中药药剂课件

8)外用膏剂的要求
了解外用膏剂的分类、眼膏剂。 掌握外用膏剂的透皮吸收理论及其影响因素；软膏 剂的基质及质量评价； 黑膏药、白膏药与贴膏剂 的概念、特点；橡胶硬膏、膜剂、涂膜剂及巴布剂 的及其组成、基质、质量要求 重点掌握外用膏剂的特点；软膏剂的特点、软膏剂 的制备。橡胶硬膏、膜剂、涂膜剂的定义、特点。
原 理 溶蚀与扩 散、溶出 结合原理 释药机理
药物本身溶解 或扩散同时给 药系统的骨架 本身溶蚀使药 物释放 给药系统内的 渗透压大于体 液的渗透压而 释放药物 药树脂中药物 被体液中的离 子置换出来而 工艺方法
举例
氨茶碱缓释片
生物溶蚀型
通过化学键将 药物与聚合物 直接结合 膨胀型骨架 聚合物 单室渗透泵
中药药剂学 复习提纲
1.重点剂型及章节：
剂型：片剂、丸剂、缓控释制剂、靶向制剂、 软膏剂、栓剂、气雾剂、胶剂、胶囊剂、速释 制剂、包合物、散剂、橡胶硬膏、巴布剂、贴 剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂、粉雾剂、丹药、 熨剂、沐浴剂等。 理论：粉体学等。
2.各剂型重点部分：
剂型：定义(包括英文名称)、特点、辅料、制 备及其方法。如 片剂：特点、辅料及其作用、制备工艺等。 处方分析：片剂、软膏剂等，注意看教材各剂 型举例。
名 称
聚合物 胶束
药物载体(微粒分散系)性能比较 组成材料 结 构 特点 共同特性 两亲性嵌 段聚合物
聚合物疏水段 缔合成疏水核 芯热力学稳定 的胶束 结构稳定，可 根据需要制得 不同性质的聚 合物。
微囊
微球 脂质体 乳剂
高分子 材料
高分子材料包 裹药物形成药 液体药物固体 库型微小胶囊 化；应用于生 物分子(人工细 药物分散或溶 胞)减少药物失 解在高分子材 活，防止免疫 料中形成的基 或排斥反应。 质型骨架物
油脂性基质、 与基质亲和 力小的药物； 直肠2cm处。
肺部
气管、支气管、肺 泡管和肺泡囊(吸 收面积大、单层细 胞、血流丰富)。
速效 微粒大小、呼吸气 避免首 流、药物性质 过效应
0.5~5μm微 粒,小分子 及脂溶性药 物。
12) 缓/控释制剂的要求
了解缓控释制剂的质量评定方法。缓/控释制剂辅料。 掌握各类缓/控释制剂、迟释制剂的含义、特点及其
加入辅料：加入润滑剂，根据其性质可分为
助流剂：降低物料间的摩擦力，常用的有滑石粉、 微粉硅胶、玉米淀粉等； 抗粘附剂：防止物料粘附于冲模上，常用的有滑 石粉、玉米淀粉、液状石蜡、硬脂酸、亮氨酸等 润滑剂：降低物料与冲模间的摩擦力，利于压成 的片剂被顶出模圈，常用的有硬脂酸镁、硬脂酸、 硬石蜡等； 疏水性润滑剂：润滑效果好，但可延长片剂的 崩解度和药物的溶出，降低硬度，如硬脂酸镁等。 亲水性润滑剂：润滑作用差，价格贵，用于泡 腾片、溶液片及注射用片等。如苯甲酸钠、PEG 等。
9)腔道用制剂要求 了解拴剂的发展概况、种类；栓剂的包装与贮藏； 其它腔道用制剂。 掌握药物的直肠吸收途径与影响因素；基质的要求 与种类；特殊栓剂的制法；栓剂的质量评定。 重点掌握拴剂的作用特点及其制法。
10)气体制剂的要求：
了解喷雾剂、吸入剂、烟剂与烟熏剂及香袋剂；气 雾剂的质量检查； 掌握气雾剂的分类、组成及处方设计；肺部吸收的 机理及影响因素；掌握粉雾剂的定义、特点； 重点掌握气雾剂的特点及其制法。
卡托普利亲水 凝胶骨架片
渗透压 原理 离子交换 原理
氯化钾渗透泵、 多室渗透泵 硝苯地平双层 液态药物渗透泵 推拉渗透泵片
阳离子型药树脂 右美沙芬口服缓释
阴离子型药树脂
混悬液(右美沙芬 含药树脂微粒)
14)靶向制剂的要求
了解靶向制剂的靶向性评价；掌握靶向含义； 靶向制剂的类型及其特点； 重点掌握靶向制剂的定义、特点。 了解脂质体研究的新动向；提高脂质体靶向 性的途径；掌握质脂体的性质、稳定性及其 制备；脂质体包封药物的吸收；重点掌握脂 质体的定义、特点、结构特点及其应用。 了解微粒的结构、靶向性的原理，微囊的制 备。掌握微粒的定义、类型、特点；重点掌 握微囊的特点及其应用。 了解前体药物的制备；掌握前体药物的定义； 重点掌握前体药物的应用特点。

加稀释剂：其主药小于0.1g时为便于压片、 增加体剂。常用：淀粉、糖粉等。 加吸收剂：处方中含较多的油类或其他液 体药物时，为便于压片，使其固体化，可加 入。同时还可降低易引湿性药物的引湿性， 增加药物的流动性，有硫酸钙、磷酸氢钙等； 亦可包合、微囊化、固体分散体等。
(3)崩解性：
辅料：加崩解剂，如淀粉、cCMS-Na 、 PVPP、 L-HPC 、cCMC-Na 、MCC等； 原理：膨胀、毛细管与润湿作用、分子间 力瓦解、产气、酶解作用； 工艺：干制颗粒法、直接压片法，外加崩 解剂改善崩解，内外加崩解剂可改善溶出。
改善压片机：在饲料斗上加振荡装置。
⑵可压性：
工艺上：
制颗粒：减少了比表面积从而减少了物料吸 附的空气，同时在制粒时加入了粘合剂。 直接压片：可采用预压工艺以利空气的排出
加入辅料：
加润湿剂：用于本身有粘性的物料如水等； 加粘合剂：本身不具粘性的可加粘合剂。 液体粘合剂：其粘性较粘，有糖类如糖浆 等；胶类如明胶胶浆等；PVP、淀粉浆等 固体粘合剂： 加压即显粘性：如MCC等,可直接压片。 加压不显粘性：需加润湿剂，如MC等
片剂应重点抓住：
欲制成优良的片剂，其药物必须具有 压片操作三(两)要素： ①流动性(fluidity)好； 片剂 流动性 三要素 ②润滑性(lubricity)好；可压性 崩解性 ③可压性(compressibility压缩成形性)好。 ⑴流动性： 工艺上：制成颗粒，制颗粒的方法有
湿法制粒：挤出制粒、一步制粒、喷雾干燥制 粒、喷雾转动及滚转制粒等； 干法制粒：大片(重压)法、滚压法。
了解散剂的定义，散剂的质量检查。 掌握散剂的特点。 重点掌握一般散剂的制法和特殊散剂的制法。
4)胶囊剂的要求
了解胶囊剂的分类与包装，各种特殊胶囊剂。 掌握软硬胶囊剂的特点，胶囊剂的质量要求。 重点掌握胶囊剂的特点；软硬胶囊剂的制法。
5)固体分散体的要求
了解固体分散体的载体材料；制备固体分散体注意 的问题；固体分散体的鉴定。 掌握固体分散体的速效与缓效原理。 重点掌握固体分散体的类型、特点、及其制备方法。
全身作 用特点
影响因素
影响药效 主要因素
皮肤
生理:皮肤部位、状态、 长效 年龄、种属;药物:大小、 角质层厚度 薄；药物小、 避免首 分配系数、溶解度、pka；浓度大；吸 过效应 剂型:基质、药浓、吸收 收促进剂。 促进方法。
直肠
直肠上静脉(经过 速效 基质种类、老化； 肝脏代谢)； 大部分 栓剂种类及塞入部 直肠中、下及肛管 静脉(可避免首过效 避免首 位；吸收促进剂； 过效应 药物性质。 应)。
类脂 油和水
类脂双分子层 类似细胞膜,易 包裹药物形成 将药物载入细 的超微球形 胞内,促进吸收 淋巴靶向,类型 油或水分散水 不同靶向不同, 或油中形成的 纳米乳热力学 微粒分散系 稳定体系。
①粒径小、分 散度大,增溶和 溶解速度,提高 生物利用度； ②改善药物稳 定性； ③被动靶向， 根据微粒大小 及表面性质不 同体内分布不 同;表面修饰而 主动靶向。 ④具缓释作用， 降低药物毒副 作用。
3.理论基础：结合剂型、应用
粉体学：结合片剂上的应用，物料 的粒径、空隙率、密度、流动性等。 固体分散体：类型、特点及原理。
4.复习参考：
以教学大纲(教学日历)、书为主， 结合笔记看书、补充课件。
5.考题内容：根据《教学大纲》要求 重点掌握的内容：占考题的45%； 掌握的内容：占35%； 了解的内容：占20%。 6.考题难度：
药物分子先溶 解成溶液后， 扩散 药物分子自身 的热运动通过 原理 给药系统的微 孔释放药物
水不溶 骨架型
呋喃妥因赖氨酸 骨架片
茶多酚-聚乳酸 缓释微囊 CMC-Na普鲁卡因 注射液 胰岛素EVA植入剂
制成微囊 增加粘度 制成植入剂 制成乳剂
w/o型乳剂
硝酸甘油
制成经皮吸收制剂
各类缓/控释制剂释药原理和方法ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
原 理
各类缓/控释制剂释药原理和方法 工艺方法 释药机理 举例
Noyes-Whitney 溶出速度方程 dC/dt = KS (Cs –Ct) 制成难溶性盐或酯
与高分子化合物生成 难溶性复合物 环戊丙酸酯 N-甲基阿托品 鞣酸盐 超慢速胰岛素 Vc缓释包衣片
溶出 原理
控制粒子大小 贮库型
包 衣
制成不溶 性骨架
重点掌握的内容难度：最高，必须熟记 并充分理解才可解答； 掌握的内容难度：其次,熟记即可解答; 了解的内容难度：学生有印象不一定熟 记即可解答。
注意：有关复习资料问题
在看完书的前提下可以看！但要注意： 资料的来源：正规出版社、主编的资质； 真正搞懂！ 防止有错误：内容、答案！！ 流传的复印考题： 来源不正的考题有错！ 有些确实是往年的考题，但答案是错的！ 学校规定：试卷中三年内不得有重复的考 题。
7.教学大纲
1)固体药剂 掌握固体剂型的类型、特点、制备工艺及体 内过程。 2)微粉学的要求 了解微粉学的研究内容； 掌握微粉学的概念、粉体的特性及其意义和 测定。 重点掌握粉体的粒度及其分布、流动性表示 方法、测定方法、影响因素及改善方法；微 粉学在药剂中的应用。
3)散剂的要求
6)丸剂的要求
了解糊丸与蜡丸制法;丸剂的包装与贮藏；滴丸的理 论探讨；丸剂的包衣、质量检查；。 掌握丸剂的辅料、蜂蜜的分类与炼制；滴丸基质、 冷却液的要求与选用；微丸的特点、及其制法。 重点掌握丸剂的分类、特点及其制法；滴丸的特点 及其制法。
7) 片剂的要求：
了解片剂的分类、应用；压片的过程与机理； 片剂的包衣设备、包装与贮藏；片剂的研制。 掌握片剂辅料的定义、类型及作用原理；中 药片剂原料的处理及中药片剂的类型；片剂的 质量检查；片剂包衣的目的。 重点掌握片剂的定义、特点与质量要求； 片 剂的各种制备方法及其特点； 重点掌握包衣的方法与包衣的物料与工序。