希舒美儿科-大环内酯类抗菌药物差异
大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体感染药物选择及安全使用问题
大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体感染药物选择及安全使用问题大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体肺炎首选大环内酯类抗菌药物为儿童肺炎支原体肺炎（MPP）的首选抗菌药物，包括阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素和乙酰吉他霉素。
肺炎或炎症程度是大环内酯耐药病例临床病程重要决定因素。
在大环内酯耐药的病例中，轻症患者对大环内酯有反应，在严重情况下,需要替代有效抗生素。
药物可以替代大环内酯类用于儿童肺炎支原体肺炎其他治疗MPP替代抗菌药物主要包括以下两大类：1、新型四环素类抗菌药物。
主要有多西环素和米诺环素，对耐药MPP具有确切疗效，用于可疑或确定的肺炎支原体耐药的大环内酯类药物无反应性肺炎支原体肺炎、难治性肺炎支原体肺炎、重症肺炎支原体肺炎治疗。
2、喳诺酮类抗菌药物。
对耐大环内酯类MPP具有确切疗效，用于可疑或确定MP耐药MUMPP>RMMP、SMPP治疗。
替代药物用法用量及注意事项儿童中使用四环素类或氟［!奎诺酮类药物时考虑安全问题1、四环素类四环素常见的不良反应包括胃肠道紊乱、食管炎、儿童牙齿变色，肝毒性、过敏少见。
对矿化组织的亲和力导致其并入人体钙化组织，如牙齿、软骨和骨骼中。
这一重要代谢特征，四环素类禁用于妊娠和8岁以下的儿童。
与牙齿变色相关的因素包括剂量、治疗时间、牙齿矿化阶段和矿化过程的活动度。
短周期治疗疗程对出生后5岁治疗的儿童的牙齿变色可以忽略不计。
考虑当前的感染状况与用药疗效情况，四环素可谨慎作为儿童无其他可选药物情况下的替代药物。
与米诺环素相比，多西环素（强力霉素）与钙的结合程度较小,降低牙齿变色的风险。
米诺环素不良反应更常见，两种药物耐受性良好。
2、氟喳诺酮类氟唾诺酮类药物通常耐受性良好，但由于担心肌肉骨骼不良事件，未在儿童中获得许可。
肌腱断裂也是与喳诺酮类药物相关的罕见并发症。
高龄和既往使用类固醵治疗、基础疾病（包括高胆固醇血症、痛风、类风湿性关节炎等）在成人中被视为危险因素。
其他罕见但潜在的不良反应包括中枢神经系统相关症状（癫痫发作、头痛、头晕、头晕、睡眠障碍、幻觉）和周围神经病变、心脏毒性、血糖紊乱、肝或肾功能不全、超敏性。
希舒美阿奇霉素干混悬剂说明书
希舒美阿奇霉素干混悬剂说明书希舒美阿奇霉素干混悬剂说明书友情提示：因希舒美阿奇霉素干混悬剂说明书由药房网商城审核并录入，因此可能会产生本页面说明与商品实际说明书有些许误差的情况，且商品说明书可能会遇到厂家重新修订而导致未及时更新说明书，因此商品使用请以实际说明书为准。
欢迎广大用户纠错，我们定将及时修正！请仔细阅读说明书并按照说明使用或在药师的指导下购买和使用【药品名称】药品名称阿奇霉素干混悬剂英文名称Azithromyc in for Suspe nsion汉语拼音Aqimeisu Ganhun xuanji生产厂家辉瑞制药有限公司Wl行标难】阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类抗生素的第一个药物。
阿奇霉素的作用机制是经过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。
体外试验证明阿奇霉素对多种常见致病菌有效。
包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌（A组性溶血链球菌）、肺炎链球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌株呈交叉耐药性。
革兰阳性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡她莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌、对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验。
对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌一般是耐药的。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、座疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。
其它微生物：包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、解脲脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
从支原体肺炎的治疗探讨大环内酯类药物的应用
从支原体肺炎的治疗探讨大环内酯类药物的应用一．支原体肺炎发病率逐年升高，抗生素治疗以大环内酯类药物为首选。
肺炎支原体是住院儿童重要的致病原, 多见于3岁以上儿童。
上海交通大学附属儿童医院2001至2004年10887例CAP患儿MP阳性率与年龄关系如下：0～6月龄1.21％，～1岁组5.08％，～3岁组14.23％，～5岁组 18.95％，～10岁组28.13％，>10岁组30.27％，MP感染率随年龄而增高，春、秋、冬季为发病高峰季节，发病率逐年上升，日前占我综合科肺炎患儿近40%（大约数就行）。
特点（1）症状与体征不一致（2）临床表现与X片不一致（什么意思？）（3）病变广泛性（什么意思？）（4）影像学多样性。
儿童期多见高热、干咳为主,咳嗽顽固剧烈,肺部体征少,胸片表现不一且多样,婴幼儿多见中度发热、喘憋、肺部体征明显。
支原体肺炎中不乏重症并胸腔积液病例，多发生于6岁以上患儿。
MP 感染肺外并发症主要为支原体所致心肌炎、脑炎、过敏性紫癜、传染性单核细胞增多症、川崎病、血小板减少性紫癜等。
诊断标准：目前主要根据血清特异抗体如IgM抗体阴性，则不能否定肺炎支原体感染, 需检测IgG抗体（你认为呢？）。
陕西省交通医院检验科302例肺炎支原体抗体IgM、IgG检测的临床意义:儿童MP -IgM、MP -IgG阳性率分别是49 2 %和 34 .1 %结论 :对患者检测肺炎支原体抗体 ,应同时检测IgM和IgG。
肺炎支原体肺炎的治疗主要包括：大环内酯类药物如阿奇霉素、红霉素；因肺炎支原体肺炎常并发细菌感染，常合并应用三代头孢抗杆菌；此外可用利福平、美满霉素、大剂量丙种球蛋白及早期肺泡灌洗；痰粘稠不易咳出者，可吸痰或用加入a-糜蛋白酶5mg超声雾化吸入；胸腔积液者应用B超引导下胸腔闭式引流、胸膜腔内尿激酶保留冲洗（2-3岁用2万U；学龄儿用3-5万U）、中毒症状重且短期大量积液者应用糖皮质激素，胸膜粘连者建议早期行胸膜剥脱术。
重新认识阿奇霉素
2009年10月8日 35卷37期（总第1174期）重新认识阿奇霉素——体外药敏结果与靶组织药代动力学特性复旦大学附属中山医院何礼贤阿奇霉素（希舒美）是唯一的15元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物。
作为第2代大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌等革兰阴性菌同样具有强大的抗菌效果。
此外，因其具有对酸稳定、组织渗透性良好、血浆半衰期长（近70小时）、临床适应证广、疗效显著、患者依从性好等特点，被广泛应用于临床。
然而，目前有一种观点认为，肺炎链球菌对阿奇霉素在内的大环内酯类抗生素耐药率逐年递增，我国的耐药率高达70%~80%。
但同时循证医学证据也有力证实，上世纪90年代初与90年代末相比，大环内酯类抗生素的临床疗效并无明显变化：急性上颌窦炎、慢性支气管炎急性加重及社区获得性肺炎（CAP）的临床治愈率均稳固保持在90%以上。
临床上应如何理解大环内酯类抗生素逐年升高的耐药率与临床疗效依然良好之间的矛盾呢？大环内酯类抗生素体外药敏试验影响因素众多众所周知，抗菌药物敏感试验结果是以血药浓度与对病原菌的最小抑菌浓度（MIC）的关系导出的，允许范围内大剂量用药时的平均血药浓度小于药物对细菌的MIC被定为“耐药”。
阿奇霉素体内分布容积大，中性粒细胞的胞内浓度是胞外浓度的500多倍（表），而血清药物浓度相对较低，250 mg阿奇霉素的血清峰值浓度（Cmax）仅为0.24 μg/ml。
因此，临床仅采用血药浓度与MIC的比值进行药敏结果判定对阿奇霉素显然是不公平的。
事实上，欧美及欧洲不同国家之间判断阿奇霉素敏感性的折点差异颇大。
正确认识阿奇霉素等大环内酯类药物，必须抛弃“青霉素情结”，即抛弃药物血液有效浓度等于组织有效浓度的错误概念。
2009年10月8日 35卷37期（总第1174期）与此同时，包括阿奇霉素在内的大环内酯类抗生素体外药敏试验结果还受到诸多因素影响。
大环内酯类抗生素主要品种分析
大环内酯类抗生素主要品种分析目前，国内医院用抗感染药物中，大环内酯类药物增长速度最快，远远高于抗感染药物整体增长水平。
但市场畅销的背后也有潜在的危机。
据统计，我国红霉素的需求量仅为生产能力的60%，并且我国红霉素生产技术水平低，生产成本高，市场表现与美国等发达国家相比仍然存在较大的差距。
因此，当前企业在积极发展头孢菌素类半合成抗生素的同时，也应重视红霉素类衍生物与半合成抗菌素的开发研究。
大环内酯类抗生素耐力持久新丁不断大环内酯类抗生素是一类毒性低微、口服方便且价格较廉的药，按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素，在治疗学上的重要性仅略次于β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类等）和氨基糖甙类。
自1952年美国礼来公司推出第一代大环内酯类抗生素产品--红霉素后，该大类药物不断扩充，迅速成为全球抗感染用药中一个十分重要的类别。
北京大学第一医院国家药品临床研究基地专门从事抗生素研究的张惠琳教授告诉记者，大环内酯类药物主要作用于阳性菌、支原体和医原体等病毒，对一般呼吸道感染治疗效果较好，以口服为主。
尤其值得注意的是，相较于多数抗生素对细菌膜无力的不足，大环内酯类抗生素能够作用细菌膜的特点使其优势尤为突出。
但是，张教授也特别提醒，临床使用要特别留意由于其抗菌谱相对较窄，所以只能作用阴性菌，而对阳性菌效果不明显。
近年来，随着对红霉素研究开发的深入，一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新红霉素半合成衍生物，如罗红霉素、阿奇霉素等市场潜力日显，使得大环内酯类抗生素在抗感染药物中所拥有的市场份额进一步扩大。
有一些专家甚至大胆预言：这一个世纪是大环内酯类抗生素的时代--其市场潜力和发展机会之大由此可见一斑。
市场份额不断扩大近年来，大环内酯类抗生素发展形势很好，已占到抗生素市场14.5%的市场份额，而且有继续扩大的趋势。
大环内酯类药物在临床使用的抗感染药物中也牢牢地占据了稳定地位，2004年其各类产品在样本医院的用药市场销售占有率排在第三位，占据抗感染药物临床应用的15.15%。
大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎的疗效分析
大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎的疗效分析
石小湘;周闯;衣楠玲;欧丽亚;蒙育林;李茜
【期刊名称】《中华临床医学杂志》
【年(卷),期】2005(006)003
【摘要】目的通过应用大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎，探讨不同类型的药
物应用方法及疗效。
方法将150例小儿支原体肺炎，随机分为三组，口服组(严迪、利君沙、罗红霉素、希舒美)。
静脉组(红霉素、阿奇霉素)。
混合组(静脉组+口服组，阿奇霉素序贯法)。
每组50例，均为入院患儿。
结果患儿用药前均有不同程
度的临床表现，如：持续剧烈咳嗽．夜咳甚，体征轻，X线著，其他抗菌药物治疗无效，血清凝集素IgM阳性。
用药后混合组(阿奇霉素序贯法)较快改善症状．明
显缩短住院时间，支原体肺炎反复发作率低，三组比较，有显著差异性(P<0．05)。
结论大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎混合组(阿奇霉素序贯法)疗效显著。
【总页数】2页(P35-36)
【作者】石小湘;周闯;衣楠玲;欧丽亚;蒙育林;李茜
【作者单位】兰州军区乌鲁木齐总医院儿科830000
【正文语种】中文
【中图分类】R725.631
【相关文献】
1.大环内酯类抗菌药物治疗小儿支原体肺炎的临床体会 [J], 张永成
2.大环内酯类抗菌药物治疗小儿支原体肺炎疗效观察 [J], 余莉
3.大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎疗效分析 [J], 尚春华
4.大环内酯类抗菌药物治疗小儿支原体肺炎疗效观察 [J], 余莉
5.大环内酯类药物治疗小儿支原体肺炎疗效分析 [J], 尚春华
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四代头孢的区别,你清楚吗？
四代头孢的区别，你清楚吗？四代头孢的区别，你清楚吗？随着国家对抗生素严格的管理，临床抗生素使用要求越来越严格，关于四代头孢菌素的区别很多年轻医务人员搞不清楚，咱们来总结下：一、第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。
注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
二、第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。
常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。
三、第三代头孢菌素常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。
用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
四、第四代头孢菌素常用药头孢吡肟、头孢匹罗。
作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。
对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。
对β-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。
希舒美
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细菌对抗生素的抗药性机制
◆ 使抗生素分解或失去活性 ：细菌产生一种或多种水解酶 或钝化酶来水解或修饰进入细菌内的抗生素使之失去生 物活性。 ◆ 使抗菌药物作用的靶点发生改变：由于细菌自身发生突 变或细菌产生某种酶的修饰使抗生素的作用靶点（如核 酸或核蛋白）的结构发生变化，使抗菌药物无法发挥作 用。 ◆ 细胞特性的改变：细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性 的改变使抗菌药物无法进入细胞内。 ◆ 细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞：细菌产生 的一种主动运输方式，将进入细胞内的药物泵出至胞外
希舒美产品知识介绍 及抗生素类药品知识简介
希舒美（Zithromax）阿奇霉素
通用名称：阿奇霉素片 商品名称：希舒美（Zithromax） 英文名称：Azithromycin Tablets 汉语拼音：Aqimeisu Pian
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希舒美是一种大环内酯类抗生素
希舒美（Zithromax）阿奇霉素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
◆阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内 酯类抗生素的第一个药物。 ◆阿奇霉素的作用机制是通过和 50s 核糖体的亚单 位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质 的合成。
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合理使用抗生素 :
◆ 1.尽早明确致病病原体,选用敏感药物。 ◆ 2.熟悉所用药物特性,包括药动学、适应症、不良反应及 药物价格。以增强患者的依从性 。 ◆ 3.尽量避免局部用药，因皮肤粘膜用药易致耐药性。 ◆ 4.严格控制预防用药，如普通感冒、不明原因发热、无菌 手术等不应使用抗生素。 ◆ 5.联合用药需要有明确指征，如单一抗生素不能控制的严 重感染、混合感染、慢性感染等。 ◆ 6.制订适宜的用药方案，如适宜的药物，适宜的剂量、适 宜的疗程、适宜的给药途径 。 ◆ 7.注意感染菌群改变，预防二重感染 。 ◆ 8.采取综合治疗措施，如清除坏死组织、引流、增强机体 防御功能等，以增强抗生素的抗菌效应，缩短使用疗程。
希舒美反对意见处理综合参考答案
希舒美常见反对意见一、非典型病原体没那么重要。
澄清：老师，您是觉得您的病人非典型病原体的发病率没那么高，所以不用多关注吗？表示理解：原先有些医生也是这样认为的。
回应：从流调学上看全球非典型病原体发生率达到了22%，我国甚至更高。
（DA指示）您看一下这些统计数据就可以看到覆盖非典型病原体的重要性：⏹全球非典型病原体发生率总体为22%；中国也是一样⏹非典型病原体也是儿童社区获得性感染的主要致病原，尤其是小于3个月的幼儿和大于5岁的儿童；（针对儿科）⏹WHO/CDC诊治指南建议：经验治疗性传播/生殖道感染疾病需覆盖非典型病原体3-4（针对妇产科）陈述相关利益：希舒美可以覆盖非典型病原体的治疗方案能降低死亡率，改善预后，提高您成功治疗社区获得性感染的成功率，挽救病人的生命。
缔结：所以在您碰到的社区获得性感染的病人可以选择希舒美治疗，希舒美的用法是：门诊：口服儿童10mg/kg/天,3天或5天服法，成人500mg qd,3天或5天服法。
住院：正如您常用的那样，静脉点滴+口服序贯，7-10天总疗程。
二、希舒美对典型菌的疗效不确定。
澄清：老师，您认可希舒美对非典型病原体的有效作用，对于治疗典型病原体您有哪些顾虑呢（耐药还是？）表示理解：的确，传统的大环内酯类如红霉素等，对于典型菌的抗菌活性并不高。
回应：您看一下这些临床资料⏹希舒美与传统大环内酯类的差异及优势：增强了对于流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌等革兰氏阴性菌的抗菌活性（针对认为不能很好覆盖典型菌的）⏹体外药敏与临床结果的关系：希舒美®组织、细胞内浓度高而持久2，其独特的药代药效不同于ß-内酰胺类，其体外药敏的结果并不等同于其实际的临床疗效（针对觉得希舒美疗效不好，耐药）⏹明确指南的推荐：门诊患者--既往健康，无DRSP*危险因素，单独应用；有基础疾病或近3月使用过抗生素，联合治疗。
住院患者--联合治疗⏹差异于喹诺酮的临床获益：在获得同等的治疗疗效基础上，希舒美®可明确改善患者预后2，且安全、适用人群广陈述相关利益：常用希舒美治疗社区获得性感染安全有效，适用人群更广，减少病人因不良反应带来治疗中断，提高病人的依从性；缔结：所以以后您碰到的社区获得性感染的门诊病人可以选择希舒美治疗，希舒美的用法是：口服儿童10mg/kg,3天或5天服法，成人500mg qd,3天或5天服法。
希舒美说明书
希舒美产品培训资料，仅供内部使用
阿奇霉素片说明书
用法用量： – 肾功能不全患者 • 轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为1080ml/min)不需要调整剂量。严重肾功能不全 者慎用（肾小球滤过率〈10ml/min) – 肝功能不全患者 • 轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同 肝功能正常者。
注射用阿奇霉素说明书
药品名称
通用名称：注射用阿奇霉素
商品名称：希舒美（Zithromax）
英文名称：Azithromycin for Injection
成份：主要成份为阿奇霉素。
本品所含辅料为：无水柠檬酸，氢氧化钠来自性状：本品为白色结晶粉末。
规格：每瓶含阿奇霉素0.5g.
贮藏：密闭，在干燥处保存。
如按说明书稀释成浓度1.0mg/ml-2.0mg/ml时，希舒美 （注射用阿奇霉素）在室温（30°C或86°F）下或低 于室温可保存24小时，冰箱中（5°C或41°F）可保存 7天。
其他微生物 肺炎衣原体 沙眼衣原体 肺炎支原体
细菌产生的ß内酰胺酶对阿奇霉素活 性物影响。
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希舒美产品培训资料，仅供内部使用
阿奇霉素片说明书
药物毒理
厌氧菌： 脆弱类杆菌 类杆菌属 产气荚膜杆菌 消化球菌属 消化链球菌属 坏死梭杆菌 痤疮丙酸杆菌 等
性传播疾病微生物： 沙眼衣原体 梅毒密螺旋体 淋球菌菌 杜克雷嗜血杆菌
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希舒美产品培训资料，仅供内部使用
阿奇霉素片说明书
用法用量： – 每日口服给药一次，整片吞服 – 可与食物同时服用。 – 各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下： • 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的 性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。 • 对其他感染的治疗：总剂量1500mg,每日一次服用 本品500mg共三天。或总剂量相同，首日服用 500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。
支原体感染的治疗药物
支原体感染的治疗药物支原体感染是一种常见的感染疾病，由支原体引起。
支原体是一类微生物，可以感染人体的呼吸道、泌尿生殖系统等部位，导致多种疾病症状。
针对支原体感染的治疗通常包括使用抗生素等药物来控制病情。
本文将介绍一些常用的支原体感染治疗药物。
一、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是支原体感染的首选治疗药物，因为它们对支原体菌株具有广谱活性。
其中，阿奇霉素是一种常用的大环内酯类抗生素，具有较好的疗效和耐受性。
阿奇霉素能有效进入细胞内，在细胞内可长时间抑制支原体菌株的生长，并且具有较低的药物耐药性。
二、四环素类抗生素四环素类抗生素也常用于支原体感染的治疗。
四环素类药物可以抑制细菌的蛋白合成，从而阻断支原体的生长和繁殖。
其中，多西环素是一种常用的四环素类抗生素，具有抗支原体作用。
然而，需要注意的是，四环素类药物可能引起牙齿和骨骼的染色，因此孕妇和儿童应谨慎使用。
三、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素属于广谱抗菌药物，可用于支原体感染的治疗。
这类药物能抑制细菌的DNA合成，从而干扰支原体的生长和复制。
其中，莫西沙星是一种常用的氟喹诺酮类抗生素，可用于呼吸道、泌尿生殖系统等支原体感染的治疗。
但需要注意的是，氟喹诺酮类药物可能引起关节疼痛和肌腱炎等副作用，在使用过程中应慎重。
四、红霉素类抗生素红霉素类抗生素也可用于支原体感染的治疗。
红霉素类药物能抑制细菌的蛋白合成，从而抑制支原体的生长和繁殖。
其中，克拉霉素是一种广谱抗生素，具有抗支原体作用。
然而，红霉素类抗生素在治疗过程中易产生耐药性，因此在使用时需要注意用药剂量和疗程。
除了上述常用的抗生素，支原体感染的治疗中还可以辅助使用消炎药物、免疫增强剂等。
消炎药物可缓解支原体感染引起的炎症反应，帮助控制疾病进展。
免疫增强剂能够增强机体的免疫功能，提高抵抗力，有助于抗击支原体感染。
总的来说，治疗支原体感染的药物主要包括大环内酯类抗生素、四环素类抗生素、氟喹诺酮类抗生素和红霉素类抗生素。
呼吸内科抗生素应用规范
呼吸内科抗生素应用规范一、 青霉素类（需青霉素皮试或原液皮试） 0.9％NS 100ml优立新1.5g （20.9％NS100ml特治星4.5g （1（安迪泰 4.5g 4支）二、 头孢菌素类一代：泛捷复 0.25g ×24#/0.5 tid po 二代：希刻劳 0.25g ×12#/0.25 tid po ；施复捷 0.25×6#/0.5 bid po ；西力欣0.25×12#/0.5 bid po0.9％NS 100ml 西力欣 1.5g （20.9％NS 100ml 头孢替安 2g （20.9％NS 100ml头孢美唑钠 2g （2三代：0.9％NS 100ml 舒普深 2g （2支） 0.9％NS 100ml 罗氏芬 2g （2支） 0.9％NS 100ml 头孢他啶 2g （2（凯复定 2g 、复达欣 2g ）0.9％NS 100ml头孢米诺钠 2g （20.9％NS 100ml头孢唑肟钠 2g （2（塞兰欣）四代：0.9％NS 100ml 马斯平 2g （2单环类：0.9％NS 100ml氨曲南 2g （4三、碳青霉烯类0.9％NS100ml泰能 0.5g （1支）0.9％NS 200ml 泰能 1g （2支）四、 喹诺酮类0.9％NS 100ml 环丙沙星 0.2g （1 （西普乐）呼吸喹诺酮：利复星 0.1g ×12#/0.2 bid po ； 可乐必妥 0.1g ×10#/0.2 bid po ； 拜复乐 0.4g ×3#/0.4 qd po0.9％NS 100ml 利复星 0.2g （10.9％NS 250ml 可乐必妥 0.5g （10.9％NS 250ml 拜复乐 0.4g （1五、 大环内酯类阿奇霉素 0.25×6#/0.5 qd po ； 罗力得 0.15×6#/0.15 bid po ； 希舒美 0.25×6#/0.5 qd po ； 0.9％NS （5％GS ）阿奇霉素 0.5g （1支） （希舒美）5％GS 500ml 5％GNS 500ml红霉素 2g （4支） 六、 克林霉素与磷霉素ivgtt q8h 或 ivgtt bid0.9％NS （5％GS ）力派 0.6g （2支） （福德）0.9％NS 250ml 磷霉素 8g （2七、 万古霉素类0.9％NS 250ml 稳可信 0.5g （10.9％NS 250ml 万迅 0.4g （1支）。
大环内酯类市场：红霉素地位不减 半合成品种竞争拥挤
大环内酯类市场：红霉素地位不减半合成品种竞争拥挤在抗菌药物市场上，大环内酯类抗生素虽没有头孢菌素类和青霉素类等β-内酰胺类抗生素那样占居主导地位，但在其他“非主流”抗菌药物中，大环内酯类仍然表现突出，有其独特的风光，在抗菌药物市场上占均较大的市场份额。
尤其是辉瑞公司（Pfizer）的希美舒(Zithromax，阿奇霉素，azithromycin)和雅培公司（Abbott Laboratories）的Biaxin/Klacid（克拉霉素，clarithromycin），是畅销全球的抗生素。
一、大环内酯类抗生素简介据统计，自1952年第一个大环内酯类抗生素红霉素问世以来，全球各国使用的该类药物已经超过50种，我国临床应用的约有16种。
本类抗生素作用于敏感细菌的50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和（或）mRNA转位而抑制细菌的蛋白质合成。
临床上细菌对大环内酯类产生耐药的原因是50S核糖体RNA的一个腺嘌呤残基转录后甲基化，导致细菌对大环内酯耐药。
由于本类抗生素的化学结构有一定的近似性，故交叉耐药关系较为密切。
本类药物一般只抑菌，不杀菌，但对于β-内酰胺类抗生素无法控制的支原体、衣原体和弯曲菌等有特效，是治疗军团菌病的首选药，还可以治疗艾滋病患者的弓形虫感染。
除抗菌作用外，还发现了许多具有新活性的大环内酯，如抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤和酶抑制剂等作用。
本类药物的另一个特点是虽然血药浓度不高，但组织分布和细胞内移行性良好，因此临床应用较广泛。
根据卫生部2004年公布的《抗菌药物临床使用指导原则》，目前沿用的大环内酯类有红霉素（erythromycin）、麦迪霉素（midecamycin）、螺旋霉素(spiramycin)、乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)、交沙霉素(josamycin) 和吉他霉素（柱晶白霉素，kitasamycin）等。
大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少且临床适应证有所扩大。
希舒美治疗小儿肺炎30例疗效观察
希舒美治疗小儿肺炎30例疗效观察【摘要】目的探讨希舒美治疗小儿肺炎的疗效。
方法对30例小儿肺炎且青霉素过敏者应用希舒美治疗，并与32例静脉点滴红霉素治疗者进行对比。
结果应用希舒美组平均住院时间及咳嗽好转时间均较对照组显著缩短。
结论希舒美治疗小儿肺炎是一种有效、安全、经济、简便的方法。
【关键词】希舒美小儿肺炎疗效Cunha在有关抗生素治疗专题讨论的前言中提出，进入新千年，抗生素治疗已成熟，口服与经静脉给药具有同等疗效，而口服给药更安全费用小。
笔者单位曾于2001~2004年对30例住院肺炎患儿试用希舒美治疗，现总结如下：1 资料和方法1.1 病例选择符合小儿肺炎的诊断标准田、对青霉素过敏、无并发症的肺炎患儿62例，其中男34例，女28例；1~3岁者18例，~7岁者29例，~12岁者15例。
随机分成两组：治疗组30例，对照组32例。
两组患儿年龄、性别、临床表现等经统计学处理均无显著性差异。
1.2 治疗方法两组均给予止咳、退热处理，治疗组应用口服希舒美治疗，10mg·kg· -1·d -1，每日1次，连服3日为一疗程；对照组给予红霉素静脉点滴，30mg·kg -1·d -1，每日1次，7~10d为一疗程。
1.3 疗效判断标准①痊愈：5~7d症状、体征消失；②好转：咳嗽减轻，肺部中、细湿罗音减少，X线胸片见肺部病灶明显吸收；③无效：症状、体征无改善。
2 结果2.1 两组患儿疗效比较见表1。
经治疗，两组患儿的咳嗽症状均有减轻，但治疗组咳嗽好转时间较对照组明显缩短(P<0.05)；治疗组住院时间明显短于对照组(P<0.01)。
治疗组中27例痊愈，占90%，未愈者经加服一疗程希舒美后痊愈。
对照组中26例痊愈，占81%。
治疗组痊愈率高于对照组。
2.2 副反应治疗组3例有胃肠道反应，对照组18例有胃肠道反应，且症状较治疗组严重，并有5例出现皮疹。
3 讨论目前多数肺炎由单一病原体致病，混合感染者较少，社区获得性肺炎病情轻重由机体对感染原的反应决定，与何种病原关系不大。
独特的药代-铸就简单有效-解读希舒美在临床中的治疗优势
*
希舒美®与其他抗菌药物相比 —在多型核白细胞中，细胞内外比最高
浓度 (g/mL)
197.0
19.7 ± 2.7
0.1
泰利霉素
0.16
1.6 ± 0.2
10.0
青霉素 G
12.0
54 ± 10.5
4.5
莫西沙星
4.8
28.8 ± 4.8
6.0
左氧氟沙星
藻酸盐聚合体 IV型菌毛
绿脓杆菌生物膜初期所含的成份：
恶性循环
Stoodley PAnnu Rev Microbiol 2002
大环内酯类与细菌菌膜
细菌菌膜是细菌在不利于其生长的环境下，产生藻酸盐多糖使细菌相互粘连形成膜状物附着于病灶的表面或导管内菌膜病（biofilm disease)的致病性： 菌膜释放浮游菌造成慢性感染急性发作； 藻酸盐会导致变态反应性免疫性疾病； 大环内酯类作用机制： 大环内酯类本身具有抗藻酸盐作用; 大环内酯类有效抑制由藻酸盐介导的抗原抗体反应；
在体内体外，希舒美®能有效覆盖的病原体
革兰阳性需氧菌
革兰阴性需氧菌
其他病原体
金葡菌 无乳链球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌
流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟菌 杜克雷嗜血杆菌
沙眼衣原体 肺炎衣原体 鸟分支杆菌 胞内分支杆菌 肺炎支原体
Schentag JJ, Ballow CH Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S .
CH3
OH
O
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
从希舒美3天疗法谈抗生素后效应
从希舒美3天疗法谈抗生素后效应
孔微
【期刊名称】《浙江中西医结合杂志》
【年(卷),期】2003(013)002
【摘要】@@ 希舒美(阿奇霉素)干混悬剂是在14环上插一个甲基氮所产生的新一代大环内酯类抗生素,又称氮环内酯类.它具有抗菌谱广,服药依从性好的特点.据Framcket报告,治疗儿童社区获得性下呼吸道感染,口服希舒美干混悬剂10mg/kg,每日1次,连服3天,于第11～14天检查显示临床有效率100%,第28～31天检查显示感染复发率0%;口服头孢克罗20mg/kg,分2次服,连服10天,于第11～14天检查显示临床有效率98%,第28～31天检查感染复发率10%.从而表明3天给药的希舒美与10天多剂给药的头孢克罗疗效相当,但服用方法更简便,增加了病人依从性,减少了经济负担.
【总页数】1页(P124)
【作者】孔微
【作者单位】浙江省建工医院,杭州,310005
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.β-内酰胺类抗生素及其抗生素后效应 [J], 钱渝;李斌;罗平;张乐之
2.抗生素后效应与合理使用抗生素 [J], 胡天佑;郭华平
3.β-内酰胺类抗生素对化脓隐秘杆菌分离株抗生素后效应研究 [J], 张德显;田春莲;沈龙;孙晓东;耿健;刘明春
4.抗生素后效应和结核病间歇疗法 [J], 张天民
5.基于文本挖掘技术分析抗生素后效应及抗生素的临床合理应用 [J], 唐金凤;杨武斌;王松;刘海林;周春巧
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希舒美儿科-大环内酯类抗菌药物的差异20120113
N
H3C
OH HO CH3 O O
HO
HO
HO CH3 O CH3 CH3 O CH3 OCH3 Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799 O O CH3
CH3
CH3
HO
与红霉素比较——
阿奇霉素抗菌谱更广
致病菌
链球菌
1
红霉素 + ++ + ++ + —— ++
+
阿奇霉素 + ++
G+菌
肺炎链球菌 金黄色葡萄球菌 (MSSA) 卡他莫拉菌
++
++
Байду номын сангаас
G菌
-
流感嗜血杆菌 沙门菌 志贺菌
++ +
++
非典型性 病原体 厌氧菌
衣原体
肺炎支原体 梭菌属(非艰难梭菌) 消化链球菌
++
++：敏感，—：耐药，+：敏感或耐药 1.BERGMAN KL,et al. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.1999;43(5):1291–1293 2.桑福德.《热病》41版
阿奇霉素与红霉素的比较汇总
比较项目
抗菌谱
阿奇霉素
广谱覆盖小儿呼吸道感染的常见致病菌
红霉素
对MSSA、流感嗜血 杆菌敏感性差 对G-菌抗菌活性差
抗菌活性
大环结构中含有氮原子使其拥有极强的阳 性端，因而易于通过细菌细胞壁，对G-菌 具有强的抗菌活性 阿奇霉素1次/d可快速缓解症状，疗效更好
希舒美阿奇霉素片治疗小儿呼吸道感染的疗效及安全性
希舒美阿奇霉素片治疗小儿呼吸道感染的疗效及安全性徐晶晶【摘要】目的:探讨希舒美阿奇霉素片治疗小儿呼吸道感染的疗效及安全性.方法:选取2013年11月～2014年11月我院收治的呼吸道感染患儿109例,全部给予西药治疗,研究组59例惠儿给予希舒美阿奇霉素片治疗,对照组50例患儿给予愈酚溴新口服溶液治疗,观察两组惠儿的治疗效果二结果:研究组的总有效率(96.6％)比对照组(86.0％)高,差异具有统计学意义,P＜0.05;研究组患儿咳嗽消失时间、肺部罗音消失时间、住院时间及不良反应发生率均优于对照组,差异具有统计学意义,P ＜0.05.结论:小儿呼吸道感染采用希舒美阿奇霉素片的治疗效果显著,能够提高患儿的总有效率,缩短治疗时间和住院天数,降低不良反应的发生率,值得临床推广应用.【期刊名称】《实用中西医结合临床》【年(卷),期】2015(015)008【总页数】2页(P57-58)【关键词】小儿呼吸道感染;希舒美阿奇霉素片;愈酚溴新口服溶液;疗效【作者】徐晶晶【作者单位】南京医科大学第一附属医院江苏南京210029【正文语种】中文【中图分类】R725.6小儿呼吸道感染是常见的儿科疾病之一，这类疾病主要是由患儿吸入有害物质或是自身咽喉部位病变所致，其中病毒感染最为常见，如不能及时治愈，则可能引起支气管病变和静脉血管感染[1]。
本研究选取2013年11月~2014年11月我院收治的呼吸道感染患儿109例，分为研究组和对照组，研究组59例给予希舒美阿奇霉素片治疗，对照组50例给予愈酚溴新口服溶液治疗，观察两组患儿的治疗效果。
现报告如下：1.1 %一般资料选取2013年11月~2014年11月我院收治的呼吸道感染患儿109例，全部给予西药治疗，根据使用药物的不同分为研究组59例和对照组50例。
入选标准：年龄1~7岁，临床表现为发热、咽喉红肿、咳嗽、流涕、肺部罗音等，疾病持续时间1~14 d。
排除标准：对本类药物过敏的患儿和严重肝、肾功能不全者患儿。
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中年龄<5岁儿童的占整个人群的27.4%3
• 全球每年有超过两百万年龄<5岁的儿童死于肺 炎，约占该年龄段儿童死亡总数的1/5，是儿童 死亡的主要原因4
其中年龄<5岁患儿 发病率占这个人群
的27.4%
年龄组
纳入6316例成人及儿童CAP患者以了解其发病特点
大环内酯类药物的抗菌活性存在差异
• 大环内酯类药物对需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌，以及支 原体属、衣原体属等非典型病原体及军团菌属具有抗微生物 作用，可覆盖儿童呼吸道感染常见病原体1
• 然而，不同的抗菌药物其抗菌活性不同，如阿奇霉素对流感 嗜血杆菌的作用强，但其他大环内酯类药物作用差2，3
1. 汪复等.实用抗感染治疗学.2005版 2. Blasi F，et al. Expert Opin. Pharmacother. 2005；6(13):2335-2351 3. Pereyre S,et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2001；47：239–246
除此之外，15元环的阿奇霉素与14、16元环大环内酯类抗 菌药物比较，具有哪些临床优势呢？
➢ 阿奇霉素与14元环大环内酯类抗菌药物的比较 ➢ 阿奇霉素与16元环大环内酯类抗菌药物的比较
阿奇霉素 与
红霉素
克拉霉素 罗红霉素
比较
环酯红霉素
与红霉素比较——
阿奇霉素治疗的突破源于化学结构的改变
• 阿奇霉素因大环内酯环9a 位置上插入了一个甲基化的氮原子使其 拥有极强的阳性端，因而易于通过细菌细胞壁，从而决定其对G菌具有强的抗菌活性1
1. Bradley JS,et al. The Clin Infect Dis. 2011 ;53(7):e25-76. 2. 袁壮。中国实用儿科杂志.2003 ；18(9):517-8 3. 吴德.华南预防医学 2008 ；34(2)：28-30
社区获得性肺炎病原体复杂多样
• 细菌、肺炎支原体、衣原体和病毒是CAP常见致病菌
适应症：常用 于治疗非典型 病原体(如衣原 体等)所引起的 呼吸道感染， 亦可用于皮肤 软组织等感染
大环内酯类
作用机制：不 可逆地结合到 细菌核糖体50S 亚基的靶位 上，抑制细菌 蛋白质合成， 从而发挥抗菌 作用
汪复.实用抗感染治疗学.2005版
大环内酯类药物的分类
• 大环内酯类抗生素按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和 16元环大环内酯类药物
CH3 O O
CH3 O O
CH3 CH3
CH3 OH
CH3 OCH3
与红霉素比较——
阿奇霉素抗菌谱更广1
致病菌
G+菌
链球菌 肺炎链球菌
金黄色葡萄球菌 (MSSA) 卡他莫拉菌
G-菌
非典型性 病原体 厌氧菌
流感嗜血杆菌
沙门菌 志贺菌 衣原体 肺炎支原体 梭菌属(非艰难梭菌) 消化链球菌
阿奇霉素 + ++
日本儿科指南2： • 在明确病原体之前应经验性治疗 • 肺炎支原体检出率随年龄增长而增加；
年龄≥6岁、无排痰性咳嗽的患儿应考 虑支原体感染，应首选大环内酯类抗 菌药物治疗
1.中华医学会儿科分学会呼吸组.中华儿科杂志;2007；45(2):83-90 2.Uehara S，et al.Pediatrics International 2011；53：264–276
++
++
++ +
++
++
红霉素 + ++ + ++ +
——
++
+Байду номын сангаас
++：敏感，—：耐药，+：敏感或耐药 1.BERGMAN KL,et al. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.1999;43(5):1291–1293 2.桑福德.《热病》41版
气管、支气管、细 支气管和肺组织(包 括肺泡和肺间质)等 炎症，其中肺炎是 威胁小儿健康的首 位感染性疾病
陆权.临床儿科杂志 2001 ；19(6)：325-362 中华医学会儿科分学会呼吸组.现代实用医学.2003；15(10)：649-655
社区获得性肺炎发病率、病死率高， 严重危害患儿健康
• 世界卫生组织调查结果显示：全球每年有 1,550,000,000例儿童患肺炎，占门诊就诊患 儿的第一位1,2
• 非典型病原体+混合感染+不明确的高达53.7%，其中非典型病 原体占24.4%
n=290
Uehara S，et al.Pediatrics International 2011；53：264–276
儿童社区获得性肺炎的抗菌治疗原则
中华医学会关于社区获得性肺炎指南推荐 1：
• 选择的抗菌药物应广谱覆盖肺炎链球 菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、 卡他莫拉菌及肺炎支原体、衣原体等常 见病原体
阿奇霉素
CH3
红霉素
CH3
H3C
N
H3C
HO
HO
CH3
O CH3
O
OH HO
N(CH3)2
CH3 O O
CH3 O O
CH3 CH3
CH3 OH
CH3 OCH3
Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799
O CH3 HO
HO
CH3 O
CH3 O
OH HO
N(CH3)2
大环内酯类抗菌药物的差异
社区获得性呼吸道感染为儿童最常见感染性疾病1
• 社区获得性呼吸道感染(CARTIs)是小儿最常见的感染性疾病，也是 抗生素使用频率最高、用量最大的疾病
• 社区获得性呼吸道感染根据感染部位分类：
上呼吸道感染
普通感冒、鼻窦 炎、中耳炎、扁桃 体咽炎、喉炎、会 厌炎等
下呼吸道感染
➢ 14元大环内酯类 ：红霉素、环酯红霉素、克拉霉素、罗红霉素、 地红霉素等
➢ 15元大环内酯类 ：阿奇霉素
➢ 16元大环内酯类：麦迪霉素，乙酰麦迪霉素、交沙霉素，螺旋 霉素，柱晶白霉素等
14元环
15元环
16元环
汪复等.实用抗感染治疗学.2005版 Zhanel GG，et al. Drugs 2001; 61 (4): 443-498
• 社区获得性呼吸道感染为儿童最常见疾病，以肺 炎危害最为严重
• 急性呼吸道感染选择的抗菌药物应广谱覆盖常见 病原体，日本儿科指南推荐大环内酯类药物应常 规用于儿童社区获得性肺炎经验性治疗
儿童呼吸道感染的抗菌治疗应遵循简单、安全、快 速起效的原则，因此，选择适于儿童的大环内酯类 药物是治疗的关键
大环内酯类药物适应症及作用机制