对乙酰氨基酚(解热镇痛抗炎药)
基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人 B
的体温
D.解热作用受环境温度的影响明 显 E.以上都是
2.乙酰水杨酸的镇痛作用机制是 C
A.兴奋中枢阿片受体
B.抑制痛觉中枢
C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
二甲弗林
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍， 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过 大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 洛贝林（山梗菜碱） 1.作用快，弱而短暂
2.对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈 动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
3.用于新生儿窒息和一氧化碳中毒。 4. 安全范围大；不易引起惊厥
（二） 苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用缓和而持久 无明显抗炎抗风湿作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功
能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
（三）吡唑酮类
保泰松
作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱 临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、 （但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
解热镇痛抗炎药
学习内容和要求
掌握 阿司匹林、对乙酰氨基酚药理作用、作 用机制、临床应用及主要不良反应； 保泰松、羟基保泰松、吲哚美辛、布洛芬等 作用特点及主要不良反应。
一 解热镇痛抗炎药的基本作用
（一） 概 念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛， 而且大多数（苯胺类除外）还有抗炎、抗 风湿作用的药物。 鉴于其化学结构和抗炎作用与糖皮质激素不 同，又称非甾体类抗炎药（NSAIDs）或 阿司匹林药（代表药物为阿司匹林）
执业药师药理学第二十二章 解热镇痛抗炎药习题
第二十二章解热镇痛抗炎药一、A1、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的A、解热镇痛作用缓和持久B、对中枢COX抑制作用弱C、小儿首选解热镇痛药D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱E、无明显的胃肠刺激2、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应A、瑞夷综合征B、水杨酸反应C、“阿司匹林哮喘”D、恶心、呕吐、胃出血E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成3、下列哪项叙述是错误的A、吡罗昔康为强效、长效抗炎镇痛药B、吲哚美辛为强效选择性COX抑制剂C、双氯芬酸解热、镇痛、抗炎是阿司匹林的26～50倍D、美洛昔康是长效的选择性COX-2抑制药E、口服尼美舒利解热作用比对乙酰氨基酚强200倍4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG生物合成无关A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿B、抑制血小板聚集C、致胃出血、胃溃疡D、“阿司匹林哮喘”E、水杨酸反应5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的A、仅使高烧患者体温降低B、中度镇痛作用C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用D、对正常人体温无影响E、此类药物均具有抗血栓形成作用6、下列哪个药物几乎没有抗炎作用A、保泰松B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、吲哚美辛E、尼美舒利7、下列哪种药对胃肠道刺激较轻微A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、布洛芬D、吲哚美辛E、保泰松8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的A、防止血栓形成宜用大剂量B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行C、碱性尿促其排出D、既抑制COX-2，又抑制COX-1E、血浆t 1/2短，约15min9、下列哪种药物可偶致视力障碍A、甲芬那酸B、阿司匹林C、布洛芬D、保泰松E、吲哚美辛10、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是A、能降低发热者的体温B、与氯丙嗪对体温的影响相同C、镇痛作用部位主要在中枢D、对各种严重创伤性剧痛有效E、很容易产生耐受与成瘾11、抑制环氧酶作用较强者为A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、吲哚美辛D、保泰松E、舒林酸12、大剂量阿司匹林可用于治疗A、预防心肌梗死B、预防脑血栓形成C、慢性钝痛D、风湿性关节炎E、肺栓塞13、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理A、口服碳酸氢钠B、口服氯化铵C、静脉滴注碳酸氢钠D、口服氢氯噻嗪E、以上都不对14、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物A、保泰松B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、甲芬那酸E、吲哚美辛15、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是A、甲芬那酸B、布洛芬C、对乙酰氨基酚D、阿司匹林E、保泰松16、下列哪种药t 1／2会随着给药剂量增加而延长A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、吲哚美辛D、布洛芬E、保泰松17、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是A、不影响前列腺素的合成和释放B、激动前列腺素合成所必需的环氧酶，增加前列腺素的合成和释放C、抑制前列腺素合成所必需的环氧酶，减少前列腺素的合成和释放D、抑制阿片受体E、激活阿片受体18、关于阿司匹林，下列错误的是A、为类风湿性关节炎的首选药B、阿司匹林哮喘可用β受体激动药缓解C、小剂量可用于防止血栓形成D、可引起胎儿异常E、可增强磺脲类药物的作用19、儿童感冒发热，可首选的解热镇痛药是A、阿司匹林B、美洛昔康C、布洛芬D、萘普生E、对乙酰氨基酚20、解热镇痛药的解热作用，正确的是A、必须配合物理降温措施B、能使发热病人体温降到正常水平C、能使发热病人体温降到正常以下D、能使正常人体温降到正常以下E、配合物理降温，能将体温降至正常以下21、阿司匹林用于急性风湿痛治疗时常用A、最大耐受剂量B、适当剂量C、中毒剂量D、小剂量E、任意剂量22、解热镇痛药的解热作用机制是A、增加缓激肽的生成B抑制内热原的释放C作用于中枢，抑制PG合成D作用于外周，使PG合成减少E、以上均不是23、阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用A、磷醋酶B、环氧酶C、脂蛋白酶D、脂肪氧合酶E、单胺氧化酶24、阿司匹林抗血栓形成的机制是A、直接对抗血小板聚集B、环氧酶失活，减少TXA2生成，产生抗血栓形成作用C、降低凝血酶活性D、激活抗凝血酶E、增强维生素K的作用25、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应B、抑制血小板聚集C、可引起“阿司匹林哮喘”D、儿童易引起瑞夷综合征E、中毒时应酸化尿液，加速排泄26、下列哪项不是选择性COX抑制药A、氯诺昔康B、尼美舒利C、美洛昔康D、塞来昔布E、萘丁美酮27、下列哪项叙述是错误的A、塞来昔布主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛的治疗B、秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎C、别嘌醇是目前临床唯一能抑制尿酸合成的药物D、美洛昔康对胃肠道和肾脏的不良反应较少E、秋水仙碱可降低血中尿酸，故对慢性痛风效佳28、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误A、对内源性致热原引起的发热有效B、可减少炎症部位PG合成C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成D、镇痛作用部位主要在外周E、能根治风湿、类风湿性关节炎二、B1、A.秋水仙碱B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.吲哚美辛E.布洛芬<1> 、具有抗血栓作用的解热镇痛药的是<2> 、几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是<3> 、目前所知最强的COX抑制剂是<4> 、常用的抗痛风药物是2、A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.保泰松E.布洛芬<1> 、主要用于解热镇痛无抗炎作用的药物是<2> 、抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用较弱的药物是<3> 、广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿无水杨酸反应的药物是3、A.抑制外周前列腺素的合成B.不影响P物质的释放C.阻断痛觉神经冲动的传导D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性E.抑制中枢神经系统，引起痛觉缺失<1> 、阿司匹林的镇痛作用机制主要是<2> 、吗啡的镇痛作用机制主要是4、A.瑞夷综合征B.高铁血红蛋白血症C.偶致视力障碍D.急性中毒可致肝坏死E.水、钠潴留<1> 、阿司匹林可引起<2> 、布洛芬可引起三、X1、阿司匹林的不良反应有A、瑞夷(Reye)综合征B、水杨酸反应C、变态反应D、凝血障碍E、甲状腺肿大2、非选择性环氧酶抑制药有A、布洛芬B、舒林酸C、吡罗昔康D、美洛昔康E、吲哚美辛3、关于布洛芬正确的是A、为苯丙酸的衍生物B、99％与血浆蛋白结合C、疗效并不优于阿司匹林D、主要用于风湿性关节炎及类风湿关节炎治疗E、在滑膜腔保持高浓度4、关于吲哚美辛的错误描述为A、为最强的环氧酶抑制剂之一B、对炎性疼痛有明显镇痛效果C、不良反应较轻D、临床广泛使用E、抗炎、镇痛、解热作用为阿司匹林的2～3倍5、吲哚美辛的临床应用为A、急慢性风湿性关节炎B、癌性疼痛C、痛风性关节炎D、预防脑血栓E、日常解热镇痛6、关于对乙酰氨基酚描述正确的是A、解热镇痛作用持久B、抗炎作用强C、抑制环氧酶D、影响血栓形成E、抗过敏7、关于对乙酰氨基酚正确描述为A、长期应用可致依赖性B、口服易吸收C、60％与葡萄糖醛酸结合D、过量中毒可致肝坏死E、长期用药无肾损害8、阿司匹林的水杨酸反应不包括A、头痛、眩晕B、恶心、呕吐C、体位性低血压D、听力减退、视力减退E、心律失常9、对解热镇痛抗炎药不正确的描述为A、对体温的影响与氯丙嗪不同B、对内源性致热原引起的发热无解热作用C、镇痛作用部位主要在中枢D、临床上广泛使用E、各类药物均具镇痛作用10、下列哪些药物可以用于治疗痛风A、别嘌醇B、青霉素C、对乙酰氨基酚D、秋水仙碱E、丙磺舒11、下列解热镇痛抗炎药中，属于选择性诱导型环氧酶抑制药的是A、美洛昔康B、阿司匹林C、尼美舒利D、塞来昔布E、吲哚美辛答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】2、【正确答案】E 【答案解析】【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“非选择性环氧酶抑制药”知识点进行考核】4、【正确答案】E【答案解析】其余选项中药理作用和不良反应均与PG有关，但是水杨酸反应与其无关。
解热镇痛抗炎药(药理学)
解热作用
发热及NSAIDs解热机制
实验证明，将微量PG尤其是
外源性致热源（病原体及其毒素）
↓进入机体 刺激中性粒细胞产生、释放内热原
PGE2注入动物脑室内，动物 也会发热；我们对其使用
NSAIDs，动物的体温会降至 正常么？为什么？
(IL-1、 IL-6、TNF等)
↓进入中枢 内热原作用于下丘脑前部
5. 瑞夷反应综合征（Reye’s syndrome）
国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用Aspirin有发生Reye综
合症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少见，但可致死，宜慎用。
【药物相互作用】-Aspirin
置换血浆 阿司匹林
蛋白中的
双香豆素类抗凝血药
出血
甲苯磺丁脲类降血糖药
低血糖反应
糖皮质激素类
诱发溃疡
阿司匹林 阻碍 甲氨蝶呤从肾小管分泌排泄
增强其毒性
呋塞米、青霉素与阿司匹林竞争肾小管分泌
水杨酸蓄积中毒
阿斯匹林现在和未来
• 全世界每年消耗45000吨。 • 中英科学家组织37个国家近千家医院参加大规模临床试验，
治疗急性缺血性中风（即脑梗塞）具肯定疗效。 • 预防和治疗急性心肌梗塞疗效显著。 • 阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用，可降低患结
大剂量（3-5 g）—抗风湿 类风湿性关节炎首选药。急性风湿热治疗和鉴别诊断。
【药理作用及应用】—Aspirin
2．影响血栓形成
• 小剂量（50-100mg/日）—防止血栓形成 机制：小剂量抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，抑制
血小板聚集，阻止血栓形成。 应用：预防心梗，脑血栓，缺血性心脏病的发作；
↓COX-2 前列腺素(PG)合成与释放↑
对乙酰氨基酚的药理作用
对乙酰氨基酚的药理作用发表时间：2012-11-22T09:54:39.733Z 来源：《医药前沿》2012年第23期供稿作者：曲明[导读] 急性呼吸道病毒感染发热38.5℃以下,对于正常背景小儿来说,这一适应性防御反应有利于疾病的康复,不需要用解热药.曲明 (吉林省公主岭市怀德镇中心卫生院吉林公主岭 136121)【摘要】急性呼吸道病毒感染发热38.5℃以下,对于正常背景小儿来说,这一适应性防御反应有利于疾病的康复,不需要用解热药.世界卫生组织仅推荐扑热息痛在儿科临床应用。
对乙酰氨基酚（扑热息痛）以毒性最低、安全、高效快速降热和维持降热时间长为特点.对乙酰氨基酚（扑热息痛）的主要作用是抑制在发热机制中起重要作用的前列腺素的合成。
【关键词】发热药理适应证不良反应【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）23-0056-02 扑热息痛，中文名：对乙酰氨基酚一.药理作用本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。
通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
1.药效学本品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。
解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
2.药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25％与血浆蛋白结合。
小量时(血药浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43％。
对乙酰氨基酚
优缺点分析 •这是对乙酰氨基酚的新路线，具有成本低， 污染小，原料易得等优点，对其他合成路线 具有较强的竞争力，也具有较好的发展前景。
（五）合成方法五
•对硝基苯酚钠是染料工业和农药，医药的中间体，该原 料产量很大，成本低廉。对硝基苯酚钠经盐酸酸化，铁 粉-盐酸还原和乙酰化得到对乙酰氨基酚。蒸馏水加热至 98℃，加入还原剂铁粉和盐酸，慢慢加入对硝基苯酚， 反应结束后滤去铁泥，于98℃加入焦亚硫酸钠，再冷却 至55~60℃，重结晶后干燥即可。
主要用途
该品为解热镇痛药，国际非专有药名为 Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热 镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用 弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中 最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物 的病人。用于感冒，牙痛等症。 对乙酰氨基酚也是有机合成中间体，过氧化氢 的稳定剂，照相化学药品。 对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损 伤实验动物模型的制备，因此本药不宜长期服 用。
性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭， 味微苦 熔点：168-172℃ 沸点： 稳定性： 毒性： 相对密度：1.293(21/4℃) 溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于 石 油醚及苯 其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。
（二）化学性质
· 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其 芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳 伯氨基特性反映 · 水解产品易酯化 · 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中 与乙醇反应，发生醋酸乙酯的香味。 · 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚具酚羟基
优缺点分析 •路线制备简捷，技术成熟，适合工 业化生产。但收率低，产品质量不 稳定。在“三废”处理上存在许多 问题，此法已淘汰。
主管药师专业知识讲义-药理学——第十七节 解热镇痛抗炎药与抗痛风药
药理学——第十七节解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）（一）共同特点【共同作用机制】抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。
补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。
补充：解热镇痛消炎药的分类1.非选择性环氧酶抑制药：——对COX－1和COX－2均有抑制作用。
2.选择性环氧酶抑制药：——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。
特点：胃肠道不良反应减轻。
代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。
【共同药理作用】一、解热作用机制：抑制中枢COX，使PG合成减少；特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。
二、镇痛作用机制：抑制外周病变部位的COX；特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
无成瘾性。
三、抗炎作用机制：抑制炎症局部的COX；特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症（二）常用药物1.阿司匹林（乙酰水杨酸）【药动学】◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。
吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。
水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。
◇分布：水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%；游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。
“阿依水、抢蛋白”格列类、华法林、被抢劫、被游离；易过量、易中毒、低血糖、低凝血。
◇代谢：主要经肝药酶代谢。
◇排泄：①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。
②碱化尿液，可加速排泄。
【药理作用】一、解热镇痛作用中剂量二、抗炎抗风湿作用大剂量三、抑制血栓形成小剂量一、解热镇痛作用较强。
适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。
二、抗炎抗风湿作用◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。
常用镇痛药物对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药
尿道及膀胱肌运动力减弱，引起尿潴留
肌肉张力增加，肌肉痉挛，限制机体活动并促进深静脉血栓形成
神经内分泌应激反应增强，引发术后高凝状态和免疫抑制；交感神经兴奋导致 儿茶酚胺和分解代谢性激素的分泌增加，合成代谢性激素分泌降低 可导致焦虑、恐惧、无助、忧郁、怒气、过度敏感、挫折、沮丧；也可造成家 属恐慌、手足无措的感觉、引发家庭危机 睡眠障碍会产生心情和行为上的不利影响
数字等级评定量表
01
无痛
2 34
轻度疼痛
5 6 7 8 9 10
中度痛
重度疼痛
• 用0-10数字的刻度标示出不同程度的疼痛强度等级 • “0”为无痛，“10”为最剧烈疼痛 • 4以下为轻度痛，4~7为中度痛，7以上为重度痛
语言等级评定量表
无痛
轻度痛
中度痛
重度痛 剧痛
将描绘疼痛强度的词汇通过口述表达
治疗疼痛，医务人员的责任！
Ⅱ 手术后和急性疼痛规范化治疗
中华医学会麻醉学分会 «成人手术后疼痛处理专家共识»
2014年
手术后疼痛是急性伤害性疼痛
疼痛
急性疼痛
• 持续时间短于1 个月，常与手术 创伤、组织损伤
疼或痛某些疾病状态
有关
初始状态下未 充分控制
慢性疼痛
• 持续3个月以上， 可在原发疾病或
手术后疼痛组是织损伤愈合后 急性伤害性持疼续痛存在
对乙酰氨基酚
机制
应用
• 解热镇痛药
• 抑制中枢的COX-3从 而发挥抑制COX2的 效应
• 调节抑制下行的5HT能通路
• 抑制中枢NO合成的 作用
• 单独应用对轻至 中度疼痛有效
• 与阿片类或曲马 多或NSAIDs药物 联合应用，可发 挥镇痛相加或协 同效应
实验一贝诺酯的合成(最新整理)
实验一贝诺酯的合成贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿，解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。
适用于急慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。
药物名称：贝诺酯英文名：Benorilate别名：扑炎痛，百乐来，苯乐莱，解热安，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯外文名：Benorilate，Benasprate，BENORAL，BENORTAN，Win-11450化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯CA登记号5003-48-5化学结构式为：本品为白色结晶性粉末，无嗅无味。
Mp.174-178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于氯仿、丙酮。
药理作用：本品为白色，无臭，无味稳定结晶性化合物，几乎不溶于水。
为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药，不良反应小，患者易于耐受。
口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中代谢半衰期约1小时。
适应症：主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
用量用法：类风湿、风湿性关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。
一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。
儿童：３个月～１岁，每千克体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。
幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。
注意事项：1.可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。
用量过大可致耳鸣、耳聋。
2.肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。
3.不满3个月的婴儿忌用。
规格：片剂：每片０．２ｇ; ０．５ｇ。
类别：解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。
一、目的要求1.通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。
2.通过实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
4.变态反应
主要表现：皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮炎、 光敏等皮肤反应，也可见血管神经性水肿、粘膜 水肿和哮喘。
哮喘症状：以阿司匹林较多见，阿司匹林性哮喘 严重者可出现哮喘持续状态，甚至窒息死亡。
阿司匹林性哮喘（Aspirin induced asthma）
部分支气管哮喘史患者， 在服用阿司匹林、解热镇痛药及非甾体抗炎药后 数分钟至2小时内， 诱发剧烈的哮喘发作， 化学结构完全不同的NSAIDs可有交叉反应， 这种因相同药理机制而非免疫机制诱发的过敏 称为阿司匹林性哮喘。
7.心血管风险 血小板合成的血栓素A2（TXA2)与血管内皮细胞合成的 前列环素（PGI2）的平衡失调，除小剂量阿司匹林外均 由心血管风险。
药物相互作用
药物相互作用（Drug Interation）是指两种或两种以 上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协 同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。
非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛
作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
11.31% 18.66%
48.46%
21.57%
抗炎抗风湿 镇痛 抗血小板 解热
N
花生四烯酸的代谢
感染或理化因素
脂氧化酶
剂； 开发和应用选择性抑制环氧化酶－2（COX-2）的
NSAIDs。
2.NSAIDs 对肾功能的影响
PGE2
花生四烯酸
COX-1 COX-2
PGI2
NSAIDs
钠潴留
• 外周性水肿 • 血压 • 体重 • CHF (rarely)
CHF = congestive heart failure. Brater. Am J Med. 1999;107:65S.
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
脂氧化酶
脂氧化物
血 小 板
花生四烯酸
白 细 胞
（）
糖皮质激素
环氧化酶（COX）
内过氧化物
PGG2 PGH （）
白三烯 羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素 血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松 （1949 年），羟布 宗 布洛芬 （1969 年），洛索 洛芬、萘普 生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。 非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
简述科学认识对乙酰氨基酚论文.doc
简述科学认识对乙酰氨基酚论文科学认识对乙酰氨基酚论文导读：本论文是一篇关于科学认识对乙酰氨基酚的优秀论文范文,对正在写有关于乙酰论文的写有一定的参考和指导作用,药品不良反应监测机构之间建立了完善的药品不良反应监测报告的常规工作体系和信息传输渠道。
截至目前，国家药品监督管理部门共发布了59期《药品不良反应信息通报》，尚无针对对乙酰氨基酚的通报。
人们对药品的认识是由浅入深的，随着药品应用范围和应用人群的扩大，临床对于对乙酰氨基酚的不良反应的认识会越来越清晰，对有效近日，一些X站发布相关消息称“康泰克、日夜百服咛中对乙酰氨基酚含量超标54%或引肝损伤”，一时间，引发公众广泛讨论，甚至产生恐慌。
这到底是怎么一回事呢？我们日常服用的感冒药真的会造成肝损伤吗？事件回顾：美国食品和药物管理局（FDA）自2011年起开始，要求制药企业要将口服对乙酰氨基酚复方制剂处方药的单剂量制约在325毫克以内，但截至2014年1月14日，市场上仍有部分含对乙酰氨基酚单剂量超过325毫克的药物在流通销售。
2014年1月14日美国食品和药物管理局发布报告，目前没有数据表明每单位剂量（片剂、胶囊及其他剂量单位）超过325毫克的对乙酰氨基酚药物会为患者带来更佳的疗效，反而会增加肝损科学认识对乙酰氨基酚论文资料由.zbjy.提供,地址.伤的风险。
并警告，过量服用对乙酰氨基酚药物将会导致肝功能衰竭甚至死亡，并将于近期启动相关法律程序，禁止开具每剂对乙酰氨基酚含量超过325毫克的药物处方。
解热镇痛，却有副作用对乙酰氨基酚，商品名有泰诺、必理通、泰诺林、日夜百服咛等，常作为复方组分用于抗感冒西药中。
针对普通感冒或流行性感冒引起的发热，有中、轻度的镇痛作用，可缓解头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、咽痛、牙痛及痛经等。
由于该药对血小板凝血机制、出血时间和尿酸排泄均无影响，尤适用于不宜应用阿司匹林的患者。
对乙酰氨基酚最好在餐中或餐后服用，缓控释制剂必须整粒吞服，不得掰开或溶解后服用；作为对症治疗药，自我用药不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天，如症状不缓解，应咨询医师或药师。
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其他名称：百服宁必理通醋氨酚扑热息痛泰诺止痛片退热净雅司达泰诺林主要成分：性状：片剂。
功能主治：用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及术后止痛。
用法及用量：每次口服0.25-0.5g，1日3-4次。
1日量不宜超过2g，疗程不宜超过10日。
儿童12岁以下按每日每平方米体表面积1.5g分次服。
按年龄计：2-3岁，160mg；4-5岁，240mg；6-8岁，320mg；9-10岁，400mg；11岁，480.每4小时或必要时再服1次。
不良反应和注意：不良反应较少，不引起胃肠道出血。
可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。
剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。
如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。
其它：在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。