中药药剂学-第十七章片剂重点
中药药剂学课件：片剂
（三）腸溶衣
1.目的 ❖ 遇胃液變質的藥物 ❖ 對胃刺激性太強 ❖ 作用於腸道的驅蟲藥、腸道消毒劑 ❖ 需要在腸道保持較久的時間以延長藥效
❖ 2.腸溶衣的物料
人工胃液(pH 1.2)、人工腸液(pH 6.8)
弱酸性 pH4-5
較強酸性 pH 1-3
pH6-7
弱鹼性 pH7-8
（1）蟲膠 ❖ 來源
Ⅲ號丙烯酸樹脂（2%）20ml；
聚山梨酯-80 1.6g
增加包衣的韌性和抗透濕性
苯二甲酸二乙增酯加包1衣.的6塑g性以減低其脆裂性
蓖麻油2.0g
滑石粉（加水研磨）2.8g
3. 包衣方法
糖衣 粉衣 腸溶 糖
片心
衣 衣層 層
包腸溶衣可能出現的問題
缺陷 不能安全通過胃部
解決辦法 選擇衣料，重新調整包衣處方
腸溶片
衣層要求
衣層應均勻牢固、層層乾燥 衣料與藥物不起任何作用 崩解度應當符合治療要求 貯存期間，外觀、性質不變
片芯的品質要求
呈深弧度型“雙凸片、拱形片、大鼓面” 片芯的硬度比一般壓制片大
包衣前需將破碎片或片粉篩去
二、片劑包衣方法及設備
方法： ⑴滾轉包衣法 ❖ 普通滾轉包衣法 ❖ 埋管式包衣法 ❖ ຫໍສະໝຸດ 效包衣法 ⑵流化床包衣法 ⑶壓制包衣法
水溶性：甘油、聚乙二醇、丙二醇 水不溶性：蓖麻油、鄰苯二酸酯類等。可降低衣
層的透水性，可增加藥劑的穩定性。
包薄膜衣的生產工藝
薄
緩
打
膜
固
慢
衣
片 包
幹
光
片
衣
化 心
燥
液
缺陷
包薄膜衣可能出現的問題
乾燥不當，衣膜尚未鋪展均勻，已被乾燥
执业药师2017年中药药剂学考试重点：片剂
第二章片剂一、片剂的概念和特点【掌】1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂2.片剂的特点：① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;② 生产、贮输、携带、方便，成本低;③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。
二、片剂的分类【掌】注意各类片剂的特点，并注意区分近似片剂剂型的概念：1. 普通压制片(素片)2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片)3.泡腾片含有泡腾崩解剂的片剂，加水后迅速崩解，适于儿童和吞服有困难的人应用。
4.咀嚼片在口中嚼碎后再吞下的片剂5.多层片有两层或多层构造的片剂6.分散片多为难溶药，遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂，也可含服、咀嚼。
7.舌下片置于舌下或颊腔使用的片剂8.口含片含在口腔内使用的片剂9.植入片埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10.溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，多为不可内服药物。
11.缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂三、片剂的质量要求【掌】①硬度适中;②色泽均匀，外观光洁;③符合重量差异的要求，含量准确;④符合崩解度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求;⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂的常用辅料【掌】1.稀释剂(或称为填充剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重≤100mg 应加。
1)淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。
还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。
糊精：粘性大，不单独使用。
2)糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖：优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。
甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。
3)其他微晶纤维素：兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。
药剂学学习指导第十七章 药物制剂的配伍变化
第十七章药物制剂的配伍变化一、概述1.两种以上的药物配伍使用的目的（1）使配伍的药物产生协同作用，以增强疗效。
如复方乙酰水杨酸片等。
（2）提高疗效，减少副作用，减少或延缓耐药性的发生。
如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。
（4）预防或治疗合并症。
2.配伍变化：药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化，统称为配伍变化。
3.配伍禁忌：由于药物配伍使用，产生的能够引起药物作用的减弱或消失，甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。
4.研究药物制剂配伍变化的目的是：根据药物与制剂组成的理化及药理性质，预测药物配伍变化，探求产生变化的原因，并给出正确的处理方法，以保证用药安全、有效。
二、配伍变化的类型从配伍的意愿角度分为：有意与无意配伍；从配伍引起的后果可分为：绝对不能配伍（配伍禁忌）与非绝对不能配伍。
从配伍引起后果的性质可分为：物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。
（一）物理配伍变化几种药物配伍使用，常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。
常见物理配伍变化有：1.溶解度的改变：不同性质溶剂制成的液体制剂配合作用时，药物会因在混合溶液体系中溶解度降低而析出沉淀，或产生分层现象。
2.潮解、液化和结块：吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时，或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化，产生原因：（1）药物或制剂混合后临界相对湿度下降而出现吸湿；（2）形成低共熔混合物。
3.分散状态与粒径的变化：乳剂、混悬剂与其他药物配伍，出现粒径变大、或久贮后产生粒径变大，分散相聚结而分层。
某些胶体溶液可因是解质或脱水剂的加入，而使其产生絮凝、凝聚甚至沉淀。
以上均为配伍时的物理变化。
（二）化学的配伍变化1.变色：因药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物使颜色发生变化，例如：1）Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。
执业药师考试辅导《中药药剂学》第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术最后四章：答疑编号：NODE70093300117100000001第十七章药物新型给药系统与制剂新技术答疑编号：NODE70093300117100000002答疑编号：NODE70093300117100000003第一节药物新型给药系统学习要点：1.缓释制剂的特点与类型2.不宜制成缓释制剂的药物3.控释制剂的特点与类型4.靶向制剂的特点与类型5.前体药物制剂的特点与适宜药物一、缓释、控释制剂1.缓释、控释制剂的特点治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少，增加患者用药的顺应性。
缓释，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。
答疑编号：NODE70093300117100000101第4小时服药血药浓度示意图长效制剂产生的血药浓度示意图A.最适宜的治疗浓度区域 A.最适宜的治疗浓度B.可能发生中毒区域普通制剂、缓释制剂、控释制剂的血药浓度-时间曲线2.不宜制成缓释、控释制剂的药物①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）②单服剂量很大（＞1g）③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响④在肠中需在特定部位主动吸收Q：半长半短不合适量大溶小不合适药效剧烈不合适吸收麻烦不合适肠中特定不合适答疑编号：NODE700933001171000001033.缓释、控释制剂的释药原理溶出扩散溶蚀/扩散与溶出相结合渗透压离子交换机制4.缓释制剂类型答疑编号：NODE700933001171000001055.控释制剂类型（零级释药）答疑编号：NODE70093300117100000106二、靶向制剂1.特点使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用大锅饭——→特供2.靶向制剂的分类1）根据释药情况（到达部位不同）一级：到达特定的靶部位——毛细血管床二级：到达特定的细胞——肿瘤细胞三级：到达细胞内的特定靶点答疑编号：NODE700933001171000001072）根据作用方式分类（不同的药物载体）答疑编号：NODE70093300117100000108 单室和多室脂质体结构示意图（a）单室脂质体；（b）多室脂质体答疑编号：NODE70093300117100000109三、前体药物制剂定义：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。
中药药剂学：第十七章 片剂(第二部分：压片、包衣、质检)
100℃。 ✓ 干颗粒含水量控制到3%－5%，过高则粘冲，过低则
顶裂。
9
4.干颗粒的质量要求
(1)主药含量应符合该品种的要求。 (2)含水量应均匀、适量。 (3)颗粒大小、松紧及粒度应适当。
I. 制粒所用筛网的目数 大片：颗粒可大些可小些 一般是14－22目 小片：必须用小颗粒，否则片重差异超限
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(二)包衣的种类
糖衣、薄膜衣、肠溶衣3种。 片剂可包衣，丸剂也可包衣。
(三)包衣片剂的质量要求
1.片心要求： 片心形状—深弧度片。 片心硬度—稍高于普通片剂。 2.衣层要求： 均匀、稳定、牢固，与片心不起作用，崩解度合格。
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二、片剂包衣的方法与设备
1.滚转包衣法
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2.流化床包衣法
用途： ➢ 改善产品外观； ➢ 易于识别； ➢ 掩盖片心色差； ➢ 防止药物见光分解。 着色剂：各种药用色素； 掩蔽剂：二氧化钛。
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2.薄膜衣的包衣方法
包衣锅(加装挡板) 薄膜衣材料粉碎
预热 加入片剂 薄膜衣液
喷雾法包衣
3.薄膜衣包衣片的外观缺陷
(1)碎片粘连和剥落
(2)起皱和桔皮膜
(3)起泡和桥接
每片含主药量 片重=
干颗粒测得的主药百分含量
16
2.压片机
18
冲
片数
３７ １７万/h
３５ １５万/h
１９ ４．５万/h
１７ ４万/h
二、干法制颗粒压片法
指不用润湿剂或液态粘合剂而制成颗粒进行 压片的方法。
1.滚压法：
2.重压法：
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三、粉末直接压片
制粒压片的目的：增大流动性、改善可压性、 减少片重差异。 (一)改善压片原料的性能 (二)改进压片机械的性能
中药药剂学-片剂
中药药剂学重点
中药药剂学重点一、名词解释剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。
制剂：将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。
有效部位：系指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。
有效成分：系指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。
喷雾干燥法：系直接将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。
泡腾干燥：又称流床干燥，系指利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，热空气在湿颗粒间通过，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。
冷冻干燥法：系将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。
表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，成为表面活性剂。
HLB值：即亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。
昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。
这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。
增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的征象称为增溶。
具有增溶感化的表面活性剂称为增溶剂。
热原：是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
氯化钠等渗当量：指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。
低共熔现象：两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象，称为低共熔现象。
松片：片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象称为松片。
裂片：片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层称为裂片。
气雾剂：系指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。
中药药剂学：第十七章 片剂(第一部分 概述与辅料)
2.糖、蜜
(1)糖浆：50%—70%(g/g)蔗糖溶液； (2)饴糖：25%或75%的麦芽糖溶液； (3)炼蜜：嫩蜜、中蜜、老蜜； (4)液状葡萄糖：淀粉不完全水解物。
以上四者粘性很强，适合于纤维含量高、质地疏 松的中药、弹性较大的动物组织类药物粘合制粒。
1➢结晶性蔗糖低温干燥后磨成的粉末； ➢常与淀粉、糊精配合使用； ➢易吸潮，用量过大片剂贮存过程中 易逐渐变硬，影响药物溶出速率。
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4.乳糖
➢能溶于水，但无吸湿性； ➢有良好的可压性和流动性； ➢是一种优良的片剂稀释剂。
5.硫酸钙
➢不溶于水，无引湿性； ➢对油类有较强的吸收能力； ➢常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
水溶性
常用浓度为5%，加入量1－4%
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
醇溶性－乙基纤维素(EC)－
适用于对水敏感的药物， 对片剂崩解和溶出有阻碍作用
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4.其他
阿拉伯胶浆、明胶浆：粘合力大，片剂硬度大； 聚维酮（PVP）：即可溶于水，又可溶于乙醇，
第十七章 片剂
第一部分：概述与辅料
1
第一节 概述
一、片剂的含义与特点
1.中药片剂是指中药提取物、中药提取物加中药细粉 或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异 形片状的剂型。 2.中药片剂分类： 提纯片(以中药有效单体或有效部位制片)、 全浸膏片(以中药浸膏制片)、 半浸膏片(以中药浸膏和中药细粉制片)、 全粉末片(以中药细粉制片)。
2
3.片剂的特点： 优点：
①通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好； ②剂量准确，片剂内药物含量差异较小； ③质量稳定，包衣后光线、空气、水分等对其影响较小； ④服用、携带、运输和贮存等比较方便； ⑤机械化生产，产量大，成本低。
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
药剂学课件17第十七章：缓、控释制剂
(二)扩散原理
以扩散为主的缓、控释制剂，药物 首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来 进入体液，其释药受扩散速率控制。
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药物的释放以扩散为主的结构：
1、水不溶性包衣膜
如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick
第一定律：dM/dt=ADKΔC/L
式中， dM/dt －释放速度， A－面积，D－药物扩散系数， K－药物在膜和囊芯之间的分配系数， ΔC－膜内外浓度差，L－ 包衣层厚度。
25
(四)渗透压原理
1、渗透泵型片剂结构：
①片芯：水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料 制成；
②半透膜：用水不溶性的聚合物（如醋酸纤维素 (CA)、EC或EVA等）水可渗进此膜，但药物不能；
③释药孔：壳顶用适当方法(如激光)开一个或多 个细孔。
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(四)渗透压原理
2、释药原理： 3、优点：药物以零级速率释放，释放速
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三、不宜制成缓、控释制剂的药物：
6.溶解度极差的药物； 7.首过作用较强的药物； 8.药效剧烈或药物剂量需精密调节
的药物； 9.抗生素类药物。·
14
第二节 缓(控)释制剂的释药原理与处方设计
一、释药原理和方法
缓(控)释制剂主要有骨架型和贮库型两 种。
释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗 透压及离子交换。
波谷的现象，有利于降低药物毒副作用； 4.减少用药的总剂量； 5.降低研发的费用，减少医疗总费用；
8
硝苯地平不同制剂比较表
给药次 血药浓度 数（日） 普通片 4～6次 波动大
缓释片 2次 较平稳
用药总量 副 作 用
40～60mg 面红、心悸、 头晕等较重
20mg
轻
控释片 1次
药剂学17章
到90%以上。 至少选3个取样点：①t为开始0.5~1h(累积释放率约30%)，
用于考察药物是否有突释；②t为中间时间点(累积释放率 约50%)，用于确定释药特性；③最后的取样时间点(累积 释放率约﹥75%)，用于考察释药量是否基本完全。
2. 压制包衣技术
压制包衣脉冲片按其外层材料可分为半渗透型、 溶蚀型和膨胀型三类。
半渗透型脉冲制剂的包衣材料主要是蜡类加致 孔剂；溶蚀型脉冲制剂的常用材料为低粘度羟 丙甲纤维素；
膨胀型脉冲制剂选用的材料主要有高粘度的 HPMC，羟乙基纤维素（HEC）等。
（三）柱塞型定时释药胶囊
组成：水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定 时塞、水溶性胶囊帽。
一、缓、控释制剂释药原理和方法
➢缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 ➢药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各
种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂； ➢药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库
型缓、控释制剂。 ➢两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主
要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作 用。
缓释部分没有时滞，缓释部分为一级释放时： DT=（X0 –DmkrlTmax） +kCV/krl
近似计算：
DT=Di+Dm=X0+ X0ktd= X0[1+ (0.693/t1/2)td ]
（三）缓释、控释制剂常用材料
缓、控释制剂需要采用适宜的材料，控 制药物的释放速度和释放量。
常用材料有：骨架材料、包衣材料。
若药物吸收部位主要在胃和小肠，宜设计 每12h服一次，若药物在结肠也有吸收， 则可考虑每24h服一次。
北中大中药药剂学学习指导第17章 药物新型给药系统与制剂新技术
第十七章药物新型给药系统与制剂新技术学习提示：本章内容包括药物新型给药系统、中药制剂新技术。
重点内容为缓控释制剂及靶向制剂的特点、β-环糊精包合和微型包囊技术的应用、单凝聚法与复凝聚法制备要点、固体分散体特点及制法。
一、药物新型给药系统【考点1】缓释制剂含义缓释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。
★【考点2】缓释制剂特点与类型1、特点：（1）减少给药次数；（2）可以克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性；（3）不宜制成缓释制剂的药物有：生物半衰期（t1/2）很短或很长的药物、单服剂量很大的药物不宜制成缓释制剂；药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物；在肠中特定部位主动吸收的药物。
2、类型：①骨架分散型缓释制剂；②膜控型缓释制剂；③缓释乳剂；④注射用缓释制剂；⑤缓释膜剂。
【考点3】控释制剂含义控释制剂系指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率减少，且能显著增加患者顺应性或疗效的制剂。
【考点4】控释制剂的特点与类型1、特点：（1）释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10h，减少了服药次数。
同时释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。
（2）对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。
（3）治疗指数小，消除半衰期短的药物，制成控释制剂可避免频繁用药而引起中毒的危险。
2、类型：（1）渗透泵式控释制剂：渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，胃肠道中的离子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。
膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释放小孔的直径，是制备的关键。
（2）膜控释制剂：常见的有：①封闭型渗透性膜；②微孔膜包衣；③多层膜控释片。
④眼用控释制剂；⑤皮肤用控释剂；⑥子宫用控释剂；（3）胃驻留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片；②胃内漂浮-控释组合给药系统。
北中大中药药剂学讲义17片剂
第十七章片剂【导学】1、掌握片剂的含义、特点、分类与制法；常用赋形剂的种类、性质和应用。
2、熟悉压片机的构造、性能及使用；压片时常见问题和解决措施;包衣的目的、种类、要求与工艺；片剂的质量检查。
3、了解片剂成型的影响因素。
第一节概述一、含义片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。
片剂始创于19世纪40年代。
随着科学技术的进步，片剂生产技术、机械设备和质量控制等方面均有了较大的发展。
中药片剂的研究和生产始于20世纪50年代，它是对汤剂、丸剂等传统剂型的改进。
随着中药现代化研究及现代工业药剂学的发展，已涌现出一些新剂型如中药分散片、缓释片等。
目前，中药片剂已成为品种多、产量大、用途广、服用和贮运方便、质量稳定的主要剂型。
《中国药典》2（X）5年版一部收载片剂93种，多为普通压制片和包衣片。
二、特点片剂的优点：（1）片剂的溶出度及生物利用度通常较丸剂好；（2）剂量准确，片剂内药物含量差异较小；（3）质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；（4）服用、携带、运输等较方便；（5）机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。
片剂的不足之处：（1）片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时影响其生物利用度；（2）儿童及昏迷病人不易吞服；（3）含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
二、片剂的分类（-）按给药途径结合制备与作用分类1.口服片剂口服片剂是应用最广泛的一类，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
（1）普遍压制片又称为素片，是指药物与赋形剂混台，经压制而成的片剂。
一般不包衣的片剂即属此类，应用广泛。
如葛根苓连片、暑症片等。
（2）包衣片是指在片心（压制片）外包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。
中药药剂学课件——片剂
• 乙基纤维素不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶 解度较大，
• 可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂， 但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解， 会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。
• 目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于 缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。
• 7． 羟丙甲纤维素
• ①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；③ 符合重量差异的要求，含量准确；④符合 崩解度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物 或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀 度的要求；⑥符合有关卫生学的要求。
二、片剂பைடு நூலகம்常用辅料
• （一）稀释剂（Diluents）
• 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用 是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；
• 6． 甲基纤维素和乙基纤维素
•甲 基 纤 维 素 和 乙 基 纤 维 素 （Methylcellulose，MC；Ethylcellulose， EC）分别是纤维素的甲基或乙基醚化物， 含 甲 氧 基 26.0% ～ 33.0% 或 乙 氧 基 44.0%～51.0%。
• 甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成 粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用。
• 11．缓释片（Sustained release tablets）或控释 片（Controlled release tablets）
• 缓释片（或控释片）是指能够延长药物作用时间 或控制药物释放速度的片剂
（三）片剂的质量要求
• 根据药典附录“制剂通则” 的规定，对片 剂的质量要求从总体上看主要有以下几个 方面：
• 崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成 细小颗粒的物质，除了缓（控）释片以 及某些特殊用途的片剂以外，一般的片 剂中都应加入崩解剂。
《中药药剂学》第十七章药物制剂新技术与新剂型练习题及答案
《中药药剂学》第十七章药物制剂新技术与新剂型练习题及答案一、A型题1．以下有关环糊精特点的叙述，错误的是A．环糊精系淀粉的降解产物B．分子外部亲水C．有α、β、γ三种D．为中空圆筒形，内部呈亲水性E．将脂溶性药物包嵌于环糊精分子空腔内，提高水溶解度2．包合物的特点叙述错误的是A．减少刺激性B．增加药物的水溶性C．增加药物的稳定性D．液体药物粉末化E．实现靶向给药3．包合技术常用的制备方法不包括A．饱和水溶液法B．熔融法C．研磨法D．冷冻干燥法E．喷雾干燥淀法4．以下不利于提高生物利用度的因素是A．微粉化药物B．环糊精包合物C．多晶型中的稳定型结晶D．固体分散物E．固体溶液5．下列关于固体分散体的叙述哪一项错误A．药物在固态溶液中以分子状态分散B．共沉淀物中药物以结晶状态存在C．药物在简单低共溶混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中D．固体分散体也存在者某些缺点，例如储存过程中老化、溶出速度变慢等E．药物在载体中的分散状态可能为多种类型的混合体6．关于固体分散体的特点叙述错误的是A．增加难溶性药物的表面积，增大溶解度和溶出速率B．控制药物释放速度，可制速释、缓释制剂C．提高药物生物利用度D．适合于半衰期短的药物E．使液体药物固体化，掩盖药物的不良臭味和刺激性7．固体分散体中药物存在形式不包括A．分子状态B．细粉状态C．微晶状态D．微粉状态E．无定形状态8．以下哪个不是水溶液性固体分散体载体A．PEG6000B．PVPC．尿素D．pluronic F68E．乙基纤维素9．药物微囊化的应用特点叙述错误的是A．液态药物固态化便于应用与贮存；减少复方药物的配伍禁忌B．防止药物在胃内失活，降低药物对胃肠道的刺激性，C．增加药物的溶解度，减少用药剂量D．控制释放速率，使药物浓集于靶区E．掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性10．单凝聚法制备微囊时，硫酸钠作为A．絮凝剂B．固化剂C．囊材D．凝聚剂E．pH调节剂11．复凝聚法制备微囊时，将溶液pH值调至明胶等电点(如pH4.0~4.5) 以下使 A．明胶带正电B．明胶带负电C．阿拉伯胶带负电D．微囊固化E．带正、负电荷的明胶相互吸引交联12．用复凝聚法制备微囊时，甲醛作为A．乳化剂B．增塑剂C．增溶剂D．凝聚剂E．固化剂13．复凝聚法制备微囊时，常用的囊材为A．环糊精、聚乙二醇B．明胶、阿拉伯胶C．磷脂、胆固醇D．壳聚糖、甲基纤维素E．清蛋白、胆固醇14．不能延缓药物释放的方法是A．减小难溶性药物的粒径B．与高分子化合物生成难溶性盐C．包缓释衣D．微囊化E．将药物包藏于溶蚀性骨架中15．关于控释制剂的特点叙述错误的是A．释药速度为一级速度过程，可恒速释药8~10h，减少了服药次数 B．使血液浓度平稳，避免峰谷现象C．适合于治疗指数小、消除半衰期短的药物D．对胃肠道刺激性大的药物，可降低药物的副作用E．避免频繁给药而致中毒的危险16．渗透泵片剂控释的基本原理是A．减小溶出B．片剂膜外渗透压大于片内，将片内药物压出C．减慢扩散D．片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出E．增加溶出17．关于缓释制剂的特点叙述错误的是A．长时间内维持一定血药浓度，可以减少服药次数B．适于单服剂量大于1g，且溶解度小的药物C．使血液浓度平稳，克服了峰谷现象D．有利于降低药物的毒副作用E．可减少用药的总剂量，可用最小剂量18．常用做控释制剂中控释膜材料的物质是A．聚丙烯B．聚乳酸C．氢化蓖麻油D．乙烯-醋酸乙烯共聚物E．聚氰基丙烯酸烷酯19．膜控释制剂不包括A．封闭型渗透性膜B．毫微囊C．微孔膜包衣D．多层膜控释片E．控释包衣微丸20．药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂称为 A．缓释膜剂B．膜控型缓释制剂C．薄膜包衣缓释制剂D．涂膜剂E．多层膜剂21．亲水性凝胶骨架片的材料为A．硅橡胶B．蜡类C．海藻酸钠D．聚氯乙烯E．脂肪22．被动靶向制剂不包括下列哪一种A．脂质体B．静脉乳剂C．微球D．毫微粒E．前体药物制剂23．下列哪个是主动化学靶向制剂A．热敏靶向制剂B．磁性纳米球（粒、囊)C．磁性脂质体D．栓塞靶向制剂E．修饰的微球24．关于脂质体的特点叙述错误的是A．淋巴定向性B．提高药物稳定性C．脂质体与细胞膜有较强的亲和性 D．速效作用E．降低药物的毒性25．脂质体制备常用的类脂膜材为A．明胶、吐温80B．明胶、白蛋白C．磷脂、胆固醇D．聚乙二醇、司盘80E．清蛋白、胆固醇26．以下有关毫微粒的叙述, 错误的是A．实现靶向给药B．能够直接透过毛细血管壁C．载体材料不会生物降解D．氰基丙烯酸烷酯是纳米粒常用的合成高分子载体材料E．粒径一般在10~1000nm范围内27．属于被动靶向给药系统的是A．DNA-柔红霉素结合物B．药物-抗体结合物C．氨苄青霉素毫微粒D．栓塞复乳E．PEG修饰的脂质体二、B型题[1~5]A．共沉淀法B．交联固化法C．溶剂非溶剂法D．注入法E．饱和水溶液法或重结晶法为下列制剂选择最适宜的制备方法23．脂质体24．毫微粒25．微囊26．β-环糊精包合物27．固体分散体[6~9]A．羟丙基甲基纤维素B．单硬脂酸甘油脂C．白蛋白D．无毒聚氯乙烯E．阿拉伯胶、壳聚糖6．可用于制备溶蚀性骨架片7．可用于制备不溶性骨架片8．可用于制备亲水凝胶型骨架9．可用于制备微囊[10~ 12]A．缓释制剂B．被动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．控释制剂E．主动靶向制剂10．用修饰的药物载体作“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效11．用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂12．载药微粒被单核巨噬细胞系统吞噬，通过肌体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官13．药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂[14~17]A．微球B．pH敏感脂质体C. 微囊D．毫微粒E．靶向乳剂14．为提高脂质体靶向性加以修饰的脂质体15．利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊16．系利用天然高分子物质如明胶、清蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒，粒径大小一般在10~1000nm，可分散在水中形成近似胶体的溶液17．将药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体则称[18~22]A．增加药物的溶解度B．防止挥发性成份挥发，提高稳定性C．液体药物的粉末化D．遮盖药物的不良嗅味E．提高生物利用度18．橙皮苷-β环糊精包合物19．茅苍术醇-β环糊精包合物20．红花油-β环糊精包合物21．双香豆素-β环糊精包合物22．大蒜油-β环糊精包合物[23~26]A．复凝聚法B．单凝聚法C．溶液-非溶剂法D．液中干燥法E．化学法23．在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊24．在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜形成微囊25．以带相反电荷的两种高分子材料为囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊26．在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不可溶的液体（非溶剂），引起相分离而将聚合物包成微囊[27~31]A．不溶性骨架片B．亲水性凝胶骨架片C．阴道环D．溶蚀性骨架片E．渗透泵将以下叙述与各种缓、控释制剂相匹配27．用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂28．用无毒聚氯乙烯或聚乙烯或硅橡胶为骨架的片剂29．用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂30．用硅橡胶为材料制成的弹性环状物31．用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂，片面用激光打一个孔[32~36]A．前体药物制剂B．包合物C．胃驻留控释制剂D．膜控释制剂E．固体分散体32．是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物33．系指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系34．服用后亲水胶体吸水膨胀漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂35．水溶性药物及辅料包封于透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系[36 ~39]A．前体药物制剂B．磁性靶向制剂C．靶向给药乳剂D．毫微粒E．脂质体36．系用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统37．由磁性材料、骨架材料用药物组成，采用体外磁响应导向至靶部位的制剂38．系指一类由活性药物(母药)通过一定方法衍生而成的药理惰性化合物，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物39．将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中制成的微型囊泡三、X型题1．环糊精包合物在药剂学中常用于A．提高药物溶解度B．液体药物粉末化C．提高药物稳定性D．制备靶向制剂E．避免药物的首过效应2．有关环糊精的叙述哪一条是错误的A．环糊精是环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B．是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C．是由6-12个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物D．其中结构是中空圆筒型E．其中以β-环糊精最为常用3．固体分散体常用的水不溶性载体材料有A．乙基纤维素ECB．胆固醇C．聚乙二醇PEGD．含季铵基团的聚丙烯酸树脂E．聚乙烯醇PVA4．下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A．低共溶混合物B．复方散剂C．共沉淀物D．气雾剂E．固体溶液5．固体分散体的速释原理包括A．增加药物的分散度B．形成高能状态C．可提高药物的润滑性D．保证药物的高度分散性E．对药物有抑晶性6．固体分散体中载体对药物的作用是A．使药物以分子或微细晶粒分散，增加比表面积 B．加快了药物的溶出速率C．确保药物的高度分散性D．提高药物的生物利用度E．水溶性载体可药物聚集与附集，增加润湿性7．固体分散体的制法有A．熔融法B．溶剂法C．溶剂-熔融法D．溶剂-非溶剂法E．共沉淀法8．微囊特点有A．可加速药物释放，制成速效制剂B．可使液态药物制成固体制剂C．可掩盖药物的不良气味D．可改善药物的可压性和流动性E．控制微囊大小可起靶向定位作用9．用单凝聚法制备微囊常用的凝聚剂有A．亚硫酸钠B．丙酮C．明胶D．硫酸钠E．乙醇10．用单凝聚法制备微囊时，常用的囊材有 A．甲基纤维素B．壳聚糖C．醋酸纤维素酞酸酯D．甲醛E．聚维酮11．为提高微囊化质量而加入的附加剂有 A．稳定剂B．助悬剂C．阻滞剂D．促进剂E．增塑剂12．哪些药物不宜制成缓释长效制剂A．生物半衰期很短的药物B．生物半衰期很长的药物C．溶解度很小，吸收无规律的药物D．一次剂量很大的药物E．药效强烈的药物13．可制成缓释制剂的药物有A．生物半衰期<1h或>24h的药物B．小肠下端有效吸收的药物C．不经胃肠道给药的药物D．溶解度大的药物E．在肠中需在特定部位主动吸收的药物14．下列关于骨架片的叙述中，正确的是A．是含无毒惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B．药品自骨架中释放的速度低于普通片C．本品要通过溶出度检查，不需要通过崩解度检查D．药物自剂型中按零级速率方式释药E．骨架片一般有三种类型15．膜控型缓释制剂包括A．薄膜包衣缓释制剂B．缓释微囊剂C．靶向乳剂D．脂质体E．缓释膜剂16．下列有关渗透泵的叙述正确的是A．是一种由半透膜性质的包衣和易溶于水的药物为片芯组成的片剂B．为了药物的释放，片衣上用激光打出若干个微孔C．服药后，水分子通过半透膜进入片芯，溶解药物后由微孔流出被机体吸收D．具有控释性质，释药均匀、缓慢，药物溶液态释放可减轻局部刺激性E．片芯含有高分子推动剂17．以下哪些是控释制剂A．渗透泵片B．注射微乳C．薄膜衣片D．胃滞留片E．胃内漂浮片18．缓释制剂可分为A．骨架分散型缓释制剂B．缓释膜剂C．薄膜包衣缓释制剂D．注射用缓释制剂E．缓释胶囊19．以下以减小扩散速度为主要原理制备缓释制剂的工艺为A．胃内滞留型B．包衣C．制成微囊D．制成植入剂E．包藏于溶蚀性骨架中20 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A制成溶解度小的酯和盐B增大难溶药粒子大小C溶剂化D药物与高分子化合物生成难溶性盐E将药物包藏于亲水胶体物质中21．下列哪些属于缓释-控释制剂A．骨架片B．静脉乳剂C．脂质体D．渗透泵E．微囊片22．下列哪些属于靶向制剂A．脉冲制剂B．毫微粒C．脂质体D．胃内漂浮制剂E．磁性微球23．注射用缓释制剂包括：A．油溶型B．水溶型C．混悬型D．醇溶型E．胶体溶液型24．骨架分散型缓释制剂包括A．水溶性（亲水凝胶性）骨架缓释制剂 B．脂溶性（熔蚀性）骨架缓释制剂C．乳剂型骨架缓释制剂D．不溶性骨架缓释制剂E．混悬型骨架缓释制剂25．控释制剂的类型有A．渗透泵式控释制剂B．骨架分散控释制剂C．膜控释制剂D．注射用控释制剂E．胃驻留控释制剂26．膜控释制剂可分为A．封闭型渗透性B．微孔膜包衣C．多层膜控释D．眼用控释制剂E．皮肤用控释制剂、子宫用控释制剂27．关于控释制剂叙述正确的为A．在预定时间内自动以预定速度释药B．释药速度接近零级速度过程C．适宜胃肠道刺激性大的药物D．不适于治疗指数小，消除半衰期短的药物E．以零级或近零级速率释药28．下列有关于脂质体的叙述哪些正确A．脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B．油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C．脂质体是一种脂质双分子的球形结构D．脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E．脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性29．关于脂质体表述正确的是A．有靶向性和淋巴定向性B．药物包囊于脂质体,可延长药物作用C．与细胞膜有较强的亲和性，对癌细胞有排斥性D．可降低药物的毒性E．提高药物的稳定性30．脂质体的制法有A．薄膜分散法B．凝聚法C．超声波分散法D．冷冻干燥法E．注入法31．靶向制剂按靶向作用机理可分为A．前体药物靶向制剂B．主动靶向制剂C．物理化学靶向制剂D．被动靶向制剂E．脂质体靶向制剂32．物理化学靶向制剂有A．热敏靶向制剂B．磁性纳米球（粒、囊)C．磁性脂质体D．栓塞靶向制剂E．修饰的微球33．靶向制剂利用了下列哪些人体生物学特性，将药物传送到病变器官、组织或细胞的 A．pH梯度(口服制剂的结肠靶向)B．毛细血管直径差异C．免疫防御系统D．特殊酶降解E．受体反应34．下列有关靶向给药系统的叙述错误的是A．药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B．常用超声波分散法制备微球C．药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间D．清蛋白是脂质体的主要材料之一E．毫微粒可制成冻干粉保存35．靶向制剂的特点包括A．药物主要分布于靶区周围，减少用药剂量B．降低了对人体正常组织的副作用C．减缓药效产生时间D．可利用磁性制剂进行局部造影E．可用于阻塞肿瘤血管，使肿瘤坏死36．关于前体药物的作用特点，正确的是A．产生协同作用B．降低药物的溶解度C．药物吸收加强，血药浓度增高D．水溶性药物制成难溶性的前体药物后,药物作用时间延长E．可制成靶向制剂38．以下哪些药物可考虑制成前体药物制剂A．溶解度小或溶解达不到要求浓度的药物B．稳定性差，或有刺激性、不良嗅味的药物C．吸收不理想或需延长作用时间的药物D．制成靶向制剂E．有毒副作用无法用于临床的药物四、名词解释1．主动靶向制剂 2．被动靶向制剂 3．控释制剂 4．微囊 5．毫微粒 6．微球7．包合物 8．固体分散体 9．胃驻留控释制剂 10．磁性靶向制剂 11．前体药物制剂12．脂质体五、问答题1．试述固体分散体速效与缓释原理。
中药药剂学-第十七章片剂重点
第十七章片剂片剂指原料药物与适宜的辅料混匀压制或与用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为浸膏片、半浸膏片和全粉片片剂的特点1、溶出度及生物利用度较丸剂好2、剂量准确，片剂内药物含量差异小3、质量稳定，可借包衣加以保护4、服用携带运输和贮存等较方便5、机械化生产，产量大，成本低缺点：溶出度较散剂及胶囊剂差，有时影响其生物利用度；儿童及昏迷患者不易吞服；含挥发型成分的片剂贮存较久时含量下降片剂的辅料：1.稀释剂与吸收剂：增加片剂的重量或体积当药物剂量小于100mg，或重要片剂中含浸膏量多或浸膏黏性太大，制片困难时，需加入稀释剂当原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，需加吸收剂吸收。
稀释剂与吸收剂的加入可保证片剂一定体积，使片剂含药量均匀，能改善药物压缩成型性。
淀粉糖粉：糊精：乳糖：代替品：淀粉：糊精：糖粉=7：1:1甘露醇：硫酸钙：对油类有较强的吸收力2.润湿剂与粘合剂润湿剂和粘合剂在片剂中具有粘结固体粉末的作用润湿剂：本身没有黏性，但能诱发物料黏性，以利于制粒的液体，适用于具有黏性物料的制粒压片。
黏合剂：本身具有黏性，能增加物料的黏合力的物质，适用于没有黏性或黏性差的中药提取物或原料粉制粒压片。
乙醇：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥淀粉浆：煮浆法、冲浆法糊化：淀粉水悬液在一定温度下，变成粘稠糊状物，虽停止搅拌，淀粉也不会沉淀3.崩解剂促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小颗粒为使片剂能迅速发挥药效，除了缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下含片外，一般均需加入崩解剂。
干淀粉羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀性强低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：水中不易溶解，具有很好的吸水性泡腾崩解剂：碳酸盐和有机酸组成（碳酸氢钠，枸橼酸）崩解机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用4.润滑剂保证压片时顺利加料和出片，减少黏冲，降低颗粒之间、药片与冲模之间的摩擦力，使片剂光滑美观（助流剂、抗黏剂、润滑剂）片剂的制备：颗粒压片法；直接压片法制颗粒的目的1、增加物料的流动性，增加可压性2、减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂3、避免粉末分层4、避免细粉飞扬压片时常见问题与解决措施1、松片：片剂硬度不够（1）物料细粉过多，纤维多：将原料粉碎成通过六号筛的细粉，再加适量润湿剂或选用黏性较强的黏合剂（2）颗粒含水量不当：调节颗粒最适宜的含水量（3）含挥发油、脂肪油等成分较多：加适当的吸收剂，可制成微囊或包合物（4）生产中各种情况：针对原因解决（5）冲头长短不齐：更换冲头，适当增大压力（6）片剂露置过久，吸湿膨胀而松片：干燥密闭条件下贮藏、保管2、黏冲：冲头和模圈上常有细粉黏着，使片剂表面不光、不平或有凹痕的现象（1）颗粒太潮：重新干燥（2）润滑剂用量不足或选用不当：选用合适润滑剂（3）冲模表面粗糙或冲头刻字（线）太深：更换冲头，将冲头表面擦净使光滑3、裂片（1）制粒时黏合剂或润湿剂选择不当：加入干燥黏合剂（2）颗粒中油类成分较多或药物含纤维成分较多：加吸收剂或糖粉（3）颗粒过分干燥：喷洒适量稀乙醇湿润，或与含水量较大的颗粒掺合，是颗粒从空气中吸收适当水分后压片（4）冲模不合要求：更换冲模（5）压力过大或车速过快：调节压力或减慢车速克服4、片重差异超限（1）颗粒粗细相差悬殊，或黏性、引湿性强的药物颗粒流动性差：重新制粒，筛去过多的细粉，调节颗粒至合适的含水量（2）润滑剂用量不足或混合不匀：增加适量润滑剂，充分混匀（3）加料器不平衡：调整机器5、崩解超限（1）崩解剂品种及加入方法不当，用量不足或干燥不够：调整崩解剂品种或用量，改进加入方法（2）黏合剂黏性太强或用量过多，或疏水性润滑剂用量太多：选用适宜的黏合剂或润滑剂，调整用量，或适当增加崩解剂用量（3）颗粒粗硬或压力过大：将颗粒适当破碎或适当降低压力（4）含胶质、糖或浸膏的片子贮存温度较高或引湿：注意贮放条件6、变色或表面斑点7、引湿受潮片剂包衣目的：1.避光，防潮，隔离空气，提高药物稳定性2.掩盖药物不良气味，提高患者顺应性3.降低药物对胃的的刺激作用，避免被胃液或胃酶破坏，为使药物到达小肠释放，可将药物包肠溶衣4.实现药物分别在胃内和肠内发挥疗效（将需要在小肠内起作用的成分制成片心，在胃内其作用的成分作为衣层压包于片心外层制成多层片，口服后，外层先在胃内崩解，而片心则到大肠内后崩解）5.增强片剂美观度，便于识别片剂品种6.使药物滞后释放，靶向作用符合特殊释放特性方法：1.滚转包衣法：生产上最常用2.流化包衣法3.压制包衣法包衣材料：1.薄膜衣胃溶型薄膜衣材料（羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、IV号丙烯酸树脂、聚维酮PVP、聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸酯）2.肠溶性薄膜衣材料（丙烯酸树脂类聚合物、邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、）。
药剂学17第十七章缓控释制剂
①缓、控释制剂一般适用于半衰期短的药 物(t1/2为2~8h)；
②t1/2<1或 t1/2>12h的药物，一般不宜制成 缓、控释制剂；个别例外。
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(二)缓、控释制剂的设计
1、药物的选择
③剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收 很差的药物，剂量需要精密调节的药物， 一般也不宜。
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18 18
药物的释放以扩散为主的结构：
1、水不溶性包衣膜
如EC包制的微囊和小丸，其释放速度符合Fick
第一定律：dM/dt=ADKΔC/L
式中， dM/dt －释放速度， A－面积，D－药物扩散系数， K－药物在膜和囊芯之间的分配系数， ΔC－膜内外浓度差，L－ 包衣层厚度。
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不能灵活调整给药方案； 8.产品成本高，价格较贵。
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※三、不宜制成缓、控释制剂的药物
1.剂量很大的药物； 2.半衰期很短或很长的药物； 3.不能在小肠下端有效吸收的药物； 4.具有特定吸收部位的药物； 5.吸收速度常数极低的药物；
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三、不宜制成缓、控释制剂的药物：
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一、骨架型缓、控释制剂 ·
（一）骨架片 （二）缓、控释颗粒(微囊)压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸
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(一) 骨架片
1、亲水性凝胶骨架片··· 骨架材料：HPMC-K4M (4000 cPa∙s)、
HPMC-K15M (15000 cPa∙s)、MC (400 cPa∙s，4000 cPa∙s)、HEC、CMC-Na、 海藻酸钠等。 制备：直接压片、湿法制粒
中药药剂学-第十七章口服悬浊液剂重点
中药药剂学-第十七章口服悬浊液剂重点
本章主要介绍口服悬浊液剂的重点内容。
以下是对口服悬浊液剂的关键要点的总结：
1. 悬浊液剂的定义：
悬浊液剂是指将药物颗粒悬浮于适宜的悬浊剂中，制成适合口服给药的制剂形式。
2. 口服悬浊液剂的特点：
- 口服悬浊液剂具有较高的药物溶解度和相对稳定性。
- 口服悬浊液剂易于服用和吸收，特别适合儿童、老年人和吞咽困难的患者。
- 口服悬浊液剂可调配剂量，以满足不同患者的需求。
3. 口服悬浊液剂的制备：
- 口服悬浊液剂的制备通常包括选用合适的药物颗粒、悬浊剂和稳定剂。
- 制备口服悬浊液剂的过程中，应注意药物颗粒的分散均匀和稳定性。
4. 口服悬浊液剂的质量控制：
- 口服悬浊液剂的质量控制包括药物颗粒的尺寸、分布、形状等特性的检测，以及药物含量、稳定性、外观等指标的检测。
5. 口服悬浊液剂的应用：
- 口服悬浊液剂广泛应用于中药制剂中，可用于治疗呼吸系统疾病、消化系统疾病等。
- 在使用口服悬浊液剂时，应根据患者的具体情况和临床需要进行合理的调剂和用药。
以上是关于口服悬浊液剂的重点内容的简要总结。
口服悬浊液剂方便人们口服给药，并具有较高的药物溶解度和稳定性，因此在临床应用中具有重要的地位。
片剂——中药药剂学
淀粉浆
俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。淀粉混悬于 水加热使糊化，或用少量冷水将淀粉混悬，再 用沸水使其糊化。淀粉浆具有良好的粘合作用， 其优点是 : 分布均匀润湿一致。适用于对温热 较稳定的药物。不影响片剂的崩解和药物的溶 出。一般用量为 5-30% ，以 10% 为最常用。 亦有低于 5% 或 者。可根据主辅药的粘性、 水中可溶性及颗粒松紧要求等适当选用。
糊精 (dextrin )
为白色或微带黄色细腻的粉末,不溶于醇, 可溶于水,其水溶液具粘性。糊精是淀粉 水解的产物,水解的程度不同而有若干规 格,其粘度也不同。 常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂 , 兼有粘合剂作用。其用量不宜过大*。对 某些药物的含量测定有干扰。
蔗糖 (sucrose)粉
结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白 色粉末。糖粉粘合性强，可增加片剂的 硬度，使片剂光洁美观而不影响崩解。 并有矫味作用 ，多用于口含片、咀嚼片 及溶液片。糖粉常与淀粉、糊精配合使 用 。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的 药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性 。 在一般片剂中的用量不宜过多。
其他
聚维酮 (PVP) 溶于乙醇或水，可用其 10% 左右水溶液作为某些片剂的粘合剂， 或用 3~15 %的乙醇溶液作为对水敏感 药物的粘合剂。
崩解剂（disintegrants）
崩解剂
指能促进片剂在胃肠液中迅速崩解分散 的辅料。片剂的崩解一般是药物溶出的 第一步。药物被较大压力压成片剂后， 结合力强，空隙率小。即使在水中易溶 的药物制成片剂后，其在水中的崩解、 溶解也需一定时间。
第十七章 片剂 (tablets)
第一节 概 述
一 二 三 四 片剂的含义 中药片剂的特点 中药片剂的分类 中药片剂的质量要求
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第十七章片剂
片剂
指原料药物与适宜的辅料混匀压制或与用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为浸膏片、半浸膏片和全粉片
片剂的特点
1、溶出度及生物利用度较丸剂好
2、剂量准确，片剂内药物含量差异小
3、质量稳定，可借包衣加以保护
4、服用携带运输和贮存等较方便
5、机械化生产，产量大，成本低
缺点：溶出度较散剂及胶囊剂差，有时影响其生物利用度；儿童及昏迷患者不易吞服；含挥发型成分的片剂贮存较久时含量下降片剂的辅料：
1.稀释剂与吸收剂：增加片剂的重量或体积
当药物剂量小于100mg，或重要片剂中含浸膏量多或浸膏黏性太大，制片困难时，需加入稀释剂
当原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，需加吸收剂吸收。
稀释剂与吸收剂的加入可保证片剂一定体积，使片剂含药量均匀，能改善药物压缩成型性。
淀粉
糖粉：
糊精：
乳糖：代替品：淀粉：糊精：糖粉=7：1:1
甘露醇：
硫酸钙：对油类有较强的吸收力
2.润湿剂与粘合剂润湿剂和粘合剂在片剂中具有粘结固体粉
末的作用
润湿剂：本身没有黏性，但能诱发物料黏性，以利于制粒的液体，适用于具有黏性物料的制粒压片。
黏合剂：本身具有黏性，能增加物料的黏合力的物质，适用于没有黏性或黏性差的中药提取物或原料粉制粒压片。
乙醇：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥
淀粉浆：煮浆法、冲浆法
糊化：淀粉水悬液在一定温度下，变成粘稠糊状物，虽停止搅拌，淀粉也不会沉淀
3.崩解剂促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小颗粒
为使片剂能迅速发挥药效，除了缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下含片外，一般均需加入崩解剂。
干淀粉
羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：吸水膨胀性强
低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：水中不易溶解，具有很好的吸水性
泡腾崩解剂：碳酸盐和有机酸组成（碳酸氢钠，枸橼酸）
崩解机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用
4.润滑剂保证压片时顺利加料和出片，减少黏冲，降低颗粒之间、药片与冲模之间的摩擦力，使片剂光滑美观（助流剂、抗黏剂、润滑剂）
片剂的制备：颗粒压片法；直接压片法
制颗粒的目的
1、增加物料的流动性，增加可压性
2、减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂
3、避免粉末分层
4、避免细粉飞扬
压片时常见问题与解决措施
1、松片：片剂硬度不够
（1）物料细粉过多，纤维多：将原料粉碎成通过六号筛的细粉，再加适量润湿剂或选用黏性较强的黏合剂（2）颗粒含水量不当：调节颗粒最适宜的含水量
（3）含挥发油、脂肪油等成分较多：加适当的吸收剂，可制成微囊或包合物
（4）生产中各种情况：针对原因解决
（5）冲头长短不齐：更换冲头，适当增大压力
（6）片剂露置过久，吸湿膨胀而松片：干燥密闭条件下贮藏、保管
2、黏冲：冲头和模圈上常有细粉黏着，使片剂表面不光、不
平或有凹痕的现象
（1）颗粒太潮：重新干燥
（2）润滑剂用量不足或选用不当：选用合适润滑剂
（3）冲模表面粗糙或冲头刻字（线）太深：更换冲头，将冲头表面擦净使光滑
3、裂片
（1）制粒时黏合剂或润湿剂选择不当：加入干燥黏合剂（2）颗粒中油类成分较多或药物含纤维成分较多：加吸收剂或糖粉
（3）颗粒过分干燥：喷洒适量稀乙醇湿润，或与含水量较大的颗粒掺合，是颗粒从空气中吸收适当水分后压片（4）冲模不合要求：更换冲模
（5）压力过大或车速过快：调节压力或减慢车速克服
4、片重差异超限
（1）颗粒粗细相差悬殊，或黏性、引湿性强的药物颗粒流动性差：重新制粒，筛去过多的细粉，调节颗粒至合适
的含水量
（2）润滑剂用量不足或混合不匀：增加适量润滑剂，充分
混匀
（3）加料器不平衡：调整机器
5、崩解超限
（1）崩解剂品种及加入方法不当，用量不足或干燥不够：调整崩解剂品种或用量，改进加入方法
（2）黏合剂黏性太强或用量过多，或疏水性润滑剂用量太多：选用适宜的黏合剂或润滑剂，调整用量，或适当增
加崩解剂用量
（3）颗粒粗硬或压力过大：将颗粒适当破碎或适当降低压力
（4）含胶质、糖或浸膏的片子贮存温度较高或引湿：注意贮放条件
6、变色或表面斑点
7、引湿受潮
片剂包衣
目的：
1.避光，防潮，隔离空气，提高药物稳定性
2.掩盖药物不良气味，提高患者顺应性
3.降低药物对胃的的刺激作用，避免被胃液或胃酶破坏，为使
药物到达小肠释放，可将药物包肠溶衣
4.实现药物分别在胃内和肠内发挥疗效（将需要在小肠内起作
用的成分制成片心，在胃内其作用的成分作为衣层压包于片心外层制成多层片，口服后，外层先在胃内崩解，而片心则到大肠内后崩解）
5.增强片剂美观度，便于识别片剂品种
6.使药物滞后释放，靶向作用符合特殊释放特性
方法：
1.滚转包衣法：生产上最常用
2.流化包衣法
3.压制包衣法
包衣材料：
1.薄膜衣胃溶型薄膜衣材料（羟丙基甲基纤维素HPMC、羟丙基纤维素HPC、IV号丙烯酸树脂、聚维酮PVP、聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸酯）
2.肠溶性薄膜衣材料（丙烯酸树脂类聚合物、邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、）。