作用于消化系统药物(1)

保护因素：粘膜屏障，前列腺素，粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。
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抗溃疡药作用点：
减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、 减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜 保护功能。
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抗1.抗消酸化药性:溃氢氧疡化药铝分、类三硅酸镁
2.抑制胃酸分泌药 •M受体阻断药:哌仑西平 •H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 •胃泌素受体阻断药:丙谷胺 •H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等
胃蛋白酶 家畜胃粘摸提取，酸中稳定。
作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏。 应用：合用稀盐酸，用于消化不良。
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胰酶 家畜胰腺中提取，为混合功能酶。
用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏，制成肠衣片
乳酶生（表飞鸣） 为干燥活乳酸杆菌制品。
作用：在肠内分解糖类→生成乳酸（pH下降），抑制 腐败菌的腐败、产气作用。
胃泌素 CCK2
Ca2+
H+
pH7.3
H+
pH0.8
（一）H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
【作用及应用】 抑制各种原因引起的胃酸分泌，主要治疗十二指肠、 胃溃疡。复发率较高，小剂量维持治疗降低复发率。
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（二）M-胆碱受体阻断药
哌仑西平、替仑西平等
1. 选择性阻断M1受体，抑制胃酸分泌，作用相当H2受 体阻断药。 2. 抑制胃蛋白酶分泌，对其他腺体、 平滑肌、心脏影 响小，不良反应轻微。
力下降，或两者兼而有之。
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消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率 10%，其发病系保护与攻击因子失平衡有关。
保
护
因
子攻
素
击
因
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攻击因子：胃酸多，胃蛋白酶活性↑，幽门螺杆菌，其他伤害
性刺激。 非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等 因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。
抗各种腐蚀和刺激。
2. 结合胃蛋白酶，降低其活性。
3. 促进胃粘液分泌
4. 抑制幽门螺杆菌，与抗菌药有协同作用。
5. 应用：治疗消化性溃疡，疗效相似H2受体阻断药，
复发率低。
牛奶、抗酸药影响其作用医学。课件ppt
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四、抗幽门螺旋杆菌药
幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素，分解粘液，损 伤胃上皮细胞，诱发炎症、溃疡，并影响溃疡愈合。
应用：消化不良，多用于小儿消化不良→腹泻。
禁忌：不与抗菌药、吸附药合用。
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第二节 抗消化性溃疡药
• 消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明；
• 发病原因： • 1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液
的消化作用引起的胃粘膜损伤。 • 2、发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗
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（三）胃壁细胞质子泵抑制药 （Ca+胃+、壁cA细M胞P通）过及MH1+、、HK2+及-A胃TP泌酶素（受该体酶，使经胃第壁二细信胞使 的分泌小管分泌H+进入胃腔，腔内K+泵入小管细胞 内），分泌胃酸。
哌仑西平 ×
Ach
MR
ຫໍສະໝຸດ Baidu
西米替丁 ×
Hist
H2 R
丙谷胺 ×
Gast
GR
Ca++ cAMP Ca++
胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏 液和 HCO3-分泌，抑制胃酸分泌。
抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
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米索前列醇
前列环素衍生物，对粘膜有保护作用 【作用】 （1）抑制胃酸分泌（基础胃酸、组胺、胃泌素、食物）； （2）抑制胃蛋白酶分泌 （3）保护胃粘膜，促进粘液和HCO3-分泌 （4）增加胃粘膜的血流量 【应用】 1.防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。 2. 治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。 【不良反应】 腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）
偶见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力 损害；长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
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(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺 1. 阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌 2. 提高胃粘膜中己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治 疗消化性溃疡，但疗效不如H2受体阻断药，现已少用。
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三、粘膜保护药
碳酸钙：抗酸快，强而持久，但引起反跳（钙可部分 吸收促胃泌素分泌）。
碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生CO2 用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于 抗胃酸。
合理用药：7次/日，饭后1、3h及睡前服药。
二、 抑制胃酸分泌药
胃酸分泌机制示意图
Ach M1
胞壁
细
胃
腔
组胺 H2
cAMP
K+
H+-K+
ATP酶
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硫糖铝
1. 在酸性环境（pH < 4）形成胶冻，附于溃疡基部， 抗胃酸、消化酶腐蚀。
2. 促进胃粘液、HCO3-分泌，增强保护作用。 3. 应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎、返流性食道炎。 禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用。
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枸橼酸铋钾
1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡表面，
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一、抗酸药
弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性↓，能在 胃液中形成凝胶 ，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。
氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用。 三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有收敛作用。
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氢氧化铝：抗酸较强，缓慢，收敛止血，可致便秘。 影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼 吸收（形成络合物）。
H+ 奥
美 拉 H + -K + ATP酶
唑 H+
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胃腔
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奥美拉唑（洛赛克）
作用特点： （1）↓H＋泵→抑制胃酸、胃蛋白酶形成 （2）对五肽胃泌素、组胺、Ach、食物等因素可抑制。
（3）↑贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。
（4） 有抗幽门螺旋杆菌作用。
用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓-艾综合征。 • 不良反应发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；
阿莫西林、甲硝唑、四环素、 呋喃唑酮、 枸橼酸铋钾
作用于消化系统药物
包括:
助消化药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药
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第一节 助消化药
多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。
稀盐酸 10%盐酸溶液，代替胃酸不足。
作用：促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶，并提高酶活性。
应用：各种原因胃酸缺乏（胃炎、胃癌）消化不良 （腹胀、嗳气）。