奥氮平2015
奥氮平2015
2019/10/24 File name/location
From: KapCuomrpaSnyaCnondfideSnteiael man P, Am J Psychiatry 2001; 1581:6 360-
非典型抗精神病 药奥氮平
1
内容
非典型抗精神病药特点 奥氮平疗效证据
欧兰宁产品介绍
2
精神分裂症临床症状的递质基础
症状
阳性症状 阴性症状 情感症状 认知症状
DA
5-HT NE 谷氨酸
2019/10/24
Company Confidential
3
File name/location
8
Copyright © 2000 Eli Lilly and Company
氟哌啶醇治疗患者的D2受体占有率 与临床疗效、催乳素浓度及EPS症状的关系
100
65 72 78
80
临床疗效需要 65% 60 高催乳素血症72%
EPS78%的D2受体占有.
40
20
0
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D2 受体占有率 (%)
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90807060-
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5-HT2
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5040- D2
D2
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D2
20-
10- 5-HT2 0- 2 5 7 1 2 4 6 8 10 15 2 5 10 15 20 30 40
Haloperidola
Risperidoneb
Olanzapinec
Dose (mg/mg)
奥氮平
【别名】奥氮平,再普乐【适应症】精神分裂症和其它有严重阳性症状和／或阴性症状的精神病的急性期和维持治疗。
【用量用法】10mg qd。
参阅说明书。
【不良反应】嗜睡和体重增加。
少见头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、急性或迟发性锥体外系运动障碍。
口干和便秘，肝酶一过性升高。
罕见光敏反应。
【注意事项】有低血压倾向的心血管和脑血管病人、肝功能损害、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻和癫痫病人慎用。
本药可影响驾驶及操作机器的能力。
１８岁以下的病人、孕妇慎用。
哺乳妇女在用药期间应避免哺乳。
【药物相互作用】本药的代谢受细胞色素Ｐ450酶抑制剂或诱导剂的影响。
合用卡马西平可增加本药的廓清率。
慎与其它作用于中枢神经系统的药物及乙醇合用。
勿与可引起ＱＴ间期延长的药物合用。
【规格】糖衣片5mgx 28片。
10mgx 7片。
通用名：奥氮平片商品名：悉敏英文名：Olanzapine Tablets汉语拼音：Aodanping Pian本品主要成份为奥氮平。
其化学名称为：2-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮杂。
其结构式为：分子式：C 17 H 20 N 4 S分子量：312.43【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。
【药理毒理】1、药理奥氮平是一种抗精神病药，对多种受体系统具有药理作用。
动物试验表明，奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。
动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。
奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。
电生理研究表明，奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。
奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。
与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。
对照临床试验结果表明，奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
奥氮平的药品说明书
奥氮平的药品说明书奥氮平适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状（例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑）和/或阴性症状（例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏）的精神病的急性期和维持治疗。
奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。
对于取得初步疗效、需要继续治疗。
奥氮平;Olanzapine分子式：C17H20N4S分子量：312.43CAS号：132539-06-1中文通用名奥氮平英文通用名 Olanzapine中文商品名再普乐国外商品名 ZYPREXA主要成份奥氮平 Olanzapine生产厂家美国礼来 Eli Lilly适应症作用机理药动学奥氮平口服吸收良好，5至于8小时达到血浆峰值浓度。
吸收不受进食影响。
奥氮平血浆浓度呈线性分布。
奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢，主要循环代谢产物是10－N－葡萄苷酸，它不会穿越血脑屏障。
细胞色素P450酶CYP 1A2和CYPD 2D6参与N－去甲基和2－羟甲基代谢产物的形成，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。
主要的药理学活性来自于奥氮平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清的平均半衰期为33小时（5%至95%为21至54小时），血浆平均廓清率为26升/时（5%至95%为12至17升/小时）。
奥氮平的药动学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不显著。
正常老年人（65岁及以上）平均廓清半衰期延长（51.8小时）廓清率降低（17.5升小时）。
女性平均廓清半衰期延长（36.7小时）廓清率降低（18.9升/小时）。
肾功能害者（肌酐廓清率<10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率与正常个体无差异。
伴轻度肝功能损害的吸烟者平均廓清半衰期延长（39.9小时），廓清率降低（18.0升/小时）。
非吸烟者平均廓清半衰期延长（38.6小时），廓清率降低（18.6升/小时）。
欧兰宁(奥氮平片)
欧兰宁(奥氮平片)【药品名称】商品名称：欧兰宁通用名称：奥氮平片英文名称：Olanzapine Tablets【成份】奥氮平【适应症】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
【用法用量】精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。
在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量5-20mg /天。
建议经过适当的临床评估后，剂量可增加到10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。
停用奥氮平进应逐渐减少课题。
躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗每日10mg. 预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10mg/日。
对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。
对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整)，同时根据临床情况合并治疗情感症状。
在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。
建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。
奥氮平绐药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。
停用奥氮平应逐渐减少剂量。
肾脏和/或肝脏功能损害的患者：对这类患者应考虑使用较低的超剂量(5mg)。
中度肝功能不全(肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg，并应慎重加量。
女性患者与男性相比：女性患者的起始量和剂量范围一般无须调整。
非吸烟患者与吸烟患者相比：非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。
当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时，应考虑降低起始剂量。
需要增加剂量时也应该保守。
【不良反应】奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。
奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。
偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。
奥氮平片的功效和作用
奥氮平片的功效和作用
奥氮平（Olanzapine）是一种非典型抗精神病药物，主要用于
治疗精神分裂症和躁狂症。
它具有以下几个主要的功效和作用。
首先，奥氮平可以缓解和改善精神分裂症的症状。
精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者常常出现妄想、幻觉、思维紊乱等症状。
奥氮平可以减轻这些症状，并提高患者的心理状态和生活质量。
临床研究表明，奥氮平可以显著降低精神分裂症患者的阳性症状得分，如幻觉和妄想等。
其次，奥氮平对于躁狂症的治疗也非常有效。
躁狂症是一种情绪障碍，患者表现出异常的情绪和活动水平，如过度兴奋、冲动行为和睡眠紊乱等。
奥氮平可以通过调节脑内多巴胺和5-
羟色胺等神经递质的平衡，改善躁狂症患者的情绪和精神状态，减少冲动行为和情绪波动。
此外，奥氮平还可以帮助患者恢复日常生活功能。
精神疾病往往会影响患者的家庭、社交和工作功能，而奥氮平可以帮助患者恢复和改善这些功能。
研究表明，长期应用奥氮平可以减少患者住院的次数和时间，提高患者的生活自理能力。
此外，奥氮平还具有镇静和安抚的作用。
许多精神疾病患者表现出焦虑、烦躁不安等情绪，奥氮平可通过调节中枢神经系统，减轻这些症状，使患者感到平静和放松。
总的来说，奥氮平片具有多种功效和作用，包括缓解精神分裂症和躁狂症状、改善患者的心理状态和生活质量、恢复日常生
活功能、以及镇静和安抚作用。
然而，每个患者的具体情况都是不同的，所以在使用这种药物时应遵医嘱，并定期复查，以便及时调整剂量和疗程，确保药物的安全和有效性。
奥氮平片
用法用量
本品的推荐起始剂量为每日10mg（2片）， 饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5～ 20mg（1～4片）。每日剂量应根据临床状况 而定。超过每日10mg（2片）的常规用药剂 量，应先进行适当的临床评估。女性患者、 老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损 害患者，起始剂量为每日5mg（1片）。
相互作用
P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的 抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的 清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清 除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药， 未见代谢抑制：丙米嗪及其代谢产物去甲丙 米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、 双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂 量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的 生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可 降低奥氮平的生物利用度50～60%。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险， 在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇 服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服 用奥氮平期间应停止授乳。
儿童用药: 在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效 性和安全性尚未明确。
老年患者用药: 老年患者初始剂量为5mg（1片），在合并 有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应 谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。
药理毒理
1、药理：奥氮平是一种抗精神病药，对多种受 体系统具有药理作用。动物试验表明，奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体 有亲和力。动物行为研究表明，奥氮平具有5-HT、 多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相 符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于 其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明， 奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴 胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功 能通路影响很小。
奥氮平片说明书
核准日期：2010年8月24日修改日期：2010年12月5日2012年3月20日2015年6月15日2017年1月10日2018年12月28日2019年XX月XX日奥氮平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语使用非典型抗精神病药治疗患有痴呆相关精神病性障碍的老年患者，会增加死亡的风险。
对在患有痴呆相关精神病性障碍的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均治疗时间10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的风险为安慰剂对照组的1.6-1.7倍。
在一项典型的10周对照临床试验中，药物治疗组的死亡率约为4.5%,安慰剂对照组约为2.6%。
虽然死亡原因各异，但是大多数死于心血管病（如心衰、猝死）或感染（如肺炎）。
观察性研究表明，与非典型抗精神病药物类似，使用典型抗精神病药物也会增加死亡率。
在观察性研究中死亡率增加的结果可能是使用抗精神病药物的某些患者的特征还不明确。
奥氮平未被批准用于治疗痴呆相关精神病性障碍（参见【注意事项】）。
【药品名称】通用名称：奥氮平片英文名称：OlanzapineTablets汉语拼音：AodanpingPian【成份】本品主要成份为奥氮平。
化学名称：2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯二氮杂䓬化学结构式：分子式：C17H20N4S分子量：312.44【性状】本品为白色至类白色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显黄色。
双面文字，一面为“OLZ”，另一面为“5”（代表5mg规格）或“10”（代表10mg 规格）。
【适应症】奥氮平用于治疗精神分裂症。
对奥氮平初次治疗有效的患者，巩固治疗可以有效维持临床症状改善。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可以预防双相情感障碍的复发。
【规格】（1）5mg；（2）10mg【用法用量】成人精神分裂症奥氮平的推荐起始剂量是10mg/日，一日一次。
躁狂发作单独治疗的推荐起始剂量是15mg，联合治疗中10mg，一日一次。
精神科药品说明书-再普乐片
【药品名称】通用名：奥氮平片商品名：再普乐®英文名：Olanzapine Tablets本品主要成份为：奥氮平其化学名称为：2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪）-10H-噻吩并[2，3-6][1，5]苯并二嗪其结构式为：N N SCH3 NNCH3H分子式：C17H20N4S分子量：312.44【性状】口服包衣片，呈白色，片上印有“LILLY”和数字标号。
【药理毒理】药物治疗学归类：奥氮平属种抗精神病药。
ACT编码N05AH03（二氮杂卓和氧氮杂卓）。
作为抗精神病药，奥氮平作用于多种受体系统进而显示出广泛的药理学活性。
在临床前的研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性：（Ki:<100nM）：五羟色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5；α1-受体；以及组织胺H1受体。
动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用与其受体结合效应一致。
已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。
电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路（A9）影响很小。
动物试验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。
奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。
与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。
对健康志愿者进行的单次口服给药（10mg）后正电子发射扫描（PET）研究显示，奥氮平对5-HT2A受体占据高于多巴胺D2受体。
另外，一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与某些其他抗精神病药包括利培酮有效的患者相比，奥氮平的纹状体D2受体占据更低，这一点上与氯氮平具有可比性。
在对2900名既有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者进行的两个安慰剂对照研究，和三个阳性药物对照研究中的两个，显示奥氮平对阴性症状和阳性症状的改善都显著优于对照。
奥氮平片 美国 说明书
说明书来源:Eli Lilly Nederland B.V.【药品名称】通用名称：奥氮平片商品名称：再普乐奥氮平片10mg*7片拼音全码：ZaiPuLe AoDanPingPian【主要成分】奥氮平。
化学结构式：2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩[2,3-b][1,5]苯并二嗪。
【性状】本品为白色包衣片，除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症/主治功能】奥氮平适用于治疗精神分裂症。
对奥氮平初次治疗有效的患者，巩固治疗可以有效维持临床症状改善。
奥氮平适用于治疗中到重度的躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可以预防双相情感障碍的复发。
【规格型号】10mg*7片（再普乐）【用法用量】精神分裂症：推荐奥氮平初始剂量为10mg/天。
躁狂发作：单独治疗的初始剂量为15mg每日单次给药，联合治疗初始剂量10mg。
预防双相情感障碍复发：推荐初始剂量为10mg/日。
对于已经接受奥氮平治疗躁狂发作的患者，继续使用形同剂量预防复发。
如果出现新的躁狂、混合发作或抑郁发作，则应继续进行奥氮平治疗（根据需要调整到最佳剂量），同时根据临床指征，对心境症状进行合并治疗。
治疗精神分裂症、躁狂发作和预防双相障碍复发时，每日剂量可以根据个体临床情况在5-20mg/日的剂量范围内进行调整。
若需使用超过推荐的初始剂量的给药剂量，需要先进行适当的临床再评价，并且通常给药间隔不少于24小时。
因为奥氮平吸收不受食物影响，所以给药可以不考虑膳食情况，停药时应考虑逐渐减量。
奥氮平口崩片应放入口中，并在唾液中迅速分散，因此很容易吞咽。
很难从口中吐掉完整的口崩片。
由于口崩片易碎，所以应该在打开包装后立即服用。
也可以将口崩片放入一杯水或其它适宜的饮料中（如橘子汁、苹果汁、牛奶或咖啡），分散后立即服用。
奥氮平口崩片与奥氮平普通片生物等效，具有相似的吸收速度和程度。
给药剂量和频率也与普通片相同。
奥氮平口崩片可作为奥氮平普通片的替代品使用。
奥夫平奥氮平片使用说明
奥夫平奥氮平片【用法用量】精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10 mg/天，每日1次，与进食无关。
在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5-20 mg/天。
建议经过适当的临床评估后，剂量可增加至10 mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。
停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15 mg，合并治疗时每日10 mg。
预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10 mg/日。
对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。
详见内包装说明书。
【注意事项】以下内容来自本品国外说明书信息。
中国尚未批准本品用于18岁以下儿科人群。
使用抗精神病药物治疗过程中，患者临床症状的改善可能需要几天甚至几个星期，在此期间应密切监护患者。
痴呆相关精神病性和/或行为障碍痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的患者，不推荐使用奥氮平治疗，因为有增加死亡和脑血管事件的风险。
在一项安慰剂对照的临床试验中（6-12周），受试者为患有痴呆相关精神病性和/或行为紊乱的老年人（平均年龄78岁）。
和安慰剂比较，用奥氮平治疗的患者死亡率增加了2倍（分别为3.5％，1.5％）。
但升高的死亡发生率与奥氮平的剂量（平均日剂量为4.4mg）或治疗的持续时间无相关性。
导致死亡率升高的风险因素包括：年龄大于65岁，吞咽困难，镇静状态，营养不良和脱水，肺部疾病（如吸入或非吸入性肺炎），或同时服用苯二氮䓬类药物。
然而，排除这些风险因素，使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于使用安慰剂的患者。
在同一临床试验中，有报道脑血管不良事件（CVAE，即中风，短暂性脑缺血发作），其中包括死亡病例。
用奥氮平治疗的患者出现脑血管不良事件的发生率为安慰剂的3倍（分别是1.3％，0.4％）。
所有出现脑血管不良事件的用奥氮平和安慰剂治疗的患者均有已经存在的风险因素。
与奥氮平治疗有关的CVAE的风险因素包括年龄大于75岁和血管/混合型痴呆。
欧兰宁(奥氮平)片说明书
核准日期：2007年01月11日修改日期：(1) 5mg: 2007年01月24日 (2) 10mg: 2014年01月06日2007年04月11日2015年12月01日2014年01月06日2018年05月14日2015年12月01日 2020年 12月18日2018年05月14日2020年 12月18日奥氮平片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加:与安慰剂相比，使用不典型抗精神病药时，患有痴呆相关精神病的老年患者有死亡率增加的风险。
对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床研究（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的1.6～1.7倍。
在一项典型的10周对照临床研究中，药物治疗组的死亡率为4.5%，安慰剂对照组为2.6%。
虽然死亡原因各异，但是大多数死于心血管病（如心衰、猝死）或感染（如肺炎）。
奥氮平未被批准用于治疗痴呆相关的精神病（见【注意事项】）。
【药品名称】通用名称：奥氮平片商品名称：欧兰宁英文名称：Olanzapine Tablets汉语拼音：Aodanping Pian【成份】本品主要成份为奥氮平。
化学名称：2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂䓬。
化学结构式：分子式：C17H20N4S分子量：312.43【性状】本品为白色或类白色圆形双凸薄膜包衣片。
【适应症】奥氮平用于治疗精神分裂症。
初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。
奥氮平用于治疗中、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
【规格】（1）5mg（2）10mg【用法用量】成人精神分裂症奥氮平的建议起始剂量为10mg/天。
每日一次。
躁狂发作单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。
预防双相情感障碍复发推荐起始剂量为10mg/日。
五种抗精神病类药物对于患者血糖影响的比较
五种抗精神病类药物对于患者血糖影响的比较发表时间：2015-10-29T15:08:48.290Z 来源：《健康世界》2015年6期供稿作者：宾敏[导读] 湘潭市第五人民医院湖南湘潭 411100 临床常用的五种抗精神病类药物中奥氮平、喹硫平、利培酮可引起血糖升高.湘潭市第五人民医院湖南湘潭 411100摘要：目的分析对五种抗精神病类药物对于患者血糖的影响。
方法本研究选取2014年3月至2015年2月250例精神分裂症患者为对象，将其随机分成五组。
A组患者采用奥氮平治疗，B组患者采用喹硫平治疗，C组患者采用利培酮治疗，D组患者采用齐拉西酮治疗，E组患者采用阿立哌唑治疗。
分析五组患者治疗前后血糖指标的变化。
结果采用t检验分析进行数据统计，A、B、C组患者治疗后空腹血糖、餐后2h血糖均较治疗前升高，差异有统计学意义（P＜0.05）。
D、E组患者治疗前后空腹血糖、餐后2h血糖差异无统计学意义（P＞0.05）。
结论临床常用的五种抗精神病类药物中奥氮平、喹硫平、利培酮可引起血糖升高，大多数患者血糖水平仍在正常范围内。
齐拉西酮、阿立哌唑对血糖水平影响较小。
关键词：抗精神病类药物；精神分裂症；血糖；影响【Abstract】Objective Analysis of the five kinds of anti-psychotic drugs for patients with blood sugar impact.Methods This study selected from March 2014 to February 2015 250 cases of schizophrenia patients as objects，were randomly divided into five groups.A group of patients using olanzapine therapy，group B were treated with quetiapine therapy，group C were treated with risperidone，D group were treated with ziprasidone treatment，E group treated with aripiprazole treatment.Analysis before and after treatment in patients glycemic index of the five groups.Results Data analysis was performed using the t test statistic，A，B，group C patients after fasting blood glucose，postprandial blood glucose 2h than before treatment increased，the difference was statistically significant（P <0.05）.D，E groups of patients before and after treatment fasting blood glucose，postprandial blood glucose 2h was no significant difference（P> 0.05）.Conclusion Five commonly used in clinical anti-psychotic drugs in olanzapine，quetiapine，risperidone may cause blood sugar，blood sugar levels are still within the normal range in most patients.Ziprasidone，aripiprazole has little effect on blood glucose levels.【Key words】 Anti-psychotic drugs；Schizophrenia；Sugar；Influence精神分裂症患者往往伴有代谢综合征，导致糖脂代谢。
奥氮平片的功效
奥氮平⽚的功效奥氮平⽚的功效1、奥氮平⽚的功效是什么奥氮平⽚是⼀种抗精神病药,作⽤于多种受体系统,进⽽显⽰出⼴泛的药理学活性。
奥氮平⽚,适应症为⽤于治疗精神分裂症。
初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。
奥氮平⽤于治疗、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可⽤于预防双相情感障碍的复发。
且动物⾏为学显⽰,奥氮平对五羟⾊胺、多巴胺和胆碱能拮抗作⽤与其受体结合效应⼀致。
已经在体外以及体内模型上证明,奥氮平与五羟⾊胺5-HT2受体亲和性⽐与多巴胺D2受体的亲和性⾼。
电⽣理研究证明,奥氮平选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,⽽对涉及⽆能运动功能的纹状体通路(A9)影响很⼩。
动物实验中,降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关,⽽导致僵直的作⽤则与药物的运动副作⽤有关。
奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。
2、奥氮平⽚的不良反应2.1、镇静作⽤强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、⽆⼒、嗜睡、多汗、流涎、恶⼼、呕吐、⼝⼲、便秘、体位性低⾎压、⼼动过速。
2.2、常见⾷欲增加和体重增加。
2.3、可引起⼼电图异常改变。
可引起脑电图改变或癫痫发作。
2.4、也可引起⾎糖增⾼。
2.5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。
3、奥氮平⽚的注意事项3.1、出现过敏性⽪疹及恶性综合征应⽴即停药并进⾏相应的处理。
3.2、中枢神经抑制状态者慎⽤。
尿潴留患者慎⽤。
3.3、治疗头3个⽉内应坚持每1～2周检查⽩细胞计数及分类,以后定期检查。
3.4、定期检查肝功能与⼼电图。
3.5、定期检查⾎糖,避免发⽣糖尿病或酮症酸中毒。
3.6、⽤药期间不宜驾驶车辆、操作机械或⾼空作业。
3.7、⽤药期间出现不明原因发热,应暂停⽤药。
奥氮平⽚的副作⽤即使奥氮平⽚也有⼀定的副作⽤,但是,只要按要求服⽤奥氮平⽚的话,奥氮平⽚是不会影响到⾝体的,是⼀种安全性很⾼的药物。
其实,任何药物都有副作⽤的,相对于其他治疗精神病的药物来说,奥氮平⽚的副作⽤应该算是⽐较少的,其常见副作⽤如下:临床试验中与奥氮平⽚使⽤有关的副作⽤是嗜睡和体重增加,34%服⽤奥氮平⽚的患者⾎浆催乳素浓度有⼀过性的轻度升⾼(末点均数不超过正常值上限,与安慰剂⽆统计差异),相关临床表现(例如:男性乳房增⼤)罕见,绝⼤多数患者的激素⽔平⽆需停药即可回复⾄正常范围。
奥氮平的作用
奥氮平的作用奥氮平，全称氯氮平，是一种具有抗精神病作用的药物，主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍、妄想症等精神疾病。
它属于典型抗精神病药物，通过调节神经递质活动来缓解患者的症状，对于改善患者的精神状态和提高生活质量具有显著的作用。
首先，奥氮平通过阻断多巴胺D2受体的作用，减少多巴胺的神经递质水平，从而减少幻觉、妄想、紊乱等精神症状。
多巴胺是一种与情感、动机和欲望有关的神经递质，高水平的多巴胺活动被认为与精神疾病的发生有关。
奥氮平能够有效的降低多巴胺的水平，从而减轻患者的症状，提供一个较为稳定的心理状态。
其次，奥氮平还具有抗组胺和抗胆碱能的作用。
组胺是一种神经递质，多巴胺的增加也会导致组胺的释放增加，而导致一些副作用，如不安、烦躁、失眠等。
奥氮平通过抑制组胺的作用，减轻了这些副作用。
胆碱能系统的功能异常与认知功能障碍密切相关，而奥氮平能够抑制胆碱能的作用，改善患者的认知功能，缓解认知障碍症状。
此外，奥氮平还具有较强的镇静和安抚作用，能够使患者放松、安稳，提高睡眠质量。
这对于患者来说非常重要，因为精神疾病常常伴随着睡眠问题，睡眠质量的改善不仅可以缓解精神症状，还可以提高患者的生活质量。
然而，奥氮平也存在一些不良反应，如体重增加、代谢紊乱、运动障碍等。
由于奥氮平具有抗组胺作用，容易引起饥饿感和食欲增加，导致体重的增加。
另外，奥氮平还会对机体的代谢过程产生影响，导致血糖和血脂的升高，使患者易发生代谢综合征等代谢紊乱。
此外，由于奥氮平对运动控制中枢的抑制作用，常常引起运动障碍，如震颤、僵硬等不良反应。
总的来说，奥氮平是一种有效的抗精神病药物，可以通过调节神经递质活动，减轻患者的精神症状，提高生活质量。
然而，使用奥氮平时需要注意副作用的发生，并且需要在医生的指导下进行使用，以确保疗效和安全性。
同时，患者在使用奥氮平期间应注意饮食和运动，以预防相关的不良反应。
速莱(奥氮平片)
速莱(奥氮平片)【药品名称】商品名称：速莱通用名称：奥氮平片英文名称：Olanzapine Tablets【成份】奥氮平。
【适应症】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
【用法用量】本品的推荐起始剂量为每日10mg（2片），饭前或饭后服均可。
剂量范围为每日5～20mg（1～4片）。
每日剂量应根据临床状况而定。
超过每日10mg（2片）的常规用药剂量，应先进行适当的临床评估。
女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量为每日5mg（1片）。
【不良反应】奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。
奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。
偶见用药初期出现肝脏氨基转移酶ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。
罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药激素水平即可恢复至正常范围。
其它很少见的不良反应有：头晕、便秘、口干、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。
【禁忌】本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。
本品慎用于有下列情况的患者：（1）有癫痫史或有癫痫相关疾病者；（2）任何原因所致的白细胞和或中性粒细胞降低者；（3）有药物所致骨髓抑制毒性反应史者；（4）伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制；（5）嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；（6）前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
【注意事项】奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。
若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。
患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。
若出现神经阻滞剂恶性综合症（NMS）的临床表现（如：高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病药，包括奥氮平。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。
奥氮平片的功能主治
奥氮平片的功能主治1. 功能说明奥氮平片是一种抗精神病药物，主要成分为奥氮平。
奥氮平片通过调节大脑中的神经递质活动，以达到治疗精神疾病的功效。
2. 主治疾病奥氮平片广泛应用于以下精神疾病的治疗:• 2.1 精神分裂症奥氮平片可减轻精神分裂症患者的幻觉、妄想、紊乱行为等症状，并改善他们的思维和情绪。
• 2.2 双相情感障碍对于双相情感障碍患者，奥氮平片可减轻他们的躁狂和抑郁发作，缓解症状，稳定情绪。
• 2.3 抑郁症奥氮平片可以用作抑郁症治疗的辅助药物，改善患者的心境和睡眠质量。
• 2.4 强迫症对于强迫症患者，奥氮平片可减轻他们的强迫观念和强迫行为，提高其生活质量。
• 2.5 幻觉性精神病奥氮平片可以减轻幻觉性精神病患者的幻觉、妄想和意识混乱等症状，改善他们的日常生活。
3. 使用方法奥氮平片应在医生的指导下使用，根据患者的具体情况和病情调整剂量和使用方法。
• 3.1 剂量根据患者的年龄、体重、病情等因素，医生会给出具体的剂量建议。
一般情况下，初始剂量为每天2.5-5毫克，逐渐增加至每天10-20毫克。
• 3.2 使用频率奥氮平片一般每天服用一次，可在饭前或饭后服用。
• 3.3 注意事项在使用奥氮平片时，需注意以下事项：– 3.3.1 遵医嘱使用，不可自行停药。
– 3.3.2 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人应在医生指导下使用。
– 3.3.3 长期使用时，应定期复诊，关注药物的疗效和副作用。
– 3.3.4 酒精、镇静剂等药物与奥氮平片的联用可能会增加镇静效果，需谨慎使用。
4. 药物注意事项在使用奥氮平片时，需注意以下药物相关事项:• 4.1 副作用使用奥氮平片可能会有一些副作用，如嗜睡、口渴、便秘、头晕等，如果出现严重的副作用如心脏异常、肌动力障碍等，应立即就医。
• 4.2 药物相互作用奥氮平片与其他药物可能会有相互作用，如抗胆碱药物、抗患草脑药物等。
在使用奥氮平片时，需告知医生其他正在使用的药物，以免发生药物相互作用。
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• 多受体抗精神病药物（又称第三代） (氯氮平 及其相关药物)
氯氮平 再普乐 奎硫平
From: Shen WW, Annales of Clinical Psychiatry 1999; 11: 3: 145-157
抗精神病药的新分类
抗精神病药 第一代
+
+
–
–
–
–
+
+/–
+
+
–
–
+ + +
– – +/–
– – ?
– ? ?
+/– + +
– – –
1. Skarsfeldt T. Eur J Pharmacol. 1995;281(3):289-294. 2. Corbett R, et al. Psychopharmacology (Berl). 1995;120(1):67-74. 3. Meltzer HY, O'Laughlin IA. Presented at: SFN 29th Annual Meeting; Oct 23-28, 1999; Miami Beach, Florida. 4. Corbett R, et al. Psychopharmacology (Berl). 1995;120(1):67-74. 5. Rosengarten H, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1999;23(8):1389-1404. 6. Robertson GS, Fibiger HC. Neuropsychopharmacology. 1996;14(2):105-110. 7. Sebens JB, et al. Eur J Pharmacol. 1998;353(1):13-21. 8. Robertson GS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1994;271(2):1058-1066.
α1 受体阻断 :
典型 抗精神病药
M1
- 低血压 - 眩晕 - 嗜睡
H1 受体阻断 : 体重增加 嗜睡
M1
受体阻断
便秘
口干 视物模糊
与其它抗精神病药相比， 奥氮平和氯氮平具有广谱受体结合特点
奥氮平 奥氮平 氯氮平
D1 D2 D4 5－HT2A 5－HT2C 毒蕈碱 α1－肾上腺素能 α2－肾上腺素能 Hist,H1
抗精神病药对多巴胺D2受体的相对结合率
100
奎硫平 氯氮平
10
“疏松”
1
0.1
奥氮平 寿廷多 齐哌西酮 氯丙嗪 氟哌啶醇 氟奋乃静 利培酮
多巴胺 K (1.5 nM) “紧密”
From: Seeman P and Tallerico T, Molecular Psychiatry 1998; 3:123-134
80
90
2015/8/25 Company Confidential Adapted from: Kapur et al, Am J Psychiatry, 2000; 514-520 File name/location
9
非典型抗精神病药物的分类
• 拮抗5-HT2/D2 抗精神病药物（又称第二代） (由氟哌啶醇衍生而来)
2015/8/25 File name/location
1 2 4 6 8 10 15 2 5 10 15 20 30 40 Risperidoneb Olanzapinec Dose (mg/mg)
From: Kapur S and Seeman P, Am J Psychiatry 2001; 158: Company Confidential 16 360Copyright © 2000 Eli Lilly and Company 369
抑制呕吐
多巴胺通路
基底节 伏隔 核 黑 质
a
b
c
hypothalamus 下丘脑
d
被 盖
D2 受体拮抗
中脑-边缘系
阳性症状 阴性症状 心境症状 认知症状 EPS 催乳素
中脑-皮层 黑质-纹状体 结节-漏斗
J Clin Psych 1998(16) (monograph)
D2 受体占有率可预测EPS或静坐不能
DA
Seeman, Talerico: Mol Psych 1998 3(2) Kapur, Seeman: J of Psych & Neuro 2000:March
奥氮平的作用机制与疗效
目前观点：
和D2受体结合力中等和松散的 药物会更有利于疾病的治疗，较少 出现症状的反跳
其它受体药理学特点
再普乐 5-HT2 和 D2 占有率
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0
• • • • • •
• • • •
•
•
• •
• • •
EPS + 催乳素增高
• •
•
• D2
• 5-HT2
10 20 30 40 50
0
再普乐剂量 (mg/day)
From: Kapur et al. , 2001
D2 快速解离假说
所有抗精神病药物 (典型 或非典型) 以相同的 比率结合于 D2受体.
它们的差别在于从D2受体上解离速度的不同
对D2受体的快速解离 Koff 和低亲和力是非典型 抗精神病药物临床作用的基础.
(Kapur and Seeman, Am J Psychiatry, 2001)
解释非典型抗精神病药物“非典型” 假说
5-HT2/D2 比率假说
(Meltzer HY et al. 1989)
D4/D2比率假说
(Seeman et al., 1994; Seeman et al., 1997)
D2快速解离假说
(Kapur and Seeman, 2001)
氟哌啶醇、利培酮和再普乐临床有效（阈值）的D2受体和5HT2 受体占有率
有 EPS或静坐不能 占有率 78 % 患者没有EPS/静坐不能症状
78 %
Individual Subjects
2015/8/25 File name/location Company Confidential Copyright © 2000 Eli Lilly and Company
From: Kapur et al. Am J Psychiatry, 2000
1009080706050403020100-
•
5-HT2 D2 D2
•
5-HT2
•
D2
5-HT2
2 5 7 Haloperidola
Threshold (65 %) for haloperidol is 1.5-2.1 mg/day,a risperidone 2 mg/day,b and olanzapine 7.5-10 mg/day.c
A12-14
子
下丘脑
内侧隆起
通过释放催乳素释放抑制因
弓状核 室旁核 A 10 室被盖区 (或 Tsai 区 ) 黑质
结节漏斗束 通过门循环传导
刺激催乳素的释放
伏隔核 / 抗精神病作用 通过中脑肢体皮质 / 皮质DA束 尾状核 通过黑质纹状体 DA束 呕吐中枢 锥体外系症状
A9
A4
A1
化学受体调控区
脊髓
再普乐
利培酮 齐哌西酮
奎硫平
氯氮平
氟哌啶醇
A10 选择性1 (低EPS, TD) 阻断 NMDA 2 e.g., PCP (精神症状,阴性症状, 认知功能均改善) 增强乙酰胆碱功能3,4 (认知功能改善) 阻断口运动障碍5 (TD改善) 提高 前额叶C-fos 表达6-8 (改善抑郁症状, 认知功能)
3
精神分裂症的神经生化假说
•
多巴胺（DA）假说(经典假说)
5－HT假说 谷氨酸假说
•
•
2015/8/25 File name/location
Company Confidential Copyright © 2000 Eli Lilly and Company
4
多巴胺神经元的解剖定位
定位 A16 DA神经束起源 嗅球 DA神经束支配 嗅束 病理生理功能 嗅觉
氟哌啶醇 氟哌啶醇
氯丙嗪 氯丙嗪
利培酮
奎硫平
齐哌西酮 齐哌西酮
Data from: Bymaster FP, et al. Unpublished observations. 1996. Schotte A, et al. Psychopharmacology(Berl.). 1996;124(1-2):57-73.
D2 亲合力差异对长期治疗的影响
DA DA DA
结合力大 “紧密”
DA DA DA
DA 突触后神经元
结合“紧密 ” 可导致 DA DA受体上 突触后神经元 调，引起复 发。更多导 致TD
DA
DA DA DA DA DA 突触后神经元
结合力中等或 “松散”
DA
结合“松散 ” 较少引起 DA DA D2 受体上 突触后神经元 调，对内源 性DA更具 DA 反应，因此 DA 较少EPS 和 催乳素升高
(如氟哌啶醇、氯丙嗪 )
EPS/TD
催乳素
疗效
EPS/TD严重
升高
仅对阳性症状有效
第二代
(如利培酮、齐哌西酮 )
EPS (TD?)与剂 量有关