第三章注射剂概要
注射剂知识点总结
注射剂知识点总结一、注射剂的定义注射剂是指将医药成分溶解于适宜的溶剂中，注射至皮下、肌肉或者静脉等部位以达到治疗或诊断目的的制剂。
注射剂的制备要求严格，必须符合药典及相关法规标准，能够确保安全有效的应用。
二、注射剂的分类1.按给药途径分类：包括静脉注射剂、肌肉注射剂、皮下注射剂、静脉内注射剂、动脉注射剂等。
2.按疗效分为：治疗注射剂、诊断注射剂、预防注射剂等。
3.按性质分类：水溶性注射剂、脂溶性注射剂等。
4.按制剂类型分类：普通注射剂、缓释注射剂、微球蛋白注射剂等。
5.按制剂形式分类：液体注射剂、干粉注射剂等。
6.按制备工艺分类：原位制备注射剂、预混注射剂等。
7.按临床应用功能分类：镇痛类注射剂、抗生素类注射剂、免疫类注射剂等。
三、注射剂的制备注射剂的制备包括原料准备、溶解混合、灭菌、灌装和包装等环节。
关键的制备工艺包括：1.原料准备：制备注射剂的原料包括有机化合物（药物）、溶剂、辅料等。
必须确保原料的质量标准符合相关法规要求。
2.药物溶解：将药物溶解于水、油或其他溶剂中，制备出符合需要浓度的溶液。
3.消毒和灭菌：对制备好的注射剂溶液进行消毒和灭菌处理，以确保产品无菌。
4.灌装和包装：将制备好的注射剂溶液装入玻璃瓶或其他容器中，并进行合适的包装，以确保产品质量。
四、注射剂的贮存注射剂的贮存是确保产品品质和有效性的重要环节，一般要求在干燥、阴凉、光照不透的条件下贮存。
关键的贮存要点包括：1.温度控制：注射剂的贮存温度一般在2~8°C之间，部分注射剂可能需要低温或冷冻条件下贮存。
2.湿度控制：防止注射剂受潮和受潮后发生细菌污染。
3.光照控制：光照会对某些注射剂产生不良影响，需避免直射阳光和强光照射。
4.保存期限：每种注射剂都有其保存期限，一般在包装上标注清楚。
过期的注射剂应严格禁止使用。
五、注射剂的使用注射剂的使用需要严格按照医嘱和相关规范进行，确保安全、有效。
在使用注射剂时，需注意以下几个方面：1.注射部位：根据药物性质选择合适的注射部位，包括皮下注射、肌肉注射和静脉注射等。
《注射剂合理使用》课件
药物稳定性
关注注射剂的稳定性，确 保药物在储存和使用过程 中保持有效成分的稳定。
注射剂的给药途径和剂量
给药途径
根据患者的病情和药物的性质， 选择适当的给药途径（如静脉注
射、肌肉注射等）。
单次剂量
根据患者的体重和病情，确定单次 给药的剂量，确保治疗效果。
总剂量
了解患者治疗期间所需的总剂量， 合理安排给药计划。
结经验教训。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
04
注射剂的合理选用与注 意事项
根据疾病类型选择注射剂
感染性疾病
针对感染性疾病，应选择具有抗感染作用的注射 剂，如抗生素、抗病毒药物等。
心血管疾病
对于心血管疾病，应选用具有扩张血管、降低血 压等作用的药物。
肿瘤
对于肿瘤，应选用具有抗肿瘤作用的药物，如化 疗药物、生物免疫制剂等。
01
注射剂概述
注射剂的定义与分类
定义
注射剂是指药物制成的供注入体 内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液 ，以及供临用前配成溶液或混悬 液的无菌粉末或浓缩液。
分类
按分散系统分类，注射剂可分为 溶液型、混悬型、乳浊型和固体 粉末型。
注射剂的特点与作用
特点
注射剂具有药效迅速、剂量准确、作 用可靠的特点，适用于不宜口服给药 的患者或急危重患者的抢救。
注射剂的禁忌症和慎用情况
禁忌症
某些情况下，注射剂是禁止或不宜使用的，如过敏体质、严 重肝肾功能不全、妊娠早期等。在使用前应仔细阅读说明书 ，了解禁忌症和注意事项。
慎用情况
某些情况下，使用注射剂时应特别谨慎，如高龄、肝肾功能 不全、心脏病等。在使用过程中应密切观察患者的反应，如 有异常应及时处理。
注射剂概述-电子教材.
《中药制药技术》电子教材注射剂概述一、注射剂的含义、特点与分类注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。
注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等。
注射液系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂，包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。
注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成，可在皮内、皮下、肌内、静脉、脊椎腔等部位给药，可为药物发挥疗效以及疾病的诊疗提供可靠的有效途径，当前已成为应用最广泛的剂型之一。
注射剂具有以下特点：1．起效迅速，疗效可靠注射给药后，药液直接注入人体组织、血管或器官内，作用迅速。
尤其是静脉注射，药物直接进入血液循环而无存在吸收过程，剂量准确，作用可靠，适于抢救危重病人。
2．适用于不宜口服给药的药物对于一些口服易被消化液破坏、口服不易吸收、易引起呕吐或对胃肠道有刺激性的药物，则可考虑制成注射剂，以有效避免上述问题的发生。
3．适用于不宜口服给药的患者某些患者临床表现为昏迷、抽搐、惊厥状态、吞咽功能丧失或有其他消化系统障碍，不宜口服给药，可以选择注射给药途径。
4．可使药物产生定位定向的局部作用局部麻醉药通过关节腔、穴位等部位进行注射给药，可以产生局部定位作用，如麻醉药的局部注射、动脉注射造影剂用于局部造影、动脉插管注射给药（介入治疗）用于肝肿瘤栓塞等。
5．某些注射剂还可起到延长药效的作用如微球制剂进行肌肉或皮下注射、混悬液型注射剂用于肌内注射，均能达到长效作用。
6．使用不便，注射疼痛注射剂一般应根据医嘱由技术熟练者注射，以保证安全；同时，注射给药属于侵入式给药，伴有明显的疼痛感。
7．安全性问题注射给药后，药物直接进入体内，避开了人体正常的生理保护功能，如果药品稍有质量问题，就可能带来安全隐患。
8．稳定性问题注射剂中以溶液型注射剂占多数，故注射剂具有液体药剂共有的化学稳定性问题；乳浊液型和混悬液型注射剂还存在物理稳定性问题；大多数注射剂必须经过高温灭菌过程，也可能加速药物的降解等。
注射剂PPT讲稿
四、 灭菌法
• 一、概述
• 基本概念： • 无菌：物体或一定介质中无任何活的微生物。 • 灭菌：应用物理或化学等方法将物体上或介质
中所有微生物及其芽胞全部杀死。
• 消毒：以物理或化学等方法杀灭物体上或介质
中的病原微生物。
• 防腐：用物理或化学等方法抑制微生物的生长，
亦称抑菌。
• W-----配制用药物的重量g
• 例题：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，
需加NaCl多少使成等渗溶液？ （1g盐酸普鲁卡因= 0.18 g NaCl，
0.9%NaCl = 血浆渗透压） X = 0.9% •100 （100•2% ）0.18
= 0.9 0.36
= 0.54 g
（三）注射剂的安全性、渗透压的调节
• 例题：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，
需加NaCl多少使成等渗溶液？ （ 血浆，冰点= 0.52 °C，
1%盐酸普鲁卡因，冰点= 0 .12 °C ）
• W = （ 0.52 a）/ b
= （ 0.52 0.12•2 ）/ 0.58
= 0.48g
2、 氯化钠等渗当量法
• 与1克药物呈等渗效应的NaCl量称为NaCl等渗
• 2、渗透压调节： • (3)等渗溶液、等张溶液:
1. 物理化学概念 2. =血浆的渗透压 3. 可能会溶血
1. 生物学概念 2. =红细胞膜张力 3. 不会溶血
2、渗透压调节
• (3)等渗溶液、等张溶液: • 0.9%NaCl，等渗、等张 • 红细胞膜对某些药物不是理想的半透膜
（盐酸普鲁卡因、甘油、、、） 甘油红细胞水红细胞溶血
水浴中，同时以已知浓度的标准内毒素溶 液作阳性对照品，以注射用水作阴性对照， 实验结果如试品出现胶凝，稠度增加或混 浊既为阳性，表明试品有热源
注射剂介绍
注射剂注射剂-概述注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
[1]注射剂作用迅速可靠，不受ph、酶、食物等影响，无首过效应，可发挥全身或局部定位作用，适用于不宜口服药物和不能口服的病人，但注射剂研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差，成本较高。
[2]所有各种注射剂，除应有制剂的一般要求外，还必须符合下列各项质量要求：①无菌;注射剂内不应含有任何活的微生物，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。
[3]②无热原：注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5ml以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检查合格的。
③澄明：溶液型注射剂内不得含有可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。
④安全：注射剂必须对机体无毒性反应和刺激性。
⑤等渗：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
⑥pH值：注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。
⑦稳定：注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。
此外，有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等，对不合规格要求的严禁使用。
注射剂-特点优点①药效迅速，作用可靠，注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存，而到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。
所以吸收快，作用迅速。
特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。
并且因注射剂不经胃肠道，故不受消化系统及食物的影响。
因此剂量准确，作用可靠。
②适用于不宜口服给药的患者：在临床上常遇到神昏、抽搐、痉厥等状态的病人，或患消化系统障碍的患者均不能口服给药，采用注射剂则是有效的给药途径。
③适于不宜口服的药物，某些药物由于本身的性质，有的不易被胃肠道所吸收;有的具有刺激性;有的则易被消化液破坏，如制成注射剂可解决之，其中中药天花粉的结晶蛋白制成粉针剂便是一例。
12.注射剂
4. 抑菌剂
需加抑菌剂者：无菌操作，滤过除菌，低温灭菌，多 剂量装注射剂。 不能加抑菌剂者：静脉，椎管注射剂。 酸性药液：苯酚、甲酚、三氯叔丁醇 常用抑菌剂 碱性药液：苯甲醇 具止痛作用者：苯甲醇、三氯叔丁醇
三、注射剂的制备
注射剂：安瓿剂、粉针剂、中药注射剂、输液剂。
安瓿剂生产过程（水针剂）
空安瓿 检查 洗涤 原辅料 配液 半成品检查（含测、PH等） 滤过 干热灭菌 灌封 注射用水
第三节 注射剂
第三节 注射剂
一、概述
注射剂(injection) ：指药物制成的供注入体内的灭菌 溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或 混悬液的无菌粉末或浓缩液。 （一）注射剂的分类 1. 溶液型：水、油溶液 2. 混悬型：水中难溶或需要延长药效（仅肌注） 3. 乳剂型：依托咪酯脂肪乳 4. 注射用无菌粉末：对水不稳定或对热不稳定（冻 干品）
（三）注射剂的主要附加剂 1. PH调整剂
（1）调节PH的意义 ①使注射剂的PH满足生理适应性要求，避免引起组织的刺激疼 痛或坏死，甚至酸、碱中毒等不良反应。 ②增加药物的稳定性。 ③增加药物的溶解度。
酸：HCI，H2SO4 （2）常用PH调整剂 碱：NaOH，NaHCO3 缓冲液：磷酸盐、碳酸盐、枸櫞酸盐
（三）注射液的过滤：二级或三级过滤 粗滤：砂滤棒，板框滤器，钛滤棒 滤器联用 预滤：垂熔玻璃滤器、钛滤片 精滤：0.45-0.8μm滤膜
（四）注射液的灌封 1. 装量增加量：如2ml＋0.15ml 2. 封口方式：拉封——封口严密，不易出现毛 细孔，但不够圆整 3. 通惰性气体：通气→灌药→通气→熔封 灌封后12h内灭菌！
Vc注射液 盐酸普鲁卡因注射液 二巯基丙醇注射液
Summary--Injections production process
初级药师考试知识点之注射剂
初级药师考试知识点之注射剂2018初级药师考试知识点之注射剂你知道什么是注射剂吗?你对注射剂的分类、特点和给药途径了解吗?下面是yjbys店铺为大家带来的关于注射剂的分类、特点和给药途径的知识，欢迎阅读。
(一)概述1.注射剂的分类、特点和给药途径(1)注射剂的分类1)溶液型：包括水溶液和油溶液。
2)混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物。
3)乳剂型：水不溶性药物，如静脉营养脂肪乳注射液等。
4)注射用无菌粉末：亦称粉针。
(2)给药途径1)皮内注射：在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。
2)皮下注射：一般用量为1～2ml。
皮下注射剂主要是水溶液。
3)肌内注射：注射于肌肉组织中，一次剂量为1～5ml。
注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用，且乳浊液有一定的淋巴靶向性。
4)静脉注射：一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。
5)脊椎腔注射：注入脊椎四周蛛网膜下腔内，一次剂量一般不得超过10ml。
pH值在5.0～8.0之间，注入时应缓慢。
6)动脉内注射2.注射剂的特点和一般质量要求(1)注射剂的特点1)药效迅速、作用可靠。
2)可用于不宜口服给药的患者。
3)可用于不宜口服的药物。
4)发挥局部定位作用。
5)注射给药不方便且注射时疼痛。
6)制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。
(2)一般质量要求1)无菌。
2)无热原。
3)澄明度4)安全性5)渗透压：6)pH 7)稳定性 8)降压物质(二)注射剂处方组分2.注射用溶剂(1)注射用水：①注射用水②灭菌注射用水③纯化水1)原水处理方法：有离子交换法、电渗析法及反渗透法。
2)蒸馏法：制备注射用水最经典的方法。
(2)注射用油。
3.注射剂主要附加剂主要作用是：①增加药物的理化稳定性;②增加主药的溶解度;③抑制微生物生长，尤其对多剂量注射剂更要注意;④减轻疼痛或对组织的刺激性等。
4.注射剂的等渗与等张调节(1)冰点降低数据法(能计算)一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃。
注射剂
附录ⅠU注射剂注射剂系指药材经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。
注射液包括溶液型或乳状液型注射液。
可用于肌内注射、静脉注射或静脉滴注等。
其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液也称静脉输液。
注射用无菌粉末系指供临用前用适宜的无菌溶液配制成溶液的无菌粉末或无菌块状物。
可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。
无菌粉末用冷冻干燥法或喷雾干燥法制得；无菌块状物用冷冻干燥法制得。
注射用浓溶液系指临用前稀释供静脉滴注用的无菌浓溶液。
注射剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、除另有规定外，药材应按各品种项下规定的方法提取、纯化、制成半成品，以半成品投料配制成品。
二、溶液型注射剂应澄明。
乳状液型注射剂应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射；静脉用乳状液型注射液中乳滴的粒度90%应在1μm以下，不得有大于5μm的乳滴。
除另有规定外，静脉输液应尽可能与血液等渗。
三、注射剂所用的原辅料应从来源及工艺等生产环节进行严格控制并应符合注射用的质量要求。
注射剂所用溶剂必须安全无害，并不得影响疗效和药品质量，一般分为水性溶剂和非水性溶剂。
水性溶剂最常用的为注射用水，也可用0.9%氯化钠溶液或其他适宜的水溶液。
非水性溶剂常用的为植物油，主要为供注射用的大豆油，其他还有乙醇、丙二醇、聚乙二醇等溶剂。
供注射用的非水性溶剂，应严格限制其用量，并应在品种项下进行相应的检查。
四、配制注射剂时，可根据药物的性质加入适宜的附加剂。
如渗透压调节剂、pH值调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂等。
所用附加剂应不影响药物疗效，避免对检验产生干扰，使用浓度不得引起毒性或明显的刺激。
常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠，一般浓度为0.1%～0.2%；常用抑菌剂为0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。
注射剂
附录ⅠA注射剂注射剂系指以生物制品原液为原料药物，加入适宜稳定剂或其他辅料等制成的可供注入体内的无菌溶液、乳液、混悬液及临用前用无菌溶剂复溶为溶液、混悬液的无菌冻干制剂。
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。
注射液包括系指注入体内的无菌溶液型注射液、乳液型注射液或混悬型注射液。
可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射和静脉滴注。
其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不小于50ml）注射液也称静脉输液。
注射用无菌粉末（以冷冻干燥法制备的称为注射用冻干制剂）系指供临用前以适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌固体制剂，可用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射和静脉滴注。
可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。
以冷冻干燥法制备的无菌粉末，称为注射用冻干制剂。
注射剂在生产和贮藏期间应符合下列有关规定。
一、所用生物制品原液、半成品和成品的生产及质量控制应符合相关品种要求。
二、注射剂所用的原辅料应从来源及工艺等生产环节进行严格控制并应符合注射用的质量标准。
注射剂所用溶剂必须安全无害，并不得影响疗效和质量。
一般分为水溶性溶剂和非水溶性溶剂。
（1）水溶性溶剂最常用的为注射用水，也可用0.9%氯化钠溶液或其他适宜的水溶液。
（2）溶解注射用冻干制剂的无菌溶剂，通常也称注射用稀释剂，主要为灭菌注射用水、氯化钠注射液，应符合本版药典(二部)的规定。
其他注射用稀释剂，除另有规定外，应进行无菌、热原或细菌内毒素及异常毒性检查，并应符合规定。
三、配制注射剂时，可根据制品的性质加入适宜的附加剂。
常用的有pH值调节剂、稳定剂、增溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
所用附加剂应不影响制品的疗效，避免对检验产生干扰,使用浓度不得引起毒性或明显的刺激。
注射剂中防腐剂的使用浓度应加以控制，常用防腐剂如苯酚的浓度应不高于0.5%，硫柳汞的浓度应不高于0.01%。
除另有规定外，供静脉用的注射液不得添加任何防腐剂，并慎用增溶剂。
chapter3注射剂
注射剂与眼用制剂
第一节 注射剂的概述
一、注射剂的定义和分类 注射剂(Injection)，系指药物制成的供注入体 内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前 配成溶液或混悬液的无菌粉末。 分类： (一) 溶液型注射剂 (二) 注射用无菌粉末 (三) 混悬型注射剂 (四) 乳剂型注射剂
continue
(三) 安瓿的检查
– 物理、化学
(四) 安瓿的切割与圆口 (五) 安瓿的洗涤
– 安瓿可先灌瓶蒸煮，进行热处理。 – 用离子交换水，质量较差的安瓿须用0.5%的
醋酸水溶液，灌满后，以100℃30分钟热处 理。
安瓿洗涤法
甩水洗涤法和加压喷射气水洗涤法两种 1. 甩水洗涤法
continue
(5) 其它 能被强酸、强碱破坏， 能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所 钝化， 超声波能破坏热原。
3.
污染热原的途径
(1) 从溶剂中带入， (2) 从原料中带入 (3) 从容器、用具、管道和装置等带入 (4) 制备过程中的污染 (5) 从输液器带入
二、注射剂的特点
优点： (一) 药效迅速作用可靠 (二) 适用于不宜口服的药物 (三) 适用于不能口服给药的病人 (四) 可以产生局部定位作用 缺点： 1. 使用不便且注射疼痛 2. 制造过程复杂
三、注射剂的给药途径
(一) 静脉注射
静脉注射：推注(5-50ml)、滴注(m*1000ml)。
(一) 注射剂的灭菌 1～5ml安瓿可用流通蒸气100℃30分钟， 10～20ml安瓿使用100℃45分钟。灭菌时间还 可根据情况延长或缩短。 不同批号或相同的色泽，不同品种的注射剂， 不得在同一灭菌区同时灭菌。 注射剂从配制到灭菌，必须在规定时间内完成 (一般12小时)。 凡能耐热的产品，宜采用115℃30分钟灭菌。
中药药剂学课件：注射剂
❖ 其他
吸附性、帶電性
能被某些離子交換樹脂、活性炭、石棉板、
紙漿等濾材吸附
能被強酸、強鹼、氧化劑、超聲波破壞
三、污染途徑
１. 溶劑 ２. 原輔料 ３. 容器、用具、管道、裝置 ４. 製備過程污染 ５. 滅菌不完全或包裝不嚴 ６. 由生產環境污染帶入 7. 由使用過程中帶入
四、除去方法
（一）除去藥液或溶劑中熱原的方法
第一節 概述
四、中藥注射劑的發展歷程
❖ 1963年版中國藥典：毒毛旋花子甙Ｋ、洋地黃毒甙注射劑 ❖ 1977年版： 23種 ❖ 1985年版： 鹽酸麻黃堿注射液 ❖ 1990版： 沒有中藥注射劑 ❖ 1995年： 止喘靈注射液、注射用雙黃連（凍幹） 。部頒
標準收載中藥注射劑70個品種。 ❖ 2000年： 止喘靈注射液、注射用雙黃連（凍幹）、燈盞
氨 取本品50ml，照純化水項下的方法檢查，但對照用氯化銨溶液改為1.0ml， 應符合規定（0.000 02％）。
氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、 不揮發物與重金屬：照純化水項下的方法檢查，應符合規定。 細菌內毒素（熱原）：< 0.25EU /ml 微生物限量度：薄膜過濾法 細菌、黴菌和酵母菌總數每100ml不得過 10個。
• 靜脈用乳液型注射液分散相球粒的粒度90%應在1μm 以下，不得有大於5μm的球粒。
• 靜脈輸液應盡可能與血液等滲。
第一節 概述
二、注射劑的分類
❖ 注射用無菌粉末
▪ 供臨用前用適宜的無菌溶液配製成溶液的無菌粉 末或無菌塊狀物。可用適宜的注射用溶劑配製後 注射，也可用靜脈輸液配製後靜脈滴注。
▪ 適用於穩定性差或製成溶液後不穩定、易變質的 藥物；蛋白質、多肽或酶製劑及生物製品。
注射剂PPT课件全篇
第五章 注射剂和眼用液体制剂
第一节 注射剂的组成 第二节 热原 第三节 灭菌 第四节 注射剂的制备 第五节 输 液 第六节 中药注射剂 第七节 注射用无菌粉末 第八节 眼用液体制剂
第五章 注射剂和眼用液体制剂
注射剂的定义 注射剂的分类 注射剂的特点
注射剂（injection）是指药物与适 宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的 溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或 稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无 菌制剂。
第五章 注射剂和眼用液体制剂
➢化学灭菌法
1. 气体灭菌法 主要用于环境灭菌和器具、设施、设备灭菌 2. 药液灭菌法 常用灭菌药液
第五章 注射剂和眼用液体制剂
常用灭菌参数
1．D值
lg
Nt
lg
N
kt 2.303
D 2.303
t
k lg N 0 lg Nt
意义：一定温度下将微生物杀灭90％（即使之下降一个对 数单位）所需时间。 D值因微生物种类、环境、灭菌温度不同而异。
第五章 注射剂和眼用液体制剂
注射剂常用的抑菌剂
类型 酚类 醇类 羟苯酯类
常用抑菌剂
苯酚 甲酚 苯甲醇 三氯叔丁醇 羟苯甲酯 羟苯乙酯 羟苯丁酯
常用浓度（％）
0.5～1.0 0.25～0.3 1.0～2.0 0.25～0.5 0.01～0.015 0.01～0.015 0.01～0.015
应用范围 适合于偏酸性药液 适合于偏酸性药液
• 溶液型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 混悬型注射剂 • 注射用无菌粉末
优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥 全身或局部定位作用；适用于不宜口服药 物和不能口服的病人 缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机 体适应性差；成本较高
初级中药师中药制剂学知识：注射剂
初级中药师中药制剂学知识：注射剂初级中药师中药制剂学知识：注射剂导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
我们一起来看看相关的考试内容。
一、概述1、注射剂的含义与特点(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。
供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。
(2)特点：①药效迅速，作用可靠;②适用于不宜口服的药物制剂;③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者用药;④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
但是注射使用不便;注射时疼痛，使用不当有一定危险性;制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
2、分类：(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。
(2) 按给药途径：静脉注射;脊椎腔注射;肌内注射;皮下注射;皮内注射。
不同部位给药的要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。
静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。
能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。
②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。
③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。
④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。
3、质量要求：(1)无菌不得含任何活的微生物(2)无热源(3)澄明度(4)pH值一般4～9，脊椎腔注射5～8。
(5)渗透压供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。
(6)安全性包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。
(7)稳定性二、热原1、热原的含义、组成与特性(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
注射剂的检查项目概要
原料药
① 核对药物化学分子式、结构式、分子量、化学名称， 含量是否以活性成分计，是否以无水（或干燥品）计， 限度与方法是否匹配； ② 性状是否与工艺相适应，与国外药典收载同品种或 Merck收载是否矛盾，溶解度是否列出水中溶解性， 溶剂的描述是否与上述收载一致，如不一致，是否进 行试验验证，并结合工艺说明； ③ 鉴别尽量采用红外鉴别，如试行标准未收载红外标准 光谱，组织红外光谱协作组进行试验，制定标准光谱； 保留特殊基团的化学鉴别试验；熔点与溶距、比旋度 等物理特性与上述收载不同，应说明； ④ 紫外吸收系数应由5台分光光度计（最好不同品牌、 型号）测定确定；
注射剂的检查项目
国家药典委员会 张培培
内容
一、质量控制的内涵 二、注射剂标准的现状 三、注射剂的定义与类别 四、注射剂常用辅料 五、注射剂用原料与工艺 六、注射剂处方 七、注射剂用法用量 八、注射剂标准提高技术资料要求
质量控制内涵
什么是质量控制？ 保证药品符合临床用药要求。 1.GMP 适宜的生产场所和人员培训； 配套的生产装置和生产过程； 原材料和过程中试验控制； 文件SOP
辅料的定义（JP）
1.促进API吸收； 2.对片剂、胶囊等药物起支撑作用； 3.使药物稳定； 4.使药物呈现好的外观； 5.不能有药理活性； 6.在药物制剂中呈惰性； 7.必须不能干扰API的药代动力学； 8.应不干扰分析实验。
注射剂常用辅料
配制注射剂常用的溶剂 1.水性溶剂：注射用水，0.9%氯化钠溶 液等 2.非水溶剂：供注射用大豆油，乙醇，丙 二醇，聚乙二醇等
技术审核
背景资料的检索 ①比对同品种标准情况； ②检索该品种的国内外不良反应报道，如有大量不良反应报道，应在上 报药品审核意见中注明； ③查看说明书，了解用法用量及禁忌症，针对性制定标准中某些项目； ④查看国外药典、进口药标准或文献收载情况，并逐项比对； ⑤查看国内药典或同原料药不同制剂的标准情况，尽量使相同药品不同 制剂标准方法的协调，并注意制剂与原料药要求对应关系； ⑥查看针对原注册批件中审批意见及补充意见所做的工作情况； ⑦注意标准项目修改是否因为修改工艺所致，确定工艺的合理性； ⑧药品通用名称：应由名词专业委员会专家审核，并提出意见，如修订 通用名称应在标准及批件中注明曾用名
注射剂的检查项目概要
藻酸双酯钠（多糖硫酸酯）
收载于92年卫生部药品标准第四册； 分子结构不清； 无专属性的鉴别与含量测定方法； 无法判断该药品是有机物还是无机物； 工艺尤为重要－藻酸双酯钠来源海藻酸钠（海 带提取物） →生物多样性＋工艺不确定性＋ 磺化工艺
而按此标准仿制并批准的静脉注射剂近60家， 磺化工艺并不相同。
技术审核
背景资料的检索 ①比对同品种标准情况； ②检索该品种的国内外不良反应报道，如有大量不良反应报道，应在上 报药品审核意见中注明； ③查看说明书，了解用法用量及禁忌症，针对性制定标准中某些项目； ④查看国外药典、进口药标准或文献收载情况，并逐项比对； ⑤查看国内药典或同原料药不同制剂的标准情况，尽量使相同药品不同 制剂标准方法的协调，并注意制剂与原料药要求对应关系； ⑥查看针对原注册批件中审批意见及补充意见所做的工作情况； ⑦注意标准项目修改是否因为修改工艺所致，确定工艺的合理性； ⑧药品通用名称：应由名词专业委员会专家审核，并提出意见，如修订 通用名称应在标准及批件中注明曾用名
藻酸双酯钠各类ADE的被报道数与被报道病例数
ADE 病例 报道 数 数 ADE 病例 报道 数 数
1
2 3
过敏性休克
急性喉头水肿 过敏性哮喘
43
19 1
24
5 1
13 腹痛腹泻
14 脱发 15 心绞痛
3
7 2
2
6 1
4
5 6 7
过敏样反应
过敏性休克死亡 剥脱性皮炎 过敏性紫癜
3
4 1 1
2
3 1 1
注射剂标准的现状
新药＋医疗器械→透明质酸钠 研发基础薄弱 分子量与分子量分布→重要质控指标 用途：滴眼液 眼用注射剂 骨科用药
最新执业中药师考试中药药剂辅导——注射剂概述
执业中药师考试中药药剂指导——注射剂概括一、含义与特色：1、含义注射剂（亦称针剂），系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
2、特色（1）汲取快、药效快速。
因为药液直接注入组织或血管，特别静脉注射，往常注射刚结束血药浓度已达顶峰，故特别合用于急救危大病人，或给病人供应能量。
（2）合用于不宜口服给药的药物。
胃肠道不汲取、易被消化液损坏、对胃肠道有刺激性，肝脏首过除去强。
（3）合用于昏倒、不可以吞咽或其余消化系统阻碍患者的用药。
（4）可产生局部定位作用，如局部麻醉、关节注射、穴位注射等。
延效及诊疗。
（5）注射时痛苦。
（6）用药不方便，一般自己不可以使用。
（7）因注射用药要超越人体防卫第一防线，即皮肤与粘膜，并且有相当部分不经解毒器官——肝脏，所以质量要求特高，不然易发生严重危害。
（8）工艺复杂，必需具相应的生产条件和设施，成本高。
所以，口服给药疗效好的药物，就不必定制成注射剂使用。
二、注射剂的分类：按分别系统分：1、溶液型注射剂：包含水溶液型和油溶液型（水中难溶、延效，肌内注射）。
2、混悬型注射剂：一难溶于水、水溶液中不稳固、要求延效的药物可制成水或油为溶剂的混悬型注射液。
般仅供肌内注射， iv 微粒粒度小于 2μm.3、乳浊液型注射剂：水溶性液体药物，可制成乳浊液型注射液。
分别相粒径大小一般在1- 10 μm范围内，iv应在 1 μm左右。
4、固体粉末型注射剂：凡在液体状态不稳固的药物均可制成此类注射剂。
系将药物的无菌粉末分装在灭菌安瓿或其余适合容器中；也可将无菌药液按无菌操作法分装在灭菌的容器中，经冷冻干燥成粉末或海绵状；临用前以适合的灭菌注射溶剂溶解或混悬，供注射应用。
三、注射剂的给药门路：皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射与其余（脊椎腔、动脉、心内、脑池内、关节腔、滑膜内、鞘内、穴位）。
1、皮内注射：主要用于皮试，一次注射量在0.2ml 以下。
第三章 注射剂
注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝 动脉栓塞剂等.
（7）其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴 位注射以及鞘内注射等.
皮内注射
皮下注射 动脉注射 静脉注射
（二）注射剂的特点和一般质量要求
1.注射剂的特点
(1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管，所以 吸收快，作用迅速.特别是静脉注射， 不需经过吸收阶段，适用于抢救危 重病人之用.注射剂由于不经过胃肠 道，故不受消化液及食物的影响， 作用可靠，易于控制.
➢常用浓度一般为1-50%.
(3) 丙二醇
✓1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混 溶，能溶解多种挥发油.
✓在注射剂中，本品在一般情况下稳定，其特 点是溶解范围较广.
✓可供肌内、静脉等给药.采用丙二醇为溶剂 的有安定注射液.
✓毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮 下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～ 8g/kg.
(3)肌内注射[intramuscular (IM) route]
注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除 水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌 内注射.
(4)静脉注射[intravenous (IV) route]
静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小， 一般5～50ml，后者用量大，多至数千ml.静脉注 射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用， 多为水溶液.平均直径＜1μm的乳浊液，可作静脉 注射.油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射 凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均 不宜静脉给药.
(4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用， 如牙科和麻醉科用的局麻药等.
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1．定义
根据药物制剂除去活微生物的制备工艺， 将无菌制剂分为灭菌制剂与无菌制剂。 （1）灭菌制剂：系指采用某一物理、化 学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖 体和芽胞的一类药物制剂。
（2）无菌制剂：系指采用某一无菌操作 方法或技术制备的不含任何活的微生物 繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
2．种类
药物制剂中规定灭菌或无菌制剂包括：
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
第一节 概述 第二节 注射剂 第三节 注射剂的制备 第四节 输液 第五节 注射用无菌粉末 第六节眼用制剂 第七节其他灭菌与无菌制剂
第一节 概述
灭菌与无菌制剂主要是指直接注入体内 或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。 由于这类制剂直接作用于人体血液系统， 在使用前必须保证处于无菌状态，因此， 生产和贮存该类制剂时，对设备、人员 及环境有特殊要求。
压，而是蒸气和空气二者的总压，灭菌温度难
在特殊情况下，可通过实验确认合适的灭 菌温度和时间。
影响湿热灭菌的主要因素有
1）微生物的种类与数量：微生物的种类 不同，耐热、耐压性能存在很大差异， 不同发育阶段对热、压的抵抗力不同， 其耐热、压的次序为芽胞>繁殖体>衰老 体。微生物数量愈少，所需灭菌时间愈 短。
2）蒸饱气和性蒸气质热含量较高，热 穿透力较大，灭菌效率高
蒸气
饱和蒸气 湿饱和蒸气 过热蒸气
应 采 用 饱和蒸气。
湿饱和蒸气因 含有水分，热 含量较低，热 穿透力较差， 灭菌效率较低
过热蒸气温度高于饱和蒸气， 但穿透力差，灭菌效率低
3）药品性质和灭菌时间
一般而言，灭菌温度愈高，灭菌时间愈 长，药品被破坏的可能性愈大。因此， 在设计灭菌温度和灭菌时间时必须考虑 药品的稳定性，即在达到有效灭菌的前 提下，尽可能降低灭菌温度和缩短灭菌 时间。
4）其他
介质pH对微生物的生长和活力具有较大 影响。一般情况下，在中性环境微生物 的耐热性最强，碱性环境次之，酸性环 境则不利于微生物的生长和发育。介质 中的营养成分愈丰富（如含糖类、蛋白 质等），微生物的抗热性愈强，应适当 提高灭菌温度和延长灭菌时间。
若有空气存在，压力表的指示压力并非纯蒸气
2．无菌和无菌操作法
（1）无菌（sterility）：系指在任一指定 物体、介质或环境中，不得存在任何活 的微生物。
（2）无菌操作法（aseptic technique）： 系指在整个操作过程中利用或控制一定 条件，使产品避免被微生物污染的一种 操作方法或技术。
3．防腐和消毒
（1）防腐（antisepsis）：系指用物理或 化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手 段，亦称抑菌。对微生物的生长与繁殖 具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。
注射用制剂，如注射剂、输液、注射粉 针等；
眼用制剂，如滴眼剂、眼用膜剂、眼用 软膏剂和凝胶剂等；
植入型制剂，如植入片等；
创面用制剂，如溃疡、烧伤及外伤用溶 液、软膏剂和气雾剂等；
手术用制剂，如止血海绵剂和骨蜡等。
二、灭菌与无菌技术
采用灭菌与无菌技术的主要目的是：杀 灭或除去所有微生物繁殖体和芽胞，最 大限度地提高药物制剂的安全性，保护 制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。
药剂学中灭菌法可分为三大类：即物理 灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。
（一）物理灭菌技术
利用蛋白质与核酸具有遇热、射线不稳 定的特性，采用加热、射线和过滤方法， 杀灭或除去微生物的技术称为物理灭菌 法，亦称物理灭菌技术。
该技术Байду номын сангаас括干热灭菌、湿热灭菌、 过滤灭菌法和射线灭菌。
1．干热灭菌法
系指在干燥环境中进行灭菌的技术。 （1）火焰灭菌法 （2）干热空气灭菌法。
2．湿热灭菌法
系指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行 灭菌的方法。由于蒸气潜热大，穿透力 强，容易使蛋白质变性或凝固，因此该 法的灭菌效率比干热灭菌法高。。
是药物制剂生产过程中最常 用的方法。
1
湿热灭 菌法
热压灭菌法 流通蒸气灭菌法 煮沸灭菌法 低温间歇灭菌法
（1）热压灭菌法
在系一指般用情高况压下饱，和热水压蒸灭气菌加法热所杀需灭的微温生度物 （的蒸方气法表。压该）法与具时有间很的强关的系灭为菌：效果，灭 菌 适可用靠于11，耐5℃能高（杀温6灭和7k所耐Pa有高）细压、菌蒸30繁气mi殖的n；体所和有芽药胞物， 制剂，1玻21℃璃（容9器7k、Pa金）属、容20器mi、n；瓷器、橡 胶塞、1滤26膜℃过（滤13器9k等Pa。）、15min。
1．灭菌和灭菌法
（1）灭菌（sterilization）：系指用物理 或化学等方法杀灭或除去所有致病和非 致病微生物繁殖体和芽胞的手段（过 程）。
（ 2 ） 灭 菌 法 （ the technique of sterilization）：系指杀灭或除去所有致病 和非致病微生物繁殖体和芽胞的方法或 技术。
（1）火焰灭菌法
系指用火焰直接灼烧灭菌的方法。该法 灭菌迅速、可靠、简便，适用于耐火焰 材质（如金属、玻璃及瓷器等）的物品 与用具的灭菌，不适合药品的灭菌。
（2）干热空气灭菌法
系指用高温干热空气灭菌的方法。该法 适用于耐高温的玻璃和金属制品以及不
在允干许燥湿状气态穿下透，由的于油热脂穿类透（力如较油差性，软微膏生基物 的耐质热、性注较射强用，油必等须）长和时耐间高受温高的热粉作末用化才学能 达到药灭品菌的的灭目菌的，。不因适此于，橡干胶热、空塑气料灭及菌大法部采 用的分温药度品一的般灭比菌湿。热灭菌法高。为了确保灭 菌效果，一般规定为：135~145℃灭菌3~5h； 160~170℃ 灭 菌 2~4h ； 180~200℃ 灭 菌 0.5~1h 。
（2）消毒（disinfection）：系指用物理 或化学方法杀灭或除去病原微生物的手 段。对病原微生物具有杀灭或除去作用 的物质称消毒剂。
一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
《中国药典》对不同给药途径的药物制剂 大体分为：规定无菌制剂和非规定无菌 制剂（即限菌制剂）。限菌制剂是指允 许一定限量的微生物存在，但不得有规 定控制菌存在的药物制剂。如口服制剂 不得含大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等有 害菌。