第七章 胆碱受阻断药课件
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胆碱受体阻断药(药理学课件)
曼陀罗又叫洋金花，全株有剧毒，其叶、花、籽均可入药。
一、阿托品类生物碱 阿托品
一、阿托品类生物碱
阿托品
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：唾液、汗腺 ＞ 呼吸道 ＞ 胃液 2.对眼：散瞳 升高眼压 调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌：胃肠 ＞ 膀胱 ＞ 胆道 ＞ 支气管 4.对心血管：心率 传导 血压 大剂量扩张血管 5.对中枢：大剂量兴奋， 严重中毒抑制
第七章 胆碱受体阻断药
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品类生物碱是从茄科颠茄、莨菪或曼陀罗等 植物中提取，主要有 ： 阿托品（atropine） 山莨菪碱（anisodamine） 东莨菪碱（scopolamine）
颠茄，别名野山茄，在其叶、果实和根部含有颠茄生物碱、莨菪碱。 天仙子即莨菪，干燥的成熟种子可入药，于夏、秋间采摘炮制。
行医嘱，给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考：
1．为什么使用阿托品？合用哌替啶的目的是什么？ 2．阿托品类生物碱中，在治疗胆、肾绞痛时，哪个 药物的作用优于阿托品？ 3．阿托品若使用过量，应该采用什么办法解救？
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物：美加明、阿方那特 由于作用广泛，不良反应多，现已少用
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱
一、阿托品类生物碱
东莨菪碱
一、阿托品类生物碱
特点 比较
药物 作用
阿托品
山莨菪碱
东莨菪碱
作用广泛 解痉扩血管优 抑制腺体强
不同 常用
中枢兴奋 无中枢作用 中枢抑制 有机磷中毒 解痉、感染休克 麻醉前给药
二、阿托品合成代用品
特点 比较
药物
07章 胆碱受体阻断药 ppt课件
长此类药物的肌松作用; ４. 有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺
作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。
30
筒箭毒碱 d-tubocurarine
［药理作用及机制］
1.肌松作用 2. 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触 后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能 触发肌细胞的动作电位。
传出神经系统的生理功能
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠
洋
茄
金
花
曼
莨
陀
菪
罗
. H2C CH CH 2 HO2CH NCH 3 CHO COC
H2C CH CH 2
H
阿托品
. HOHCCH C2H HO2CH NC3HCHO COC
H2C CH C2H
H 山莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
H
东莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
HO
樟柳碱
阿托品 Atropine
［药理作用］
1. 腺体: 抑制腺体分泌
2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统
13
[不良反应及其防治]
• 阿托品作用广泛，副作用多。 – 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； – 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥等。 – 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。
• 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。
作用; ５. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用。
30
筒箭毒碱 d-tubocurarine
［药理作用及机制］
1.肌松作用 2. 药物竞争性阻断NM-R，使肌细胞对ACh不敏感，突触 后终板电位减少70%，并且通道开放频率也减少，因此不能 触发肌细胞的动作电位。
传出神经系统的生理功能
1
第一节 M-胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠
洋
茄
金
花
曼
莨
陀
菪
罗
. H2C CH CH 2 HO2CH NCH 3 CHO COC
H2C CH CH 2
H
阿托品
. HOHCCH C2H HO2CH NC3HCHO COC
H2C CH C2H
H 山莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
H
东莨菪碱
. HCHCCH C2H HO2CH
O
NC3HCHO COC
HCH2C CH C2H
HO
樟柳碱
阿托品 Atropine
［药理作用］
1. 腺体: 抑制腺体分泌
2. 眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3.平滑肌（松弛，解痉） 4.心血管系统 5.中枢神经系统
13
[不良反应及其防治]
• 阿托品作用广泛，副作用多。 – 一般治疗量时:口干、视力模糊、心悸等； – 过量中毒时: 还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、 幻觉、惊厥等。 – 严重中毒时: 昏迷、呼吸麻痹等。 最小致死量成人为80-130mg。
• 误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎 等，也可出现上述中毒症状。
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘，前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
胆碱受体阻断药(I)课件
胆碱受体阻断药(i)课件
$number {01}
目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
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目录
• 胆碱受体阻断药(i)概述 • 胆碱受体阻断药(i)的药代动力学 • 胆碱受体阻断药(i)的不良反应与
处理 • 胆碱受体阻断药(i)的合理用药与
建议 • 胆碱受体阻断药(i)的最新研究进
展
01
胆碱受体阻断药(i)概述
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动剂的药物，也称为抗 胆碱药。
02
与拟胆碱药合用：合用时可能产生药效拮抗或 副作用减轻。
03
与肝药酶抑制剂或诱导剂合用：可能影响药物 的代谢和排泄。
03
胆碱受体阻断药(i)的不良反 应与处理
常见不良反应
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，导 致口腔干燥，可能影响口腔健康 。
皮肤干燥
皮肤干燥、瘙痒、脱屑等症状， 影响皮肤健康。
眼干
药物可能引起眼部干燥，出现眼 部不适感。
临床应用与效果
临床应用
胆碱受体阻断药主要用于治疗有机磷中毒、震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流 病等。
效果
胆碱受体阻断药对于有机磷中毒的治疗效果较好，能够有效地拮抗乙酰胆碱的 作用，缓解中毒症状。对于震颤麻痹、痉挛状态、胃食管反流病等疾病的治疗 也有较好的效果。
02
胆碱受体阻断药(i)的药代动 力学
临床试验是评估新药安全性和有效性的重要手段，通过多阶 段的临床试验，可以评估新药的疗效、安全性、耐受性以及 最佳使用剂量和方案。
药物作用机制的深入研究
01
随着对胆碱受体阻断药(i)作用机 制的深入研究，人们对其在神经 系统中发挥的作用有了更深入的 了解。
02
这些研究不仅有助于阐明胆碱受 体阻断药(i)的药理作用，还有助 于发现新的治疗靶点，为开发更 有效的药物提供理论支持。
第七章-胆碱受体阻断药-课件
【不良反应】
筒箭毒碱
[临床应用]
主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛。 便于手术进行。
[禁忌症] 重症肌无力，哮喘，严重休克
代表药
筒箭毒碱
琥珀胆碱
机理
与Ach竞争N2R 持久去极化，降低 终板对Ach敏感性
作用维持时间 较长30分
较短 4-6分
对抗药
新斯的明
无
不良反应
阻断神经节 释放组胺 血压下降 呼吸道痉挛
血K+升高 损伤肌梭
碱
受
体
茛菪
阻
断
药
阿
托
品
类
生
物
碱
M 含阿托品类生物碱的主要植物
胆
碱 东茛菪 受
体
阻
断
药
阿
托
品
类
生
物 碱
东茛菪
曼陀罗
莨菪
颠茄
药动学
口服或粘膜给药易吸收，可通 过胎盘进入胎儿体内，也经乳 汁分泌，经尿排泄，1/3为原 形，经房水循环排出较慢（对 眼作用可持续72h）。
作用机制
竞争性阻断M胆碱受体， 超剂量也可阻断N1胆碱 受体
第七章胆碱受体阻断药
学习要点： 1、阿托品的药理作用、 临床用途及不良
反应。
按用途分为：
1.平滑肌解痉药：阿托品,丙胺太林, 双环胺 2.神经节阻断药：美加明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀 胆碱 、泮库溴胺
M
胆
含阿托品类生物碱的主要植物
碱
受
体
阻
曼陀罗
断
曼陀罗
药
阿
托
品
类生Leabharlann 物碱M 胆
含阿托品类生物碱的主要植物
第七章胆碱受阻断药课件
遗传缺陷，死亡率高
?肌痛，促组胺释放
非去极化肌松药
? 对N胆碱受体有亲和力而无内在活 性,与ACh竞争N2-R，又称竞争性 肌松药
特点
1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此
类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量
时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可
肌松之前有短暂的~
无肌束颤动
重复用药可产生快速~ 无
不能、加强
能
常用量无
常用量有
氨基甙类抗生素，加强、 延长
呼吸肌麻痹，损伤肌梭，血钾 阻断神经节，促组胺释
升高
放
高血钾、遗传性假性胆碱酶缺 严重休克，支气管哮喘
乏
作用，重症肌无力
第二节 阿托品合成代用品
一、合成扩瞳药
二、合成解痉药
（一）季铵类 异丙托溴铵：扩张支气管平滑肌作用强 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃肠道M-R选
择性高 （二）叔胺类 苯海索：抗帕金森病，锥体外系反应 贝那替秦（胃复康）：焦虑症的溃疡病人
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平（M1> M4） 替仑西平（M1） ? 应用：消化性溃疡 ? 不良反应：口干、视物模糊较轻(M3)、
胆碱受体阻断药包括：
? M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor-blocking drugs) 又称平滑肌解痉药 代表药： 阿托品
? N1胆碱受体阻断药 (N1-cholinoceptor-blocking drugs) 又称神经节阻断药 代表药： 六甲双铵，美甲明
? N2胆碱受体阻断药 (N2-cholinoceptor-blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药 代表药： 琥珀胆碱，筒箭毒碱、泮库溴铵
?肌痛，促组胺释放
非去极化肌松药
? 对N胆碱受体有亲和力而无内在活 性,与ACh竞争N2-R，又称竞争性 肌松药
特点
1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此
类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量
时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可
肌松之前有短暂的~
无肌束颤动
重复用药可产生快速~ 无
不能、加强
能
常用量无
常用量有
氨基甙类抗生素，加强、 延长
呼吸肌麻痹，损伤肌梭，血钾 阻断神经节，促组胺释
升高
放
高血钾、遗传性假性胆碱酶缺 严重休克，支气管哮喘
乏
作用，重症肌无力
第二节 阿托品合成代用品
一、合成扩瞳药
二、合成解痉药
（一）季铵类 异丙托溴铵：扩张支气管平滑肌作用强 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃肠道M-R选
择性高 （二）叔胺类 苯海索：抗帕金森病，锥体外系反应 贝那替秦（胃复康）：焦虑症的溃疡病人
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平（M1> M4） 替仑西平（M1） ? 应用：消化性溃疡 ? 不良反应：口干、视物模糊较轻(M3)、
胆碱受体阻断药包括：
? M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor-blocking drugs) 又称平滑肌解痉药 代表药： 阿托品
? N1胆碱受体阻断药 (N1-cholinoceptor-blocking drugs) 又称神经节阻断药 代表药： 六甲双铵，美甲明
? N2胆碱受体阻断药 (N2-cholinoceptor-blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药 代表药： 琥珀胆碱，筒箭毒碱、泮库溴铵
第七章 胆碱受阻断药课件-文档资料
除极化型 代表药 琥珀胆碱 作用机理 使N2受体产生持久的除极 化，终板对Ach不反应 肌束颤动 肌松之前有短暂的~ 耐受性 重复用药可产生快速~ 新斯的明解毒 不能、加强 神经节阻断 常用量无 其它 氨基甙类抗生素，加强、 延长
不良反应 禁忌症
呼吸肌麻痹，损伤肌梭，血钾 升高 高血钾、遗传性假性胆碱酶缺 乏
第二节 阿托品合成代用品
一、合成扩瞳药
二、合成解痉药
（一）季铵类 异丙托溴铵：扩张支气管平滑肌作用强 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃肠道M-R选 择性高 （二）叔胺类 苯海索：抗帕金森病，锥体外系反应 贝那替秦（胃复康）：焦虑症的溃疡病人
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平（M1> M4） 替仑西平（M1）
胆碱受体阻断药包括：
• M胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocking drugs) 又称平滑肌解痉药 代表药：阿托品 • N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptor-blocking drugs) 又称神经节阻断药 代表药：六甲双铵，美甲明
• N2胆碱受体阻断药(N2-cholinoceptor-blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药 代表药：琥珀胆碱，筒箭毒碱、泮库溴铵
同类药比较
作用
抑制腺体 眼睛 平滑肌 CNS
阿托品
１ １ １ 兴奋
东莨宕碱
＞１ ≈１ ≈１ 抑制
山莨宕碱
1/20-1/10 1/20-1/10 ≥１ 1/20-1/10
山莨菪碱（654-2）
1、感染性休克 2、内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱
1、麻醉前给药 2、抗晕动病 3、妊娠呕吐及放射病呕吐 4、抗帕金森病
第一节：M胆碱受体阻断药
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
阿托品
临床应用
• 解痉：内脏绞痛、膀胱刺激症 • 抑制腺体分泌：麻醉前给药、严重盗汗及流涎症
• 眼科：
1.虹膜睫状体炎 2.检查眼底 3.验光配镜
• 缓慢型心律失常：心动过缓，房室传导组滞
• 抗休克：感染中毒性休克
• 有机磷酸酯类中毒解救：
阿托品
不良反应及中毒
• 副作用多 • 中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱解救 • 禁忌证：
使血压下降。
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒 （curarc）中提取出的生物碱，右旋体，最早的 典型肌松药。
1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼→头颈部 →躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。
2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾 液 分泌过多。 原因：阻断神经节和促组胺释放。现已少用。
肌松之前有短暂的~
无肌束颤动
重复用药可产生快速~ 无
不能、加强
能
常用量无
常用量有
氨基甙类抗生素，加强、 延长
呼吸肌麻痹，损伤肌梭，血钾 阻断神经节，促组胺释
升高
放
高血钾、遗传性假性胆碱酶缺 严重休克，支气管哮喘
乏
作用，重症肌无力
因此过量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
琥珀胆碱(司可林)
• 体内过程：为假性胆碱酯酶所代谢 • 应用：内窥镜检查；较长时间手术 • 不良反应： 窒息→备呼吸机 升高血钾→ 血钾升高倾向疾病禁用 眼内压升高→ 青光眼禁用 高敏、恶性高热→与氟烷合用易出现，
除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，分子结构ACh相似，能产生与ACh相似 但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能 对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
作用特点
1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌 除极化出现的时间先后不同有关；
2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，
胆碱受体阻断药包括：
• M胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocking drugs) 又称平滑肌解痉药 代表药：阿托品
• N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptor-blocking drugs) 又称神经节阻断药 代表药：六甲双铵，美甲明
• N2胆碱受体阻断药(N2-cholinoceptor-blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药 代表药：琥珀胆碱，筒箭毒碱、泮库溴铵
遗传缺陷，死亡率高
肌痛，促组胺释放
非去极化肌松药
• 对N胆碱受体有亲和力而无内在活 性,与ACh竞争N2-R，又称竞争性 肌松药
特点
1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此
类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量
时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可
• 体内过程：有机酯类 • 吸收：易透过胃肠道和结合膜 • 分布：广泛 • 消除：肝肾代谢排泄，t1/2约6h,对眼的
作用持续72h
阿托品
药理作用
• 机制：阻断M胆碱受体;大剂量亦阻断N-R • 作用：
1.腺体：抑制腺体分泌 2.眼睛：抗M样作用 3.平滑肌: 松弛 4.心血管系统： 心脏：心率增快；传导增快 血管与血压：改善微循环 S：先兴奋后抑制
第一节：M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
1. 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品、东莨宕碱、山莨宕碱
2. 阿托品合成代用品 1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 2.合成解痉药： 季胺类解痉药：丙胺太林、奥芬溴铵等 叔胺类解痉药：贝那替秦(胃复康)、双环 维林等
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品(atropine)
第二节 阿托品合成代用品
一、合成扩瞳药
二、合成解痉药
（一）季铵类 异丙托溴铵：扩张支气管平滑肌作用强 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃肠道M-R选
择性高 （二）叔胺类 苯海索：抗帕金森病，锥体外系反应 贝那替秦（胃复康）：焦虑症的溃疡病人
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平（M1> M4） 替仑西平（M1） • 应用：消化性溃疡 • 不良反应：口干、视物模糊较轻(M3)、
青光眼 前列腺肥大
同类药比较
作用 阿托品 东莨宕碱 山莨宕碱
抑制腺体 眼睛 平滑肌 CNS
１ １ １ 兴奋
＞１ ≈１ ≈１ 抑制
1/20-10-1/10
山莨菪碱（654-2）
1、感染性休克 2、内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱
1、麻醉前给药 2、抗晕动病 3、妊娠呕吐及放射病呕吐 4、抗帕金森病
CNS症状较小
第二节 神经节阻断药
美卡拉明（美加明）
作用→优势效应
1、扩张血管（A>V）→外周血管阻↓ 静脉扩张→回心血量、心输出量↓
降压作用
2、腺体、眼、胃肠道、膀胱等副交感N占优
应用：严重高血压 外科手术控制血压（主动脉瘤手术）
第三节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药 琥珀胆碱
二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱，泮库溴铵，阿曲库铵等
3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10 岁以 下儿童高敏反应较多, 不宜使用。
代表药 作用机理
肌束颤动 耐受性 新斯的明解毒 神经节阻断 其它
不良反应
禁忌症
除极化型
非除极化型
琥珀胆碱
筒箭毒碱
使N2受体产生持久的除极 与Ach竞争N2受体， 化，终板对Ach不反应 本身不激动N2受体