基础药理学总结

减轻血管与心肌重 2.高血压
构
3.糖尿病肾病及其
2.抑制激肽酶活性, 他肾病
减少缓激肽的降解,
1.高血钾
2.咳嗽
3.血管神经性水肿 4.双侧肾A.狭窄者 禁用,可能进一步
HF治疗的一线药 物
减少肾小球滤过率,
增加NO的释放和
引起急性肾衰
PGs的合成,扩血管
1.选择性阻断AT1
受体(AT1受体分
布:VSM,心肌,脑,
选择性阻断壁细胞乙酰胆碱 M1受体，抑制胃酸分泌
靠,常用
1.消化性溃疡 2.返流性食管炎
1.药物相互作用: 抑制肝药酶,
胃肠道反应如恶心,腹 泻, 发生率3%
延长苯妥英钠等药物作用 2.同类药Lansoprazole(兰索拉 唑),Pantoprazole(盼托拉
唑),Rabeprazole(雷贝拉唑)
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分类
代表药
解痉药
普鲁本辛(probanthine)/
(M受体阻断剂)
溴丙胺太林 (propantheline)
作用特点
消化药理
机制
临床应用
不良反应
1.胃肠痉挛
阻断胃肠道M胆碱受体,强而 持久缓解胃肠平滑肌痉挛
2.妊娠呕吐 3.消化性溃疡的辅助治疗
类似物(甲基酯)，细胞
更稳定
2.增加粘膜血流量,加速愈合
பைடு நூலகம்
消化性溃疡,特别是使用非 腹泻,子宫收缩(孕妇
甾体类抗炎药者、易并发 溃疡者
禁用)
3.部分抑制胃酸分泌,抑制胃
蛋白酶分泌
蔗糖的碱性铝 在胃中分解为氢氧化铝(中和 1.消化性溃疡
硫糖铝(sucralfate)
盐代入8个硫酸 与凝胶保护)和硫酸蔗糖复合 2.返流性食管炎
雷尼替丁(Ranitidine)
酸碱中和,中和胃酸,降低胃液 1.消化性溃疡
pH
2.返流性食管炎
阻断壁细胞组织胺H2受体,抑 1.消化性溃疡
制基础和夜间胃酸分泌
2.返流性食管炎
替仑西平(Telezepine) 哌仑西平(Pirenzepine)
作用弱于组胺
H2受体阻断剂,
但防止复发作 用相似.作用可
拮抗Ald所致水电紊乱诱发 的心律失常和猝死,中枢性
高血压和心肌重构
利尿药
噻嗪类(轻度症状),呋塞米(iv. ,急症或严重症状)
1.由各种原因一起
的心室收缩功能不 良所致HF 2.使用ACEI,βblocker和利尿药
后仍有严重症状者 3.长期使用ACEI出
现”醛固酮逃逸”
者 1.降低血容量,减
轻前负荷 2.扩张血管,减轻
用.比β1受体选择性阻断药 的交感神经活性: HF.已采取了标准
在治疗HF中更有益.
降低心率,扩张血 治疗的、非卧床的、
长期应用改善HF病人死亡 管,减少肾素分泌, 稳定的HF患者
率,明显降低各种心血管病 抑制重构
人的住院率并改善心功能 2.久用上调β受体,
加强心肌收缩力
3.阻断突触前膜β2
受体,抑制NA释放
后负荷
正性肌力药 强心苷 洋地黄,地高辛(digoxin)
1.正性肌力:减少心肌耗氧, 1.抑制Na+-K+- 1.HF伴有快速房 1.消化道症状:厌 使用时禁忌钙剂,
增加心输出量,降低过高的 ATPase
口干,扩瞳,眼压增高
4.遗尿症
备注
同类药物东莨菪碱，可防止晕 动病
止吐药
甲氧氯普胺
(DA2受体阻断剂) (metoclopramide)
1.阻断中枢延髓催吐感受区 CTZ的DA2受体 2.增加静止状态消化道括约
肌张力，防止食物返流至食
管
1.治疗胃肠功能紊乱所致
的恶心呕吐 2.预防妊娠呕吐 3.预防化疗呕吐
肾,肾上腺皮质球 状带)
不耐受ACEI的替
2.拮抗循环和局部 代治疗
组织中的AII,对非
ACE途径产生的
AII亦有拮抗作用
高血钾
无证据证明其比 ACEI优越,原因:1.
对缓激肽无影 响;2.拮抗AT1受体, AII可能转而激动
引起细胞凋亡的 AT2受体
不阻断β2受体,不导致血管 阻力增加
同时阻断β1,2,α1,最为常 1.拮抗HF时较高 各种原因导致的
比索洛尔,美托洛尔 卡维地洛
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充血性心衰药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
备注
1.抑制ACE活性,使
逆转心室肥厚,缓解或消除 HF症状,提高生活质量,降
低病死率
AII减少,从而扩血
管,减少Ald分泌,减
少NA合成和释放, 1.慢性HF
便秘(~2%)
盐基
物(负电,粘稠,覆盖溃疡面) 3.慢性胃炎
枸橼酸铋钾(CBS, Colloidal Bismuth Subcitrate)
铋的螯合物 形成粘稠胶体,覆盖溃疡面
备注
分类
代表药
抗AII药 ACEI 普利(-pril)类:卡托~,依那~,贝那~
ARB 洛沙坦(losartan)
β-blocker
1.长期大量使用抑制
黑质纹状体多巴胺能 1.又名灭吐灵,胃复安
神经元功能,导致锥体 2.同类药物多潘立酮
外系反应如帕金森氏 (domperidone)又名吗叮啉.但
征
不易通过血脑屏障,少见锥体
2.冷漠,泌乳(刺激催乳 外系反应
素释放)等
质子泵抑制剂(PPI) 奥美拉唑(omeprazole)
分布于胃壁细胞分泌小管周 围,并转化为次磺酸和亚磺酰
少见
单用或与H2受体拮抗剂合用
少见(详见抗组胺药)
口干,扩瞳,眼压增高
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分类
粘膜保护药
代表药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
1.刺激胃、十二指肠粘液和
HCO3−分泌,有利于形成粘膜
米索前列酮(Misoprostol)
前列腺素PGE1 的粘液-碳酸氢盐屏障,保护
4.阻断α1受体,扩
血管,抑制重构
应用初期(3~5w内) 可出现心功能恶化, 须小量给药,逐渐
增量到最大耐受剂 量(数月内).不能 突停.
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分类
代表药
作用特点
机制
临床应用
不良反应
备注
5.抗氧化抗炎作用
Ald拮抗药
螺内酯(spironolactone)
胺,后者与质子泵H+-K+ATPase的巯基共价结合形成 复合物,抑制质子泵的功能.剂
1.消化性溃疡 2.返流性食管炎
量依赖性抑制基础和最大胃 酸分泌,停药4~5天恢复
酸碱中和剂 H2受体阻断剂 M1受体阻断剂
弱碱化合物(氢氧化铝,氢 氧化镁,碳酸钙,碳酸氢钠)
古老、广为使 用、便宜、易 行
西米替丁/甲氰咪胍 (Cimeitidine)