第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药

3.抗晕动病




4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
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阿托品的合成代用品


一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

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二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增 本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥， 普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会 增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多 粘菌素B，呋塞米利尿药。

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非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。

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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)

特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的


1/20~1/10。
[药理作用] 1.肌松作用

作用快、短，易于控制。静脉注射10~30
mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高
峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血 浆AchE水解。
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部

舌
咽喉
咀嚼肌
呼吸肌


3.肌松作用强度
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较


明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。

4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 2013-7-12
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：

1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药
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（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)

特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
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虑症的溃疡病人。
(1)用于全身麻醉给药


(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科


(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
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(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒


[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、

瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
competitive muscular relaxants)

作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨 骼肌松弛。

特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
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筒箭毒碱(d-tubocurarine)
肌松顺序及恢复顺序



眼部肌肉
肋间肌
四肢肌
膈肌
躯干肌


特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)

M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

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一、M 胆碱受体阻断药


M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
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6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢

和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。

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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛


2.抑制腺体分泌
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、 咽喉、咀嚼肌 。2013-7-12 Nhomakorabea32

[临床应用]
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、 食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛， 有利于手术的进行。 [不良反应]




1. 窒息 过量呼吸麻痹
2.肌束颤动
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除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
作用机制：
药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产 生与Ach相似的，较持久的除极作用，使 N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。




相阻断： N2除极作用
相阻断：占领N2受体，非除极作用
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作用特点：
1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束 颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药 的中毒作用，反能加强中毒作用。因新 斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。
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琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine, 司可林,scoline)
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3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。

(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。

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N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
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神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)

美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体， 阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。


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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。

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阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不

神经节的冲动传递作用。
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药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。 1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管 扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作 用强大而可靠，维持时间短。


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2.眼 (1)扩瞳

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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌
晶状体


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悬韧带
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5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。