注射剂的溶剂与附加剂
注射剂中常见附加剂的干扰及其排除
注射剂中常见附加剂的干扰及其排除(一)常见的附加剂注射剂中的附加剂种类较多，其主要作用是保持药液稳定，减少对人体组织的刺激。
常用的附加剂有酸度调节剂、渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂(如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠)、抑菌剂(如三氯叔丁醇、苯酚等)、止痛剂(如苯甲醇)、冻干制剂中的赋形剂(如甘露醇或山梨醇)等。
(二)附加剂的干扰和排除1．抗氧剂的干扰与排除注射剂中常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和维生素C等。
抗氧剂均为还原性物质，这些物质的存在，对氧化还原滴定结果会产牛干扰，对亚硝酸钠滴定法测定注射液含量的结果也有干扰，另外对维生素C还具有紫外吸收能力．对紫外分光光度法测定结果亦可能产生干扰。
往射剂中抗氧剂的干扰，常用下述方法排除。
(1)加入掩蔽剂法常用的掩蔽剂有甲醛或丙酮。
注射剂中加入亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂时，主药测定采用碘量法、银量法、铈量法或重氮化法时，使用上述掩蔽剂可与抗氧剂发生加成反应从而排除其干扰。
例如，当采用碘量法测定维生素C注射液含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠也会消耗碘液而产生干扰，使用丙酮作掩蔽剂可消除其干扰。
又如，采用碘量法测定安乃近注射液含量时，由于焦亚硫酸钠抗氧剂的存在会对测定产生干扰，使用甲醛作掩蔽剂可消除其干扰。
(2) 加酸加热使抗氧剂分解注射剂中如有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等抗氧剂存在时．可加入酸并加热。
使之分解为二氧化硫逸出。
如亚硝酸钠测定盐酸普鲁蕾因胺注射液的含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠也能消耗亚硝酸钠滴定液而产生干扰，采用加入盐酸并迅速加热煮沸的办法可使抗氧剂分解从而消除其干扰。
(3)加弱氧化剂氧化法注射剂中的亚硫酸盐、亚硫酸氢盐等抗氧剂可被一些弱氧化剂氧化，常用的弱氧化剂有过氧化氢或硝酸。
但使用本法必须注意加入的弱氧化剂不能氧化待测组分，也不能消耗滴定液。
(4)选择适当测定波长法注射液中如使用了维生素C做抗氧剂，其最大吸收波长为243 nm，若主药的测定波长也在此波长附近，就会产生干扰。
液体制剂常用溶剂和附加剂
液体制剂常用溶剂和附加剂（熟悉）I常用溶剂：溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
1极性溶剂：①水是最常用溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。
配制水性液体制剂应使用蒸馏水或精制水。
②甘油有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以内服，也可外用，30％以上有防腐作用。
③二甲基亚砜（DMSO）：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。
透皮吸收促进剂。
2半极性溶剂：（1）乙醇：可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。
20%以上的乙醇即有防腐作用。
（2）丙二醇：药用品一般为1，2-丙二醇。
可作为内服及肌肉注射液溶剂。
（3）聚乙二醇（PEG）：聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000为半固体或固体。
3非极性溶剂：(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。
(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软，有润肠通便作用。
(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。
常作为搽剂的溶剂。
II常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。
1增溶剂增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶剂的最适HLB值为15～18。
2助溶剂指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5％的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3潜溶剂为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
注射用水1.
阴离子交换树脂： 氢氧型 RN +（CH3）3OH 氯型（稳定） RN +（CH3）3Cl
1、离子交换法
处理原水的流程： 阳床 脱气塔（CO2）阴床混合床
新树脂：处理、转型 旧树脂（老化）：再生---强酸、碱
2、电渗析法
成本更低 化学纯度不如离子交换法， 电阻率10万•cm
1、局部止痛剂 盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇 2、抑菌剂 苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞 3、抗氧化剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠
第三节、注射剂的制备
1.
2.
3.
4.
5.
6.
注射剂的生产过程： 原辅料的准备 配制 灌封 灭菌 质检、 包装
第三节、注射剂的制备
注射剂的生产流程：4部分 环境区域划分： 生产区、控制区、洁净区、无菌区
第三节、注射剂的制备
（二）层流洁净室、洁净台的应用 水针的灌封 无菌粉针的分装
第三节、注射剂的制备
（三）车间的生产管理 1、洁净室的管理： 人员、洁净室的卫生、温度、湿度、、 2、工艺规程： 处方、工艺、质量标准、注意事项 3、生产记录： 真实、及时、完整、签名
第三节、注射剂的制备
二、注射剂的容器、处理方法 （一）容器的种类、式样 玻璃、塑料 有颈安瓿、粉末安瓿 无色、棕色 易折安瓿
注射用油的指标
酸值、碘值、皂化值是评定注射用油的重要指标。 酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差。
碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱 和键的多，油易氧化，不适合注射用。 皂化值说明油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸 的总量多少，可以看出油的种类和纯度。
药物剂型知识系列介绍_3_注射剂
臀大肌外上象限为肌肉注射最频繁使用的部位 ,最大 剂量为 5m l。婴儿和幼儿优先选择上臂的三角肌和 腿部中侧肌肉 ,最大剂量为 2m l。
植入给药系统 ( imp lantable drug delivery system s, IDDS) :又称皮下植入剂 ,是用特殊的注射器或手术 切开将药物植入皮下 (通常为大腿或腹部 ) 。释放的 药物经皮下吸收直接进入血液循环 ,起全身作用 ,避 开首过效应 ,生物利用度高。该系统给药时间较长 , 可达到长期的疗效 。 IDDS已经应用于避孕 、抗癌、抗 菌 、抗风湿痛和降血糖的治疗中 ,如左炔诺孕酮植入 剂等 。但 IDDS需要进行植入和取出手术 ,给患者带 来不便。植入剂在体内可能移动以致不易取出 ,还可 能产生多聚物不良反应 [5 ] 。植入剂按控制方式可分
某些抗肿瘤药物及造影剂 减少刺激 ,提高局部药物 — 浓度
氟尿嘧啶 、阿霉素、表阿霉 素 、顺铂 、丝裂霉素 ,碘海 醇
3. 2 注射剂给药途径的选择 实际工作中需结合药 物的理化性质和临床使用特点来选择药品的给药途
径。以临床使用较多的抗生素为例说明 : 苄星青霉素只可肌内注射 ,不可静脉给药 。 盐酸大观霉素 ,是注射用粉剂 ,每 2g用 3. 2m l
缓冲剂
助悬剂 稳定剂 鳌合剂 抗氧剂 局麻剂 等渗调节剂 填充剂 保护剂 抑菌剂
聚氧乙烯蓖麻油、聚维酮、卵磷脂聚山梨醇 20
枸橼酸 2枸橼酸钠、酒石酸 2酒石酸钠 、醋酸 2醋 酸钠 明胶 、果胶 、甲基纤维素 肌酐 、甘氨酸 、烟酰胺
EDTA2Na 亚硫酸钠 、亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 利多卡因 、盐酸普鲁卡因 氯化钠 、葡萄糖 乳糖 、甘露醇 、甘氨酸 乳糖 、蔗糖 、麦芽糖 苯甲醇 、苯酚 、三氯叔丁醇
药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂
延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等，能够延缓药物在制剂中的氧
化过程，保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性，减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度，不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象，影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应， 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ，如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差，贮存、运输不便；非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题；水性液体制剂容 易霉变，需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如，通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质， 常需加入一些附加剂，如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
THANKS
感谢观看
新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能，可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质，可用于提高难溶性药物的溶解 度。
12药剂学-第五章1a
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电渗析法
较离子交换经济，节约 酸碱，但比电阻低（ 100 万Ωcm ），常用于离子交 换的前处理。
极水
淡水
浓水
极水
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浓水 淡水
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反渗透法 • 半透膜只允许水分子通过，不允许溶质通过 • 渗透：纯水和盐溶液用半透膜隔开，稀溶液中的 水分子通过半透膜向浓溶液一侧自发流动，这种现 象叫渗透。 • 渗透压：阻止渗透所需施加的压力。 • 反渗透： • 反渗透的结果：水从浓溶液中分离出来。 • 是国内制备纯化水较多的方法；装置合理，可达 到注射用水的质量标准（USP）。 • 除去有机物微粒、胶体物质和微生物、病毒、热 原
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• 油脂酸败的重要标志是油脂中游离脂肪酸的 含量增加。 • 中和1g油脂中游离脂肪酸所需KOH的质量 （单位是mg）称为酸值。 • 酸值大小是判断酸败程度依据。酸值越小， 油脂越新鲜。 • 油脂酸败的分解产物能使人体的酶系统和 脂溶性维生素受到破坏。 • 通常，酸值大于6.0的油脂不宜食用。
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第二节 注射剂的溶剂与附加剂1Biblioteka 16:06:040 0
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制 药 用
蒸馏法
水
注 射 用 水
配制注 射剂用的 溶剂
饮 离子交换法 用 水 反渗透法
其它适宜方法
纯 化 水
蒸馏
灭菌
灭 菌 注 射 用 水
注射用灭 菌粉末的 溶解或注 射液的稀 释剂。
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配制普通药物 制剂的溶剂或 试验用水
不得用于注射
剂的配制
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北中大中药药剂学学习指导第8章 注射剂(附眼用溶液剂)
第八章注射剂（附眼用溶液剂）学习提示：本章内容包括基本要求、热原、注射剂的溶剂、注射剂的附加剂、中药注射剂的制备、输液剂、其他注射剂、注射剂的质量要求与检查、眼用溶液。
重点内容有热原、注射剂的附加剂。
一、注射剂的特点与分类【考点1】含义中药注射剂系指药材提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液和临用前配成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
【考点2】特点药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服的药物制剂；适用于不能口服的病人；可以产生局部定位或延长药效的作用；有些注射剂可用于疾病诊断；注射使用不便，注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
【考点3】分类注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。
★二、热原及其基本性质【考点1】含义热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质。
是微生物的代谢产物。
热原致热作用最强的是革兰阴性杆菌。
真菌、病毒也能产生热原。
内毒素是导致热原反应的最主要致热物质。
内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
其中脂多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。
【考点2】基本性质水溶性；耐热性；不挥发性；滤过性；被吸附性；热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
【考点3】污染热原的途径溶剂；原辅料；容器、用具、管道与设备；制备过程；输液器。
【考点4】除去热原的方法吸附法；超滤法；离子交换法；凝胶滤过法；反渗透法；高温法；酸碱法。
三、热原与细菌内毒素检查方法的特点与应用★【考点1】家兔致热试验法测定结果客观准确，是法定的方法。
适用于大多数制剂的热原检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制机等，操作繁琐、费时。
【考点2】鲎试验法测定快捷、简便、灵敏。
适用于生产过程中的热原控制以及不能应用家兔进行热原检测的品种。
应注意防止产生假阳性或假阴性。
四、注射剂的溶剂【考点1】制药用水的种类及其应用1、饮用水药材净制时的漂洗、制药用具的粗洗。
注射剂常用的附加剂资料
注射剂常用的附加剂等渗调节剂：氯化钠葡萄糖抗氧剂：亚硫酸钠亚硫酸氢钠焦亚硫酸钠螯合剂（金属离子络合剂）：EDTA-2Na氯化钠等渗当量系指能与该药物1g呈现等渗效应的氯化钠的量，一般用E 来表示微孔滤膜孔径的大小一般采用起泡点测试（气泡法）安瓿灌封过程中可能出现的问题计量不准、封口不严（毛细孔）、出现大头、焦头、瘪头、爆头、鼓泡等不会发生变色灭菌后的安瓿存放柜应有净化空气保护，安瓿存放时间不应超过24h活性炭吸附力最强时，所需pH值为3~5注射剂应立即检查漏气活性炭的作用①吸附杂质②吸附热原③吸附色素④助滤剂营养输液: 糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液血浆代用输液：右旋糖酐无菌分装必须在高度洁净的无菌室中按照无菌操作法进行分装岗位：洁净级别B级背景下的A级将青霉素钾制为粉针剂的目的是防止水解滴眼剂滴入眼中的药物主要经过角膜和结膜的吸收pH值范围为5.0~9.0无菌：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，多采用单剂量装不得加入抑菌剂而普遍用的，多剂量滴眼液不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌，而且要加抑菌剂黏度;适当增大，不是越小越好浸出制剂特点;①具有原药材各浸出成分的综合作用②作用比较缓和持久，毒性作用较低③可除去部分无效成分和组织物质，提高有效成分的浓度，减少服用量，增加有效性、稳定性、安全性④一般都含有一定量无效物质，水性浸出制剂，易产生沉淀、变质浸渍法; 热浸渍时间（40~60℃）可缩短，一般为3~7天。
渗漉法（动态浸出）装筒量不能超过23操作流程：粉碎→润湿→装筒→排气→浸渍→渗漉汤剂制备简单、溶媒来源广、吸收快，迅速发挥药效。
多为复方，有利于发挥各药材成分的多效性和综合作用。
适应中医辨证施治、随症加减的原则。
但使用时必须临时煎煮，口服体积大、味苦、儿童难以服用等，久贮易发霉、发酵等缺点汤剂的煎煮中注意事项：煎器的选择常用陶器、砂锅、不锈钢器具，不选用铁器、铜器与铝器药材的加工粉碎到合适的程度，不是粉碎的越细越好煎煮加水量不能药多水少、药少水多煎煮时间：时间的计时，是以煮沸后开始计酒剂，系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂酊剂：一般药材每100ml相当于原药材20g含毒药的酊剂每100ml相当于原药材10g煎膏剂（用煎煮法制备）可以加糖或炼蜜制成（可以加两种）煎膏剂药效以滋补为主多选题：1.中药材的前处理主要包括净制、切制炮炙粉粹、筛析提取、分离浓缩2.浸渍法适用于药材黏性药物、无组织结构的药材新鲜及易于膨胀的药材有效成分遇热易挥发或易破坏的药材3.汤剂的特点可以概括为①利于发挥各药材成本的多效性②久贮易发霉③需临时煎煮④适应中医辩证施治4.汤剂中药材需医生要求进行特殊处理的情况有包煎、先煎后下、烊化另煎兑入生汁兑入冲服5.炼蜜的目的为增加黏性除去杂质杀死微生物和酶类减少水分6.中药丸剂按所使用的辅料不同，可分为蜜丸水丸糊丸浓缩丸7.炼蜜按炼制的程度可分为嫩蜜中蜜老蜜简答：1. 影响浸出的因素①选用混合浸出制剂②药材粉粹需有适当的限度③升高浸出温度④增大浓度梯度⑤提高浸出压力⑥浸出时药材与溶剂的相对运动速度加快⑦利用新技术可以改善浸出效率2.维生素C注射液维生素C (主药) EDTA-2Na（金属离子络合剂）碳酸氢钠（pH调节剂）焦亚硫酸钠（抗氧剂）注射用水（溶剂）如何提高其稳定性维生素C显强酸性，碳酸氢钠使其部分中和成钠盐，即可调节PH值，又可避免酸性太强，在注射时产生疼痛。
第三节 注射剂的溶剂和附加剂
（三）其他注射用溶剂
3.丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油； 常用浓度为1-50%， 一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化； 供肌内、静脉等给药。 举例：地西泮注射液 4.聚乙二醇（PEG）： PEG300 、PEG400也可 常用作注射用溶剂。
注射剂需调节pH在适宜范围 使药物稳定和保证用药安全
将其溶液调整至反应速度最小的（最稳）pH 值，是保持注射剂稳定性的首选措施。
二、注射剂附加剂
2.注射剂的pH要求： 肌注、皮下注射、小剂量静注： pH4-9 ； 大剂静注尽可能接近正常血液pH，以防 引起酸中毒。 （正常人体血液的pH值在7.35-7.45间 ） 椎管注射应接近7.4 （因为脊髓液只有60-80ml，循环慢，易受 酸碱影响，故应严格控制。 ）
适量 适量
肌内和皮下注射、小剂量静脉注射：4~9； 大剂量静脉注射：7.35~7.45；椎管注射：7.4
②冰点降低数据法计算等渗的公式： 0.52 - a W = ------------------b
测得值 查得值
w：配制成100ml等渗溶液需加入的等渗调 节剂的克数。 a：调节前的药物溶液的冰点降低值。 若溶液中含二种以上药物时，则a为各物质冰 点降低值的总和。 b：1%（g/ml）等渗调节剂的冰点降低值。
（3）注意：新产品试制中，即使所配溶液为等渗 溶液，亦应进行溶血试验。必要时加入等张调节 剂，以防溶血。 故明确等张概念，测定等张浓度，对指导合理 安全用药具有一定实际意义。
注意： 由于等渗和等张溶液的定义不同，等渗溶液不一定
等张，等张溶液不一定等渗。
7.第八章 注射剂与滴眼剂.4
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第八章 注射剂与滴眼剂
第三节 注射剂的溶剂与附加剂
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附加剂含义？ 附加剂的选用原则？ 渗透压、等渗溶液定义？低渗、高渗的影响？常用的等渗溶液？ 等张溶液定义？等张的意义，与等渗的关系？ 常用的等渗调节剂？用量计算方法？ 冰点降低数据法调节等渗的依据？ 冰点降低数据法计算公式？ NaCl溶液、葡萄糖溶液、盐酸普鲁卡因溶液等渗浓度的计算方法？ 冰点降低数据法的使用？ 氯化钠等渗当量的含义？ 氯化钠等渗当量法的计算公式？ 氯化钠等渗当量法的使用？
以上所用附加剂均应符合药用规格，最好是注射用规格；用 量较大，必须是注射用规格。
20
须加入氯化钠 0.478 · 2 = 0.956 g
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(一)渗透压调节剂
2.调解等渗的计算方法 (3)氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量：与药物1g在溶液中产生相等渗透压的氯化钠 的量，用 E 表示。 如：硼酸的氯化钠等渗当量为0.47，即1g硼酸在溶液中能产生 与0.47g氯化钠相同的渗透压 计算公式：X = 0.9%V - W· E V：配制溶液的ml数 W：Vml内所含药物的克数， E：药物的氯化钠等渗当量， X：配制Vml等渗溶液需加氯化钠克数
7
(一)渗透压调节剂
2.调解等渗的计算方法 常用的等渗调整剂有氯化钠、葡萄糖。其用量计算方法有： (1)渗透压摩尔浓度法 (2)冰点降低数据法 依据：冰点相同的稀溶液都具有相等渗透压。 血浆冰点为-0.52℃，任何溶液只要调节其冰点为-0.52℃ 时，即与血浆等渗
a:未调整的药物溶液的冰点降低数
计算公式
b:等渗调节剂1% 水溶液的冰点降低数 W:配成等渗溶液100ml需加入等渗调节剂克数
药品生产技术《注射剂溶剂及附加剂 教学设计》
教学安排：
环节
教学内容
师生活动
说明
课前
1发布课前要求
2引入本次课的课件及视频
3对上次课进行小测试
4发布课前预习，检查预习效果
教师回复学生的问题
云课堂APP,
课中
1通过课前测试检查上次课学习情况；提问上次课重点知识点
2签到
3教授新课：
1）制药用水的处理及用途
2〕注射用油的精制
3〕注射剂常用附加剂的工程及选用
1提问：热原
2举例说明；制药用水的用途
3讨论：防止药物氧化的方法
4案例讲解：渗透压的计算
云课堂APP完成相关操作,
课后1布置作业：做出思维导图2预习注射剂制备，观看教学录像
1对学生做出评价
2根据云课堂的内容作相关布置
云课堂复习
考核评价：
根据本次课涉及的知识点内容，完成教学平台提供的测试练习。
学生完成个人的学习反思总结，提交到教学平台。
教学反思：根据学生在线小测和讨论提出的疑问进行统一解答，要求学生在平台上总结反思本次课学到的内容，即做出思维导图。
参考教材及资料：：1智慧指教 及云课堂APP 2本科教材 3药典
?任务十五 注射剂溶剂及附加剂?教学设计
课 程
中药药剂学
授课内容
任务十四 注射剂的溶剂及附加剂
授课对象
教学学时
2学时
授课时间
授课地点
教学目标：1掌握制药用水的种类及用途。 2学会常用的注射剂附加剂的选用3了解注射用油的精制流程。4具有团结协作与沟通交流能力。
教学重点：
1注射剂附加剂的选用；2制药用水的用途。
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注射剂的溶剂与附加剂
包括注射用水，注射用油，其他注射用溶剂，注射剂的附加剂。
一、注射用水
(一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水
纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。
可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。
为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。
主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水
A.灭菌注射用水
B.注射用水
C.制药用水
D.纯化水
E.纯净水
1.原水经蒸馏、离子交换、反渗透或适宜的方法制备的供药用的水是D
2.纯化水经蒸馏所制得的水是 B
3.主要用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的是A
4.生产中用作普通药物制剂的溶剂的是D
(二)注射用水的质量要求
注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，除一般蒸馏水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。
(三)原水的处理
离子交换法、电渗析法、反渗透法
(四)蒸馏法制备注射用水
1.蒸馏水器塔式蒸馏水器多效蒸馏水器气压式蒸馏水器
2.注射用水的收集和保存弃去部分初馏液，检查合格后方可收集;注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。
3.注射用水的检查一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。
热原一般定期检查。
二、注射用油
2005年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140;皂化值为188-195;酸值不大于
0.1;过氧化物应符合规定。
1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量;
2.酸值：控制游离脂肪酸含量;
3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。
三、其他注射用溶剂
1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%);
2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%~50%);
3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%~30%);
4.聚乙二醇(PEG) 300-400(常作注射溶剂);
5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂;
6.二甲基乙酰胺(DMA)：中性液体，连续使用，注意毒性。
四、注射剂的附加剂
为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加剂”。
常用附加剂如下：增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。
缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。
助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。
鳌合剂：EDTA-2Na
抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等
抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因
渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖。