第四章 中枢神经系统药

一、常用抗癫痫药
卡马西平
§4-2 抗癫痫药
【不良反应与注意事项】
安全范围广，用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕 吐和共济失调等，无需中断治疗，一周左右逐渐消失 偶见严重不良反应，如骨髓抑制、肝损害 为药酶诱导剂，长期用药时应注意
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
其它抗癫痫药
药物 苯巴比妥 扑米酮 (去氧苯比妥或扑痫酮) 乙琥胺 丙戊酸钠 作用与用途
血药浓度
不同个体、制剂生物利用度差异明显，根据用药后疗
效、毒性反应及血药浓度调整剂量
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠 【作用与用途】 大发作、单纯局限性发作 精神运动性发作 有效 缓解癫痫持续状态 小发作 治疗中枢疼痛综合征
§4-2 抗癫痫药
首选
抗癫痫
缓慢静注
无效、增加发作次数
三叉、舌咽神经痛，减轻疼痛及发作次数 抗心律失常 强心苷中毒引起的心律失常
使用时应严格掌握适应证，避免滥用
小剂量短期给药和间断用药 连续用药超过2～3周时停药应逐渐减量 老年人和小儿应慎用
重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【其它苯二氮䓬类药物】 长效类
氟西泮 (Flurazepam)
§4-1镇静催眠药
中效类
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一、常用镇静催眠药
（二）巴比妥类
§4-1镇静催眠药
【不良反应与注意事项】
1.后遗效应
不可从事驾车、操作机器或登高作业
2.耐受性和依赖性 短期内反复用药可产生耐受性 长期连续用药可产生精神依赖性和身体依赖性 3.过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎
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一、常用镇静催眠药
用药期间应定期观察药物效应与不良反应；
要定期进行血、尿、肝功能等检查；有条件者
可检测血药浓度。
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第四章
中枢神经系统药
第三节 抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
学习内容
1
抗帕金森病药
2
治疗阿尔茨海默病药
2/25/2016
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
避免用量过大、用药时间过长
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一、常用抗癫痫药
苯妥英钠 【不良反应与注意事项】 血液系统反应 ：巨幼红细胞性贫血
§4-2 抗癫痫药
补充亚叶酸钙（甲酰四氢叶酸钙）
过敏反应：药热、皮疹、粒细胞及血小板减少、再障 血常规和肝功能检查
其他：致畸、肝损害、男性乳房发育、女性多毛、
淋巴结肿大、软骨病、诱发癫痫大发作
§4-1镇静催眠药
产生肌松、抗惊厥作用
用于破伤风及子痫所致的惊厥
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二、抗惊厥药
硫酸镁 magnesium sulfate 【不良反应与注意事项】
§4-1镇静催眠药
注射给药安全范围窄，血镁浓度过高可抑制延髓
呼吸中枢和运动中枢，引起呼吸抑制、血压聚降和心
脏聚停。 肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射给药 应经常检查肌腱反射。 中毒处理：立即人工呼吸，并极慢注射氯化钙或 葡萄糖酸钙。
（二）巴比妥类
§4-1镇静催眠药
【不良反应与注意事项】
4.急性中毒及解救 表现：昏迷、血压下降、呼吸抑制等 处理原则： ①排除毒物 洗胃、导泻、碱化血液和尿液、利尿药 ②支持和对症治疗 保持呼吸道通畅、以维持呼吸和循环功能
禁止：剂量过大或静脉注射速度过快
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（三）其他类 【常用药物】 苯巴比妥（phenobarbital）
高血压、心律不齐
2/25/2016
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA）
【作用不良反应与注意事项】
长期反应
运动障碍
多见于连续用药2年以上患者 连续用药 3 ～ 5 年后，超过 40% 病 人出现快速波动，重者出现 “开～关反应”
§4-1镇静催眠药
硫喷妥钠(thiopental sodium)
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（二）巴比妥类 【作用与用途】
§4-1镇静催眠药
对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随着剂 量的增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等 作用，过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢， 甚至死亡。 临床用于抗惊厥、治疗癫痫大发作和癫痫持续 状态；其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和基础麻醉等。
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
【体内过程】
§4-1镇静催眠药
地西泮
安全范围大，可口服、静脉注射、肌肉注射、以栓剂 方式给药
口服吸收迅速，起效快；肌注吸收慢而不规则；静注
射可出现短暂快速的中枢抑制出现作用 脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障 在肝内代谢转化为活性代谢产物，极少量以原形从乳 汁分泌排泄
2/25/2016
第四章
中枢神经系统药
第二节
抗癫痫药
§4-2 抗癫痫药
学习内容
1
常用抗癫痫药
Fra Baidu bibliotek
2
抗癫痫药的应用原则
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠
§4-2 抗癫痫药
【体内过程】
又称大仑丁(Dilantin)，弱酸性，其钠盐为强碱性，
禁用肌内注射
口服吸收缓慢而不规则，给药6～10天才能达到有效
【不良反应与注意事项】
1．蓄积性、共济失调、中毒 避免连续、大剂量、过量用药 必要时用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救 2．心血管和呼吸抑制 静注速度宜缓慢，每分钟不宜超过5mg
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
§4-1镇静催眠药
地西泮 【不良反应与注意事项】
3．耐受性和依赖性 停药后出现反跳现象和戒断症状
第四章
中枢神经系统药
第一节
镇静催眠药和抗惊厥药
§4-1镇静催眠药
学习内容
1
常用镇静催眠药
2
抗惊厥药
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
【常用药物】
§4-1镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类（benzodiazpines，BZ）
根据半衰期长短分为：
长效类如地西泮（diazepam） 中效类如劳拉西泮（lorazepam） 短效类如三唑仑（triazolam） （二）巴比妥类（barbiturates） （三）其他类
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【作用与用途】 1．抗焦虑作用 较小剂量 地西泮
§4-1镇静催眠药
多种原因引起的焦虑症 2．镇静催眠作用 延长NREMS时相,产生近似生理性睡眠
各种失眠（尤其焦虑性失眠）及麻醉前给药 3．抗惊厥、抗癫痫作用 破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥 静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【作用与用途】 地西泮
§4-1镇静催眠药
4．中枢性肌肉松弛
较强，不影响正常骨骼肌的活动
中枢性、反射性肌肉痉挛等 5. 其他 较大剂量引起低血压、减慢心率及暂时性记忆缺失
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类
§4-1镇静催眠药
地西泮
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA）
【体内过程】
为儿茶酚胺的中间产物（即 DA 的前体），口服后在
小肠被迅速吸收，仅约1%进入中枢神系统发挥疗效，
其余在肠黏膜、肝及其他外周组织脱羧成多巴胺，引 起恶心、呕吐等不良反应。 氨基酸脱羧酸抑制药合用 减少其在外周脱羧反应
2/25/2016
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA）
【作用与用途】 补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗
治疗各年龄段各类型的PD患者
抗精神病药所致的帕金森综合征无效
用药早期80%的患者症状明显改善 连续用药3～5年后疗效显著降低
2/25/2016
奥沙西泮（Oxazepam） 劳拉西泮（Lorazepam） 艾司唑仑(Estazolam) 氯硝西泮（Clonazepam）
短效类
三唑仑（Triazolam） 阿普唑仑(Alprazolam)
氯氮䓬 (Chlordiazep oxide)
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（一）苯二氮䓬类 【知识窗】 毒品知识（三唑仑）
§4-1镇静催眠药
三唑仑，又称海乐神、酣乐欣，为淡蓝色无味片 剂，是临床上常用的催眠药之一，可用于焦虑、失眠 及神经紧张等。是一种强烈的麻醉药品，催眠作用是
安定的45～100倍，口服吸收迅速（0.75mg即可让成人
在10分钟内快速昏迷，昏迷维持时间可达4～6小时）， 故俗称迷药、蒙汗药、迷魂药。可溶于水、酒类及各
§4-2 抗癫痫药
临床可用于治疗大发作和癫痫持续状态 对精神运动性发作及单纯局限性发作有效 用于其他药物不能控制的大发作 仅对小发作有效 首选药艾司唑仑 广谱抗癫痫药，对小发作疗效优于乙琥胺， 但因肝毒性，不作首选药
2/25/2016
二、抗癫痫药的应用原则
1.根据癫痫类型和个体差异
2.去除病因
《药物学基础》（第3版）
第四章
中枢神经系统药
第四章
中枢神经系统药
目
第一节
录
镇静催眠药和抗惊厥药
第二节
第三节 第四节 第五节 第六节
抗癫痫药
抗帕金森病药和治疗阿尔茨海默病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药
第七节
中枢兴奋药
第四章
中枢神经系统药
学习目标
掌握地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、吗啡、哌替 啶、阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、尼可 刹米的作用、用途、不良反应和用药注意事项 熟悉其他苯二氮卓类药、巴比妥类药、抗癫痫 药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药 的作用特点与临床应用 了解其他中枢兴奋药的作用特点与临床应用
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠 【不良反应与注意事项】 局部刺激性：胃肠道反应、静脉炎
§4-2 抗癫痫药
饭后口服、较粗大的血管缓慢给药
牙龈增生：未成年多见，机率约20%
保持口腔清洁，按摩牙龈，停药3～6月可消失
神经系统反应：眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤 重者可精神错乱、甚至昏睡或昏迷
§4-1镇静催眠药
水合氯醛（Chloral Hydrate）
甲丙氨酯（Meprobamate）
丁螺环酮（Buspirone）
佐匹克隆（Zopiclone）
扎来普隆（Zaleplone）
2/25/2016
二、抗惊厥药
硫酸镁 magnesium sulfate 【作用与用途】 血中Mg2+浓度 抑制中枢及松驰骨骼肌 Ca2+参与的Ach释放
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药 Ⅰ多巴胺前体药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
左旋多巴（L～DOPA） 连续用药数周后可耐受 合用脱羧酶抑制剂
【作用不良反应与注意事项】
早期反应
消化道反应 单用早期发生率约80%
与食物同服
心血管系统：用药初期发生率约30%
直立性低血压、心悸、心动过速
种饮料中，常被不法分子用作实施犯罪的手段。
2/25/2016
一、常用镇静催眠药
（二）巴比妥类 【常用药物】 苯巴比妥（phenobarbital） 巴比妥（barbital） 异戊巴比妥(amobarbital) 戊巴比妥（pentobarbitone） 司可巴比妥(secobarbital)
2/25/2016
一、常用抗癫痫药
卡马西平 【作用与用途】 抗癫痫：安全、有效、广谱 治疗中枢性疼痛综合征
§4-2 抗癫痫药
小发作、大发作 首选 疗效优于苯妥英钠 疗效明显
躁狂症、抑郁症 抗躁狂抑郁症
对锂盐无效的躁狂与抑郁症
躁狂和妄想症状 治疗尿崩症
2/25/2016
有效
减轻或消除
改善癫痫病人的精神症状
§4-2 抗癫痫药
选择药物
3.治疗方案个体化
从小剂量开始，逐渐增加剂量至控制发作， 且不引起严重不良反应
更换药物时采取逐渐过渡方式
2/25/2016
二、抗癫痫药的应用原则
4.长期用药
§4-2 抗癫痫药
完全控制后维持2～3年再逐渐停药，大发作病 人减药过程至少要一年，小发作至少需6个月，部
分患者需终生用药。 5.定期检查
症状波动
精神症状
2/25/2016
长期用药发生率约10%～15%
一、抗帕金森病药
（一）拟多巴胺类药
§4-3 抗帕金森病药和治疗 阿尔茨海默病药
Ⅱ 左旋多巴的增效药
【常用左旋多巴增效药】
氨基酸脱羧酶 （AADC） 抑制药 卡比多巴 （carbidopa） 苄丝肼 （benserazide） 单胺氧化酶（COMT） 单胺氧化酶-B（MAO-B） 抑制药 抑制药 司来吉兰 （selegiline） 硝替卡朋（nitecapone） 托卡朋（tplcapone）
恩他卡朋(entacapone)