳洛酮(五)鼠药解毒药182乙酰胺十八、生物制品183破伤风抗毒素184抗狂犬病血清185抗蛇毒血清186国家免疫规划用疫苗十九、诊断用药187泛影葡胺188硫酸钡二十、皮肤科用药(一)抗感染药*(13)红霉素*(31)阿昔洛韦189咪康唑(二)角质溶解药190尿素191鱼石脂192水杨酸(三)肾上腺皮质激素类药*(143)氢化可的松(四)其他193维A酸二十一、眼科用药(一)抗感染药194氯霉素*(20)左氧氟沙星*(31)阿昔洛韦*(13)红霉素(二)青光眼用药195毛果芸香碱196噻吗洛尔197乙酰唑胺(三)其他*(118)阿托品198可的松二十二、耳鼻喉科用药199麻黄碱200氧氟沙星201地芬尼多二十三、妇产科用药(一)子宫收缩药202缩宫素203麦角新碱204垂体后叶注射液(二)其他*(189)咪康唑*(37)甲硝唑二十四、计划生育用药205避孕药英文名称剂型Benzylpenicillin 注射剂Oxacillin注射剂Ampicillin 注射剂Piperacillin 注射剂Amoxicillin 口服常释剂型Amoxicillin and Clavulanate口服常释剂型PotassiumCefazolin注射剂Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂Cefuroxime口服常释剂型、注射剂Ceftriaxone注射剂Amikacin 注射剂Gentamycin 注射剂Erythromycin口服常释剂型、注射剂Azithromycin口服常释剂型、颗粒剂Clindamycin口服常释剂型、注射剂Fosfomycin注射剂Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型Norfloxacin 口服常释剂型Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂Levofloxacin口服常释剂型、注射剂Nitrofurantoin口服常释剂型Isoniazid口服常释剂型、注射剂Rifampicin口服常释剂型Pyrazinamide口服常释剂型Ethambutol口服常释剂型Streptomycin注射剂Sodium Aminosalicylate口服常释剂型、注射剂Dapsone口服常释剂型Fluconazole口服常释剂型Nysfungin口服常释剂型Aciclovir口服常释剂型Ribavirin口服常释剂型、颗粒剂、注射剂Chloroquine口服常释剂型、注射剂Primaquine口服常释剂型Metronidazole口服常释剂型、注射剂Sodium Stibogluconate注射剂Praziquantel口服常释剂型Albendazole口服常释剂型Lidocaine注射剂Bupivacaine注射剂Procaine注射剂Ketamine注射剂Fentanyl注射剂Pethidine注射剂Paracetamol口服常释剂型、颗粒剂Aspirin口服常释剂型Ibuprofen 口服常释剂型Diclofenac口服常释剂型、口服缓释剂型Indometacin栓剂Allopurinol口服常释剂型Colchicine口服常释剂型Amantadine口服常释剂型Benzhexol口服常释剂型Neostigmine注射剂Carbamazepine口服常释剂型Sodium Valproate 口服常释剂型Phenytoin Sodium口服常释剂型、注射剂Phenobarbital口服常释剂型、注射剂Nimodipine口服常释剂型Ergotamine and Caffeine口服常释剂型Mannitol注射剂Diazepam口服常释剂型、注射剂Citicoline注射剂Nikethamide注射剂Lobeline注射剂Perphenazine口服常释剂型、注射剂Chlorpromazine口服常释剂型、注射剂Haloperidol口服常释剂型、注射剂Estazolam口服常释剂型Amitriptyline口服常释剂型Doxepin口服常释剂型Nitroglycerin口服常释剂型、注射剂Isosorbide Dinitrate口服常释剂型、注射剂Nifedipine口服常释剂型Mexiletine口服常释剂型Propafenone口服常释剂型、注射剂Procainamide注射剂Propranolol口服常释剂型Atenolol口服常释剂型Metoprolol口服常释剂型、注射剂Amiodarone口服常释剂型、注射剂Verapamil口服常释剂型、注射剂Digoxin口服常释剂型、注射剂Deslanoside注射剂Captopril口服常释剂型Enalapril口服常释剂型Sodium Nitroprusside注射剂Magnesium Sulfate注射剂Nitrendipine口服常释剂型Indapamide口服常释剂型、口服缓释剂型Phentolamine注射剂Compound Reserpine口服常释剂型Compound Hypotensive口服常释剂型Adrenaline 注射剂Noradrenaline注射剂Isoprenaline注射剂Metaraminol注射剂Dopamine注射剂Dobutamine注射剂Simvastatin口服常释剂型Bromhexine口服常释剂型Ambroxol口服常释剂型、口服溶液剂Pentoxyverine口服常释剂型Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂Salbutamol气雾剂、雾化溶液剂Aminophylline口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂Theophylline口服常释剂型、口服缓释剂型Compound Aluminium Hydroxide口服常释剂型Ranitidine口服常释剂型、注射剂Famotidine口服常释剂型、注射剂Omeprazole口服常释剂型Bismuth Potassium Citrate口服常释剂型Lactasin口服常释剂型Belladonna口服常释剂型、酊剂Anisodamine口服常释剂型、注射剂Atropine口服常释剂型、注射剂Domperidone口服常释剂型Metoclopramide口服常释剂型、注射剂灌肠剂Phenolphthalein口服常释剂型Smectite口服散剂Ursodeoxycholic Acid口服常释剂型Bifendate口服常释剂型、滴丸剂Berberine口服常释剂型Furosemide口服常释剂型、注射剂Hydrochlorothiazide口服常释剂型Spironolactone口服常释剂型Triamterene口服常释剂型Terazosin口服常释剂型Ferrous Sulfate口服常释剂型、口服缓释剂型Iron Dextran注射剂Vitamin B12注射剂Folic Acid口服常释剂型Aspirin口服常释剂型Dipyridamole口服常释剂型Thrombin外用冻干粉Vitamin K1注射剂Aminomethylbenzoic Acid口服常释剂型Heparin 注射剂Dextran(40,70)注射剂Chorionic Gonadotrophin注射剂Hydrocortisone口服常释剂型、注射剂Prednisone口服常释剂型Dexamethasone口服常释剂型、注射剂Insulin注射剂Metformin口服常释剂型Glibenclamide口服常释剂型Glipizide口服常释剂型Thyroid Tablets口服常释剂型Thiamazole口服常释剂型Propylthiouracil口服常释剂型Testosterone Propionate注射剂Methyltestosterone口服常释剂型Progesterone注射剂Medroxyprogesterone口服常释剂型Chlorphenamine口服常释剂型Diphenhydramine口服常释剂型、注射剂Cyproheptadine口服常释剂型Promethazine口服常释剂型、注射剂Tripterygium Glycosides口服常释剂型Azathioprine口服常释剂型Vitamin B1注射剂Vitamin B2口服常释剂型Vitamin B6注射剂Vitamin C注射剂Vitamin D2口服常释剂型、注射剂Calcium Gluconate口服常释剂型、注射剂Compound Amino Acid 18AA注射剂Oral Rehydration Salts口服散剂Sodium Chloride注射剂Glucose and Sodium Chloride注射剂Compound Sodium Chloride注射剂Potassium Chloride口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂Sodium Lactate Ringer's注射剂Sodium Bicarbonate口服常释剂型、注射剂Glucose注射剂Sodium Thiosulfate 注射剂Pralidoxime Chloride注射剂Methylthioninium Chloride注射剂Naloxone注射剂Acetamide注射剂Tetanus Antitoxin注射剂Rabies Antiserum注射剂Snake Antivenin注射剂Meglumine Diatrizoate注射剂Barium Sulfate干混悬剂Erythromycin外用软膏剂型Aciclovir外用软膏剂型Miconazole外用软膏剂型Urea外用软膏剂型Ichthammol外用软膏剂型Salicylic Acid外用软膏剂型Hydrocortisone外用软膏剂型Tretinoin外用软膏剂型、凝胶剂Chloramphenicol滴眼剂Levofloxacin滴眼剂Aciclovir滴眼剂Erythromycin眼膏剂Pilocarpine注射剂、滴眼剂Timolol滴眼剂Acetazolamide口服常释剂型Atropine滴眼剂、眼膏剂Cortisone滴眼剂、眼膏剂Ephedrine滴鼻剂Ofloxacin滴耳剂Difenidol口服常释剂型Oxytocin注射剂Ergometrine注射剂Posterior Pituitary Injection注射剂Miconazole栓剂Metronidazole阴道泡腾片剂、栓剂注释1注释3注释4注释5注释6注释7注释8。
C1-5医院激素类药物使用规范
北京东南三甲人民医院激素类药物使用规范一、目的为了加强对我院激素类药物临床应用的管理，规范临床激素类药物的使用，保障患者的用药安全，参照卫生部制定《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》（以下简称《指导原则》院特制定本指南。
二、标准1.糖皮质激素临床应用的基本原则（1）严格掌握糖皮质激素治疗的适应证。
糖皮质激素临床应用的随意性较大，未严格按照适应证给药的情况较为普遍，如单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素，特别是在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用。
糖皮质激素有抑制自身免疫的药理作用，但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺炎（桥本病）、1型糖尿病、寻常型银屑病等。
（2）合理制订糖皮质激素治疗方案。
糖皮质激素治疗方案应综合患者病情及药物特点制订，治疗方案包括选用品种、剂量、疗程和给药途径等。
本指南中除非明确指出给药途径，皆为全身用药即口服或静脉给药。
（3）品种选择：各种糖皮质激素的药效学和人体药代动力学（吸收、分布、代谢和排出过程）特点不同，因此各有不同的临床适应证，应根据不同疾病和各种糖皮质激素的特点正确选用糖皮质激素品种。
（4）给药剂量：生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用，应按不同治疗目的选择剂量。
一般认为给药剂量（以泼尼松为例）可分为以下几种情况：（1)长期服用维持剂量：2.5〜15.0mg.d-1;(2)小剂量：<0.5mg.kg-l.d-1(3)中等剂量：0_5〜l.Omg.kg-l.d-1;(4)大剂量：大于l.0 mg.kg-l.d-1;冲击剂量：（以甲泼尼龙为例）7.5〜30.0 mg.kg-l.d-1。
（5）疗程：不同的疾病糖皮质激素疗程不同般可分为以下几种情况：①冲击治疗：疗程多小于5天。
适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。
冲击治疗须配合其他有效治疗措施，可迅速停药，若无效大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。
2023-激素类药物3
O
C6引入甲基，6、7位引入双键， 活性是炔诺酮的12倍。
O OO
O
醋酸甲地孕酮
C6引入氯原子，6、7位引入双键， 活性是炔诺酮的50倍。
O O
O Cl
醋酸氯地孕酮
17-乙酰氧基黄体酮 6 位取代基对活性的影响
O
O
O
取代基 6-Br
相对孕激素活性 15
取代基 相对孕激素活性
△6
– 己酰化后，为长效孕激素，其油剂注射一 次延效1月 。
OO OH
OR
O 炔诺酮
Norethisterone
O R = -CH3 乙酸羟孕酮 R = -C5H11 己酸羟孕酮
〔2〕强效口服孕激素
在17α-乙酰氧基黄体酮的根底上 --在C6引入甲基，得到强效口服孕激
素，活性是炔诺酮的20倍。
O OO
OR
OH
HO
O
C-21酯衍生物
药物名称 Hydrocortisone Hydrocortisone Acetate Hydrocortisone Butyrate Hydrocortisone Cypionate Hydrocortamate Hydrochloride Hydrocortisone Sodium Succinate Hydrocortisone Sodium Phosphate
O
O
OH
O
N
O
OO
O
O
O
OH
N
OH
N
OO O
O
O
O OH
O O
OH
〔七〕构效关系
若为乙酰苯基，活性更高。 若为短的脂肪族取代基， 由拮抗剂转变为激动剂
药物化学第13章 激素类药物题库
第13章激素类药物选择题每题1分
题目
在对药物前列腺素修饰时，为了______目的将前列腺素E2修饰成了
缩酮式前列腺素前药：
(a)增加药物稳定性，
(b)延长药物作用时间
(c)祛除前列腺素的味道
(d)提高选择性
下列药物中哪个是雌激素受体拮抗剂_________
第13章激素类药物填空题1每空1分
第13章激素类药物概念题每题2分
第13章激素类药物问答与讨论题每题4分以米索前列醇为例，说明
将天然前列腺素改造成可
以口服的稳定药物
第13章激素类药物合成/代谢/反应/设计题每题6分
以对甲氧基苯甲醛为原料
合成反式己烯雌酚
数字所列反应条件与分子式各占1分完成下列式子中雌二醇体内代谢
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中丙酸睾酮代谢反应
1.2分
2.2分
3.2分
完成下列式子中米非司酮的代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分
完成下列米索前列醇代谢反应
1.
2.
3.
每个各占2分写出以雌二醇为原料合成
雌二醇-17-戊酸酯和苯甲酸
雌二醇-3-苯甲酸酯的合成
路线
（1），（3）各2分，（2），（4）各2分写出以氢化可的松为原料
合成地塞米松的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出由下列原料合成左炔
诺孕酮的路线
数字所示位置试剂及分子式各1分
写出黄体酮代谢反应
1.1分
2.1分
3. 2分
4. 2分。
第十章甾类激素药物
11
肾上腺皮质激素类药物
O
CH2O H
CH3
OH
O
CH3
CH3
O CH3
CH2O H
H
H
O
O
结构:孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮-21-羟 糖皮质激素:11与17位均有含氧基团取代 盐皮质激素:11与17位仅有其一,或均没有含氧基团
用途:糖皮质激素: 可得松、氢化可得松等,主要影响人体糖、蛋白质、
脂肪代谢;抗炎;抗过敏。
盐皮质激素: 醛固酮、去氧皮质酮等,主要影响水盐代谢,促进钠
离子重吸收,钾离子排泄,可治疗阿犹森病、低血钠
12
病
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
糖皮质激素构效关系
皮质激素药 物得重要基 团或结构
① C17具有2个C原子侧链
② C3具有一个共轭得酮基
③ C17α具有一个α-OH
(2)根据生理活性分类(观点1)
4
(2)根据生理活性分类(观点2)
雌性激素
雌甾烷
性激素
甾体
雄性激素
雄性激素
蛋白同 化激素
雄甾烷
激素
孕激素
肾上腺皮质 激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
5
性激素:
作用: 刺激副性特征器官得发育与成熟,增进两性生殖细胞得结合与
孕育能力,调节代谢、更年期综合症、骨质疏松症等。
【产品】:①原料药 ②制剂:a、氢化可得松片;b、氢可软膏;c、氢可注射液。
32
①氢化可得松得生产工艺
33
②氢化可得松生产工艺流程
以皂素为起始原料,经裂解、氧化、水解、环氧化、沃式氧化、开环、 上 溴、碘代、置换等一系列化学合成,得到甾环21-醋酸酯(化合物RSA), 以化合物RSA作为发酵得底物,经过微生物得生物转化反应,在甾环得11β 位引入羟基后,形成氢化可得松。
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
甾体激素—甾体激素类药物概述(药物化学课件)
血管
血液 质膜
5
二、激素类药物的结构
甾体药物的基本骨架
甾体基本骨架 （R1、R2通常为甲基）
巛田
二、激素类药物的结构
12 13 17 11
16
2
1 A
10 9 B
CD 8 14
15
3 4 56 7
环戊烷多氢菲
六个手性中心
三、激素类药物的分类
按药理作用分类
雌性激素
甾体 激素
性激素
雄性激素 孕激素
醋酸氯地孕酮
天然存在的甾体激素均为5-α系
CH 3
CH 3
四个环全部为反式稠合
13
四、激素类药物的生物功能
生理功能
激素类药物主要用于治疗内分泌失调引起的疾病。
• 维持生命 • 调节机体物质代谢 • 细胞发育分化 • 促进性器官发育，维持生殖
14
五、激素类药物的发展历程 发展历程
20世纪30年代，从动物腺体中提取分离出天然甾体激素 20世纪40年代，薯芋皂苷元问世，甾体合成化学迅速发展 20世纪50-60年代，发明甾体避孕药，是人类生育控制的重大成就 20世纪70年代，甾体激素全合成已实现工业化 20世纪80年代，发现孕激素受体拮抗剂，抗孕激素药物迅速发展 目前：数十种甾体激素药物收载入中国药典
甾体激类药物概述
• 激素类药物的概述 • 激素类药物的结构 • 激素类药物的分类 • 激素类药物的生物功能 • 激素类药物的发展历程
一、激素类药物的概述 激素类药物为什么让人闻风丧胆？
用还是不用？
正确认识 合理用药
一、激素类药物的概述
激素又称荷尔蒙
Hormone
产生荷尔蒙的细胞
细胞膜附 着着的感
第十三节激素类药
分子中含有四个环，A、B、C环为六元环，
D环为五元环。
12
17
11
13 16
2
1 10
C 9
D 14
15
A
B
8
3
7
5
4
6
2020/11/4
甾烷
3
按母核分为三种：雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷
18 18
19
雌甾烷 19
21 20 18
雄甾烷
孕甾烷
2020/11/4
4
分类：
按化学结构分为：雌甾烷类、雄甾烷类、 孕甾烷类
按药理作用分为：
性激素
雌性激素 雄性激素 甾体避孕药
雌甾烷 雄甾烷
孕激素
孕甾烷
肾上腺皮质激素
孕甾烷
2020/11/4
5
各种官能团的性质反应
一、显色反应 1、与浓硫酸等强酸的显色反应： 甾体药物溶于乙醇后，可与浓硫酸显色。 这是所有甾体药物共有的性质。
2020/11/4
6
甾体激素药物与浓硫酸的显色反应
药物
炔雌醇 炔诺酮 水稀释后现象
黄绿色 玫瑰红絮状沉淀
红褐色
黄绿色
黄褐色沉淀
淡橙色至橙色 无色
黄色絮状沉淀
甲睾酮 氢化可的松
淡黄色 橙黄至红色
绿色 绿色
暗黄，淡绿色荧光
黄色至橙红色，微带 绿色荧光
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7
2、某些官能团的显色反应
（1）、-醇酮基的反应 （肾上腺皮质激素 类药物特征反应）
17-醇酮基有强还原性，与氧化剂作用， 被氧化成水合醛。能与斐林试液、氨制硝 酸银及四氮唑试液反应显色或生成沉淀。
2020/11/4
激素类药物
❖ 30年代，已从孕妇尿液中分离得雌二醇、雌酚酮和 雌三醇，后来知道前两种是卵巢分泌的原始激素， 雌三醇为它们的代谢产物。
❖ 雌激素是雌性动物卵巢分泌的一类甾体激素，能促 进雌性动物等第二性征的发育和性器官的成熟，还 与孕激素一起完成女性的性周期、妊娠、哺乳等过 程。
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v 化学名称：雄甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。 v 结构特点：天然活性激素 v C19-去甲基；A环为芳香环； v C3-OH；C17-OH或O
雌二醇的理化性质
❖ 物理性质： ❖ 白色或乳白色结晶性粉末，无臭；溶解于丙酮，二
氧六环，三氯甲烷，微溶于乙醇和植物油中，不溶 于水。雌二醇溶于氢氧化钠碱性水溶液。
甾类药物的命名步骤
❖ 选定并指出母核 ❖ 给出取代基系统命名法的名称 ❖ 锁定取代基取代位次 ❖ 名称格式：取代基构型-位置-名称-母核名
称-官能团名称。 ❖ 注意事项： ❖ 1）分子中不饱和键必须指明其位置和数目 ❖ 2）羟基、甲基、卤素作为取代基，在指明
位置的同时，必须指明α-或β-构型。
Section II Steroid Biosynthesis Cholesterol Ester
❖ 实际上主要有A/B环为顺式和反式两种稠合方 式，其特征为5-H的取向。由此分5α-系和 5β-系两大类。
根据R 5-位取代R 基的结构a类型H 分a类a R
H HH
H
H HH
H
H
a H
H
激素类及影响内分泌药物处方药资料
激素类及影响内分泌药物一、肾上腺皮质激素类药物氢化可的松[基]Hydrocortisone【制剂规格】注射液：20ml：100mg【适应证】用于抢救危重病人如中毒性感染(结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、肌腱劳损)、过敏性休克、严重的肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病，并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
【用法用量】静脉滴注：一次50～100mg，用生理氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml 混合均匀后静滴。
用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重过敏反应，哮喘持续状态、休克，每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注，可用至每日300mg，疗程不超过3～5日。
【不良反应】糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。
常见不良反应有以下几类：1．长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。
以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4．皮质激素停药综合征。
有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
16类药品分类
16类药品分类
1.镇痛药：用于缓解疼痛的药物，包括阿司匹林、吗啡等。
2. 抗生素：用于治疗细菌感染的药物，包括青霉素、头孢等。
3. 消炎药：用于缓解炎症的药物，包括布洛芬、对乙酰氨基酚等。
4. 抗癌药：用于治疗癌症的药物，包括化疗药物、靶向治疗药物等。
5. 抗病毒药：用于治疗病毒感染的药物，包括抗流感药物、抗艾滋病病毒药物等。
6. 抗真菌药：用于治疗真菌感染的药物，包括伊曲康唑、氟康唑等。
7. 抗寄生虫药：用于治疗寄生虫感染的药物，包括吡喹酮、多环芳烃等。
8. 抗凝血药：用于预防血液凝结的药物，包括肝素、华法林等。
9. 降糖药：用于控制血糖的药物，包括二甲双胍、格列喹酮等。
10. 降血脂药：用于降低血脂的药物，包括他汀类药物、贝特类药物等。
11. 心脑血管药：用于治疗心脑血管疾病的药物，包括 ACE 抑制剂、钙离子拮抗剂等。
12. 免疫调节剂：用于调节免疫系统的药物，包括环孢素、甲氨蝶呤等。
13. 激素类药物：用于治疗炎症、过敏等疾病的药物，包括肾上
腺皮质激素、雌激素等。
14. 营养补充剂：用于补充人体所需的营养物质，包括维生素、矿物质等。
15. 皮肤科药物：用于治疗皮肤疾病的药物，包括外用药物、内服药物等。
16. 眼科药物：用于治疗眼部疾病的药物，包括眼药水、眼膏等。
10第十章 激素类药物
O CH3
醋酸甲羟孕酮
O CH3
醋酸甲地孕酮
O Cl
醋酸氯地孕酮
典型药物
黄体酮
Progesterone
O H3C
CH3 H
H3C H
HH O
化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮
黄体酮
【性质】
1.白色或类白色结晶性粉末。
2.本品的甲醇溶液，加亚硝基铁氰化钠、碳酸钠及醋 酸铵，摇匀，一段时间后，应显蓝紫色。
O H3C O H HH HH O
化学名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯。
苯丙酸诺龙
【性质】
1.白色或类白色结晶性粉末。
2.本品的甲醇溶液与盐酸氨基脲缩合，生成缩氨脲衍 生物，熔点为182℃，熔融同时分解。
【用途】
本品临床用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、骨质 疏松、骨折不易愈合、发育不良等。
性激素和肾上腺皮质激素，前者又包括雌 激素、雄激素和孕激素。
甾体激素具有极重要的医药价值，在维持 生命、调节生理功能、影响发育、调节免疫 等方面有重要作用。
掌握甾体药物的基本骨架
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C
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A
B
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环戊烷并多氢菲的母核，其中A环、 B环、C环为六元环，D环为五元环。
熟悉甾体激素的命名原则；熟悉枸橼酸他莫昔芬、 苯丙酸诺龙、炔诺酮、米非司酮、醋酸氢化可的 松的结构、理化性质及临床用途；
了解雌激素、雄激素、孕激素、肾上腺皮质激素及 降糖药物的发展；了解降血糖药物的作用特点； 了解甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍的结构、理化性 质及临床用途。
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授课教师
凌强
课程名称
药物化学
教材
人卫第二版
授课时间
2014年12月4日
2014年12月8日
周次
第十五周星期四第五六节
第十六周星期一第三四节
授课对象
药剂21班
课型
理论
授课内容
第十三章、激素类药物
学时数
4
教学目的
与要求
1、掌握甾体激素类药物的基本母核结构、分类、一般性质和应用。
2、熟悉雌激素类、雄激素类、孕激素类、糖皮质激素类药物的名称和结构。
3、了解避孕药的名称和结构。
教学内容
及时间分配
内容：
1、概述
2、雌激素
3、雄激素
4、孕激素
5、肾上腺皮质激素
6、避孕药
时间安排：4学时
重点及难点
重点：甾体激素类药物的分类、构效关系与应用。
难点：甾体激素类药物的构效关系与一般性质。
教学方法
讲授、PPT、结构图
教具
多媒体
评估反馈
甾体激素类药物的基本母核结构、分类、构效关系和应用。
参考资料
人卫版《药物分析化学》《有机化学》《药理学基础》
课后记
海南省第三卫生学校教案续页
授课内容
辅助手段
导入：女孩的美丽与雌激素的药理用途。
项：
第一节、概述
1、甾体激素类药物的基本母核结构
2、甾体激素类药物的命名和共有性质
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10min
10min
第二节、雌激素类药物
1、发展历史
2、经典药物—雌二醇等
第三节、雄激素类药物
1、雄激素
2、蛋白同化激素
第四节、孕甾类药物
1、孕激素类药物
2、肾上腺皮质激素
第五节、避孕药
1、经典药物—炔诺孕酮等
归纳小结：
甾体激素类药物的基本母核、分类、构效关系、理化性质和应用。
作业：
第154页。
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