7解热药
7解热镇痛抗炎药
1.解热镇痛抗炎药共同的作用机制：抑制前列腺素合成酶（环氧酶,COX），干扰前列腺素生物合成。
2.前列腺素的作用: 1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。
2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
3.PG 参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。
4.还具有保护胃粘膜的作用3.非甾体类抗炎药解热作用特点：1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响（与氯丙嗪比较）；2.不能对抗PG直接引起的发热，仅能对抗内热原引起的发热；3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性，从而抑制前列腺素(PG)的合成。
4.NSAIDs适用于中等程度的慢性钝痛鹿：头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛、产后疼痛及癌症骨转移痛等；而对创伤引起的剧痛、内脏平滑肌绞痛及尖锐的一过性刺痛无效。
因为慢性钝痛是由于致痛物质PG增敏感觉器产生的，NSAIDs可以抑制其合成，故可镇痛；但是锐性疼痛是直接刺激痛觉末梢产生的，不产生PG，故NSAIDs不能镇痛。
5.NSAID抗炎和抗风湿作用：（苯胺类几无此作用）⑴有效减轻炎症的红、肿、热、痛等反应，故能明显的缓解风湿和类风湿性关节炎的症状。
⑵不能根除病因。
⑶不阻止病情进展或合并症发生。
一、阿司匹林1.药理作用：a、解热镇痛：较强，降低发热体温，对正常体温无影响，对中、轻度体表疼痛尤其是炎性疼痛有明显镇痛效果。
b、抗炎、抗风湿作用：较强，对急性风湿热病疗效迅速、确切，可用于该病的诊断鉴别，但药量接近中毒剂量，应随时检测血药浓度，调整剂量。
c、影响血小板的功能：小剂量（75-150mg/d）：对血小板中的COX-1特别敏感，抑制TXA2的生成——抑制血小板聚集，抗血栓形成。
高剂量（0.6-0.6g以上/d）：抑制血管壁中的COX-1，减少前列环素（PGI2 ）的生成——促进血小板聚集，促进血栓形成。
6.解热镇痛药和非甾体抗炎药
鉴别反应
Aspirin的碳酸钠溶液加热放冷后
与稀硫酸反应
– 析出白色沉淀，并发出醋酸臭气
作用机制
为不可逆花生四烯 酸环氧酶抑制剂
体内代谢
代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸结合物，从肾脏排出体外。
临床应用
百年来应用证明为有效解热镇痛药，现仍广泛用于治疗伤风、 感冒、头痛、神经痛、关节痛、急慢性风湿痛及类风湿痛等。 老药新用 抑制血小板中血栓素A2的合成 -具有强效的抗血小板凝聚作用 阿司匹林现用于心血管系统疾病的预防和治疗 最近研究表明对结肠癌有预防作用 其应用范围不断被拓展。
作用部位
作用靶点 止痛效果 成瘾性
外周
环氧酶 慢性钝痛 无成瘾性
中枢
阿片受体 任何剧痛 有成瘾性
虽然解热镇痛的机制可能是通过抑制环氧酶起作用，但
近年来研究表明 前列腺素（ PG）为一种导致发热物质 前列腺素的合成与释放 不是引起机体发热的 唯一原因。近年
来研究表明，发热作用可能有外周作用的参与，即细胞内的
5位加氟代苯
赖氨匹林
OC2H5 CONH2
OCOCH3 COO 贝诺酯 NHCOCH3
F
O
CH3
氟苯柳
乙氧苯酰胺
水杨酸衍生物，P237
拼合原理 (combination principles)：
是指将两种化合物的结构拼合在一个分子内,或者将
两个药物的基本结构兼容在同一分子内,以期减小两
种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。
用复方氢氧化铝（抗酸药物）治疗无效后，自行购买止痛 药。他认为吗啡类药物容易上瘾，因此他购买了阿司匹林 并服用，但症状没有缓解反而引发了急性胃溃疡： --1.为什么阿司匹林与吗啡类镇痛药物不同，没有成瘾性？ --2.为什么患者服用了阿司匹林后疼痛没有缓解，反而引起 急性胃溃疡？ --3.结合学习过的药学知识，你对患者的
解热镇痛药特点
解热镇痛药解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。
其抗炎作用与糖皮质激素不同而归入非甾体类抗炎药类。
分类：水杨酸类，苯胺类，吲哚衍生物及类似物，丙酸类衍生物，高度选择性的COX-2抑制剂，苯乙酸类。
水杨酸类：常用品种阿司匹林，有显著的解热镇痛作用，对体温正常者一般无影响，抗风湿，抗血栓形成，主要的不良反应胃肠道反应，易引起出血。
不能和磺脲类降糖药合用，增强降糖药作用。
诱发低血糖。
苯胺类：以非那西汀使用最早，但因毒性大，目前除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚（又名扑热息痛）取代，是目前应用量最大的解热镇痛药物之一. 解热镇痛作用与阿司匹林相当，但抗炎抗风湿作用极弱。
主要在肝脏代谢，肝功不良的人慎用。
吲哚衍生物及类似物：常用品种（舒林酸，吲哚美辛肠溶片或胶囊）非选择性COX抑制剂，抗炎，镇痛和解热作用强大，不良反应多见而且严重，现在使用较少。
常用量不良反应发生率高达35% 50%，约20%的患者必须停药.以眩晕，前额痛，精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高；厌食，恶心，腹痛，诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之。
丙酸类衍生物：丙酸类衍生物为目前临床应用较广的常用药物包括萘普生,布洛芬,非诺洛芬,酮洛芬（优布芬）。
口服吸收迅速而完全，主要经肝脏代谢。
为非选择性COX抑制剂.作用强大，抗炎作用突出，萘普生的效价强度为阿司匹林的20倍。
布洛芬镇痛作用于阿司匹林相当，但胃肠反应发生率低于阿司匹林。
选择性COX抑制剂：高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物（美洛昔康，塞来昔布和尼美舒利等）镇痛强度高于布洛芬，萘普生,阿司匹林和双氯芬酸。
胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于布洛芬，萘普生等。
苯乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸为新型的强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。
主要作用机制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。
第七章解热镇痛药案例
阿司匹林
4.过敏反应 5.阿司匹林哮喘 6.瑞夷综合症 肝脂肪变性-脑病综合症
阿司匹林研究进展
• 老年性痴呆 • 糖尿病性心脏病 • 冠心病发作 • 预防消化系统癌症 • 预防抗生素所致的听力损害
对乙酰氨基酚（苯胺类） 1.别名：扑热息痛 2.用药注意： （1）不宜大量或长期服用，以免引起造血 系统及肝肾损害 （2）本品常为复方感冒制剂主要成分，用药 时避免重复用药
萘普生（苯基丙酸衍生物） 1.适应证： （1）主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、 腱鞘炎 （2）缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及 痛经等所致的疼痛
2.制剂及用法 萘普生缓释片：整片服用，不能咀嚼 萘普生栓：直肠给药
5.用药注意 （1）对萘普生及阿司匹林过敏者禁用 （2）严重活动性消化道溃疡并出血期禁用本品 （3）哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者 慎用本品
（1）反复发作的痛风性急性关节炎、合并痛风结石 （2）血尿酸浓度增高
（3）关节畸形 （4）肾脏病变
治疗痛风的药物类别：
秋水仙碱
吲哚美辛
（1）镇痛消炎类 布洛芬类 肾上腺皮质激素 （泼尼松、地塞米松） （2）抑制尿酸合成药，如別嘌呤醇 （3）促进肾脏排泄尿酸的药物，如丙磺舒
秋水仙碱
1.性状：淡黄色结晶性粉末，无臭，遇光渐变色 2.适应证：
4.制剂及用法 布洛芬缓释胶囊：内容物为白色形小丸 布洛芬滴剂：粉红色混悬液
5.用药注意 （1）对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用， 孕妇及哺乳期妇女禁用。 （2）支气管哮喘、心肾功能不全、高血压、血友病 有消化道溃疡史者慎用
血友病：是一组遗传性凝血因子Ⅷ或因子 Ⅸ缺乏引起的出血性疾病，主要病理变化 是凝血过程的第一阶段—凝血活酶生成障 碍。分为 A ，B 两型。
解热镇痛抗炎抗风湿药
【注意】有消化道溃疡及哮喘病史者，以 及维生素k缺乏、血小板缺乏、血友病 等患者，严禁使用阿司匹林。肝功能不 良者慎用。孕妇及乳母应尽量避免使用。
•用 药 原 则
解热镇痛抗炎抗风湿药
阿司匹林赖氨酸盐（Aspirin-DL-Lysine，赖氨酸匹林）
l 【作用特点】阿司匹林的水溶性形式，能制成针剂，每 0.9g相当于阿司匹林0.5g。作用与阿司匹林相同，药效强 于阿司匹林4~5倍，禁忌症及注意事项同于阿司匹林。
解热镇痛抗炎抗风湿药
发热
用药原则
l 发热是机体对致病因素的主动反应，对机体的积极意义表现在可以加快新陈 代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，以及加强单核-吞噬细 胞系统功能等，这些都有利于疾病的恢复。发热还是诊断疾病、判断治疗效 果的重要参考，但是，发热过程也会消耗体力，并引起头痛、失眠、甚至惊
l ③本品还具有强大的抑制血小板聚集、阻止血栓形成的作用，对于预防冠 状动脉和脑血管栓塞疾病具有重要意义。
l ④口服大部分在小肠吸收，0.5—2小时达血药浓度高峰。在体内水解成水 杨酸，可进入关节腔、脑脊液、胎盘。经肝药酶代谢，由肾脏排泄。
l ⑤胃肠道反应 胃粘膜出血 凝血障碍 过敏反应（荨麻疹、血管神经性 水肿、过敏性休克、哮喘） 水杨酸反应（头痛、眩晕、恶心、耳鸣、视 物模糊、听力减退）。
厥，40℃以 上的显著高热或持续发热还可以导致永久性的脑损伤。婴幼儿的发热比成年 人敏感而急剧，尤其容易引起抽搐与昏迷。
l 治疗高热应先采用物理降温，如冰袋冷敷、酒精擦浴等，物理降温无效时再 考虑选用解热药。解热药不能替代抗感染药、抗休克等治疗措施。当遇到发 热而未明确原因时，不能首先使用解热药，以免掩盖症状贻误诊断。在查明 发热原因并进行治疗的同时，再根据下列指症选用解热药：
用于手足口病的七种(类)药物
用于手足口病的七种（类）药物手足口病是一种由柯萨奇病毒引起的急性传染病，主要发生在儿童身上，常见于夏秋季。
本文将介绍用于手足口病治疗的七种药物类别，包括：抗病毒药物、镇痛药物、解热药物、抗炎药物、抗过敏药物、口腔溶液、润肠通便剂。
1. 抗病毒药物抗病毒药物是治疗手足口病的主要药物类别，能够直接抑制病毒的复制和传播。
常用的抗病毒药物包括氨甲环酸、奥司他韦、瑞本拉韦等。
2. 镇痛药物手足口病患者常伴随皮疹和溃疡等症状，造成疼痛不适。
镇痛药物可以缓解这些症状，常用的包括布洛芬、对乙酰氨基酚等。
3. 解热药物手足口病患者在发热期间会出现发热等症状，解热药物能够帮助控制体温。
常用的解热药物包括布洛芬、对乙酰氨基酚等。
4. 抗炎药物抗炎药物可以减轻手足口病患者的炎症反应，帮助加快愈合。
常用的抗炎药物包括布洛芬、皮质类固醇等。
5. 抗过敏药物部分手足口病患者会出现过敏反应，抗过敏药物可以帮助缓解这些症状。
常用的抗过敏药物包括氯雷他定、扑尔敏等。
6. 口腔溶液口腔溶液可以帮助清洁口腔和舒缓口腔溃疡等症状，缓解患者的不适感。
常用的口腔溶液包括盐水漱口液、金霉素口腔溶液等。
7. 润肠通便剂手足口病患者在疾病期间可能出现消化系统不适，润肠通便剂可以帮助调节肠道功能，缓解便秘等症状。
常用的润肠通便剂包括大黄、甘露醇等。
总的来说，针对手足口病的治疗方案应综合考虑不同症状和病情的严重程度，合理选择使用以上七种药物类别中的药物。
在使用药物时，需严格按照医嘱和药品说明书的用药方法，避免滥用和误用，以达到安全有效的治疗效果。
解热镇痛抗炎、抗痛风药解热处方药资料
解热镇痛抗炎、抗痛风药一、非麻醉性镇痛药盐酸曲马多[基]（舒敏）Tramadol Hydrochloride【制剂规格】注射液：2ml:100mg；缓释片剂：100mg*10s【适应证】用于癌症疼痛，骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
【用法用量】口服。
常用量每次100mg,12小时一次或遵医嘱。
肌内注射，一次50～100mg，必要时可重复。
日剂量不超过400mg。
【不良反应】偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。
个别病例有皮疹、心悸、体位性低血压等，在疲劳时更易产生。
【药物相互作用】本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。
与巴比妥类药物合用可延长作用时间。
【注意事项】对阿片类药物敏感者、肝肾功能不全者、心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、机械操作人员慎用。
不用于轻度疼痛，不宜作为对阿片有依赖性的患者的代用品。
罗通定(颅痛定)Rotundine【制剂规格】片剂：30mg*100s【适应证】消化系统疾病引起的内脏疼痛和一般的头痛、痛经、分娩疼痛及疼痛失眠。
【药动学】口服吸收完全，10～30min起效，维持2～5h。
皮下注射后12h由尿排出约80%。
【不良反应】有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等，大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用。
【用法用量】口服，镇痛60mg~120mg/次，1次~4次/日；催眠30mg~90mg/次，临睡前20～30min服。
【注意事项】孕妇慎用。
高乌甲素片【制剂规格】片剂：10mg*20s【适应症】用于中度以上疼痛。
【用法用量】口服成人：一次5～10mg，一日1～3次。
【不良反应】个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等，停药后很快消失。
【注意事项】本品中毒的早期表现是心电图的变化（可逆性）。
复方氯唑沙宗片(鲁南贝特)【制剂规格】片剂：每片含氯唑沙宗125mg，对乙酰氨基酚150mg。
【适应症】用于各种急慢性软组织(肌肉韧带、筋膜)扭伤、挫伤以及运动后肌肉劳损所引起的疼痛。
儿科常用药分类
儿科常用药分类一、口服抗生素：1.世福素颗粒：2.世福素胶囊：3.希福尼片：4.希能颗粒：5.伏乐新片：6.凯莱克林：7.希舒美干悬剂：8.希舒美片：9.希克劳颗粒：二、静脉用抗生素：1.新泰林：2.西力欣：3.安可欣：4.罗氏芬：5.舒普深：6.强林坦：7.稳可信：8.来可信：9.加立信（替考西林）：三、口服感冒、止咳、化痰：1.羚羊角滴丸：2.蓝苓口服液：3.鱼腥草合剂：4.金莲清热泡腾片：5.易坦静口服液：6.兰苏口服液：7.艾舒口服液：8.艾畅滴剂：9.泰诺感冒溶液：10.芙必叮片：11.施保利通脾氨：四、解热药：1.美林口服液：2.泰诺林口服液：3.百服宁口服液：五、止咳、化痰针剂：1.痰热清：2.沐舒坦：3.兰苏：六、免疫调节：1.万适宁片：2.芙露饮：3.百利金：4.胸腺五肽针剂：七、胃肠道类及护肝：1.培菲康：2.妈咪爱：3.满天星：4.宝立康：5.天兴（易必生）：6.奥西康：7.健胃消食口服液：八、营养液：1.爱咪特：2.卡路100：3.磷酸肌酸钠（劲搏）：4.瑞安吉：5.小儿电解质液：九、贴服剂：1.复方丁香贴：2.神厥贴（消食）：3.神厥贴（止咳）：十、外用：1.优可适：2.黄师傅退热贴：十一、其他：1.普米克令舒：2.顺尔宁：3.米乐松：4.协速生（右旋糖酐铁）：。
药店常见病症的诊断与治疗用药解热镇痛药
第三章解热、镇痛抗炎及抗痛风药物1. 什么是解热、镇痛抗炎药?分哪几类?解热、镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛且多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。
由于本类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺素皮质激素不同，故亦称非甾体抗炎药.2. 非甾体抗炎药中哪些属于非处方药（OTC）?非甾体抗炎药中属于OTC的有：阿司匹林、精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林、卡巴匹林钙、双水杨酸酯、乙水杨酸酯、对乙酰氨基酚、贝诺酯、布洛芬、芬必得。
吡罗昔康、吲哚美辛、双氯芬酸只作为外用制剂。
3. 非甾体抗炎药作用机制是什么？本类药物的基本作用是抑制体内前列腺素(PG)的合成。
PG广泛存在子人体的各种主要组织和体液中，大多数细胞均有合成PG的能力。
PG是一类具有高度生物活性的物质，参与机体发热、疼痛、炎症、血栓、速发型过敏、保护胃黏膜、维持肾血流等多种生理、病理过程。
PG的前身是花生四烯酸(AA)，游离的花生四烯酸分别通过环氧化酶和5-脂氧酶途径，进一步代谢成PG、血栓素(TXA2)和白三烯(LT)。
解热、镇痛抗炎药抑制环氧化酶的活性，从而阻止了PG合成4. 如何合理选用解热镇痛药？根据患者的指征、机体状况及药物的适应证、禁忌证等综合因素考虑选药。
(1)一般以疗效确切、毒性低、价格较便宜的药物如阿司匹林及其复方制剂为首选药，次之选用对乙酰氨基酚、布洛芬及其复方制剂等。
解热应用不超过3日，镇痛应用不超过5日。
(2)对长期高热的疾病如血吸虫病、伤寒、晚期癌症，可考虑应用消炎痛栓剂。
(3)儿科用药最好仅限阿司匹林，对乙酰氨基酚、布洛芬及它们的复方制剂。
(4)孕妇应慎用解热镇痛药，最好选用对乙酰氨基酚。
(5)肾炎、消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者，可选用对乙酰氨基酚。
(6)含氨基比林、非那西丁的一些复方制剂如去痛片、APC最好不用，该类药已趋于淘汰。
5. 如何合理选用抗炎镇痛药?(1)尽管本类药物近年来发展很快，但目前抗炎镇痛仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或适中的阿司匹林、布洛芬、芬必得、萘普生及双氯芬酸为首选药，吲哚美辛和保泰松虽然抗炎作用强，但副作用亦大，故保泰松已很少使用，而吲哚美辛只作为二线药，用于重症或其他药物无效的替代药物。
关于感冒药,退烧,美林,泰诺林,瑞芝清,扑热息痛
关于感冒药,退烧,美林,泰诺林,瑞芝清,扑热息痛我爱好时发表于搜房网- 上海业主论坛- 养儿育女1、泰诺、泰诺林、美林、瑞芝清的区别泰诺为复方的，有扑热息痛可退热，右美沙芬可止咳，伪麻黄碱收缩鼻粘膜和扑尔敏抗过敏可以治鼻塞流涕的。
泰诺林只是退热作用，成份是扑热息痛。
美林成份为布洛芬，退热和止痛作用较泰诺林强瑞芝清”的主要成分是尼美舒利。
2、三种退烧药药效和副作用：扑热息痛（泰诺林）、布洛芬（美林）、尼美舒利（瑞芝清）都是非甾体类抗炎药。
其中扑热息痛历史比较悠久，而布洛芬和尼美舒利都是新出来的，好像尼美舒利更新。
相对来说后两者药效比扑热息痛要强，效果比较明显。
（也因此都说39度以上吃美林，以下吃泰诺林？只是因为泰诺林药效差啊）转A：中华医学会临床药物评价专家委员会委员、海军总医院药剂科主任孙忠实教授指出，布洛芬、阿司匹林和扑热息痛都属于非甾（zǎi）体抗炎镇痛药，一般适合轻中度疼痛。
具体来说，布洛芬止痛范围较其他两种药物要广，它适合关节痛、肌肉痛、偏头痛、牙痛、痛经、神经痛等，也可用于减轻感冒引起的发热。
目前，药店出售的布洛芬多是缓释胶囊，吃1次可持续12小时止痛，服用方便。
大规模临床试验也证实，布洛芬不良反应少，安全性较高。
需要注意的是，哮喘患者、有哮喘病史的人，不宜服用布洛芬（呼吸系统不好的孩子妈妈请注意）。
如果您有服用阿司匹林的习惯，最好间隔两小时再服用布洛芬，因为布洛芬可抵抗阿司匹林抗血小板功效，使其药效降低90%。
阿司匹林（略）扑热息痛抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，它解热镇痛作用较强，但对肝肾损伤也是最大的。
有研究发现，仅10克扑热息痛（相当于20片的剂量）就能导致肝衰竭。
因此，肝肾功能不好的人，不要用扑热息痛止痛。
转B：布洛芬和扑热息痛的临床应用效果和安全性比较国外医学（儿科学分册）2022年01期王耀平, 屈大坤急性呼吸道病毒感染发热38.5℃以下,对于正常背景小儿来说,这一适应性防御反应有利于疾病的康复,不需要用解热药.世界卫生组织仅推荐扑热息痛和布洛芬在儿科临床应用,两者在药物动力学和临床资料比较上布洛芬优于扑热息痛.布洛芬以毒性最低、安全、高效快速降热和维持降热时间长为特点.布洛芬的主要作用是抑制在发热机制中起重要作用的前列腺素的合成. （/Abstract.aspx?A=gwyx-ekx2022年01021）转C：给孩子选择解热剂得慎重。
【中药药理学】中药药理学Cha6解表药、Cha7清热药
中药药理学学习重点根据云班课视频PPT总结/chapter6、7、12、15 Chapter6 解表药第一节概述一、认识疾病解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要功效的药物称为解表药。
表证：外邪(外界的各种致病因素)侵犯人体浅表部位(皮肤、肌肉、经络)所出现的一组证候群。
临床表现为恶寒发热，流涕，喷嚏，全身不适等。
西医上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期与之相似二、研究思路三、主要药理作用★★温热性发汗：全身汗腺分泌（受体内外温热性刺激）精神性发汗：手、足、额、腋窝（紧张、激动）解表药发汗→汗腺分泌↑→解表、祛寒解表药发汗．．作用特点：•辛温> 辛凉•多属于温热性发汗（环境）•机制：1. 直接影响汗腺，增加汗液分泌2.兴奋外周α受体，促进汗液分泌（麻黄）3.扩血管，促进或改善血液循环，协助发汗（桂枝、生姜）民间淋雨后常服用生姜汤、啜热粥是为了使机体温热性发汗。
研究方法：1.汗液着色发2.汗液定量法3.汗腺上皮组织形态观察法二）解热作用表证为何会发热？中医：六淫客于皮毛肌表，阻遏卫气正常宣发所致。
现代：病原体→致热原（EP）→体温调节中枢解表药解热．．作用特点：•辛凉（柴胡代表）> 辛温•部分药物使正常动物体温下降（麻黄挥发油、柴胡皂苷等）•机制：1.发汗或促进发汗（扩张皮肤黏膜血管）→散热↑2.脑内活性物质（cAMP、PGE↓）→体温调节功能3.抗炎、抗病原微生物三）镇静、镇痛作用镇痛：辛温＞辛凉（？）镇静：自主活动↓，协同中枢抑制药四）抗炎作用（急性炎症为主）机制：1. 抑制炎症介质（AA-COX-PGE2、组胺、自由基等）的合成释放2.兴奋垂体-肾上腺皮质系统3.影响核转录因子信号转导途径研究方法：急性关节肿胀法、毛细血管通透性检测法、棉球肉芽肿法及炎症介质（IL-2、PG）测定法等五）抗菌、抗病毒六）止咳、化痰、平喘七）抗过敏（荨麻疹等，多数认为与变态反应有关）八）免疫调节（提高抗病能力）四、研究思路挥发油：辛味来源，是主要药效物质基础生物碱、皂苷、麻黄等成分也是药效物质基础第二节麻黄来源：麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄干燥草质茎。
著名解热镇痛药——非那西丁的合成
Ｏ引言 ．
非那西 丁化学名为对 乙酰 氨基苯 乙醚 ．分子式 ｏ 为 Ｃｏ ， Ｏ ， 。 ， 是著名镇痛药 ， 复方 阿司匹林 的组分 ＨＮ 是 之一 ， 作用持久徐缓 。通 常每 日３ ０至 ５０毫克的剂 ｕ ， ０ ０ 、 Ｈ
』 Ｌ 、 Ｎ
量便达到止痛效果 它亦Байду номын сангаас退烧作用 非那 西丁为 白 一
于沸水 ， 微溶于 乙醚 ， 于 乙 ， 溶 醇 氯仿。 乙酰苯胺类解热镇痛剂。 为 非那西丁制备的方法有很 多， 非那西丁可通过在 丁酮 中， 用对 乙酰氨基酚与碘 乙烷在无水碳酸钾存在下回流 ． 生 ｗｉ ａ ｓｎ 发 ｌ ｍ ｏ 合成制得 。 产物在 水中重结 晶提纯。 实验使用溴 乙烷和对 乙 ｌ ｉ 粗 本 酰氨基苯酚钠在 乙醇中反 应制 备 。 产率较高 ， 但低 于文献值。 【 关键词 】 非那西丁 ； 对硝基苯酚 ； 乙酰氨基苯酚 ； 对 回流； 还原 ； 酰化 ； 乙基化
◇ 论述◇ 高教
科技 目向导
２１年第２ 期 ０２ ７
著名解热镇痛药
— —
非 那西丁 的合 成
王 文 静 （ 州 大学 化 学 与 分 子 工 程 学 院 河 南 郑
郑州
４００ ） ５ ０ １
【 要】 摘 非那西丁又称醋酰氧 乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状 结晶， 臭， 无 味微苦。熔点 １４１７ 。在空气 中稳定 ， 溶于水， ３￣ ３＂ Ｃ 极微 略溶
色。 有闪光 的鳞片状结 晶或 白色结 晶性 粉末 ， 无嗅 ， 昧微苦。在 乙醇 或氯仿中溶解 ． 在沸水中略溶 ， 水 在 中极微溶解 其化学结构为 本实验采用对硝基苯 酚 为原料 ， 还原 、 经 酰化 和醚化 的制 备方法 ， 以对硝 基 苯酚为原料 ， 经还原 ． 很容易得 到对氨基 苯酚 ， 酰 经 化制得对乙酰氨基苯酚 ． 酰化剂通常用 乙酐 ． 可通过 ＣＨ３ 醉 作 用 。 能刺 激 呼 吸道 。 水解 除去 产物中的二酰化物 ．对乙酰氨基苯 酚的乙 钠 ： 白 色立 方 体 结 构 金 属 。 切 面 有 银 白色 光 泽 ， 空气 中氧 化 银 新 在 基化可得到非那西丁 Ｈ００９ 。熔 ６ ７８ ＇。沸点 ８ １ ℃ 。有 ： ８． ４ 实验过程 中会接触到浓硫 酸和金属钠等危 险试 剂 ． 应严 格操作 ． 转 变 为 暗 灰 色 。相对 密度 （ ２）． ８ 点 ９ ．２Ｅ 安 全操作 。 腐蚀性。 无水 乙醇 ： 分子式 ：２ ， ｃＨ 相对 分子质 量 ：６ ７ 无 色澄清 液体 。 ４． ， ０ １材 料 与 方 法 ． 有灼烧味。易流动 。 相对密度 ：．８ 。 Ｏ ９ 熔点 ： １４１ 沸点 ：８ ￣ 折 ７ 一 １．℃。 ７ ．Ｃ。 ５ １１ ．仪器与试剂 光率 ： ２ Ｄ ：．６ 易燃 。 （ ０ １１ １ ｎ ３ 回流装置 ， 氏漏斗 ， 布 抽滤瓶 ， 圆底烧瓶 。 甲醇 ： 化学式 ：Ｈ，Ｈ， Ｃ Ｏ 分子量 ：２Ｏ ， ３．４ 是无色有酒精 气味易挥发 的 对氨基苯酚 ： 结构或分子式 ｃ ０ Ｎ ＨＯ 相对分子量或原 Ｈ ：Ｈ ，Ｈ； 液体 。有毒。 子量 １９１ ； ０ ． 熔点 １６ １７ 沸点 ｌ０ 白至粉红色结晶性粉末 。 ３ ８ — ８ ℃： １℃： 见 １ 非那西丁的制备及过程 中的现象 ． ２ 光和露置 空气 中变色， 最终成为紫色。 ｏ，．４ Ｐ １０Ｃ００ ｋ Ａ时升华而不分解 。 １ １ ． 对氨基苯酚的制备 ．１ ２ 溶解性 稍溶于水 和乙醇 ． 不溶于苯 和氯仿 ． 溶于碱液 后很快变褐 色 将３６ ． 克对硝基苯酚 ． 克氯化铵 ． ２ ７ １ 和 ０毫升水充分混合在 ２ ０ ５ 水 中 溶 解 度 ：３ 时 ０３ ％ 、４ 时 Ｏ６ ％ 、Ｏ 时 Ｏ８ ％ 、Ｏ 时 １℃ ．９ ２ ℃ ． ５ ３℃ ． ０ ５℃ 混合后溶液 为无色透明状 ， 下面沉有黑色油状物 。 充 １ ％、０ ． ８ ℃时 ４７ ９ ￣时 ８５ ５ ．％、６Ｃ ．％ 甲 乙酮 中溶 解 度 ：８５ ５ ．℃时 ９３ ． ％ 无 毫升三 口烧瓶中 ， 分加热 回流 １ 小 时 ． 回流期 间． 三批将 总量 为 ３ 克 的锌粉加入 ． ５ 在 分 ． ５ 水 乙 醇 中溶 解 度 ：￣时 ４５ ０Ｃ ．％。 反应物先变为黄褐 色． 又变为灰 白色。 氯化 铵 ：化学式 ： Ｊｃ 相对 分子质量 ：３ ９ Ｎ｛ １ ４ ５ ． 无色结 晶或 白色颗 反应物 中． ４ 趁热抽虑 ， 滤渣用少量沸水洗涤两次 ， 滤液冷至室温时 ． 用冰水浴 粒性粉末 ， 是一种强电解质 ． 于水 电离 出铵根 离子 和氯离 子 ． 溶 氨气和 滤 干燥 氯化氢化合生成氯化铵时会有 白烟。 无气 味。味咸凉而微苦。吸湿性 冷却 。 出固体 ． 。 １． ． ２对乙酰氨基苯酚 的制备 ２ 小， 但在潮湿 的阴雨天气也能吸潮结 块。 粉状氯化铵极 易吸潮 ， 湿铵尤 取对 乙酰氨基苯酚 ３ 克和 ｌ． 毫升水 （ ． ７ ３ ２ 降低酸酐 的能力 ． 防止 甚． 吸湿点一般在 ７ ％左右 ． ６ 当空 气中相对湿度大于吸湿点时 ． 氯化铵 混合成悬浮液后 ， 加入 乙酐 ， 再 用力摇匀 。加 乙酐后 液体 变深红 即产生吸潮 现象 ， 容易结块 。 能升华 （ 实际上是氯化铵的分解和重新生 水解 ） 加热 回流 ， 固体溶解后在 回流十分钟后冷却结 晶 ， 使 过滤 ， 水洗 ． 干 成的过程 ） 而无熔点 。 相对密度 ｌ ２４ 折光率 １ ４ ＿７。 ５ ． ２ 低毒 ． ６ 半数致死 色 。 ． 克。 ５ 量 （ 鼠， 口）６ ０ ￣ ｇ 有刺激性。 大 经 １５ ｍ ｋ 。 加热至 ３ ０ ５ ℃升华 ． 沸点 ５ ０ ２ ℃ 燥 。得红褐色晶体 ２ ３ １． ． ３溴乙烷的制备 ２ 易溶于水 ， 于乙醇 ， 微溶 溶于液氨 ， 溶于丙酮和乙醚。盐酸和氯化钠 不 在 １０毫 升 的 圆底 烧 瓶 中 ． 入 １ ０ 加 ０毫升 乙 醇 和 １ Ｏ毫 升水 水 浴 冷 能降低 其在水 中的溶 解度 ，其水 中溶解 度在 Ｏ ℃时为 ２ ． ，０ｃ ９４ １ ｑ为 ｇ ９毫升浓硫 酸 ． 摇匀 ， 冷却 至室温 ， 再加 入 １ 克溴化 ５ ３ ．ｇ ２ ℃ 为 ３ ．ｇ ３ ℃ 为 ４ ．ｇ ４ ℃ 为 ４ ． ，Ｏ ３２ ， Ｏ ７２ ， Ｏ １ ，Ｏ ４ ５ ８ ５ ℃为 ５ ．ｇ ６ ℃ 为 却 下缓慢加入 １ ｇ Ｏ４ ， ０ 此时液体微微变黄 ， 固体不溶解 。 充分搅匀后加沸石 ． 搭整流装置 ． ５ ．ｇ７ ℃为 ６ ．ｇ ８ ％为 ６ ．ｇ９ ￣为 ７ ．ｇ １０ ５３ ，Ｏ ０２ ，０ ５６ ，０Ｃ １２ ，０ ℃为 ７ － ） 加 热 钠 ， ７３ 。 ｇ 缓 反 固 至 １０ 时 开 始 显 著 挥 发 ， 不 同 于 碘 升 华 ， 该 变 化 是 化 学 变 化 ） 在 接 受 瓶 中放 少 量 水 密 封 ， 慢 加 热 ， 应 瓶 中 有 大 量 气 泡 ， 体 溶 ０℃ （ 有无色油状物流出 ， 加热直至无油状物流出。 将馏出液转入 分液漏 ３ ７８ ３ ．℃时离 解 为 氨 气 和 氯 化 氢气 体 ． 遇冷 后 又 重 新 化 合 生 成 颗 粒 极 小 解 ， 斗 ， 有 机 层 分 至 干 燥 小 三 角瓶 中 ． 浴 冷 却 下 加 入 ３ 升 浓 硫 酸 充 将 冰 毫 的 氯 化铵 而呈 现 为 白色 浓 烟 ， 易 下 沉 ． 极 不 易 再 溶 解 于 水 。 不 也 因为 在 将其转入干燥的分液漏 斗 。 分出硫酸 。 机层转入干 有 水 中电离 出的铵根离子水解使 溶液显酸性 ．常温下饱 和氯化铵溶液 分振摇并冷却后 ． 燥 的圆底烧瓶 中．水浴上蒸馏 ３— Ｏ摄氏度的馏分 ．称重的 １ ６４ １克馏 Ｐ 值 一 般在 ５６左 右 Ｈ ． （ 下转第 ８ ＂ ） ８页 锌粉 ： 化学符号 ： ｎ它 的原子序数 ：０ 相对原子质量 ：５ 是一种 分 。 ｚ， ３， ６，
2006年7月17日-7月21日全国部分药店解热镇痛药销售金额排序(药店排名不分先后)
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２ ０ ． １中国医药指南 ９ ０６１ ５
维普资讯
２０ ０ ６年 ７月 １ 一７月 ２ ７日 １日
全 国部 分药店 解 热镇 痛药 销 售金额 排 序 Ｉ 药店 排名 不分 先 后
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双环酯片的功能主治与作用
双环酯片的功能主治与作用一、功能双环酯片是一种药物，它具有以下功能：1.抗炎作用：双环酯片含有抗炎成分，能够有效抑制炎症反应，减轻组织炎症症状。
2.解热作用：双环酯片可降低体温，帮助退烧。
3.止痛作用：双环酯片能够缓解疼痛，对于轻度到中度疼痛有一定的缓解作用。
二、主治双环酯片常用于以下疾病的治疗：1.头痛：双环酯片可用于缓解轻度到中度的头痛，如偏头痛、紧张型头痛等。
2.发热：双环酯片可用于退烧，适用于因感冒、流感、扁桃体炎等引起的发热。
3.关节疼痛：双环酯片对于关节炎、风湿性关节炎等引起的关节疼痛有一定的缓解作用。
4.牙痛：双环酯片可用于缓解牙痛，如智齿痛、牙冠周炎等。
5.肌肉疼痛：双环酯片对于因肌肉劳损、过度使用引起的肌肉疼痛有一定的缓解作用。
三、作用双环酯片起作用的机制主要包括以下几个方面：1.抗炎作用机制：双环酯片中的抗炎成分能够抑制炎症介质的合成和释放，减少炎症反应，从而减轻组织炎症症状。
2.解热作用机制：双环酯片能够通过在细胞内抑制PGE2的合成，从而降低体温。
3.止痛作用机制：双环酯片能够通过抑制PGE2的合成，减少炎症刺激，从而缓解疼痛。
4.作用部位：双环酯片主要在中枢神经系统和局部组织发挥作用，减轻炎症反应和疼痛感觉。
5.作用时间：双环酯片的作用时间一般为数小时，需要根据临床情况及时服用。
四、使用注意事项在使用双环酯片时，需要注意以下事项：1.用药剂量：需要按照医生的建议使用双环酯片，遵循正确的用药剂量。
2.不适应症：对双环酯片或其成分过敏者不宜使用，孕妇、哺乳期妇女、儿童和肝肾功能不全者应谨慎使用。
3.不良反应：可能出现胃肠道不适、头晕、乏力等不良反应，如有不适应立即停药并就医。
4.与其他药物的相互作用：使用双环酯片时需注意避免与其他药物的相互作用，如需要与其他药物同时使用，需咨询医生或药师的意见。
5.存储方式：将双环酯片存放在阴凉干燥处，避免阳光直射。
五、结语双环酯片是常用的抗炎解热药，具有抗炎、解热和止痛作用。
实验4-7 阿司匹林的制备
【实验原理】
阿司匹林的用途
广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛， 关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。 对已确诊为风湿热， 活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本 品可用于维持治疗。
小剂量药（每日40—50毫克）用于预防暂时性脑缺 血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
三颈瓶(100 mL) 球形冷凝管 减压过滤装置 电炉与调压器 表面皿 水浴锅
温度计(100 ℃) 水杨酸(C.P.)
乙酸酐(C.P.) 浓硫酸 盐酸溶液(1∶2) 饱和碳酸氢钠溶液
【实验装置图】
球形冷凝管
普通回流装置
电炉与调压器
【实验步骤】
(1) 酰化
于干燥的圆底烧瓶中加入4 g水杨酸和10 mL新蒸馏的乙酸酐， 在振摇下缓慢滴加7滴浓硫酸，参照图安装普通回流装置。通水 后，振摇反应液使水杨酸溶解。然后用水浴加热，控制水浴温度 在80～85 ℃之间，反应20 min。
【实验原理】
阿司匹林的物理性质和化学性质
白色针状或板状结晶或粉末。熔点135℃。无气味，微带酸味。在干 燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸而略带酸臭味， 故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。能溶于乙醇，乙醚和氯仿， 微溶于水，在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解，但同时分解。该品 1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。具有酸的通性，能够发生 酯化反应。
01
目
02
录
03 04
05
06Leabharlann 07目的要求 实验原理 实验用品 实验装置图 实验步骤 注意事项
思考题
【目的要求】
一
熟悉阿司匹林 的制备原理及 方法
兽药解热降温方案
兽药解热降温方案引言兽药解热降温方案是针对动物体内产生发热反应时所采取的一系列药物和措施。
在兽医学领域，解热降温方案被广泛应用于畜禽养殖以及动物医疗过程中，以帮助动物降低体温、减轻痛苦并促进康复。
本文将从兽药选择、给药途径和其他辅助措施等方面，对兽药解热降温方案进行详细介绍。
兽药选择在选择兽药解热降温方案时，需要根据动物种类、体重、发热原因以及病情严重程度等因素进行综合考虑。
以下是常见的兽药解热降温药物的种类和适用情况：1.非甾体类抗炎药：如布洛芬、阿司匹林等，可用于轻度发热的动物，具有镇痛、抗炎和解热作用。
2.抗生素：对于伴有感染引起的发热，如细菌感染等，抗生素可以帮助治疗感染并缓解发热情况。
3.解热镇痛药：如对乙酰氨基酚、氨基比林等，可用于控制中度至重度发热和疼痛症状。
4.皮质类固醇：适用于免疫相关性发热，可具有抗炎、免疫抑制和解热作用。
在使用兽药解热降温方案时，注意药物的安全性、副作用和相互作用等问题，并遵循兽医师的建议和使用指南。
给药途径在给予动物兽药解热降温时，给药途径的选择对于药物吸收和疗效具有重要影响。
常见的兽药给药途径包括：1.口服给药：将药物口服给动物。
这是最常见也是最便捷的给药途径，但对于需要迅速吸收的药物可能效果较差。
2.皮下注射：将药物注射到动物的皮下组织中。
这种给药途径可以使药物迅速吸收并产生效果。
3.肌肉注射：将药物注射到动物的肌肉中。
这种给药途径适用于需要长效作用的药物，但需要注意肌肉注射可能引起疼痛和组织损伤。
4.静脉注射：将药物注射到动物的静脉血管中。
这种给药途径适用于需要迅速起效的药物，并可以通过输液进行治疗。
在给药过程中，要严格掌握药物剂量和给药时间，并遵循相应的给药指南和操作规程。
其他辅助措施除了兽药解热降温方案外，还可采取一些辅助措施来加速动物的降温和恢复过程：1.保持环境舒适：提供适宜的温度、湿度和通风条件，避免动物暴露在过热或过冷的环境中。
2.饮食调整：根据动物的状况，提供易消化、富含营养的饮食，确保动物摄入足够的水分和营养物质。
七合一片的功能主治
七合一片的功能主治什么是七合一片七合一片是一种药物，也被称为多功能药片。
这种药片中含有七种不同的活性成分，每种成分都有独特的功能和主治。
七合一片通常被用于治疗多种不同类型的疾病和症状。
七合一片的功能和主治以下是七合一片常见的功能和主治：1.解热镇痛：七合一片中的某些成分具有镇痛和解热的效果，可以用于治疗发热、头痛、肌肉疼痛等症状。
2.抗炎功能：七合一片中的一些成分具有抗炎作用，可以减轻炎症引起的疼痛和不适。
3.抗过敏：七合一片中的某些成分具有抗过敏作用，可以缓解过敏反应引起的症状，如皮肤瘙痒、鼻塞等。
4.抗感染：七合一片中的某些成分具有抗菌和抗病毒作用，可以用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、皮肤感染等。
5.改善消化：七合一片中的一些成分具有促进消化功能的作用，可以缓解胃部不适、胃气胀等消化系统问题。
6.增强免疫力：七合一片中的某些成分可以增强免疫力，帮助身体抵抗病毒和细菌的侵袭。
7.提高体力和抗疲劳：七合一片中的一些成分具有提高体力和抗疲劳的作用，可以帮助人们保持精力充沛和提高工作效率。
如何使用七合一片七合一片通常是口服药物，具体使用方法如下：1.按照医生或药剂师的建议使用，不要超过建议的剂量和频率。
2.可以随餐服用，避免空腹使用，以减少胃部不适。
3.如果需要咀嚼七合一片，请先将片剂放入口中，用适量的水咽下。
4.如果使用的是七合一片的缓释剂型，请不要破碎片剂，以维持药物的缓释效果。
5.如果出现不良反应或症状没有改善，请咨询医生或药剂师的建议。
注意事项和不良反应使用七合一片时需要注意以下事项：•七合一片可能与某些药物相互作用，请在使用之前告知医生或药剂师您正在使用的其他药物。
•对七合一片中的某些成分过敏的人应避免使用七合一片。
•七合一片可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、头晕等。
如果出现不适，应立即停止使用并咨询医生的建议。
•孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用七合一片。
•七合一片应存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射和潮湿。
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• 目前认为抑制体内前列腺素的生物合成是这类药物解热作
用、镇痛作用、抗炎作用的基础。 • 前列腺素类(prostaglandines, PGs)是一类广泛存在于体液 和机体各种组织中的化合物，化学、物理、生物等许多因 素能诱发释放，极少量即可引起广泛而强大的生物活性
(autacoids, local hormone)。
呤代谢的最终产物是尿酸，而尿酸是一种难溶物质。
• 直接原因是尿酸生成增加或排泄减慢，血中尿酸浓度增高而达 到饱和，尿酸结晶在患者体内各处沉积，形成痛风性关节炎或
痛风性肾结石等。
• 许多NSAIDs可以与尿酸在肾小管竞争在吸收，具有促进尿酸 排泄的作用，对治疗急、慢性痛风有一定的疗效。
第一节
水杨酸类
羟基保泰松
羟基保泰松除无排尿酸作用及胃肠道反应较轻外，
作用、用途及不良反应同保泰松。
第四节
其他抗炎有机酸类
吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）
为最强的PG合成酶抑制剂之一。 抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。解热镇痛作用与阿斯匹林相似； 对急性风湿性和类风湿性关节炎的疗效与保泰松相似，应用后 大部分病人的症状得到改善。因不良反应多，仅用于其他药物 不能耐受或疗效不显著的病例用于风湿性和类风湿性关节炎， 关节强直性脊椎炎，骨关节炎。用于癌性发热及其他不易控制 的发热。
解热、镇痛作用较强，疗效迅速可靠，常与其他药物配成
复方，用于伤风感冒、发热过高，头痛、牙痛、神经痛、 痛经等各种慢性疼痛，
抗炎、抗风湿作用也较强，大剂量用于急性风湿热，急、
慢性类风湿性关节炎等。 2. 影响血栓形成
通过抑制环加氧酶的活性，减少TXA2的合成，具有强大
的抗血小板聚集和抗血栓作用。
阿司匹林的抗血小板聚集作用
又名扑热息痛(paracetamol)，是非那西丁(phenacetin) 的体内代谢产物，后发现其作用较母体强，毒副作用
少，因而合成单独应用。
NH 2
NHCOCH 3
NHCOCH 3
OH
OC 4H9
扑热息痛
药理作用与应用特点：1、解热镇痛作用缓慢持久； 2、
抗炎、抗风湿作用弱，无实际疗效。 3、作用机制也 是抑制PG合成酶，对中枢PG合成酶的抑制作用强度
阿司匹林的不良反应
4、水杨酸反应：水杨酸类药物剂量过大(例如每日超过
5g时)，可引起中枢中毒症状，表现为头痛、眩晕、 恶心、呕吐、耳鸣及视力和听力减退等，严重者可出 总称为水杨酸反应。
现过度呼吸，酸碱平衡失调，甚至精神错乱、昏迷等， 处理措施：立即停药，静滴碳酸氢钠等。
5、瑞夷综合症：病毒感染伴发热的儿童和青年服用阿 斯匹林后，有发生该综合征的危险。表现为惊厥、呕 吐、谵妄及昏迷等。
泰松在肝脏代谢为羟基保泰松及其葡萄糖醛酸结合物，由肾脏
缓慢排泄。长期服用保泰松和羟基保泰松可在体内蓄积，造成 中毒。
保泰松为肝药酶诱导剂，可加速自身代谢。
保泰松的作用与用途
1. 抗炎、抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。
2. 抗炎机制也是通过PG生物合成而实现的。
3. 作为次选药物，主要用于风湿和类风湿性关节炎， 强直性脊柱炎。 4. 较大量时，抑制尿酸在肾小管的再吸收，促进尿酸 排泻，也可用于治疗急性痛风。
• 目前已发现的PGs至少有14种，分成9个系列，分别称为 PG A、B、C、D、E、F、G、H、I等，人体组织中主要 是PGE2、PGF2α。
自膜磷脂生成的各种物质 及其作用以及抗炎药的作 用部位示意图
花生四烯酸
12-脂氧酶
15-脂氧酶 环加氧酶
膜ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ脂
PLA2
糖皮质激素 PAF
NSAIDs
5-脂氧酶 5-HPETE
既能抑制TXA2的合成，又能减少PGI2的生成量
对环加氧酶的抑制作用是不可逆的，持续于血小板 的整个生存期，待下一代血小板出现，环加氧酶才 具有活性。血管内皮细胞的环加氧酶也被抑制，但 只需36 h就能恢复。
血管内皮细胞的环加氧酶对ASP的敏感性远低于血
小板中的环加氧酶。 建议使用小剂量(75 mg)间断给药，用于防止血栓形
PAL拮抗剂
环内过氧化物
TXA2合成酶 抑制剂
血管舒张剂； 血管通透性↑;支 气管收缩剂;趋 化性↑
5-脂氧酶抑 制剂
12HETE （趋化性） Lipoxin 脂氧素 PGI2 （血管舒张剂； 痛敏感血小板 解聚）
(血栓形成;血 管收缩剂)
TXA2
LTA4
LTB4（趋化性）
PG拮抗剂
PGF2 PGD2 （支气管收 （致痉原） 缩剂） PGE2 （血管舒张剂； 痛敏感） LTC4 （支气管收 缩剂；血管 LTD4 通透性↑） LTE4 LT抑制剂
血。
第三节 吡唑酮类
保泰松(phenylbutazone) 体内过程 口服吸收快而完全，2h血药浓达高峰，在血液中约有98%的保泰 松与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，t1/2为50-65h。 游离型的保泰松可穿透滑液膜，使滑液膜间隙的浓度可血浓度 的50%，停药后关节组织中仍保持较高的浓度达3w之久。 保
量较大(>1g) 时水杨酸生成增多，肝药酶代谢能力饱和，则按 零级动力学消除，t1/2可达15-30h，易致中毒。
• 水杨酸的排泄主要以其代谢产物的形式从尿中排泄，少部分以
水杨酸形式排出。但这种排出百分率可随用量的加大而增加。 • 尿液的pH可影响水杨酸的排泄速度。
阿司匹林的作用与用途
1. 解热、镇痛及抗炎、抗风湿作用
以上，产热增加散热减少，体温升高。
解热镇痛药的解热机制
CH3(CH2)4(CH=CH-CH2)4(CH2)2COOH
5，8，11，14-二十碳四烯酸 前列腺素
NSAIDs的解热作用
感染 组织损伤 炎症 免疫反应 恶性肿瘤
中性粒细胞
释放内热源 (IL-1)
中枢PG 合成增加
体温调节中枢 体温调节点
倾向，维生素K可以防治。严重肝损害、低凝血酶原 血症、VK缺乏等应避免服用。手术前一周停药，产 妇临产前停用。
阿司匹林的不良反应
3、过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿，过敏性休克。
某些哮喘患者服用该类后可诱发哮喘，称为阿司匹 林哮喘。 阿司匹林哮喘的发病机制： (1)PGE2合成减少；(2) LTs生成增多。
关节炎等等症状，但不能根除病因，也不能阻止病程 发展及并发症的出现，仅有对症治疗的功效。 • NSAIDs通过抑制PGs的合成，减弱PGs在炎症过程中 的致炎和增敏作用而抗炎、抗风湿。
• 注意抗炎作用的合理用药。
NSAIDs的抗痛风作用
• 痛风(goat)是体内嘌呤类代谢紊乱所引起的一种疾病。人体嘌
水杨酸类（salicylates)包括乙酰水杨酸和水杨酸钠。
其中乙酰水杨酸是目前最常用的解热、镇痛抗炎药之 一。
COOH
乙酰水杨酸 （阿司匹林, aspirin)
CCOCH3
阿司匹林的体内过程
• 口服后小部分在胃，大部分在小肠吸收0.5-2h血药浓度达峰值， 吸收过程中及吸收后迅速被胃肠粘膜、血浆、肝及红细胞中的 酯酶分解为水杨酸，因而血浆中原药浓度较低，t1/215min。 • 水解后主要以水杨酸盐的形式迅速分布与全身组织，也可进入
关节腔、脑脊液，并可通过胎盘。血浆蛋白结合率为80-90%。
少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾脏排泄。
• 水杨酸盐主要在肝脏经药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，
阿司匹林的体内过程
• 肝对水杨酸的代谢能力有限，口服小剂量(<1g)时水解生成的
水杨酸量少，其代谢按一级动力学消除，水杨酸t1/22-3h；但用
血。
4、过敏反应：常见为皮疹，严重者哮喘 （阿斯匹林哮喘）。 禁用于孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常，溃疡病、癫
痫、帕金森病及肾病患者。
布洛芬（ibuprofen）
又称异丁苯丙酸 口服易吸收，而且迅速，1-2h血浆浓度达高峰 ，t1/2 2h 血浆 蛋白结合率可高达99%，能缓慢进入滑膜腔，并在此保持
5. 偶可用于某些高热，如恶性肿瘤及寄生虫引起的发
热。
保泰松的不良反应
1、胃肠道反应：最为常见，饭后服用可减轻。大剂量可引起胃、 十二指肠出血、溃疡。与抑制PG合成有关。 2、水钠潴留：保泰松直接促进肾小管对氯化钠及水的再吸收,引 起水肿。使心功能不全者出现心衰、肺水肿，故用本药时应忌 盐，高血压、心功能不全者禁用。 3、过敏反应：皮疹、偶见剥脱性皮炎、粒细胞减少，血小板减 少及再生障碍性贫血。可能致死，应警惕。 4、肝、肾损害： 偶致肝炎及肾炎。肝肾功能不全者禁用。 5、甲状腺肿大及粘液性水肿：是保泰松抑制甲状腺摄取碘所致。
吲哚美辛的不良反应
30-50%的病人用后发生不良反应，约20%患者必须停药。 1、胃肠道反应：食欲不振、恶心、腹痛、腹泻、上消化道溃疡。 偶见穿孔出血，还有急性胰腺炎的报道。 2、中枢神经系统：25-50%的患者出现前额头痛、眩晕，偶有 精神失常。 3、造血系统：可引起粒细胞减少，血小板减少，再生障碍性贫
阿司匹林的药物相互作用
与双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素等合用
时，可竞争血浆蛋白结合部位，提高这些药物游
离型浓度，增强疗效，同时毒副作用也增加。
妨碍甲氨喋呤从肾小管分泌而增强其毒性；
呋塞米可竞争肾小管分泌系统，减少水杨酸的排泄，
造成蓄积中毒。
第二节 苯胺类
对乙酰氨基酚(acetaminophen)
成。
阿司匹林的不良反应
1、胃肠道反应：最为常见，饭后服用可减轻。机理：
(1) 酸性较强，对胃粘膜的直接刺激。(2) 大剂量可兴 奋延脑的催吐化学感受区；(3)抑制PGs对胃粘膜的保
护作用。胃溃疡及有胃溃疡病史者禁用。
2、凝血障碍：一般剂量可使出血时间延长，大剂量长