第一章 药剂学总论

原则： 原则：药物剂型必须与给药途径相适应
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（五）剂型选择的重要性 不同剂型改变药物的作用性质 不同剂型改变药物的作用速度 不同剂型改变药物的毒副作用 靶向作用 剂型因素影响药物疗效
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（六）剂型分类 1、按给药途径分 、
经胃肠道给药剂型（ ）：经吸收后起全身作用 经胃肠道给药剂型（ ）：经吸收后起全身作用 非经胃肠道给药剂型（ 非经胃肠道给药剂型（parenteral route）： （1）注射给药剂型 （2）呼吸道给药剂型 （3）皮肤给药剂型 (transdermal drug delivery system) （4）粘膜给药剂型 （5）腔道给药剂型
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（三）药物吸收系统
崩解
Disintegration
片
Tablet
颗粒
Granules
Fine Particles
微粒
Stomach
胃
Drug in solution
溶出
Transit Transit
Small intestine
小肠
吸收
运送 运送 运送 运送
Absorption
Gutwall and hepatic metabolism
Oral preparations 口服给药
Grastrointestinal tract 胃肠道
Skin皮肤 皮肤 Topical 局部注射 S.C. injection 皮下注射 i.m. injection 肌肉注射 Aerosols 气雾给药 Gases 吸入给药 Rectal 直肠吸收 Drug or metabolite in tissues, extracellular fluids and lymphatics 药物向体内组织器 官，体液分布 i.v. injection 静脉注射
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二、药剂学任务
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任务
药剂学基本理论研究：如溶解性、稳定性、生物利用度、 药剂学基本理论研究：如溶解性、稳定性、生物利用度、动力 学理论、生物因素、制剂理论等。 学理论、生物因素、制剂理论等。 新剂型研究与开发：如缓释、控释、靶向、长效制剂。 新剂型研究与开发：如缓释、控释、靶向、长效制剂。 新辅料研究与开发：辅料在药剂学中作用十分重要与关键。 新辅料研究与开发：辅料在药剂学中作用十分重要与关键。 新机械与新装备研究：向封闭、高效、多功能、 新机械与新装备研究：向封闭、高效、多功能、连续化和自动 生产与管理要求。 化的方向研发以满足GMP生产与管理要求。 新药研究与开发：生物制品（分子量大、不稳定、 新药研究与开发：生物制品（分子量大、不稳定、半衰期短 等）、中药新药、天然产物（保健功能食品、日用化妆品）。 ）、中药新药、天然产物（保健功能食品、日用化妆品）。 中药新药 批量生产安全、有效、 批量生产安全、有效、稳定的制剂以适应临床需要
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（三）药剂学的历史沿革
古埃及地区， 伊伯氏草本》 古埃及地区，《伊伯氏草本》（1552年）记载有散剂、硬膏剂、丸剂和软 年 记载有散剂、硬膏剂、 膏剂 药剂学鼻祖：格林（ 格林制剂” 药剂学鼻祖：格林（Galen)—“格林制剂”。 格林制剂 1843年：模印片；1847年：硬胶囊；1876年：压片机；1886年：安瓿，注 年 模印片； 年 硬胶囊； 年 压片机； 年 安瓿， 射剂 19世纪出现了制药机械与工业 世纪出现了制药机械与工业 20世纪以来，药剂学得到了飞速发展。 世纪以来， 世纪以来 药剂学得到了飞速发展。
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2、按分散系统分类 溶液型 胶体溶液型 乳剂型 混悬型 气体分散型 微粒分散型 固体分散型
Rectal preparations 直肠给药
Rectum 直肠
Drug in faeces (粪便排泄） 粪便排泄） 粪便排泄
Kidneys
Drug in urine (尿排泄） 尿排泄） 尿排泄
Excretion(排泄） 排泄） 排泄
Elimination（消除） （消除）
Pathways of a drug may take following the administration of a dosage form by different route
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（四）相关术语
药剂行业（ ：与健康事业相关的所有药学行为。（The health 药剂行业（pharmacy)：与健康事业相关的所有药学行为。（ 。（ profession concerned with the discovery, development, production, and distribution of drug.） ） 。（Drugs are substances (other 药物 (drugs)：用于治疗与预防疾病的物质。（ ：用于治疗与预防疾病的物质。（ than devices）used to diagnose , prevent, cure, or relieve the sytptoms of ） disease. 剂型（ 药物根据需要而制备的不同给药形式： 剂型（dosage form): 药物根据需要而制备的不同给药形式：如片剂 （tablets), 胶囊剂（capsules), 散剂（powder), 溶液剂（solution), 注射剂 胶囊剂（ 散剂（ 溶液剂（ （injection), etc. 制剂（ ） 各剂型中的具体药品名称。如阿斯匹林片。 制剂（preparation）:各剂型中的具体药品名称。如阿斯匹林片。 各剂型中的具体药品名称 制剂学（ 研究制剂的理论与制备工艺的科学。 制剂学（pharmaceutical engineering): 研究制剂的理论与制备工艺的科学。
肝肠代谢
Blood circulation
血液循环
Elimination
排泄
Pharmacological effect
药理作用
Scheme demonstrates the system of drug absorption
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（四）剂型选择 口服：溶液剂、固体制剂、乳剂、混悬剂等（ 口服：溶液剂、固体制剂、乳剂、混悬剂等（喝、 咽） 皮肤：软膏剂、贴剂、液体制剂（ 皮肤：软膏剂、贴剂、液体制剂（涂、抹、擦） 直肠：栓剂（纳入） 直肠：栓剂（纳入） 眼：以液体、半固体剂型为主 以液体、 无菌液体制剂（溶液剂，乳剂、混悬剂） 注射剂: 无菌液体制剂（溶液剂，乳剂、混悬剂）
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（二）药剂学的产生
药物原料不能直接应用于临床，根据药物性质与需要， 药物原料不能直接应用于临床，根据药物性质与需要，必须制成一定形状 剂型）（ ）（a （剂型）（ raw chemical is of no use to a patient) 治疗疾病方法： 治疗疾病方法： 手术（ ； 手术（surgery)； 生理疗法（ 生理疗法（psychotherapy); 物理疗法(physical therapy); 物理疗法 射疗法（ 放 射疗法（radiation）； ）； 药物疗法（ 药物疗法（chemo or pharmacotherapy). 药物疗法应用最广与最频。亦是最重要的方法。不仅可起治疗作用， 药物疗法应用最广与最频。亦是最重要的方法。不仅可起治疗作用，同时 还能做到预防。它使人类的生存质量发生了根本的变化。 还能做到预防。它使人类的生存质量发生了根本的变化。 临床上使用的药物实际上是一个给药系统（ 临床上使用的药物实际上是一个给药系统（Medicines are drug delivery system) 药物制剂(formulated preparations or medicines) 的基本属性：安全 的基本属性： 药物制剂 有效（ 稳定（ 方便（ （safety), 有效（effectiveness), 稳定（reliability), 方便（convenience).
Circulatory system 血液循环系统
Direct 吸收入 Hepatoenteric 肝肠循环
Respiratory 呼吸系统 Vascular system 血管系统 Drug in saliva, exhaled air, etc. 唾液和呼吸排泄） （唾液和呼吸排泄）
(drug or metabolites) 药物或代谢物
现代药物制剂的发展可分为四个阶段： 现代药物制剂的发展可分为四个阶段：
第一代：传统制剂： 第一代：传统制剂：片、胶囊、注射剂等。约在60年代建立 胶囊、注射剂等。约在 年代建立 第二代：缓释制剂、肠溶制剂等。第一代 第二代：缓释制剂、肠溶制剂等。第一代DDS (drug delivery system)。 。 第三代：控释制剂、靶向制剂。第二代 第三代：控释制剂、靶向制剂。第二代DDS。 。 第四代：基因治疗给药系统。第三代 第四代：基因治疗给药系统。第三代DDS。 。
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三、剂型与给药系统
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（一）剂型
是根据临床需要而制成的不同形式 是临床使用的最终形式 是药物的传递体 同一药物不同剂型可产生不同的治疗作用 应根据药物性质与临床需要选择合理的剂型与给药方式

（二）给药途径
Mouth 口腔 Stomach 胃 Small intestine 小肠 Large intestine 大肠 Buccal 口腔粘膜 Vascular system 血管系统
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（一）定义
药剂学（ 药剂学（Pharmaceutics) 是研究药物制剂理论、处方设计、制备工艺、 是研究药物制剂理论、处方设计、制备工艺、质量控制和 合理使用等内容的综合性应用学科。 合理使用等内容的综合性应用学科。 The discipline of pharmacy which deals with all facets of the process of turning a new chemical entity into a medication able to safely and effectively used by patients in the community。 In short, pharmaceutics converts a drug into a medicine.