第25章 抗高血压药
第二十五章抗高血压药幻灯片
受体阻 断药
3.降低外周交感神经活性 阻断支配血管的 去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2-R ，抑 制其正反馈作用而减少NA释放
（倍他洛克，Betaloc） ❖阿替洛尔 atenolol等
三、β受体阻断药
（β-adrenoceptor blockers）
【作用机制】
1.↓心排出量 阻断心脏β1-R，↓心肌收缩力 ↓HR，↓心排出量→↓BP
2.抑制肾素分泌 肾交感神经通过β1-R使肾小 球旁细胞分泌并释放肾素，β受体阻断药 能抑制此过程，从而↓BP
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿药：氢氯噻嗪 2.肾素－血管紧张素系统抑制药: (1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 (2)血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 (3)肾素抑制药：雷米克林 3.钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药： (1)中枢性抗高血压药：可乐定 (2)神经节阻断药： 樟磺咪芬 (3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 (4)肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
名成人中有１人患高血压。目前我国约有 1.3亿患者不知道自己患有高血压，接受治 疗的患者中有75%没有达标。
四、高血压分型
家族史,肥胖, 精神紧张, 盐摄入 多, 过量饮酒, 吸烟等
1、原发性：占90～95% ，原因未明 2、继发性：占5～10%，如肾A狭窄、肾炎、嗜铬细胞等
五、原发性高血压
1、病因和病机未明 2、高危因素：
尼群地平:温和而持久，用于各型高血压。
氨氯地平 (络活喜)
❖ 第三代长效，降压作用平缓，持续时间长； ❖ t1/2长，每日口服一次； ❖ 反射性作用小； ❖ 有靶器官保护作用，防止和逆转心血管重构；
三、β受体阻断药
药理学思维导图
药理学第六章 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine）毒蕈碱（muscarine）N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine，尼古丁）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶）抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostimine）毒扁豆碱（physostigmine,依色林,eserine）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定（PAM，派姆）第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）—Ｍ胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药：丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）选择性M1受体阻断药：哌仑西平第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）多巴胺(dopamine)麻黄碱（ephedrine）β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明（phenoxybenzamine）选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药（β1、β2受体阻断药）普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定）阿罗洛尔 arotinolo第十五章 镇 静 催 眠 药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类：苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类：司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类：硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章 抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登（氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多（Penfluridol）舒必利（Sulpiride):氯氮平（Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明（丙咪嗪，Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章 镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡（morphine）可待因（codeine,甲基吗啡）人工合成镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）美沙酮（Methadone）芬太尼（Fentanyl）阿片受体部分激动药喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）其他曲马朵（Tramadol）延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮（Naloxone）纳曲酮（Naltrexone）第二十章 解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类（salicylates)阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸）苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）吲哚衍生物及类似物吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）舒林酸丙酸类布洛芬（ibuprofen）萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松（phenylbutazone）双氯芬酸美洛昔康（meloxicam）、吡罗昔康（piroxicam）选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布（celecoxib，1998）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）利尿药(diuretics)高效利尿药（袢利尿药）呋塞米（furosemide，呋喃苯胺酸，速尿）、布美他尼、依他尼酸（利尿酸）、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类（thiazides）氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide,双氢克尿噻）罗非昔布（rofecoxib，1999）尼美舒利（nimesulide）低效利尿药留钾利尿药（potassium-sparing diuretics)螺内酯（spironolactone,安体舒通）氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药（一线）利尿降压药噻嗪类（氢氯噻嗪）吲哒帕胺（indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine，心痛定）氨氯地平（amlodipine）β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔，propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔（metoprolol）比索洛尔（bisoprolol ）阿替洛尔（atenolol）有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类：卡托普利（captopril） 6-12h长效类：依那普利（enalapril） 12-24hAngⅡ受体阻断药（AT1阻断药）二苯四咪唑类，氯沙坦为代表非二苯四咪唑类，以Eprosartan(依普沙坦）为代表非杂环类，以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪（prazosion）扩张血管药硝普钠（sodium nitroprusside）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药（钾外流促进药）米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛（digoxin）洋地黄毒苷（digitoxin）花苷C（lanatoside C）毒毛花苷K（strophanthin K）非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯（spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛（carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀（美降脂），辛伐他汀（舒降脂）普伐他汀（普拉固），氟伐他丁（来适可）胆汁酸结合树脂考来烯胺（消胆胺，Cholestyramine）考来替泊（降胆宁，Colestpol）苯 氧 酸 类氯贝丁酯（氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides）新型贝特类吉非贝齐（诺衡、Gemfibrozil）苯扎贝特（必降脂、Bezafibrate）非诺贝特（力平脂、Fenofibrate）烟酸（nicotinic acid）抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸（EPA）二十二碳六烯酸（DHA）n-6型多烯脂肪酸亚油酸（LA )和γ-亚麻酸（γ-LNA）动脉内皮保护药硫酸多糖肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin）硫酸葡聚糖（dextran sulfate）第二十八章抗 心 绞 痛 药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙 通 道 阻 滞 药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药（anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素（heparin）低分子量肝素（LMWHs）依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林（warfarin）双香豆素（dicoumor）醋硝香豆素（新抗凝）抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K（vitamin K，VitK ）抗贫血药铁剂口服铁剂：硫酸亚铁，枸橼酸铁铵注射铁剂：右旋糖酐铁叶酸类（folic acid，FA）维生素B12（ VitaminB12，VitB12 ）红细胞生成素（EPO）血容量扩充药右旋糖酐（自学）第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素：可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素：倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼）福莫特罗（formoterol）茶碱（theophylline）M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素（oxytocin，催产素）垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素：PGE2，PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂：硝苯地平PG合成酶抑制剂：吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂：阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮（ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素（少量）第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药（antithyroiddrugs）硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶（PTU）甲硫氧嘧啶（MTU）咪唑类甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素（insulin）注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲（D860）氯磺丙脲格列本脲（glyburide，优降糖）、格列吡嗪、格列齐特（gliclazide，达美康）格列美脲（glimepiride）双胍类甲福明（metformin，二甲双胍）、苯乙福明（phenformin，苯乙双胍）胰岛素增敏药噻唑烷酮类：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖（acarbose）瑞格列奈（repaglinide）其他新型降糖药GLP-1受体激动剂：依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1）多粘菌素E（干扰膜磷脂功能）2）抗真菌药（影响麦角固醇合成和功能）3）氨基糖苷类（离子吸附作用）抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物：氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物：四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代：头孢拉定、头孢氨苄二代：头孢呋辛、头孢克洛三代：头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代：头孢匹罗五代：头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南（亚胺硫霉素）头霉素类：头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南（aztreonam）β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代：红霉素二代：罗红霉素，阿奇霉素、克拉霉素三代：泰利霉素，喹红霉素按化学结构分类14元：红霉素，罗红霉素，克拉霉素，泰利霉素，喹红霉素15元：阿奇霉素16元：麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素（lincomycin，洁霉素，林肯霉素）克林霉素（clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素）多肽类抗生素万古霉素类（vancomycin）万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天 然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素（chloramphenicol）第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代：萘啶酸第二代：吡啶酸第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星等第四代：莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑（sulfafurazole，SIZ）磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）磺胺甲锷唑（sulfamethoxazole，SMZ）肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银（ SD-Ag）其他合成类抗菌药甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）复方磺胺甲噁唑（cotrimomazole，SMZco，复方新诺明）呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶）呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼（isoniazid，INH）利福平（rifampicin， RFP）乙胺丁醇（ethambutol，EMB）链霉素（streptomycin，SM）吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）二线抗结核病药对氨基水杨酸（PAS）乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类：司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹（chloroquine）奎宁（quinine）青蒿素（artemisinin）主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹（primaquine）主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶（pyrimethamine）抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑（metronidazole）依米丁（土根碱）和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。
抗高血压药药理学ppt课件
由于对具有负反馈抑制的突触前膜α2受体无影响， 故降压时不伴NA释放增加及心率加快；
也不升高肾素水平
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16
临床应用
1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障
碍者，与利尿药合用，疗效更好。
2.嗜铬细胞瘤
3.中、重度CHF
注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位
性低血压、晕厥、心悸等。
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第二十四章
抗高血压药
Antihypertensive Drugs
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1
正常成人： 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 mmHg
原发性高血压：占90%-95%发病机制不明 继发性高血压：是一些疾病的表现
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2
根据药物在血压调节机制中的作用 抗高血压药物分类
一、交感神经抑制药
钠，小动脉细胞内低钠，通过Na＋ －Ca2＋交换机
制减少Ca2＋内流，降低血管平滑肌对去甲肾上腺素
等加压物质的反应性，使外周阻力下降而降压。利
尿药能增高血浆肾素活性，对降压不利，合用β受
体阻断药可避免此缺点。
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38
【临床应用】可单用于轻度高血压，但多与其它 降压药合用，以增强降压作用，并防止其他药 物引起的水钠潴留。本药长期使用引起的血脂、 血糖升高及低血钾等不良反应已受到重视，提
4. 阻断突触前膜的β2受体，使交感神经 末梢释放去甲肾上腺素减少
5. 改变压力感受器的敏感性；增加前列
环素的合成
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19
【临床应用】
对肾素活性高和心输出量高的 年青高血压患者疗效较好，尤其适 用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。
选择性β1受体阻滞药阿替洛 尔（Atenolol）和美托洛 （metoprolol），口服易于吸收，
药理学课件：抗高血压药
1200
1400
1600
死亡病例绝对值(×103)
Jiang He, Dongfeng Gu, et al. The LANCET. 2009;21;374:1765-72.
据2003年统计,我国心脑血管病每年直接医疗费
和间接耗费高达3000 亿元人民币
直 接 医 疗 费 用
人民币(亿)
中国高血压防治指南2006
第二十五章
抗高血压药
Antihypertensive drugs
学习目标
➢ 掌握 抗高血压药物的分类及代表药物； 利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、 ACEI及AT1受体阻断药的作用特点、 作用机制、临床应用及不良反应。
➢ 了解：其他抗高血压药的特点。
6亿 世界卫生组织：“全球有 人口受到高血压的侵害”
• 2025年，全球将有29.2%
的成年人为高血压患者
Patricia M Kearney, Megan Whelton, Kristi Reynolds, et al. Lancet 2005; 365: 217–23.
注：高血压定义为收缩压 ≥140 mmHg，舒张压≥90 mmHg，或使用降压药物。
华东 19%(0.3) 中南 17%(0.2)
Circulation. 2008;118:2679-2686 中国心血管病报告2006年
高血压的并发症
中风
冠心病
心衰
周围血管病变
BP
死亡率 致残率
终末期肾病
2005年，我国233万人因高血压过早死
亡 心血管疾病
男性 女性
脑血管疾病
男性 女性
784.2
目前,我国控制高血压所面临的严峻问题
药理学第25章整理
第二十五章抗高血压药凡能降低血压，可用于高血压治疗的药物称为抗高血压药。
收缩压/舒张压≥140/90mmHg即为高血压。
绝大部分高血压病因不明，称为原发性高血压或高血压病；少数高血压有因可查，称为继发性高血压或症状性高血压。
高血压的并发症有脑血管意外（脑卒中）、肾衰竭、心力衰竭、冠心病、眼底病变等。
第一节抗高血压药物分类形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。
前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。
交感神经系统和RAS调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围内。
根据各种药物的作用和作用部位，可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿药：如氢氯噻嗪等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定等。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平等。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。
（2）血管紧张素1型受体（AT1）阻断药：如氯沙坦等。
（3）肾素抑制药：如阿利吉仑。
4.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体阻断药，统称为常用抗高血压药物。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药【药理作用】1.初期（排钠利尿）排Na+、利尿→血容量↓→血压↓2.长期（舒张小动脉，降低外周阻力）持续排钠→细胞内Na+↓→平滑肌细胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内Ca2+↓→平滑肌舒张细胞内钙↓→降低血管平滑肌对缩血管物质（如NA、血管紧张素II）的反应性诱导动脉壁产生扩血管物质(激肽、PGI2等）【临床应用】1.降压一线药：中效利尿药---噻嗪类1）治疗高血压基础药物2）与其他抗高血压药联合应用治疗各期高血压。
2.治疗高血压危象和伴慢性肾功能不全【噻嗪类不良反应】1.电解质紊乱：低钾血症、低镁血症等2.血糖升高：糖尿病患者慎用3.脂质代谢紊乱：伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺替代二、钙通道阻断药钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。
药理学 25章抗高血压药
一、中枢性降压药 [可乐定]clonidine (一)药动学 口服生物利用度71~82%；易通过BBB；t1/2 5.2-13h ； 50％以原形尿从尿中排泄。 (二)药理作用 1、兴奋延髓弧束核 α2R，抑制交感神经中枢的传出 冲动，外周血管扩张， BP↓ 2 、作用延髓的咪唑啉 I1 受体，交感神经张力 ↓ 、外 周阻力↓，BP↓ 3、过大剂量兴奋外周血管平滑肌 α2R，血管收缩， 降压减弱。
硝普钠(sodium nitroprusside)
1、可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，在血管平滑肌 内代谢产生NO，可激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP 形成，具有强大的 舒张血管作用。 2、不降低冠脉血流、肾小球及肾小球滤过率。 3、适用于高血压急症的治疗和 手术麻醉时的控制性 低血压。
三、神经节阻断药—樟磺咪芬 ，美卡拉明
【临床应用】 1、用于各种类型高血压
2、氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效应 。
【不良反应】较少 1、少数出现头痛、头晕 2、无血管紧张素转化酶抑制药的血管神经性水肿、 和咳嗽
3、妊娠期、哺乳期患者禁用。
4、应避免与补钾或留钾利尿药合用
ACE抑制药：
1、不能完全阻滞AngⅡ的产生 2、通过缓激肽－NO途径，产生心血管保护。 3、增敏胰岛素作用 AT1受体拮抗药： 1、阻断AngⅡ与受体结合，作用比ACE抑制药更 完全。 2、无咳嗽 共性：抗高血压和心力衰竭的治疗时疗效相似。
【药理作用】 1、作用缓慢，2~3周后才能起效 2、非选择性β受体阻断药，无内在拟交感活性 3、可能作用机制： 1）阻断心脏β1受体，减少心输出量 2）阻断肾脏β1R，肾素分泌↓，阻断RAS。 3）阻断中枢β受体，抑制中枢交感神经系统活性，降 低外周交感神经活性和压力感受性反射的敏感性。 4）增加前列环素的合成
心血管系统药习题
心血管系统药习题第二十二章抗心律失常药教学目的和要求1.掌握抗心律失常药的分类。
2.掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、临床应用、不良反应。
3.熟悉普鲁卡因酰胺、苯妥英钠、美西律、普罗帕酮、索他洛尔的作用特点。
4.熟悉抗心律失常药的基本电生理作用。
练习题一、名词解释1.膜反应性2.有效不应期3.折返激动4.金鸡纳反应二、填空题5.奎尼丁的不良反应有________ ________ ________。
6.心律失常的起因有两种分别为________ _________。
7.可用于抗心律失常的钙通道阻滞药是________和________。
三、选择题【A型题】18.治疗心室纤颤的首选药物是A 普萘洛尔B 维拉帕米C 利多卡因D 胺碘酮E 奎尼丁9.奎尼丁引起的“金鸡纳反应”，不包括以下哪种症状A 耳鸣B 恶心呕吐C 视觉障碍D 血压上升E 头昏头痛10.与利多卡因比较美西律的主要优点是A 作用较弱B 兼有α受体阻断作用C 可供口服，作用持久D 有较强的拟胆碱作用E 不良反应较轻11.下列有关利多卡因的介绍哪一点是错误的A 抑制普肯耶纤维自律性B 主要用于室性心律失常C 较少引起血压下降和心肌收缩力抑制D 不易引起惊厥E 大剂量抑制传导12.细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是A 索他洛尔B 利多卡因C 奎尼丁D 氟卡尼E 胺碘酮13.下列哪一药物易引起房室传导阻滞A 异丙肾上腺素B 阿托品C 地高辛D 氨茶碱E 利多卡因14.下列何种药物的肝首关消除强，生物利用度低，临床上治疗心律失常必须静脉注射A 普鲁卡因胺B 维拉帕米C 奎尼丁D 胺碘酮E 利多卡因15.胺碘酮对心肌作用不包括A 阻滞K＋通道B 阻滞Ca2＋通道C 阻滞Na＋通道D 阻断α、β受体E 阻断M受体型题】【A216.某男，35岁，因心慌、胸闷5日而入院，心电图显示频发性室性早博，多个导联Q-T间期延长，宜选抗心律失常药物A 胺碘酮B 索他洛尔C 美西律D 奎尼丁E 普鲁卡因胺17.某女，40岁，10余年前曾因心肌炎治疗休息后身体一直健康，近三天常常原因不明突然心慌、气短，数分钟后突然好转，一天数次，发作时乏力、胸闷、伴心绞痛，发作停止后无明显不适。
第二十五章 抗高血压药
第二十五章抗高血压药[学习提纲]第一节抗高血压药分类Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体（ＡＴ１）阻断药氯沙坦Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平Ⅴ交感神经抑制药１．中枢性抗高血压药甲基多巴２．经节阻断药美加明３．甲肾上腺素能神经末梢药利舍平４．肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠第二节常用的抗高血压药一、利尿药1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。
二、钙拮抗药[作用特点]降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。
[应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者三、β受体阻断药[作用机制] 1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。
代表药为普萘洛尔。
四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药[作用机制]抑制血管紧张素I转化酶：①减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用；②缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；缓激肽水解减少时,PGE ２和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。
④心室和血管肥厚减轻。
[临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用，可降低外周阻力，增加肾血流量，不伴有反射性心率加快。
还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。
五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体（ＡＴ1）抑制药氯沙坦可选择性阻断ＡＴ1受体，抑制ＡＴ２使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压，还可逆转肥大的心肌细胞。
《药理学》第25章抗高血压药
血管内皮细胞
血管平滑肌细胞
硝普钠作用机制示意图
第三节
三、神经节阻断药 樟磺咪芬
其他经典抗高血压药物
降压机制： 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情 不良反应多， 如高血压危象。 况，如高血压危象。
第三节
哌唑嗪 降压机制： 降压机制：
其他经典抗高血压药物
抑制Ca2+内流→血管平滑肌细胞缺Ca2+→血管平滑肌松 弛→血压↓
临床应用
短效，轻、中、重度高血压。
不良反应
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、 踝部水肿等。
其它药物
尼群地平(中效， 尼群地平 中效，轻、中、重度高血压) 中效 重度高血压
氨氯地平(长效， 氨氯地平 长效，轻、中度高血压) 长效 中度高血压
第三节
七、其他
其他经典抗高血压药物
前列环素合成促进药： 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：依那克宁、雷米克林 肾素抑制药：依那克宁、 5-HT受体阻断药：酮色林 HT受体阻断药： 受体阻断药 内皮素受体阻断药： 内皮素受体阻断药：波生坦
第四节
高血压药物治疗的新概念
一、有效治疗与终生治疗 二、保护靶器官 三、平稳降压 四、联合用药
临床应用
轻、中、重度高血压 尤其适用于高血压伴心绞痛、偏头痛、焦虑症等。
不良反应
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象。
其它药物
阿替洛尔 β1受体阻断药，轻、中、重度高血压 卡维地洛 α、β受体阻断药，轻、中度高血压
四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
肾素-血管紧张素系统新靶标
抗高血压药物大全
第二十六章抗高血压药抗高血压药〔antihypertensive〕用于治疗高血压。
世界卫生组织建议高血压诊断标准为成人血压超过21.3/12.6kPa(160/95mmHg)者。
按发病它又分为原发性高血压及继发性高血压。
原发性高血压，约占90%，继发性高血压，约占5%～10%，其血压的升高是某些疾病的一种表现，如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变，嗜铬细胞瘤、妊娠，或因药物所致等。
原发性高血压是在各种因素妨碍下，血压调节功能失调所致，其病因因虽未讲明，但它的药物治疗在近几十年中有显著进展，合理应用抗高血压药物，确能操纵血压并减少或防止心、脑、肾等并发症，包括心衰、猝死等，从而落低发病率及死亡率，延长寿命。
多数高血压患者最终需长期服药以操纵病症。
假设能配合非药物治疗，如低盐饮食，减少饮酒，操纵体重，改变生活方式等，当可取得更好的效果。
第一节抗高血压药物的分类血压的生理调节极为复杂，在众多的神经体液调节机制中，交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用，许多抗高血压药物往往通过妨碍这些系统而发扬落压效应。
依据药物在血压调节系统中的要紧妨碍及部位，可将抗高血压药物分成以下几类：〔一〕要紧妨碍血容量的抗高血压药，利尿药。
〔二〕β受体阻断药，普萘洛尔等。
〔三〕钙拮抗药，硝苯地平等。
〔四〕血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂，即妨碍血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药、卡托普利等。
〔五〕交感神经抑制药1．要紧作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药，可乐定等。
2．神经节阻断药，美加明等。
3．抗往甲肾上腺素能神经末梢药，利血平，胍乙啶等。
4．肾上腺素能受体阻断药，α受体阻断药，哌唑嗪；α和β受体阻断药，拉贝洛尔。
〔六〕作用于血管平滑肌的抗高血压药，肼屈嗪等第二节常用抗高血压药一、要紧妨碍血容量的抗高血压药利尿药是治疗高血压的常用药，要单独治疗轻度高血压，也常与其他落压药合用以治疗中、重度高血压。
一般认为利尿药初期落压机制是排钠利尿、造成体内Na+、水负平衡，使细胞外液和血容量减少之故。
药理-抗高血压药
第一线抗高血压药物：
利尿药、 钙拮抗药、 β 受体阻断药、 ACE抑制药、 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
7
8
第二节
常用的抗高血压药
9
一
利尿药
主要影响血容量的抗高血压药：噻嗪类，呋噻米 (速尿)
10
噻嗪类
乙酰唑 胺
袢利尿药
醛固酮拮抗药
肾小管各段功能及利尿作用部位
11
早期是通过排钠利尿，使血容量减少、心输出量
2、卡托普利与利尿药及β 受体阻断药合用 于重型或顽固性高血压。
26
（二）AT1受体阻断药
AT1受体阻断药具有良好的降压作用，没有转化酶抑
制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。
氯沙坦
非肽类血管紧张素AT1受体阻断药，属于二苯咪唑类
化合物，在体内转化为EXP-3174与AT1受体相结合， 阻断AT1受体，发挥抗高血压作用，并可逆转高血压 左室心肌肥厚。
减少而降压。
长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关
(1) 降低平滑肌细胞内Na+的含量，Na+-Ca2+交换减少， Ca2+ 内流减少，减少血管平滑肌对缩血管物质的反应性。 (2) 降低血管对去甲肾上腺素（NA）的反应性。 (3) 诱导血管壁产生舒血管物质如激肽，前列腺素。
12
应用：
1. 作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻
35
应用：
高血压：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药 或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高 血压。
36
不良反应：
主要有“首剂现象”（低血压)：
第一次用药后某些病人出现体位性低血压、
眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧
降压药 ppt课件
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三、β受体阻断药
特点： 生效缓慢、降压平稳 用量个体差异大 长期用药可逆转左心室肥厚 不致水钠潴留，无耐受性 无内在拟交感活性者可↑TG，↓HDL-C
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22
药理作用与机制
1. 抗高血压作用： 降压作用强于噻嗪类利尿药。 2. 降压作用机制： （1）中枢性β 1受体阻断作用 降低交感神经活性 （2）阻断突触前膜β 2受体 减少NA释放 （3）抑制肾素释放 （4）阻断心脏β 1受体 降低心输出量 （5）促进前列环素合成
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41
其它降血压药
药理学作用 阻断交感神经节和副交感神经节，动脉和静脉血管舒 张，降低外周阻力，减少回心血量和心排出量，产生 显著降压作用降压作用强大迅速 药理学作用机制 选择性的与神经细胞的N1胆碱受体结合，妨碍乙酰 胆碱与受体结合节前纤维释放的乙酰胆碱不能引起神 经节细胞的除极化反应，从而阻断了神经冲动在神经 节中的传递 临床应用 作用广泛，副作用多，仅在高血压急症，或麻醉中发 挥控制性降压作用时使用
口服易吸收，空腹服用生物利用度为70%，饭后 服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期4h。
临床应用与评价
对绝大多数轻、中度高血压有效，特别对正常 肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。
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依那普利（enalapril）
药理作用与机制
第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制 药，是前体药，活性代谢产物依那普利拉发挥 抑制ACE作用，比卡托普利强10倍，降压作用 慢而持久。
减少交感神经放电活动 （减少心排出量、降低 外周阻力） 减慢心率和减弱收缩力 （减少心排出量） 舒张血管平滑肌 （降低外周阻力）
降低血容量 （减少心排出量）
药理学练习题及其答案
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
抗高血压-PPT课件
第一节 肾素-血管紧张素系统
RAS系统 血管紧张素原 肾素 血管紧张素Ⅰ 糜酶旁路 血管紧张素Ⅱ ACEI (—) ACE 缓激肽 激肽系统 激肽原
舒张血管，BP↓
降解产物
AT1受体 1.收缩血管、醛固酮↑：BP↑ 2.促进细胞增殖肥大：心血管重构 AT2受体 释放NO，部分 对抗A乐定等。 2、神经节阻断药，美加明、樟磺咪芬等。 3、抗NA能N末梢药，利舍平和胍乙啶等。 4 、肾上腺素受体（ α 、 β ）阻断药，普萘洛尔、 哌唑嗪等。
三类 肾素-血管紧张素系统抑制药
1、血管紧张素转化酶抑制药，卡托普利等 2、血管紧张素II受体阻断药，氯沙坦等
3、肾素抑制药，雷米克林等
血管紧张素转化酶抑制药
Angiotensin converting enzyme inhibitors ACEI
一.化学结构与分类
Zn2+是ACE的活性结构，ACEI必须与此部位结 合，使ACE活性消失。现有ACEI分三类即： ACE 含巯基－SH（卡托普利） Zn 2+ 含羧基－COOH（依那普利） 含磷酸基POOH－（福辛普利）
尼群地平，nitrendipine
作用温和、持久 扩血管作用较Nif强，扩冠更明显。 不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
氨氯地平(amlodipine，络活喜)
属长效类，作用出现缓慢，日服一次，口 服后7~8d达稳态，6~8w达到最大降压效果。 并能减轻和逆转心室肥厚。不宜用于急症。
三、β受体阻断药
本类药以普萘洛尔(propranolol)为代表。
久用特点：
1、口服起效缓慢，作用温和、缓慢、持久， 中等强度； 2、不致体位性低血压； 3、血浆肾素活性↓；不引起Na+、H2O潴留； 心率减慢、心排出量降低 4、不易产生耐受性。
第二十五章抗高血压药
第二十五章抗高血压药一、选择题A型题1.高血压伴有痛风的患者不宜用：A.中枢性降压药B.利尿药C.钾通道开放药D.钙拮抗药E.肾上腺素受体阻断药2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用：A.氢氯噻嗪B.卡托普利C.美加明D.可乐定E.肼屈嗪3.降压时伴有反射性心率加速的钙拮抗剂是：A.氨氯地平B.维拉帕米C.地尔硫革D.粉防己碱E.硝苯地平4.可医治脑血管病的抗高血压药是：A.维拉帕米B.哌唑嗪C.尼莫地平D.硝苯地平E.地尔硫桌5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用：A.硝苯地平B.哌唑嗪C.硝普钠D.吡那地尔E.可乐定6.关于硝苯地平降压特点的描述，以下哪一项为哪一项正确的？A.心率不变B.心排血量下降C.血浆肾素话性增高D.尿量增加E.肾血流量降低7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用：A. 二氮嗪B. 硝普钠C. ACEID. 硝苯地平E. 维拉帕米8.以下哪项不属于受体阻断药的降压机理？A.阻断心脏的1受体 B.阻断肾小球旁器的1受体 C.阻断突触前膜的2受体， D.抑制血管紧张素转换酶，减少肾素的释放 E. 阻断中枢的受体9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是A.普萘洛尔B.可乐定C.利血平D.氢氯噻嗪E.肼屈嗪10.可乐定的降压机制是：A.兴奋中枢的咪唑啉受体B.阻断中枢的2受体 C.兴奋中枢的受体D.兴奋中枢的M受体E.兴奋中枢的多巴胺受体11.静脉注射较大剂量可引发血压短暂升高的降压药是：A.哌唑嗪B.可乐定C.二氮嗪D.硝普钠E.吡那地尔12. 高血压归并肾动脉硬化的患者不宜选用A.利尿药B.1肾上腺素受体阻滞药 C. 肾上腺素受体阻滞药D.钙通道阻滞药E.血管紧张素转换酶抑制药13.哌唑螓降低血压不引发心率加速的缘故是：A.阻断1而不阻断2受体 B.阻断受体与受体 C.阻断1受体 D.阻断1和2受体 E.阻断受体14.抗高血压药物中能产生“首剂现象”的药物是：A.可乐定B.哌唑嗪C. 胍乙啶D.硝苯地平E.莫索尼定15. 关于ACEI医治高血压的特点，以下哪项是错误的？A. 可用于各型高血压，不伴有反射性心率加速B. 可避免和逆转心血管重构C. 降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤D. 降低血钾E. 久用不易引发脂质代谢障碍16. 高血压归并支气管哮喘的病人不宜用：A.受体阻断药受体阻断药 C.利尿药 D.扩血管药 E.受体阻断药17. 吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应是与A. 抑制前列腺素合成B.增加前列腺素合成C.增加肾素分泌D. 抑制肾素分泌E. 抑制血管紧张素转化酶18.长期用药突然停药，最易引发心动过速的药物是:A. 哌唑嗪B.肼屈嗪C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 利血平19.卡托普利的降压作用机制不包括：A.抑制整体RAS的AngⅡ形成B.抑制局部组织中RAS减少AngⅡ的形成C.增进组胺的释放D.减少缓激肽的降解E.增进前列腺素的合成20.伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜应用:A.普萘洛尔B.可乐定C. 利血平D. 氢氯噻嗪E. 肼屈嗪21.血管紧张素转化酶抑制药(ACEl)的降压特点不包括以下哪项?A.适用于各型高血压B.降压时可使心率加速C.久用不易引发电解质和脂质代谢障碍D.能避免和逆转高血压患者心血管重构E.降低死亡率22. 氯沙坦与卡托普利相较不具有以下哪一种不良反映?A.低血压B.高血钾C.咳嗽及血管神经性水肿D.阻碍胎儿发育E.味觉及嗅觉缺损23. 卡托普利可引发以下哪一种离子缺乏?A. K+2十 C十十+24.以下哪一种抗高血压药有增进毛发生长和成熟的作用?A.酮色林B.乌拉地尔C.哌唑嗪D.米诺地尔E.肼屈嗪25.与ACEI长期降压效应有关的是A. 抑制循环中的RASB. 抑制局部组织中的RASC. 减少NO的合成D. 抑制缓激肽的降解E. 减少前列腺素的合成26.以下抗高血压药物中，易引发刺激性干咳的是？A.维拉帕米B. 卡托普利C. 氯沙坦D. 硝苯地平E. 普萘洛尔27. 可引发全身性红斑性狼疮样综合症的药物是：A.哌唑嗪B.米诺地尔C.卡托普利D.普萘洛尔E. 肼屈嗪28.伴有慢性肾功能衰竭的高血压患者应选用哪一种药物？A.卡托普里B.呋塞米C. 可乐定D. 硝苯地平E. 螺内酯29. 伴有前列腺肥大的高血压患者宜选用的药物是：A.特拉唑嗪B.哌唑嗪C.乌拉地尔D.拉贝洛尔E. 肼屈嗪30. 高血压危象及高血压脑病的患者宜选用:A.利血平B.普萘洛尔C. 硝苯地平D. 二氮嗪E. 卡托普利31.氯沙坦的抗高血压机制是:A. 抑制肾索活性B.抑制血管紧张素转化酶活性C. 抑制醛固酮的活性D. 抑制血管紧张素1的生成E. 阻断血管紧张素Ⅱ受体32.血管紧张素转化酶抑制药的不良反映不包括A. 血糖升高B. 血管神经性水肿C. 对肾血管狭小者，易致肾损害D. 刺激性咳嗽E. 高血钾33. 关于卡托普利以下哪项是错误的?A.可用于医治心力衰竭B.降低外周阻力C.与利尿剂合用可增强降压成效D.可增加体内醛固酮水平E.肾动脉狭小者禁用34. 属于第二代中枢性降压药的药物是：A.莫索尼定B.可乐定C.甲基多巴D.米诺地尔E.吡那地尔35. 可用于吗啡类镇痛药成瘾者戒毒的降压药是：A.可乐定B.卡托普利C.氢氯噻嗪D.哌唑嗪E.硝普钠36. 以下哪一降压药可使HDL增高?A.二氮嗪B.维拉帕米C.氯沙坦D.卡托普利E.酮色林37. 伴有心肌缺血的高血压患者不宜用：A.硝苯地平B.普萘洛尔C.可乐定D.米诺地尔E. 硝普钠38.通过兴奋中枢咪唑啉受体而产生降压作用的药物是:A.肼屈嗪B.利血平C.莫索尼定D. 二氮嗪E. 普萘洛尔39. 关于米诺地尔错误的是：A属钾通道开放药 B.可致水钠潴留 C.能提高细胞内Ca2水平D.要紧用于严峻的高血压E. 可引发反射性心率加速40.不减少重要器官血流量，不阻碍糖和脂肪代谢的抗高血压药是:A. 卡托普利B. 可乐定C. 尼莫地平D. 普萘洛尔E. 米诺地尔41. 具有镇痛作用的抗高血压药是：A.哌唑嗪B.拉贝洛尔C.硝普钠D.可乐定E.米诺地尔42.以下何药不属于钾通道开放药?A.米诺地尔B.乌拉地尔C.吡那地尔D.二氮嗪E. 尼可地尔43.兼有1受体及5一羟胺受体阻断作用的抗高血压药是：A .特拉唑嗪 B.二氮嗪 C. 普萘洛尔 D.硝苯地平 E.酮色林44. 增强动脉压力感受器的灵敏性,降低血压波动性的药物是A. 酮色林B. 特拉唑嗪C. 可乐定D. 二氮嗪E. 米诺地尔B型题A. 拉贝洛尔B.阿替洛尔C. 普萘洛尔D. 酚妥拉明E. 哌唑嗪45. 阻断1和2受体，又阻断1受体的抗高血压药是:46. 选择性阻断1受体的抗高血压药是:47. 对1 、2受体均有阻断作用，可用于操纵嗜铬细胞瘤患者的高血压危象的是:48. 选择性阻断1受体的抗高血压药是:A硝普钠 B. 卡托普利 C.酮色林 D. 尼莫地平 E.哌唑嗪49. 增进NO释放，扩张血管的药物是：50. 对1体和5-HT受体均有阻断作用的药是：51. 伴有脑管痉挛的高血压患者宜选用:D52. 降低血清总胆固醇、甘油三酯、LDL和升高HDL的抗高血压药为B53. 增加机体对胰岛素灵敏性的药为:CA.氯噻嗪B. 吡那地尔C. 二者均有D. 二者均无54.扩张冠状血管、脑血管，而不扩张肾血管的药物是:55.通过减少细胞外Ca2进入细胞内，降低细胞内Ca2发挥降压作用的是:56. 降压时可反射性加速心率的是:57. 高血压伴痛风患者禁用药物是:C型题A. 卡托普利B. 醛固酮C. 二者均有D. 二者均无58.可引发高血钾的是:59. 要紧不良反映为刺激性咳嗽的是:60. 可减少醛固酮分泌，又是血中Zn2减少的是:X型题61.可阻碍脂质或葡萄糖代谢的抗高血压药有:A. 氢氯噻嗪B.硝苯地平C.卡托普利D. 普萘洛尔E. 哌唑嗪E. 甲状腺功能紊乱62.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药有：A.依那普利B.氯沙坦C.缬沙坦D.雷米普利E. 厄贝沙坦63.可引发心率加速的抗高血压药是：A.卡托普利B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.肼屈嗪E.普萘洛尔64.肾性高血压患者可选用:A. 可乐定B.甲基多巴C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 硝苯地平65.可引发肾素活性增高的降压药是：A.氢氯噻嗪B.硝苯地平C.二氮嗪 D．肼屈嗪 E.卡托普利66.老年高血压患者应选用以下哪些降压药？A. 氢氯噻嗪B.哌唑嗪C.普萘格尔D. 卡托普利E. 甲基多已67.卡托普利的降压作用机制包括:A.抑制局部组织中的肾素-血管紧张素系统B.抑制循环中的肾素-血管紧张素系统C. 抑制肾素活性D. 减慢缓激肽降解E. 抑制醛固酮分泌68.高血压伴有精神抑郁的患者不宜选用:A. 呋塞米B. 可乐定C. 利血平D. 哌唑嗪E. 甲基多巴69.以下哪些抗高血压药不阻碍血脂代谢？A. 氢氯噻嗪 D.普萘洛尔 C. 卡托普利 D. 哌唑嗪 E. 硝苯地平二、名词说明1.首剂效应2.钾通道开放药三、问答题1.简述硝苯地平的降压特点?。
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高血压的症状
一般常见症状有头晕、头痛、疲劳、心悸， 呈轻度持续性，可自行缓解，在紧张或劳累 后加剧；也可出现视力模糊、鼻出血等较重 症状；还可以出现受累器官的症状，如胸闷、 气短、心绞痛、多尿
高血压并发症
高血压脑病 心绞痛、冠心病 心力衰竭 慢性肾衰
治疗高血压的核心问题：控制血压
降压作用温和、持久 降低并发症和死亡率 剂量应尽量小 <25mg 2～4W达效 限制钠盐摄入
吲达帕胺 indapamide 具有利尿和钙拮抗作用，因利尿作用很弱， 不作为利尿药应用，但其降压作用强、持续 时间长。 1. 直接舒张小动脉，血管壁张力↓，对升压 物质的反应性↓，阻滞钙内流，细胞内钙↓， 钙拮抗作用。 2. 促进血管内皮细胞产生NO，抗心肌肥厚。
降压作用特点：降压迅速、强大、短暂
临床应用
高血压危象（首选）、急性心衰 、急性心梗、
麻醉时控制血压 不良反应及注意 1.恶心、呕吐、精神不安 2.长期用可致氰化物中毒，甲状腺功能↓。 3.现用现配,避光! 监测血压，控制滴速
（三）神经节阻断药
代表药：樟磺咪芬 六甲溴铵 美卡拉明 机制：竞争N1受体 降压特点： 过强、过快 副作用多：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用：目前较少使用，仅用于特殊情况， 如：高血压危象、主A瘤、手术中控 制血压
钙通道阻滞药作用特点
1.
电压依赖性
膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强。
2.
频率依赖性
作用于开放态的钙通道，钙通道单位时间内开放的 次数越多，药物进入细胞越多，对通道的阻滞作用 就越强，呈频率依赖性。
抗高血压作用特点
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力。 二氢吡啶类药nifedipine、nicardipine、nimodipine
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
肾脏邻球 旁 器 -R阻断药 肾素 转化酶 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素ⅠACEI张素Ⅱ 小动脉收缩 氯沙坦
(卡托普利 )
醛固酮分泌→ 水钠潴留
利尿药 (噻嗪类)
第一节 抗高血压药物的分类
定义： 是一类能够降低血压，减轻靶器官损 伤的药物。
分类： 非选择性β受体阻断药:普萘洛尔 选择性β1受体阻断药：吲哚洛尔、阿替洛尔 α、β－R阻断药：拉贝洛尔
普萘洛尔(propranolol)
非选择性阻断β1 β2受体
适用于各种程度原发性高血压 单用或合用
对伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛、焦虑
症时，疗效好
缺点:血脂↑ 注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐增量 <300mg/d 逐渐减量
扩张小A : 肼屈嗪
扩张小A、小V: 硝普钠
血管舒张药作用特点
直接舒张血管药 直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力； 不抑制交感神经活性，不引起直立性低BP； 激活交感神经，心输出量↑、心率↑、心 肌耗氧↑，冠心病易引发心绞痛； 反射性增加醛固酮分泌→水钠潴留； 可增加高血压患者的心肌肥厚程度。 合用利尿药及β受体阻断药加以纠正
形成动脉血压的基本因素：
心输出量 外周血管阻力 心功能 回心血量 血容量
血压的调节
①交感神经系统 ②肾素-血管紧张素系统(RAS)
一、神经调节：交感神经-肾上腺素系统
中枢 神经节
美卡拉明 可乐定 -甲基多巴 莫索尼定
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）
类别 1 级高血压
（轻度）
收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP)
(mmHg) (mmHg)
靶器官损害
程度
尚无器官损伤 已有器官损伤 但功能尚可代偿 损伤的器官功能 已失代偿
140~159 160~179 180
90~99 100~109 110
2 级高血压
2.对AngⅡ拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶
途径产生的AngⅡ均有作用
3.反馈性引起AngII生成(＋)，作用于AT2受体，拮抗 AT1受体 4.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿
氯沙坦（losartan)
1.对AT1受体选择性阻断作用 2.用于高血压治疗 3.增加肾血流量，促进尿酸排泄
4.逆转左室肥厚和血管增厚
硝普钠 （soudium nitoprusside）
亚硝基铁氰化钠，水溶液遇光不稳定，故 需临用前新鲜配置，避光。 扩张小A、V，减轻心脏前后负荷，有利心 衰恢复。用于高血压危象，急慢性心功不 全。 作用机制：作用于血管内皮细胞，释放 NO→激活血管平滑肌细胞鸟甘酸环化酶→ cGMP↑ →血管平滑肌舒张。
失活肽
AngII
ACE局 部及循环
AngI
ACE局 部及循环
缓激肽
ACEI
AngII减少
收缩血管 升高血压
血管内皮 B2受体
血管舒张 血压下降
PGI2
NO
ACEI的降压机制
ACEI作用的特点：
1.肾血管阻力降低、肾血流量增加－肾脏保护
2.增强机体对胰岛素的敏感性，对脂质代谢无 明显影响－糖尿病 3.不产生耐受性、停药不反跳
高血压病因
原发 : 90%
高血压
继发:10% 肾A狭窄、肾实质病 变、嗜铬细胞瘤、妊娠
原发性高血压的病因
遗传因素：多基因遗传 环境因素：
（1）饮食：高盐，低钾，高蛋白，高饱和 脂肪酸和饮酒为升压因素 （2）精神应激
其它因素：
（1）体重：正常BMI 20-24，腹型肥胖容易 发生高血压 （2）避孕药 （3）睡眠呼吸暂停低通气综合症
等扩张外周血管作用较强，用于控制严重高血压。
Verapamil 和 diltiazem可用于轻、中度高血压。
扩血管作用强度依次为 nifedipine > verapamil >diltiazem
降压优点：
作用温和，同时降低收缩压和舒张压 降压时不减少肾血流量－肾病 不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症 长期服用无耐受性
选择性β1受体阻断药:
对血管、支气管影响较小
美托洛尔（贝他洛克）： 吲哚洛尔：有ISA（内在拟交感活 性）, 血脂影响小 阿替洛尔:无ISA,作用时间长
卡维地洛
阻断α 1、β 1、 β 2－R 阻断β 受体同时具有舒张血管的作用 不影响血脂代谢 用于治疗轻、中度高血压；伴肾功能不全/有 糖尿病的高血压
三、β受体阻断药
降压机制： （-）心脏β1--心率↓心力 ↓输出量↓ （-）肾脏β1--肾素分泌 ↓RAS↓
（-）中枢β受体--外周交感张力 ↓
β受体阻断药治疗高血压适用于：
各种不同严重程度高血压，尤其心率较快 的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压 疗效相对较差。长期应用不引起水钠潴留， 也无明显的耐受性
【降压特点】 1. 对血管平滑肌选择性更强; 2. 口服吸收率及生物利用度更高（> 90%）； 起效和缓，渐进降压，疗效维持久；
3. 反射性兴奋交感神经—心率↑—合用受体阻断剂；
肾素分泌↑—水钠潴留—合用噻嗪类利尿药；
4. 轻中度高血压；稳定型及变异型心绞痛。
尼群地平（nitrendipine） 对血管平滑肌选 择性较高，对心脏作用弱，增加冠脉流量，适 于各型高血压。 尼索地平（nisoldipine） 选择性舒张冠状 血管 硝苯地平 4～10倍，增加冠脉侧枝循 环和冠脉流量，对心率及心肌收缩力的影响极 小，尤其适用于冠心病合并高血压者。
（中度）
3 级高血压
（重度）
中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）
1998年美国高血压预防、评价和治疗联 合委员会第六次会议报告：
理想血压：<120/80mmHg
正常血压：<130/85mmHg 正常高限：<130～139/85～89mmHg
高血压：≥140/90mmHg
(18.7/12.0kPa)
二、钙拮抗药
机制 ：
（-)心脏 （-)血管
BP
应用：轻.中.重度高血压均有效
伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.
肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压
钙拮抗药与开放态/失活态的亲和力高，可降低通道开放
的频率，延长通道处于失活态的时间。L 型钙通道1亚单位 上至少有三种不同种类钙通道阻滞药的结合位点 。
1. 用药初期：排Na+ 利尿Na+ -水负平衡细胞外液 血容量 BP
2. 长期用药（ 3-4 周后）：小动脉壁细胞内 Na+ —
Na+-Ca2+双向交换机制--细胞内Ca2+ --血管平滑肌对
NA 等缩血管物质反应性 — 血管扩张 — 后负荷
BP 。
临床应用
1.单用作为轻度高血压首选药 2.与其他药物和用联合治疗各期高血压 3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全--高效利nsive agents
高血压
概述
高血压(primary hypertention)是以血压升高 为主要临床表现，伴或不伴有多种心血管危险因素 的综合症。是多种心、脑血管疾病的重要病因和危 险因素，影响重要脏器，如心、脑、肾的结构与功 能，并最终导致这些器官的功能衰竭
β受体阻断药 普萘洛尔
α、β受体阻断药 拉贝洛尔
五.血管扩张药
1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠
2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔
3.其他扩血管药 酮色林
利尿药
钙拮抗药
β受体阻断药
ACEI
第一线抗高血压药物
常用抗 高血压药物