艾司唑仑处方工艺

艾司唑仑

一、理化性质

艾司唑仑结构式

通用名：艾司唑仑

曾用名舒乐安定片

化学名：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮杂卓

分子式：C

16H

11

ClN

4

分子量：294.74

化学名：6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓

二、药理性质

1、药理毒理

艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1.具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮卓受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2.抗惊厥作用：能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。

3.骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4.遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5.可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6.有成瘾性，少数患者可引起过敏。

2 适应症状

具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，其抗焦虑作用具有广谱性，可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。

3 作用机理

口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2~3天血药浓度达稳态。T1/2为1 0~24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

4 不良反应

1.常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。

2.罕见的有皮疹、白细胞减少。

3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

4.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

三、艾司唑仑片剂的处方及工艺

1处方

艾司唑仑 0.1g

糊精 2.5g

CaSO4 2.5g

硬脂酸镁 0.7g

50％乙醇 20-25ml

制成片剂 1000片

2制法

（1）取处方量的CaSO4与糊精，通过80目筛，混匀，加入50%乙醇适量搅拌

制成软材，过16目筛制粒，湿粒于500C以下烘干，干粒通过16目筛整粒，（2）在制备的干颗粒加入硬脂酸镁混匀，压片。

参考文献

【1】王琼,柳港生,吴锦忠.《中医药学刊》，2006年第24卷

第2期

【2】闫晓前.《陕西国防工业职业技术学院学报》，2008年6月第

18卷第2期