2018年四环素类和氯霉素类-药理学课件-2019年医学文档
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药理学-四环素类及氯霉素类抗生素
细菌产生四环素类药物泵出基因，其表达的膜蛋白具有排 出四环素-阳离子复合物的作用，使菌体内药物浓度降低；
细菌产生灭活酶，使药物失活。
四环素
抗菌特点
对G+G的+抑、制G作-、用肺强炎于支阴原性菌体，、但立对克G次+的体作、用螺不如旋 青霉体素类、和放头线孢菌菌均素有，效对G，-的对作某用些不厌如氧氨菌基糖亦苷有
多西环素
抗菌作用：具有强效、速效、长效的特点，比四环素强210倍，对土霉素、四环素耐药的金葡菌有效，是此类药 的首选药；可首选用于治疗立克次体感染、支原体、衣 原体以及某些螺旋体感染。
体内过口程服：时口，服吸应收大迅量速饮且水完送全，服不，易并受保食持物直影响立；体 不良反位 药应3可：0出m胃i现肠n道以舌刺上麻激，木症以及状免口、引腔舌起炎异、食味口管感腔炎。炎，易和静致肛脉门光炎给敏，应
真菌病：致病菌以白色念珠菌最多见。表现为 口腔鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗。
难辨梭菌引起的伪膜性肠炎：细菌产生毒性强 烈的外毒素，引起肠壁坏死，体液渗出，剧烈 腹痛，导致失水或休克等症状，有死亡危险。 此种情况必须停药并口服万古霉素或甲硝唑。
对骨、牙生长发育的影响
主要是对胎儿和婴幼儿的影响，四环素能与新 形成的骨、牙中所沉积的钙相结合从而引起牙 齿釉质变黄和骨骼发育不全。
体内过程
肠道上部吸收，广泛分布于各组织和体 液内，脑脊液中较其它抗生素高。能透过胎 盘屏障进入胎儿体内，可分泌到乳汁。还能 透过血眼屏障进入眼组织，可进入细胞内发 挥作用，抑制胞内菌，故对沙门菌等细胞内 感染有效。90%药物在肝脏与葡萄糖醛酸结合 而失活，以原形及代谢物从尿排出。
临床应用
作为备选药物，应用的前
2.改变细菌细胞膜通透性，使胞内的核苷酸及 其他重要成分外漏，抑制DNA复制。
细菌产生灭活酶，使药物失活。
四环素
抗菌特点
对G+G的+抑、制G作-、用肺强炎于支阴原性菌体，、但立对克G次+的体作、用螺不如旋 青霉体素类、和放头线孢菌菌均素有，效对G，-的对作某用些不厌如氧氨菌基糖亦苷有
多西环素
抗菌作用：具有强效、速效、长效的特点，比四环素强210倍，对土霉素、四环素耐药的金葡菌有效，是此类药 的首选药；可首选用于治疗立克次体感染、支原体、衣 原体以及某些螺旋体感染。
体内过口程服：时口，服吸应收大迅量速饮且水完送全，服不，易并受保食持物直影响立；体 不良反位 药应3可：0出m胃i现肠n道以舌刺上麻激，木症以及状免口、引腔舌起炎异、食味口管感腔炎。炎，易和静致肛脉门光炎给敏，应
真菌病：致病菌以白色念珠菌最多见。表现为 口腔鹅口疮、肠炎，可用抗真菌药治疗。
难辨梭菌引起的伪膜性肠炎：细菌产生毒性强 烈的外毒素，引起肠壁坏死，体液渗出，剧烈 腹痛，导致失水或休克等症状，有死亡危险。 此种情况必须停药并口服万古霉素或甲硝唑。
对骨、牙生长发育的影响
主要是对胎儿和婴幼儿的影响，四环素能与新 形成的骨、牙中所沉积的钙相结合从而引起牙 齿釉质变黄和骨骼发育不全。
体内过程
肠道上部吸收，广泛分布于各组织和体 液内，脑脊液中较其它抗生素高。能透过胎 盘屏障进入胎儿体内，可分泌到乳汁。还能 透过血眼屏障进入眼组织，可进入细胞内发 挥作用，抑制胞内菌，故对沙门菌等细胞内 感染有效。90%药物在肝脏与葡萄糖醛酸结合 而失活，以原形及代谢物从尿排出。
临床应用
作为备选药物，应用的前
2.改变细菌细胞膜通透性，使胞内的核苷酸及 其他重要成分外漏，抑制DNA复制。
最新四环素类及氯霉素类PPT课件
CHOH CH CH2OH NHCOCHCl2
氯霉素 Chloramphenicol
【药理作用】
Chloramphenicol为广谱抗生素，不仅可有效地抑制 各种细菌，也能有效地抑制立克次体等其他病原微生 物。其抗菌活性在革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，在 低浓度时即对流感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有强 大杀菌作用。大多数肠杆菌科细菌和肺炎球菌、链球 菌、白喉杆菌对chloramphenicol敏感，炭疽杆菌等 革兰阳性菌对其也较为敏感。对厌氧菌也有相当的抗 菌活性，包括脆弱杆菌、梭形杆菌、产气荚膜杆菌、 破伤风杆菌等。对病原体如立克次体、螺旋体、衣原 体、支原体等敏感。但对分枝杆菌、真菌、病毒和原 虫无作用。针对病原体不同，chloramphenicol有时 是杀菌剂，更多情况下为抑菌剂。
分布：Tetracyclines抗生素的血浆蛋白结合率差异较大 。组织分布广泛，主要集中在肝、脾、皮肤、骨髓、 牙齿和骨骼。也能很好地渗透到大多数组织和体液中 。
代谢与排泄：除doxycycline和minocycline主要在肝脏 代谢外，其余tetracyclines抗生素主要以原形经肾小球 滤过，从肾脏排泄。
四环素类及氯霉素类
四环素类（tetracyclines）和氯霉素 类（chloramphenicols）抗生素的抗 菌谱广，包括革兰阴性菌和革兰阳 性菌、立克次体、衣原体、支原体 、螺旋体，还具抗阿米巴原虫的作 用，故常称之为广谱抗生素（ “broad-spectrum” antibiotics）。
because of the presence of ribosome protection proteins; and ③ enzymatic inactivation of tetracyclines.
药理学四环素类及氯霉素ppt课件
• ⑸四环素类首选用于鼠疫、布鲁菌病、 霍乱、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡、 肉牙肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉牙肿。
• 使用四环素类药物时，首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状；饭后服用减轻症状，但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型， 耐药菌株日渐增多，如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶，使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广，耐药菌株日渐增多， 不良反应较常见，临床应用已明显减少。
11
抗菌作用
• ①革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等；
• ②革兰阴性菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等；
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似，但抗菌活性强2～10倍， • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素，是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛，属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌
• 使用四环素类药物时，首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状；饭后服用减轻症状，但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型， 耐药菌株日渐增多，如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶，使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广，耐药菌株日渐增多， 不良反应较常见，临床应用已明显减少。
11
抗菌作用
• ①革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等；
• ②革兰阴性菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等；
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似，但抗菌活性强2～10倍， • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素，是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛，属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌
四环素与氯霉素的药理课件
对于不能口服的患者，可以通过肌 肉注射或静脉注射的方式给药。注 射时需注意药物的浓度和注射速度 ，避免不良反应的发生。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ，用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导，避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢，肝功能 不全者使用时需谨慎，并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用，同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应，如肝肾损伤、骨髓抑制等，因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌，尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用，但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长，从而发挥抗菌作用。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ，用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导，避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢，肝功能 不全者使用时需谨慎，并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用，同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应，如肝肾损伤、骨髓抑制等，因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌，尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用，但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长，从而发挥抗菌作用。
四环素类及氯霉素类抗生素课件
氯霉素的抗菌机制
【耐药性】耐药性呈缓慢上升趋势 各种细菌都可发生,大肠/痢疾/变形杆菌等 多见，伤寒杆菌及金葡菌较少见 耐药机制:
①产生钝化酶：乙酰转移酶使氯霉素灭活 ②通透性降低：外膜蛋白缺失导致不通透
【体内过程】
脂溶性高，口服吸收好，肌注琥珀酸钠盐吸收慢 但持效长 广泛分布于全身各组织及体液中，CSF浓度高 大部分经肝脏代谢，尿中原形药5%~15%
抗菌作用特点
抗菌谱：广谱 _
G+菌、G 菌、部分厌氧菌 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌 原虫 无效：铜绿假单胞菌、病毒与真菌
抗菌活性: 快速抑菌
米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞ 四环素＞土霉素。
抗菌机制
亲水孔及能量依赖性转运系统 ①抑制蛋白质合成 靶位：30s亚基A位 阻止“进位” ②改变细胞膜通透性： 胞内核苷酸及其他重要成分外漏, 从而抑 制DNA复制。
四环素类及氯霉素类抗生素
第一节
四环素类
母核:并四苯羧基酰胺；两性物质，碱性水溶液 易降解，酸性水溶液较稳定(一般用其盐酸盐)
基本类别
天 然 品: 四环素 土霉素(氧四环素,少用) 金霉素(外用) 地美环素(去甲金～) 半合成品: 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素） 美他环素(甲烯土霉素)
【体内过程】
• 吸收 影响：食物；多价阳离子；胃液酸度 吸收限度：服药量 0.5 g • 分布 较广泛，可沉积于骨、牙，可进入胎儿 循环、乳汁，但不易渗入CSF • 主要以原形经肾脏排泄
【临床应用】 1.立克次体病(斑疹伤寒和恙虫病)；支原体 肺炎；衣原体所致鹦鹉热、性病性淋巴 肉芽肿；回归热等
2.敏感菌所致呼吸道、胆道、尿路及皮肤 软组织等感染，如霍乱、布鲁氏菌病及 耐青霉素或青霉素过敏者等
第43章 四环素类及氯霉素类.ppt
第四十三章
四环素类与氯霉素类
第一节 四环素类 第二节 氯霉素类
1
教学要求(1学时)
[要求]熟悉广谱抗生素
的常用药物，熟悉四环素 类及氯霉素的药动学、抗 菌作用与机理、临床用途、 不良反应及用药注意事项。
2
[内容]
四环素类：药物分类，四环素 的药动学、抗菌作用与机理、 临床用途、不良反应及用药注 意事项，多西环素、米诺环素 的抗菌作用特点和临床用途。
（ 2 ） 梭 状 芽 孢 杆 菌 —— 伪 膜 性 膜 炎——急性腹泻、发热、脱水、 休克———甲硝唑、万古霉素 等治疗。
15
3、影响骨、牙齿的生长
骨：生长迟缓，肢体短 小——妊娠妇女、哺乳期 妇女、8岁以下儿童不用。
牙：黄染、发育不全。
16
4、肝肾损害
大剂量口服或ivgtt，超过2g/d， 肝细胞脂肪变，坏死——肝功能不全 慎用
泄，尿液中浓度高——用 于治疗泌尿道感染。
9
（二）抗菌谱：广
G+：有效，但作用不如青、头；
G-：有效，但作用不如氨基苷类 和氯霉素；
对立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体、阿米巴原虫、
放线菌等均有抑制作
用；
10
（三）抗菌作用机理
抑制细菌蛋白质的合成 （1）始动； （2）延伸； （3）终止。
11
（四）耐药性 ：
一、四环素（tetracycline）
来源与性质：链丝菌，两性化 合物，酸性水溶液中稳定，临 床常用其盐酸盐。
特点：抗菌谱广，口服有效， 应用方便，耐药菌株多，临床 疗效不够理想，不良反应多， 现少用。
6
（一）药动学特点
1、口服易吸收，但不完全。
（ 1 ） 食 物 ： 饭 后 可 减 少 50%— —空腹时服；
四环素类与氯霉素类
第一节 四环素类 第二节 氯霉素类
1
教学要求(1学时)
[要求]熟悉广谱抗生素
的常用药物，熟悉四环素 类及氯霉素的药动学、抗 菌作用与机理、临床用途、 不良反应及用药注意事项。
2
[内容]
四环素类：药物分类，四环素 的药动学、抗菌作用与机理、 临床用途、不良反应及用药注 意事项，多西环素、米诺环素 的抗菌作用特点和临床用途。
（ 2 ） 梭 状 芽 孢 杆 菌 —— 伪 膜 性 膜 炎——急性腹泻、发热、脱水、 休克———甲硝唑、万古霉素 等治疗。
15
3、影响骨、牙齿的生长
骨：生长迟缓，肢体短 小——妊娠妇女、哺乳期 妇女、8岁以下儿童不用。
牙：黄染、发育不全。
16
4、肝肾损害
大剂量口服或ivgtt，超过2g/d， 肝细胞脂肪变，坏死——肝功能不全 慎用
泄，尿液中浓度高——用 于治疗泌尿道感染。
9
（二）抗菌谱：广
G+：有效，但作用不如青、头；
G-：有效，但作用不如氨基苷类 和氯霉素；
对立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体、阿米巴原虫、
放线菌等均有抑制作
用；
10
（三）抗菌作用机理
抑制细菌蛋白质的合成 （1）始动； （2）延伸； （3）终止。
11
（四）耐药性 ：
一、四环素（tetracycline）
来源与性质：链丝菌，两性化 合物，酸性水溶液中稳定，临 床常用其盐酸盐。
特点：抗菌谱广，口服有效， 应用方便，耐药菌株多，临床 疗效不够理想，不良反应多， 现少用。
6
（一）药动学特点
1、口服易吸收，但不完全。
（ 1 ） 食 物 ： 饭 后 可 减 少 50%— —空腹时服；
四环素及氯霉素PPT课件
抗菌活性：米诺> 多西> 地美、美他> 四 > 土
抗菌机制:与核糖体30s亚基结合抑制蛋白质合成
精选2021最新课件
3
【临床应用】（以多西环素常用）
⒈四体感染（多为首选）
（1）立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
（2）衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
（3）支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类或喹诺酮类）
【临床应用】
一般不作为首选药。 ⒈耐药菌诱发的严重感染：如无法使用青霉素的脑膜 炎；多重耐药的流感。 ⒉伤寒（首选氟喹诺酮类及第三代头孢） ⒊立克次体感染：＜8岁、孕妇及对四环素类过敏者 ⒋其它：联合用于厌氧菌感染；眼科。
【不良反应】 （本品毒性大，严格控制使用）
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少：较常见，与剂量及疗程有关。
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
抗菌谱广（旧称广谱抗生素）
大多数G+、G-菌 四体（立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫（阿米巴）
1. 抗菌作用
抗菌谱:广
四环素类
• 快速抑菌药,G＋菌＞G－菌。 • 对G＋菌不如β内酰胺类,对G－菌不如氨基糖苷类 • 对四体和原虫有抑制作用 • 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
1) 真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、 阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
2) 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、 休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
3. 对骨、牙生长的影响
变黄 沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
发育不全
禁用于 妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童
畸形、龋齿 发育障碍
4. 其他: 长期使用可引起肝、肾毒性（多西环 素少见），易发生于孕妇，也可引起过敏反 应和前庭反应（米诺环素多见）。
抗菌机制:与核糖体30s亚基结合抑制蛋白质合成
精选2021最新课件
3
【临床应用】（以多西环素常用）
⒈四体感染（多为首选）
（1）立克次体感染—斑疹伤寒、Q热和恙虫病。
（2）衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。
（3）支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类或喹诺酮类）
【临床应用】
一般不作为首选药。 ⒈耐药菌诱发的严重感染：如无法使用青霉素的脑膜 炎；多重耐药的流感。 ⒉伤寒（首选氟喹诺酮类及第三代头孢） ⒊立克次体感染：＜8岁、孕妇及对四环素类过敏者 ⒋其它：联合用于厌氧菌感染；眼科。
【不良反应】 （本品毒性大，严格控制使用）
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少：较常见，与剂量及疗程有关。
四环素类及氯霉素类抗生素
Liuminghua
抗菌谱广（旧称广谱抗生素）
大多数G+、G-菌 四体（立克次体、衣原体、支原体、
螺旋体) 某些原虫（阿米巴）
1. 抗菌作用
抗菌谱:广
四环素类
• 快速抑菌药,G＋菌＞G－菌。 • 对G＋菌不如β内酰胺类,对G－菌不如氨基糖苷类 • 对四体和原虫有抑制作用 • 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
1) 真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、 阴道炎、尿路感染等—制霉菌素治疗
2) 假膜性肠炎（难辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、 休克、可致死—万古霉素及甲硝唑治疗
3. 对骨、牙生长的影响
变黄 沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
发育不全
禁用于 妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童
畸形、龋齿 发育障碍
4. 其他: 长期使用可引起肝、肾毒性（多西环 素少见），易发生于孕妇，也可引起过敏反 应和前庭反应（米诺环素多见）。
四环素类及氯霉素类 PPT
使胃内pH增高而使药物吸收减少。 • 蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16～18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%～90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
28
氯霉素(Chloromycetin)
［抗菌作用］ 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
20
米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
26
Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16～18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%～90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
28
氯霉素(Chloromycetin)
［抗菌作用］ 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
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米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
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Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。
四环素类及氯霉素药理学讲课文档
3.tetracycline （ 四 环 素 ）
类的不良反应哪项是错误的：
A.空腹口服易引起胃肠道
B.可导致幼儿乳牙釉质发育 不全， C. D. E.长期大量静滴，可引起严重
4.治疗伤寒和副伤寒首选： A.doxycycline(多西环素)
B.tetracycline（四环素）
C.oxytetracycline(土霉素) D.chloramphenicol （ 氯 霉 素）
A.tetracycline（四环素） B.doxycycline(多西环素)
C.Minocycline（米诺环素） D.Tigecycline（替加环素）
E.oxytetracycline （ 土 霉 素 ）
12.chloramphenicol （ 氯 霉 素）引起的再生障碍性贫血 属于
A.副作用 B.毒性反应 C.特异质反应
3. 特别适合肾外感染伴肾衰竭者
第九页，共32页。
第二节
氯霉素 (chloramphenicol) 【抗菌作用】
1. 对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用
2. 抗G－菌作用大于G＋菌 3. 厌氧菌
4. 支原体、立克次体、螺旋体
第十页，共32页。
【作用机制】
氯霉素(50S)
PA
Peptidyl transferase
生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖 ，造成新的感染，又叫菌群交替症
1. 胃肠道反应 2. 二重感染：伪膜性肠炎 3. 对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他
5. 禁忌证：肾脏损伤病人, 孕妇、哺乳期 妇女及8岁以下儿童
第六页，共32页。
【耐药性】
1. 产生灭活酶 2. 核糖体保护因子的表达
3. 细胞外膜孔蛋白减少 4. 排出因子表达
药理学 第三十九章 四环素氯霉素类PPT资料(正式版)
耐药性：对于四环素耐药性是渐进性的 氯霉素（chloramphenicol）
耐药性：对于四环素耐药性是渐进性的主要有
主要有 氯霉素（chloramphenicol）
1、概述：包括氯霉素和甲砜霉素，从委内瑞拉链丝菌培养液分离出。 脂溶性高，口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身各组织和体液，在肝脏与葡萄糖醛酸结合而灭活，原形药以及代谢产物均从肾
【抗菌谱】 抗菌谱广，对于G+的抑菌浓度低于G-，但
由于耐药性以及其它抗菌药可用，现很少用。 【作用机制及耐药性】
抑制蛋白质合成过程中的延伸过程：与细 菌核糖体30S亚基单位结合，阻止氨基酰t-RNA 到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。引起细 菌细胞质膜通透性改变，引起菌体内重要物质 外漏，抑制DNA的复制。
脏排泄。 临床使用人性；
耐药性:通过特异性的乙酰化转移酶使药物
（2）与保护子结合后导致药物不能与核糖 引起细菌细胞质膜通透性改变，引起菌体内重要物质外漏，抑制DNA的复制。
仅适用于某些敏感菌所致的严重感染。
t1/2长达14～22h。
体结合； 抑制蛋白质合成过程中的延伸过程：与细菌核糖体30S亚基单位结合，阻止氨基酰t-RNA到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。
氯霉素是肝药酶抑制药。
天然四环素类：四环素（tetracycline）、土霉素（oxytetracycline） 、地美环素、金霉素
第一节 四环素类 第一节 四环素类
（3）产生灭活酶
、能与多价阳离子形成难溶难吸收的络合物，故如抗酸药、乳制品、抗贫血药或食物中的Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+等金属阳离子发
2、分类：
•天然四环素类：四环素（tetracycline）、 土霉素（oxytetracycline） 、地美环素、 金霉素
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、对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童
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第二节 氯霉素 1. 广谱抗菌 似四环素，对G－细菌尤佳（对伤寒、副伤寒杆 菌最强），对G＋球菌不及）二重感染 :比四环素少见
4）过敏：皮疹，血管神经性水肿
5）神经系统：视神经炎、周围神经炎、 失眠、幻视、中毒性精神病（大剂量）
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复习思考题 1、四环素、强力霉素及氯霉素的临床应用。 2、氯霉素的不良反应有那些？
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2.不良反应： 1)抑制骨髓造血 可逆性血细胞减少：与剂量和疗程有关 不可逆性性再障：与剂量和疗程无关
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2） 灰婴综合征 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善 呼吸、循环衰竭，BP下降 ，皮肤苍白
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第一节 四环素类
天然：
四环素、土霉素、金霉素、 地美环素
半合成： 多西环素、 米诺环素、 美他环素
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不良反应
胃肠道反应 恶心、呕吐、腹部不适 等
2. 二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。
a. 停广谱 b. 抗菌治疗
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学习要求 掌握四环素类与氯霉素不良反应
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共同点：广谱抗菌
两菌四体与原虫
1、革兰氏阳性菌 2、革兰氏阴性菌 3、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 4、阿米巴等均有抑制作用
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