抗微生物药

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抗微生物药

第2章抗微生物药抗微生物药—是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物，用于防治病原微生物引起的感染性疾病，包括抗生素和人工合成的抗菌药。

第1节抗菌药物概论1．抗生素：是指某些微生物（细菌、真菌和放线菌）在其生长过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的代谢产物，也包括人工半合成或全合成的产物。

2．抗菌谱：是指抗菌药物的作用范围，是临床选择用药的重要依据。

窄谱：抗菌谱窄，如异菸肼广谱：抗菌谱广，如四环素、氯霉素3．抗菌活性：是指抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。

抑菌药：如四环素、红霉素等杀菌药:如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等4．化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。

5.细菌耐药性：细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失。

耐药性产生的机制：①改变细菌细胞膜的通透性②改变靶蛋白对药物的亲和力③产生灭活酶第2节β－内酰胺类抗生素药物：含有β－内酰胺环的抗生素抗菌机制：抑制细菌细胞壁的合成，是繁殖期杀菌药。

天然青霉素一、青霉素类半合成青霉素青霉素：苄青霉素体内过程：po：无效，im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值；体内分布广，脑膜炎症时可达有效浓度；性质不稳定，需临用时配制；主要以原形从肾小管排泄。

抗菌谱：三菌一体对G＋菌、G－球菌、放线菌、螺旋体有强大的杀灭作用。

⑴球菌：G＋球菌：溶血链球菌草绿色链球菌肺炎双球菌敏感的金葡菌G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌⑵G＋杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、炭疽杆菌⑶放线菌、螺旋体耐药性：1.金葡菌（产生青霉素酶）：90％2.淋球菌：多见特点：1.杀菌力强，窄谱2．对繁殖期细菌强3．对G＋菌强、G－菌弱4．毒性小［临床应用］是敏感菌常用的甚至首选的抗生素1．G＋球菌感染：除耐药金葡菌外常首选2．G－球菌感染：流脑：常首选（特别对SD抗药或不宜用者）淋病；敏感者亦可用。

3．G＋杆菌感染；常用白喉、破伤风、气性坏疽+抗毒素4．螺旋体病：常首选5．放线菌病：大剂量、长疗程。

抗微生物药

1969年发现苄胺嘧啶类的第一个药物TMP（在研究抗疟药中，发现5-取代苄基2.4-二氨基嘧啶衍生物对二氢乙酸还原酶有抑制作用，其中TMP作用最强）。目前合成的苄胺嘧啶类药物有多种(均为TMP的4位甲氧基被取代的衍生物)：TMP、DVD、TXP（四氧普林）、BMP（溴莫普林）、OMP（二甲氧甲基苄胺嘧啶）等。前两种是国内兽医临床使用的主要品种，后三种体内抗菌活性较T M P 强，国外已有广泛使用。
* SM2（磺胺二甲嘧啶）抗菌力比SD弱，内服吸收快，蛋白结合率高，乙酰化率低，溶解度高，不易引起结晶尿，血尿、排泄慢，有效血浓度维持时间长，不良反应少，还有抗球虫作用。主要用于呼吸道、消化道、泌尿道感染(巴氏杆菌，子宫炎，乳腺癌，禽霍乱，伤寒，副伤寒，传染性鼻炎等)。对兔禽球虫病也有较好疗效。
* SMM（磺胺6甲氧嘧啶、长效磺胺C）内服吸收好，乙酰化率低，尿中溶解度大，有效血浓度高，很少引起泌尿道损害。抗菌作用强，同SM2，是磺胺药之首。对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对球虫，弓形体疗效显著。
主要用于治疗猪弓形体病，猪水肿病，猪萎缩性鼻炎，兔、鸡球虫病，牛乳腺炎及敏感菌引起的消化道，呼吸道炎等。
* 微生物可分为两类：
* A 、有益菌：
a草食动物消化。
b代谢产物（药物）
c食品工业、酒、面包。
d参与自然碳转化，动物分解为无机物。
* B、病原菌：
引起人畜发病（传染性疾病或局部感染）。
第一节合成抗菌药物
* 合成抗菌药是指抗生素以外的，用化学方法合成的抗感染药物。它们可以分为三大类：
6.耐药性
* 又称抗药性。是指病原体对药物反应性降低的一种状态。这是由于长期应用抗菌药，应用剂量不足时，病原体通过产生使药物失活的酶，改变膜通透性，改变靶细胞结构或改变原有代谢过程而产生。

抗微生物药知识概述

6-二甲氧
嘧啶
磺胺对甲 SMD
氧嘧啶
（消炎磺）
敏感菌引起全身感染、内服 70mg/ kg体重鸡传染性鼻炎等
敏感菌引起全身感染、内服70mg/kg体重,肌
泌尿道感染、猪弓形注、静注 50mg/kg体
虫病等
重
肠道易吸收的磺胺药
药名简称
适应症
用法用量
磺胺-5，6- SDM
二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
磺胺喹噁啉 SQ
猪传染性胸膜肺炎等
3～5d；混饲，每千克饲料，禽4～50mg，猪10～ 100mg
对革兰阳性菌、某些阴性菌、支原体、螺旋体均有抑制作用，尤其是胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体比泰乐菌素有更强的抗菌活性
治疗家畜肺炎
混饮，每升水，禽
（胸膜肺炎放线杆 100～200 mg，连用5d；
菌、巴氏杆菌、支混饲，每千克饲料，猪
敏感菌引起肠道感染
用法用量
内服150mg/kg 体重
内服120mg/kg 体重
内服150mg/kg 体重
外用磺胺药
药名简称适应症
用法用量
磺胺嘧啶银
(烧伤宁)
醋酸磺胺米隆
SD-Ag SML
局部伤口尤其烧伤
局部伤口和化脓疮
外用撒布于创面或配成2% 悬液湿敷
外用5%— 10%悬液湿敷
磺胺醋酰 SA
抗生素——耐药性
耐药性:病原微生物对抗生素或其他抗感染药物从敏感变为不敏感
天然耐药性：细菌的遗传特征获得耐药性：病原菌与抗菌药多次接触后，对药物的敏感性逐渐降低，甚至消失交叉耐药性:对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的其他药物也具有耐药性
抗生素——计量单位

25-抗病原微生物概述

抑制菌体蛋白质合成
细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成。①大环内酯类抗生素、氯霉素、林可霉素能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制。②四环素能与核蛋白体30S亚基结合，使肽链的形成与延伸受阻而抑制蛋白质合成。③氨基甙类抗生素主要作用部位是30S亚基结合，影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
化学治疗学(chemotherapy, 化疗)：病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗药：用于治疗病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物。包括抗病原微生物药(antimiczobial drug)
化疗药物抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
抗菌药：指对病原菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生
素、人工合成抗菌药。
抗生素（Antibiotics）是由细菌、真菌或其他微生物在代
谢过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质
药物、病原体、宿主三者之间的相互作用
机体
化疗药物
抗菌作用
病原微生物
耐药性
应用抗病原微生物药治疗感染性疾病的过程中，应注意机体、病原体、药物三者间的相互关系，病原体的致病性对感染性疾病的发生起着重要作用，但病原体并不能决定疾病发展的全过程，机体的抗病性是战胜病原体，使其不能致病或发病后迅速康复的机体内在因素，抗病原微生物药的应用为机体彻底消灭病原体，促进疾病痊愈提供了有力武器。选择使用时，必须在恢复和提高机体防御功能的前提下，充分利用药物的体内过程发挥药物的治疗作用，同时防止细菌耐药性的产生，并尽量避免和降低药物对机体不良反应的发生。

中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药

第二节抗生素
三、其他类抗生素
（一）大环内酯类
【用药护理】 1．红霉素易被胃酸破坏，常采用肠溶片，应空腹整片吞服，不宜与碳酸饮料同服，以免降低疗效及增加消化道反应 2．红霉素注射剂不可用0.9%氯化钠注射液溶解，应以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注速度要缓慢，浓度不宜大于0.1%，以减少静脉炎的发生。肌内注射局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌内注射 3．及时观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功能不良患者禁用
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌谱指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础
抑菌药仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，
如四环素、大环内酯类、磺胺类等.
杀菌药
具有杀灭细菌作用的药物为杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌活性
指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓度（MIC，指能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度）和最低杀菌浓度（MBC，指能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度）来表示
【不良反应】 1.局部刺激 2.二重感染（菌群交替症） ⑴真菌感染：鹅口疮、肠炎 ⑵假膜性肠炎 3.影响骨、牙生长 4.其他肝、肾损害
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（四）四环素类
【用药护理】 1．四环素类宜饭后口服，不能用茶叶水送服。因刺激性大，不宜肌内注射。静脉滴注应稀释后缓慢滴注。 2．观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有无异常，定期做X线胸片及肝功能检查。 3．用药期间应避免紫外线和阳光直接照射。 4．8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

抗微生物药物

本品的一次静脉输注须在30-40分钟内完成。应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。
【不良反应】
过敏反应：发生过敏反应，应立即停止用药。 1、胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻。 2、肝脏功能改变：AST和ALT增高。个别报道可出现肺炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。 3、肾脏功能改变：罕见低钾血症。 4、中枢神经系统反应：罕见惊厥，主要发生在肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。 5、血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少症和出血现象。 6、局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。
特点

1、第三代喹诺酮类广谱抗菌药，对阳性菌和阴性菌均有强大的抗菌作用 2、吸收快，生物利用度高，不良反应少 3、服用方便，直接吞服或溶于水后口服，特别适合于老年人和有吞咽功能障碍的病人
【用法用量】口服。
成人常用量： 1．支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程 7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。 3．单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。 4．肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。 5．伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。
【用法用量】口服。
1、成人(13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次;下呼吸道感染，每次0.5g，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每天 0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。 3、6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次; 急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次;严重病例，每次15mg/kg体重，每天2次。＊疗程一般7-14天，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。

第十二章抗微生物药物及习题

第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。

药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。

常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。

第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。

抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。

为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类.1．β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。

前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类（亚胺培南）、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦）及氧头孢烯类(拉氧头孢）等。

2．氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。

3．四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。

4．氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。

5．大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6．林可胺类林可霉素、克林霉素。

7．多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。

8．多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9．含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。

此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类（离子载体类)抗生素如莫能菌素等，均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1．抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。

2．增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。

3．抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。

4．抑制细菌核酸的合成：①影响叶酸代谢，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；②抑制核酸合成，如喹诺酮类。

一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。

第二章抗微生物药

第二章抗微生物药第一节概述（一）名词解释1.化学治疗药2.化学指数3.抗微生物药4.抗生素5.抗菌谱6.抗菌活性7.抑菌药8.杀菌药9.耐药性10.抗菌后效应（PAE）（二）选择题A型题1.化疗药物的概念是A.治疗各种疾病的化学药物B.治疗恶性肿瘤的化学药物C.防治细菌感染、寄生虫疾病和恶性肿瘤的化学药物D.防治病原微生物引起感染的化学药物E.人工合成的化学药物2.化疗指数指A.ED50/LD50B.ED90/LD10C.LD90/ED10D.LD50/ED50E.LD5/ED953.下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是A.药物对集体有防治作用和不良反应B.机体对病原体有抵抗能力C.机体对药物有耐药性D.药物对病原体有抑制或杀灭作用E.集体对药物有处置过程4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是A.头孢霉素类B氨基糖苷类C四环素类 D.大环内酯类E.多肽类5.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.改变代谢途径E.产生β-内酰胺酶6.评价抗菌药物抗菌活性的指标是A.抗菌谱B.化疗指数C.最低抑菌浓度D.药物剂量E.耐药性7.化疗药物的LD50/ED50比值的意义为A.比值越大，临床疗效越好B.比值越小，临床疗效越好C.反应抗菌活性大小D.反应药物毒性大小E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高X型题8.抗菌后效应是A.抗菌药物对细菌特有的效应B.几乎所有的抗菌药物都有C.后效应长的药物抗菌活性较强D.是抗菌药物的后遗效应E.以上均不正确9.化疗指数正确的描述是A.衡量化学药物的安全度B.衡量化学药物的重要性C.半数致死量与半数有效量的比值D.以LD50/ED50表示E.以ED50/LD50表示10.通过抑制细菌细胞壁合成起抗菌作用的药物是A.红霉素B.青霉素GC.头孢唑啉D.克林霉素E.苯唑西林11.细菌耐药性机制包括A.产生水解酶B.改变细菌胞浆膜通透性C.改变细菌的靶位结构D.促进细菌DNA合成E.促进细胞壁合成12.应用抗生素时，护理注意事项有A..注意药物的有效期限B.注意正确配伍C.注意药物价格D.监测药物不良反应E.尽量减轻用药引起的局部刺激（三）简答题1.举例说明耐药性产生的机制及预防措施2.图示说明药物、病原体和机体三者之间的相互关系第二节抗生素（一）选择题A1型题1.天然抗生素是A.直接从微生物培养液中提取B.直接化学合成C.从动、植物中直接提取D.从某些微生物体内提取E.以上都不是2.半合成抗生素是A.半人工合成的新抗生素与天然抗生素作用完全不同B.人工合成的新抗生素保留天然抗生优点，改进其缺点C.保留天然抗生素结构，改造侧链所得产品D.保留天然抗生素主要结构，人工更换侧链所得产品E.以上都不是3.青霉素G属杀菌剂是因为A.影响细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁粘肽合成C.抑制核酸合成D.影响细菌叶酸合成E.影响细胞膜的通透性4.对青霉素G产生耐药性的细菌是A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.金葡菌D.白喉杆菌E.淋球菌5.青霉素G对下列哪种病原体无效A.脑膜炎奈瑟菌B.螺旋体C.白喉杆菌D.炭疽杆菌E.流感嗜血杆菌6.细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.产生β-内酰胺酶E.改变代谢途径7.下列关于氨苄西林的特点错误的是A.耐酸口服可吸收B.脑膜炎时脑脊液中的浓度较高C.对G-菌有较强的抗菌作用D.对耐药金葡菌有效E.不耐β-内酰胺酶8.青霉素类共同具有的特点是A.耐酸口服有效B.耐β-内酰胺酶C.主要用于G+菌感染D.大多用于G-菌感染E.可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应9.具有一定肾毒性的β-内酰胺类抗生素是A.青霉素B.耐酶青霉素类C.半合成广谱青霉素类D.第一代头孢菌素E.第三代头孢菌素10.抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是A.头孢哌酮B.头孢他啶C.头孢孟多D.头孢噻吩E.头孢氨苄11.下列哪项不是头孢菌素的不良反应A.过敏反应B.肾损害C.肝损害D.二重感染E.肠胃反应12.用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是A.流行性脑脊髓膜炎B.破伤风C.大叶性肺炎D.梅毒E.草绿色链球菌心内膜炎13.主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是A.氨苄西林B.双氯西林C.羧苄西林D.苄星青霉素E.苄青霉素14.青霉素所致速发型过敏反应首选A.腺上激素B.糖皮质激素C.苯巴比妥D.苯海拉明E.多巴胺15.抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是A.头孢氨苄B.青霉素GC.阿莫西林D.羧苄青霉素E.头孢呋辛16.大环内酯类抗生素对下列哪类细菌无效A.革兰阳性菌B.革兰阴性菌C.大肠杆菌D.军团菌E.耐药性金葡菌17.不属于大环内酯类的药物是A.红霉素B.林可霉素C.乙酰螺旋霉素D.麦迪霉素E.克拉霉素18.金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用A.阿莫西林B.红霉素C.头孢曲松D.林可霉素E.克林霉素19.红霉素对下列哪种细菌无效A.百日咳鲍特菌B.流感嗜血杆菌C.支原体D.铜绿假单胞菌E.拜后棒状杆菌20.红霉素与克林霉素合用可A.扩大抗菌谱B.由于竞争结合部位产生拮抗作用C.增强抗菌活性D.降低毒性E.延缓抗药性21.下列何药不能用生理盐水溶解A.链霉素B.红霉素C.青霉素D.庆大霉素E.头孢呋辛22.肝功能不全应避免或慎用的药物是A.头孢噻吩B.四环素类C.氨基苷类D.青霉素类E.克拉维酸23.可引起肝损害的大环内脂类药物是A.罗红霉素B.乙酰螺旋霉素C.酯化红霉素D.麦迪霉素E.阿奇霉素24.对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A.抗菌谱窄，比青霉素略广B.细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性C.酯化衍生物可增加口服吸收D.不易透过血脑屏障E.有肝肠循环25.G+菌感染对青霉素过敏者可选用A.苯唑西林B.红霉素C.氨苄西林D.羧苄西林E.头孢氨苄26.下列哪项不是氨基糖苷类共同的特点A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B水溶性好，性质稳定C.对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D.对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性E.碱性下抗菌活性增强27.下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素A.螺旋霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.卡那霉素E.大观霉素28.庆大霉素无治疗价值的感染是A.铜绿假单胞菌感染B.结核性脑膜炎C.大肠杆菌所致尿路感染D.革兰阴性杆菌感染的败血症E.对青霉素过敏者金葡菌感染29.链霉素目前临床应用较少是由于A.口服不易吸收B对肾毒性较大C.抗菌作用较弱D.耐药菌株较多，毒性较大E过敏反应发生率高30.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A.细胞内液B.血液C.肾脏皮质D.脑脊液E.胆汁31.耳、肾毒性最严重的氨基糖苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.新霉素E.链霉素32.奈替米星不同于庆大霉素的是A.抗菌作用强B.对铜绿假单胞菌有效C.对纯化酶稳定性高D.口服可吸收D.对耐药金葡菌有效33.氨基糖苷类抗生素笑出的主要途径是A.以原形经肾小球滤过排出B.经肾小球分泌排出C.经肝微粒体酶氧化灭活D.经乙酰化灭活E.经胆汁排出34.过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是A.庆大霉素B.妥布霉素C.阿米卡星D.链霉素E.大观霉素35.对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是A.庆大霉素B.青霉素GC.红霉素D.螺旋霉素E.苯唑西林36.常用于对青霉素产生耐药性的淋病患者的抗生素是A.庆大霉素B.氨苄西林C.大观霉素D.红霉素E.羧苄西林37.下列何药能与多价阳离子络合而影响其吸收A. 氯霉素B.四环素C.氨苄青霉素D.头孢氨苄E.红霉素38.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素39.四环素类药物中，抗菌作用最强的是A.四环素B.土霉素C.金霉素D.多西环素E.米诺环素40.四环素主要不良反应是A.二重感染B.灰婴综合征C.过敏反应D.周围神经炎E.肠胃反应41.氯霉素的下述不良反应中，哪项是与剂量、疗程无关的严重反应A.二重感染B.灰婴综合征C.可逆性贫血D.不可逆的再生障碍性贫血E.胃肠道症状42.氯霉素仅用于伤寒等敏感菌所致的严重感染是由于A.抗菌谱窄B.严重损害骨髓造血功能C.易引起二重感染D.抗菌作用弱E.性质不稳定43.四环素的抗菌机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.改变细菌胞浆膜通透性C.抑制细菌蛋白质合成D.干扰叶酸代谢E.抑制RNA合成44.多烯环素属A.四环素类的半合成抗生素B.氯霉素累的半合成抗生素C.氨基苷类D.大环内酯类E.β-内酰胺类45.林可霉素可能发生的严重不良反应是A.过敏性休克B.肾功能损害C.胆汁淤积性黄疸D.假膜型肠炎E.肝功能损害46.万古霉素的描述错误的是A.属速效杀菌药B.与其他抗生素间无交叉耐药性C.抑制细菌细胞壁的合成D.可引起假膜型肠炎E.口服不易吸收47.多粘菌素不良反应多见A.可致肾损害B.神经系统毒性C.静滴过快致呼吸抑制D.A+B+CE.以上都不是48.多粘菌素属于以下哪类抗生素A.多肽类抗生素B.大环内酯类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.喹诺酮类抗菌药E.头孢菌霉素A2型题49.王某，因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，病人面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗A.肾上腺素B.麻黄碱C.阿托品D。

抗微生物药概论

• 革兰阴性菌细胞壁比较薄，多糖肽仅占1%-10%，类脂质较多，占60%以上。菌体内渗透压低。革兰阴性菌细胞壁与阳性菌不同。在肽聚糖层具有脂多糖，外膜及脂蛋白等特殊成分。外膜在多糖肽层的外侧，由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组成，它是阴性菌对外界的保护屏障。
G- 菌
G+ 菌
G-菌与G+菌细胞壁结构比较图
第八章抗微生物药
内容
• 第一节抗微生物药概论 • 第二节抗生素 • 第三节合成抗菌药 • 第四节抗分歧杆菌类药 • 第五节抗真菌药 • 第六节抗病毒药
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
概述
微生物是存在于自然界的一群体形微小、结构简单、肉眼看不到,必须用光学显微镜或电子显微镜放大几百倍、几千倍甚至几万倍才能看见的微小生物。微生物种类繁多,一般将微生物划分为以下八大类：细菌、病毒、真菌、放线菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。我们把具有致病性的作用机制
二、抗菌药物作用机制
（一）抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall)
细菌细胞壁的特点：
• 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，人体细胞不具有； • 维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，细胞壁的主要成分为肽
聚糖又称粘肽；
• 革兰阳性菌细胞壁坚厚，多糖肽含量大约50%-80%，菌体内渗透压高；
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration MBC) 能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。
一、常用术语
6. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参
数。可用CI = LD50 / ED50表示,安全指数(safety index) =LD5 / ED95。一般情况下指数越大，表明疗效越高，毒性越低，用药越安全。 7. 抗菌后效应（postantibiotic effect,PAE）抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制效应。

第十三章--抗微生物药

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二、常用术语
7. 耐药性又称抗药性
§13-1 概述
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第十三章抗微生物药
第二节抗生素
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学习内容
1 β-内酰胺类 2 大环内酯类 3 氨基糖苷类 4 四环素类和氯霉素 5 其他类抗生素
§13-2 抗生素
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
定义：指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素包括：
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【耐药性】金葡菌产生青霉素酶（β-内酰胺酶）
β-内酰胺环被打开，细菌产生耐药性
【临床应用】
1.G+球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血症、大叶性肺炎、骨髓炎等 2.G-球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎
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流行性脑脊髓膜炎
一、β-内酰胺类
学习目标
掌握β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、抗结核病药、甲硝唑的药物作用、临床应用、不良反应及注意事项熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义，常用消毒防腐药的应用了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用特点及应用，抗菌药合理使用原则
第十三章抗微生物药
第一节抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【药物相互作用】
5.双硫仑样反应：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。
与乙醇合用时产生。
故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。
《药物学基础》（第3版）
第十三章抗微生物药
第十三章抗微生物药
目录
❖ 第一节抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念

兽医基础模块2兽医临床常用药物项目2抗微生物类药

项目二抗微生物类药任务一抗生素类抗微生物药：是一类能抑制或杀灭病原微生物，协助机体战胜疾病的药物。

抗微生物药种类很多，主要有抗生素、化学合成抗菌药、抗病毒药、抗真菌药等。

知识点一：抗生素的概念抗生素：是某些微生物的代谢产物，它在极低的浓度下，对特定的病原微生物有抑制或杀灭作用。

抗生素主要是由真菌和放线菌产生，而细菌产生很少。

知识点二：抗生素的分类抗生素的分类⎩主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素广谱抗生素抗真菌抗生素作用于支原体的抗生素抗寄生虫的抗生素知识点三：抗生素的计量单位及有效期1．抗生素的计量单位：抗生素采用国际单位(IU)来表示。

2．抗生素的有效期：抗生素易受热、空气等外界因素的影响，效价一般不稳定，因此，多规定有效期。

如青霉素G钠粉针(安瓿装)自出厂日期起，有效期为3年。

知识点四：常用的抗生素一、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要包括青霉素类、头孢菌素类。

1．青霉素类：包括天然青霉素和半合成青霉素。

天然青霉素是从青霉菌的培养液中提取的，其杀菌力强，毒性低，价格低，但抗菌谱窄。

(1)青霉素G：为天然青霉素，最早应用于兽医临床，至今仍为某些感染的首选药物。

①抗菌谱与适应证：青霉素属于窄谱的杀菌性抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌，对螺旋体和放线菌有强大的抗菌活性，但对革兰氏阴性杆菌作用很弱，对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。

在手术及术后，为了预防炎症发生，青霉素也作为首选药物。

②注意事项：青霉素的安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生。

对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。

不宜与四环素、盐酸氯丙嗪、卡那霉素、庆大霉素、氯霉素、维生素C、碳酸氢钠、磺胺类等混合使用，以免产生配伍禁忌。

(2)氨苄青霉素(氨苄西林)：为人工半合成广谱抗生素。

抗菌谱与适应证：本品抗菌谱广，对大部分革兰氏阳性球菌作用的效力不及青霉素G，对革兰氏阴性菌有较强作用。

对耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌无效。

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物

3. 广谱青霉素
对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苄西林：对G+ 不及青霉素G，但对G- 如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉素供i.v。
[抗菌机制]
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋白质合成
[抗菌作用]
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1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感；
2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。 3.对β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。
5.感染性疾病：细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等病原微生物及寄生虫感染人体所引起的局部或全身疾病。理想的抗微生物特点： 1.对致病微生物具有高度选择性。 2.对人体无毒或低毒 3.病原体对其不易产生耐药
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常用概念:
1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度 3. MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。
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【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β 内酰胺类对PBPs亲和力降低。

抗微生物药物

抗微生物药物抗微生物药物系指具有杀灭或抑制各种病原微生物的作用，可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、合成抗菌药（如磺胺药、喹诺酮类）、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、抗麻风病药。

抗微生物药物主要经肾脏代谢，也可经肝脏和肠道代谢及肺呼出等而被清除。

根据不同病原微生物的特性合理选择敏感、有效地抗微生物是提高临床疗效和防止耐药形成的关键。

本节主要按抗生素、抗结核药、抗真菌药和抗病毒药四部分进行阐述。

一、抗生素抗生素系指在高稀释度下对一些病原微生物如细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体和病毒等有杀灭或抑制作用的微生物产物（次级代谢物）。

此后用化学方法合成的“仿制品”、具有抗肿瘤作用的微生物产物、抗生素母核加入不同侧链（半合成抗生素）等，也称为抗生素。

按其化学机构和药理活性的不同可分为β内酰胺类、喹诺酮类、氨基苷类、大环内酯类、林可胺类、糖肽类等类型。

【抗生素按药效与血药浓度关系及抗生素后效应的分类】抗生素后效应（PAE）指抗生素接触细菌后自体内清除，体内药物浓度低于最低抑菌浓度（MIC）或完全清除后细菌生长仍被持续抑制的作用。

1.长PAE的浓度依赖型抗生素：氨基苷类、大环内酯类、氟喹诺酮，PAE长且药效与血药峰浓度/MIC比值呈正变关系。

氨基苷类和阿奇霉素的标准用法为每日一次足量给药。

2.无PAE的时间依赖型抗生素：青霉素、头孢菌素类，无PAE效应、低PAE效应或有负PAE效应，药效与血药浓度超过MIC时间的比例（T>MIC）呈正变。

每日剂量需分多次给予。

3.中长PAE的时间依赖型抗生素：碳青霉烯类（抗G﹣菌时）、万古霉素、利奈唑胺、克林霉素、四环素，每日2次到多次给药。

注：①青霉素及头孢菌素类抗G﹢菌时亦存在PAE；②β内酰胺类与氨基苷类联用科显著延长PAE；③喹诺酮类每日剂量单次或分双次给予。

（一）β内酰胺类β内酰胺类按化学结构和药理作用的不同，可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂。

抗微生物药

抗微生物药

抗微生物药

抗微生物药知识概述

25-抗病原微生物概述

中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药

抗微生物药物

第十二章 抗微生物药物及习题

第二章 抗微生物药

抗微生物药概论

第十三章--抗微生物药

兽医基础 模块2兽医临床常用药物 项目2抗微生物类药

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物

抗微生物药物

第十二章抗微生物药物及习题

第二章抗微生物药

兽医基础模块2兽医临床常用药物项目2抗微生物类药