拜复乐有效治疗腹腔感染的新选择
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244/275(88.7) 62/69(89.9) 40/42(95.2) 336/375(89.6) 209/233(89.7)
革兰氏阴性厌氧菌
脆弱类拟杆菌 多形拟杆菌
202/247(81.8)
71/90(78.9) 37/45(82.2)
215/240(89.6)
87/95(91.6) 51/54(94.4)
J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
拜复乐®对胆道感染常见致病菌的杀菌指数大
研究显示：头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／他唑巴坦、 莫西沙星在人胆汁中杀菌效力最强
杀菌指数
杀菌指数：组织浓度/MIC90 中华消化外科杂志.2007(4)6:107.
拜复乐®快速清除大肠埃希菌
体外抗菌活性研究证实：莫西沙星给药1.5小时后即起效，活菌计数明显减少
log10 cfu/mL
莫西沙星400mg 左氧氟沙星500mg
左氧氟沙星750mg
对照组
0
3
6
9
12
15
18
21
24 小时
注：log10CFU/ml：每毫升血清中细菌存活数量
Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2006) 58, 960–96
Dragon研究
AIDA研究
PROMISE研究
1. Weiss G et al. Journal of Chemotherapy;2009;21:170-180 2. Malangoni et al. Ann Surg 2006; 244: 204-211. 3. International Journal of Antimicrobial Agents .34 (2009): 439-445.
Efficacy
北美研究
大型RCT研究验证 拜复乐®治疗腹腔感染的疗效
在北美人群中证实拜复乐单药每日1次治疗复杂腹腔感与哌拉西林/ 他唑巴坦每日4次效果相当 对亚太人群进行的最大规模的腹腔感染RCT研究，结果证实拜复乐 单药治疗复杂腹腔感染与头孢曲松联合甲硝唑疗效相当 拜复乐针剂在德国的上市研究，再一次验证了拜复乐单药＝联合 方案的结论 依据指南处方，拜复乐一日一次可有效治疗中到重度社区获得性 复杂腹腔感染
Tissue
concentration
拜复乐®在腹腔组织中浓度高
T：组织浓度 S：血浆浓度 T/S：药物穿透指数 T/S>1，表示药物组织浓度大于血浆浓度，杀菌效果更强 1. 2. 3. 4. Wirtz M et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2004;53:875-877 Wacke R et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006;58(5):994-9 Andreas D et al.Clin Drug Invest.2008;28(2):71-79 Stass H et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006;58:693-696
Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668
优化的抗菌作用机制
• 抗G+菌：拓扑异构酶II/IV • 抗G-菌：DNA促旋酶 • 传统氟喹诺酮作用位点
Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668
拜复乐®治疗腹腔感染的4大优势
Broad
抗菌谱广 use the
Tissue
concentration
组织浓度高
BEST
Efficacy
疗效可靠
first
Safety
良好的安全性
Broad
拜复乐®可全面覆盖腹腔感染常见病原菌
常见病原体
大肠埃希菌 克雷伯菌 G-菌 大肠杆菌/克雷伯菌ESBL+ 肠杆菌 肺炎链球菌 粪肠球菌
4. J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
Efficacy
拜复乐®与厄他培南治疗胆囊炎引起感染的 临床成功率相当
P=0.283
一项前瞻性、随机、双模拟、双盲、多中心、非劣效性研究，纳入年龄≥18岁确诊或怀疑cIAIs需要手术或肠外使用抗 菌药物治疗的患者，比较莫西沙星(400mg iv qd)和厄他培南(1g iv qd)治疗cIAIs的细菌学和临床疗效
2010年 IDSA cIAI指南增加拜复乐® 单药治疗方案
与2003年 IDSA cIAI 指南相比，新版指南增加了莫西沙星单药 治疗方案治疗轻中度腹腔感染
轻-中度cIAI 单一用药 • • 氨苄西林/舒巴坦钠 替卡西林/克拉维酸 重度cIAI
+莫西沙星
+替加环素 +头孢西丁
• •
哌拉西林/他唑巴坦 亚胺培南/西司他丁
广谱覆盖
莫西沙星
厄他培南
+ + + + + O
哌拉西林/他唑巴坦
+ + + + + +
头孢曲松
+ + O + + O
+ + + + + +
G +菌
屎肠球菌
金葡菌(MSSA) 放线菌 厌氧菌 脆弱拟杆菌 消化链球菌
±
+ + ± +
O
+ + + +
±
+ — +
43版热病
—
+ + O +
+
+:通常敏感；0:通常耐药；±:敏感或耐药；-:无资料
拜复乐®用药简便，一天一次
用法用量：0.4 g，每日一次
疗 程： 5－14天，可静脉口服序贯给药 18岁以下患者禁用 注意事项：针剂输注时间不少于90 分钟
详细信息请参考产品说明书
ATS.Am J Resper Crit Care Med 2005;171:388-416.
Use the BEST first,
拜复乐® 对腹腔感染常见致病菌 细菌学清除率高
细菌学成功率[n/N%] 莫西沙星
革兰阳性需氧菌 咽峡炎链球菌 星座链球菌 革兰阴性发酵杆菌 非产ESBL大肠杆菌 259/311(83.3) 60/74(81.1) 43/51(84.3) 382/442(86.4) 232/264(87.9)
厄他培南
+多利培南
•
厄他培南
•
美罗培南
联合用药 • 头孢唑啉，头孢曲松或孢呋辛 • • • 头孢噻肟，头孢曲松，头孢唑肟，头孢 他啶，头孢吡肟+甲硝唑 氨曲南+甲硝唑 氟喹诺酮+甲硝唑
+甲硝唑
• 氟喹诺酮-基础治疗+甲硝唑
1. Solomkin et al. IDSA Guidelines Clin Infect Dis. 2003 Oct 15;37(8):997-1005. 2. Joseph S et al. Complicated Intra-abdominal Infection Guidelines. 2010:50 (15):133-164.
THANK YOU！
J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
临床成功率(%)
Safety
拜复乐® 肝肾双通道代谢更安全
老年、肾功能障碍或轻中度肝功 能损害的患者，不需要调整用药 剂量
• 肾功能障碍：包括肌酐清除率<30ml/min/1.73m2的重度患者 • 轻度肝功能损害：血浆白蛋白＞35g/L；血清胆红素 ＜34.2mmol/L；无腹水； 无脑症；凝血酶原时间稍延长(＜3s’) • 中度肝功能损害:血浆白蛋白28~35g/L；血清胆红素34.2~51.3mmol/L；无或 少量腹水，治疗后消失；轻度肝性脑病；凝血酶原时间延长(4~6s’)
《复杂肝胆管结石诊断和治疗原则》一文指出： • 对临床常用的抗生素在人体血液和胆汁浓度和药效研究显示：莫 西沙星、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦在人胆汁中杀菌效 力最强，可作为肝胆系统感染经验治疗的首选用药
梁力建，李绍强.复杂肝胆管结石诊断和治疗原则[J].中国实用外科杂志,2009,29(7):542-544.
拜复乐 安全有效治疗
拜复乐 唯一全球上市的第四代喹诺酮类药物
®
优化的分子结构
• 明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌 • 减少药物相互作用 • 阻碍药物外排泵蛋白
• 抗G-菌活性增加
• 抗拓扑异构酶II/IV • 抗厌氧菌的活性增加 • 光稳定性(消除老一代喹诺酮的光毒性)
革兰氏阴性厌氧菌
脆弱类拟杆菌 多形拟杆菌
202/247(81.8)
71/90(78.9) 37/45(82.2)
215/240(89.6)
87/95(91.6) 51/54(94.4)
J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
拜复乐®对胆道感染常见致病菌的杀菌指数大
研究显示：头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／他唑巴坦、 莫西沙星在人胆汁中杀菌效力最强
杀菌指数
杀菌指数：组织浓度/MIC90 中华消化外科杂志.2007(4)6:107.
拜复乐®快速清除大肠埃希菌
体外抗菌活性研究证实：莫西沙星给药1.5小时后即起效，活菌计数明显减少
log10 cfu/mL
莫西沙星400mg 左氧氟沙星500mg
左氧氟沙星750mg
对照组
0
3
6
9
12
15
18
21
24 小时
注：log10CFU/ml：每毫升血清中细菌存活数量
Journal of Antimicrobial Chemotherapy (2006) 58, 960–96
Dragon研究
AIDA研究
PROMISE研究
1. Weiss G et al. Journal of Chemotherapy;2009;21:170-180 2. Malangoni et al. Ann Surg 2006; 244: 204-211. 3. International Journal of Antimicrobial Agents .34 (2009): 439-445.
Efficacy
北美研究
大型RCT研究验证 拜复乐®治疗腹腔感染的疗效
在北美人群中证实拜复乐单药每日1次治疗复杂腹腔感与哌拉西林/ 他唑巴坦每日4次效果相当 对亚太人群进行的最大规模的腹腔感染RCT研究，结果证实拜复乐 单药治疗复杂腹腔感染与头孢曲松联合甲硝唑疗效相当 拜复乐针剂在德国的上市研究，再一次验证了拜复乐单药＝联合 方案的结论 依据指南处方，拜复乐一日一次可有效治疗中到重度社区获得性 复杂腹腔感染
Tissue
concentration
拜复乐®在腹腔组织中浓度高
T：组织浓度 S：血浆浓度 T/S：药物穿透指数 T/S>1，表示药物组织浓度大于血浆浓度，杀菌效果更强 1. 2. 3. 4. Wirtz M et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2004;53:875-877 Wacke R et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006;58(5):994-9 Andreas D et al.Clin Drug Invest.2008;28(2):71-79 Stass H et al.Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006;58:693-696
Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668
优化的抗菌作用机制
• 抗G+菌：拓扑异构酶II/IV • 抗G-菌：DNA促旋酶 • 传统氟喹诺酮作用位点
Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668
拜复乐®治疗腹腔感染的4大优势
Broad
抗菌谱广 use the
Tissue
concentration
组织浓度高
BEST
Efficacy
疗效可靠
first
Safety
良好的安全性
Broad
拜复乐®可全面覆盖腹腔感染常见病原菌
常见病原体
大肠埃希菌 克雷伯菌 G-菌 大肠杆菌/克雷伯菌ESBL+ 肠杆菌 肺炎链球菌 粪肠球菌
4. J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
Efficacy
拜复乐®与厄他培南治疗胆囊炎引起感染的 临床成功率相当
P=0.283
一项前瞻性、随机、双模拟、双盲、多中心、非劣效性研究，纳入年龄≥18岁确诊或怀疑cIAIs需要手术或肠外使用抗 菌药物治疗的患者，比较莫西沙星(400mg iv qd)和厄他培南(1g iv qd)治疗cIAIs的细菌学和临床疗效
2010年 IDSA cIAI指南增加拜复乐® 单药治疗方案
与2003年 IDSA cIAI 指南相比，新版指南增加了莫西沙星单药 治疗方案治疗轻中度腹腔感染
轻-中度cIAI 单一用药 • • 氨苄西林/舒巴坦钠 替卡西林/克拉维酸 重度cIAI
+莫西沙星
+替加环素 +头孢西丁
• •
哌拉西林/他唑巴坦 亚胺培南/西司他丁
广谱覆盖
莫西沙星
厄他培南
+ + + + + O
哌拉西林/他唑巴坦
+ + + + + +
头孢曲松
+ + O + + O
+ + + + + +
G +菌
屎肠球菌
金葡菌(MSSA) 放线菌 厌氧菌 脆弱拟杆菌 消化链球菌
±
+ + ± +
O
+ + + +
±
+ — +
43版热病
—
+ + O +
+
+:通常敏感；0:通常耐药；±:敏感或耐药；-:无资料
拜复乐®用药简便，一天一次
用法用量：0.4 g，每日一次
疗 程： 5－14天，可静脉口服序贯给药 18岁以下患者禁用 注意事项：针剂输注时间不少于90 分钟
详细信息请参考产品说明书
ATS.Am J Resper Crit Care Med 2005;171:388-416.
Use the BEST first,
拜复乐® 对腹腔感染常见致病菌 细菌学清除率高
细菌学成功率[n/N%] 莫西沙星
革兰阳性需氧菌 咽峡炎链球菌 星座链球菌 革兰阴性发酵杆菌 非产ESBL大肠杆菌 259/311(83.3) 60/74(81.1) 43/51(84.3) 382/442(86.4) 232/264(87.9)
厄他培南
+多利培南
•
厄他培南
•
美罗培南
联合用药 • 头孢唑啉，头孢曲松或孢呋辛 • • • 头孢噻肟，头孢曲松，头孢唑肟，头孢 他啶，头孢吡肟+甲硝唑 氨曲南+甲硝唑 氟喹诺酮+甲硝唑
+甲硝唑
• 氟喹诺酮-基础治疗+甲硝唑
1. Solomkin et al. IDSA Guidelines Clin Infect Dis. 2003 Oct 15;37(8):997-1005. 2. Joseph S et al. Complicated Intra-abdominal Infection Guidelines. 2010:50 (15):133-164.
THANK YOU！
J.J. De Waelea et al. Int J Antimicrob Agents. 2013 Jan;41(1):57-64
临床成功率(%)
Safety
拜复乐® 肝肾双通道代谢更安全
老年、肾功能障碍或轻中度肝功 能损害的患者，不需要调整用药 剂量
• 肾功能障碍：包括肌酐清除率<30ml/min/1.73m2的重度患者 • 轻度肝功能损害：血浆白蛋白＞35g/L；血清胆红素 ＜34.2mmol/L；无腹水； 无脑症；凝血酶原时间稍延长(＜3s’) • 中度肝功能损害:血浆白蛋白28~35g/L；血清胆红素34.2~51.3mmol/L；无或 少量腹水，治疗后消失；轻度肝性脑病；凝血酶原时间延长(4~6s’)
《复杂肝胆管结石诊断和治疗原则》一文指出： • 对临床常用的抗生素在人体血液和胆汁浓度和药效研究显示：莫 西沙星、头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦在人胆汁中杀菌效 力最强，可作为肝胆系统感染经验治疗的首选用药
梁力建，李绍强.复杂肝胆管结石诊断和治疗原则[J].中国实用外科杂志,2009,29(7):542-544.
拜复乐 安全有效治疗
拜复乐 唯一全球上市的第四代喹诺酮类药物
®
优化的分子结构
• 明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌 • 减少药物相互作用 • 阻碍药物外排泵蛋白
• 抗G-菌活性增加
• 抗拓扑异构酶II/IV • 抗厌氧菌的活性增加 • 光稳定性(消除老一代喹诺酮的光毒性)