口服降糖药物及低血糖处理

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• 起始用量为一日4mg,单次口服 • 经12周治疗后,如需要,本品可加量至一
日8mg,一日1次或分2次服用 • 半衰期约为3.64-3.78小时 • 与磺酰脲类合用,不明显增加后者引起低
血糖的频率 • 与二甲双胍合用,不增加后者胃肠道反应
的发生率,不增加血浆乳酸浓度
α-葡萄糖苷酶抑制 剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物
– 阿卡波糖
各种药物的作用环节
双胍类
抑制脂肪组织分解,
胰腺
降低游离脂肪酸水平
抑制肝糖产生,主 要降低空腹血糖
磺脲类 促进胰岛素分泌
双胍、噻唑烷二酮类 增加外周组织对葡萄糖摄 取,有效降低餐后血糖
高血糖症
外周组织
双胍类 延缓肠道对葡萄糖的吸收
-糖苷酶抑制剂
竞争性抑制-糖苷酶,减 少肠道对葡萄糖的吸收
• 第三代磺酰脲类
– 格列美脲(Glimepiride,亚莫利)
磺脲类药物的适应症
• 胰岛β细胞仍旧有分泌胰岛素的功 能
• 新诊断的非肥胖2型糖尿病患者, 通过饮食、运动治疗后,血糖控 制不满意
• 肝、肾功能正常者,如果有轻、 中度肾功能不全患者应选用糖适 平
磺脲类药物的禁忌症
• 1型糖尿病患者 • 严重肝、肾功能不全 • 合并严重感染、创伤及大手术期间 • 糖尿病酮症、酮症酸中毒期间 • 糖尿病妊娠和哺乳期间 • 对磺脲类药物过敏或出现明显副作用
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来:阿斯匹 林、 降血脂药贝特类 抑制SU由尿中排泄:治痛风的丙磺舒、别 嘌呤醇
• 延缓SU的代谢:酒精、H2阻滞剂、抗凝药 • 本身具致低血糖作用:酒精、阿斯匹林 • 肾上腺β阻滞剂:掩盖低血糖的警觉症状,
并干扰低血糖时机体的升血糖反应
磺脲类药物的服药时间
• 饭前30分钟服药
• 阿卡波糖(Acarbose),拜唐苹,每片 50mg
• 伏格列波糖(Voglibose),倍欣,每片 0.2mg
α-葡萄糖苷酶抑制剂的适应症
• 用于2型糖尿病治疗 • 可单独应用 • 也可与磺脲类或二甲双胍联合应用,
提高疗 效,改善以上二类药物的效果 (UKPDS证明) • 对用胰岛素治疗的1型糖尿病血糖不稳 定者,可合用α-葡萄糖苷酶抑制剂,可 改善血糖控制,但二者应减量,并注 意低血糖的发生
磺脲类药物
磺脲类药物分类
• 第一代磺酰脲类
– 甲磺丁脲(Tolbutamide, D860) – 氯磺丙脲(Chlorpropamide)
• 第二代磺酰脲类
– 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) – 格列齐特(Gliclazide,达美康、优达灵) – 格列吡嗪(Glipizide,美吡哒) – 格列喹酮(Gliquidone,糖适平) – 格列波脲(Glibornuride,克糖利)
瑞格列奈(诺和龙)的禁忌症
• 对本品过敏者; • 1型糖尿病患者; • 糖尿病酮症酸中毒患者; • 妊娠或哺乳妇女; • 12岁以下儿童; • 严重肾功能或肝功能不全的患者; • 本药主要由P450 (CYP3A4)诱导剂代谢,CYP3A4抑
制剂如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑及米 比法地尔可能增加本药的血浆水平;而CYP3A4诱 导剂如利福平或苯妥英可能减低本药的血浆水平。
瑞格列奈(诺和龙)的副作用
• 低血糖,通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正,若较 严重,可输入葡萄糖;
• 视觉异常,血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是 在治疗开始时。
• 胃肠道反应,临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、 腹泻、恶心、呕吐和便秘。
• 肝酶系统,个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标 升高。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的禁忌症
• 18岁以下儿童; • 对此药呈过敏反应; • 患肠道疾病:炎症、溃疡、消化不良、疝等; • 肾功能减退,血清肌酐>2.0mg/dl; • 肝硬化; • 糖尿病伴急性并发症或处于感染、创伤、手术等
应激状态; • 营养不良、缺铁性贫血; • 妊娠、哺乳; • 合用助消化药、制酸药、胆盐等可削弱α葡萄糖苷
• 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治 疗不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈(唐力)的禁忌症
• 对药物的活性成分或任何赋型剂过敏 者;
• 1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病); • 糖尿病酮症酸中毒; • 重度感染、手术前后或有严重外伤的
患者慎用。
那格列奈(唐力)的服用方法
• 常用剂量为餐前120mg,可单独应用,也可与二 甲双胍联合应用,剂量应根据血糖监测结果调整;
磺脲类药物的不良反应
• 低血糖
– 诱发因素:进餐延迟、体力活动加剧、药 物剂量过大
– 年老体弱,长效制剂用量偏大(对成年人的 一般剂量对老年人即可过量)可发生严重低 血糖,甚至死亡
– 低血糖一般不严重,进食大多可缓解
• 胃肠道反应 • 水肿 • 少数病人发生皮疹、多形性红斑
与SU合用可增加低血糖危险性的药物
胰岛素
目录
• 口服降糖药分类介绍 • 如何应用口服降糖药 • 使用口服降糖药的注意事项
口服降糖药物的分类
• 促胰岛素分泌剂
– 磺脲类:格列本脲、格列吡嗪、格列奇 特、格列喹酮、格列美脲
– 餐时血糖调节剂:瑞格列奈
• 增加胰岛素敏感性
– 双胍类:格华止、二甲双胍 – 噻唑烷二酮类:罗格列酮
• α-葡萄糖苷酶抑制剂
• 过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹等。
瑞格列奈(诺和龙)的服用方法
• 推荐起始剂量为1 mg/次,最大推荐单 次剂量为4 mg,进餐时服用,但每日 最大剂量不应超过16 mg。
那格列奈(唐力)的适应症
• 可以单独用于经饮食和运动不能有效 控制高血糖的2型糖尿病病人;
• 也可用于使用二甲双胍不能有效控制 高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲 双胍联合应用,但不能替代二甲双胍;
• 非肥胖患者:可首选促胰岛素分泌的药物 • 如果使用一种药物血糖控制不满意,可以联
合使用另一类药物 • 对于65岁以上的老年人,在使用半衰期长的
口服降糖药时,应注意低血糖的发生 • 从最小剂量开始,逐渐增加到合理剂量
口服降糖药物的应用与血糖浓度
• 血糖>15-16.7mmol/L时,采用胰 岛素治疗,高血糖控制后,改用 口服降糖药;
双胍类药物
双胍类药物分类
• 苯乙双胍 (降糖灵) –我国以往采用,目前已较少应用 –应用不慎,可引起乳酸性酸中毒
• 二甲双胍(Metformin,二甲双胍, 格华止等) –为目前国际、国内主要应用的双胍 类 –引起乳酸性酸中毒的机会较少,但 仍应警惕
二甲双胍的适应症
• 2型糖尿病单独饮食治疗效果不满意;
• 在临床试验中,那格列奈通常于主餐即早餐、午 餐和晚餐前服用;
• 对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者 (即HbAlc<7.5%),可采用单独应用或者与二甲 双胍联合应用,餐前服用那格列奈60mg即可,根 据治疗的效果调整剂量。
那格列奈(唐力)的副作用
• 低血糖;
• 临床试验中发现的其它不良事件,包 括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、 头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的 一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格 列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的 比例相似。
口服降糖药物及低血糖的管理
内分泌科
早期、平稳、持久控制血糖 避免并延缓并发症及器官损害
2型糖尿病如何选择口服降糖药
新诊断为2型糖尿病
超重/肥胖
正常体重
饮食α-葡萄糖苷酶抑制 剂
加磺脲类
* 中国糖尿病防治指南
磺脲类/餐时血糖调 节剂/二甲双胍/α-葡 萄糖苷酶抑制剂
向; • 糖尿病酮症、酮症酸中毒; • 伴有严重感染、手术、创伤等应激状
况时; • 妊娠、哺乳期。
二甲双胍的副作用
• 胃肠道反应:
–表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹 泻、腹痛
• 头痛、头晕,有金属味 • 乳酸酸中毒
二甲双胍的服用方法
• 从小剂量开始服用,每次250mg • 日服2-3次,餐中或餐后马上服(可以避
• 血糖<14mmol/L时,应用口服降 糖药。
口服降糖药物适应症
• 口服降血糖药(OHA)主要用于治疗2型糖尿病 • 确诊为糖尿病后,经饮食控制及体育锻炼2~3月,血
糖水平仍控制不满意者,无肝、肾功能损害及急性 应急情况下,可采用OHA • 2型糖尿病在以下情况应采用胰岛素治疗,而不采用 OHA:严重高血糖伴明显症状,酮症酸中毒,高渗 综合症,妊娠严重感染、创伤、大手术 • 1型糖尿病在用胰岛素治疗的前提下,可酌情合用 OHA以减少胰岛素用量,稳定血糖,不可单用OHA
目录
• 如何应用口服降糖药 • 口服降糖药分类介绍 • 使用口服降糖药的注意事项
服用口服降糖药的注意事项
• 注意预防低血糖,及时发现和处理低血糖 • 注意与其它药物的相互作用(β受体阻断
剂、钙拮抗剂) • 告知病人口服降糖药是非根治性的,需要
与饮食、运动等相配 • 口服降糖药不能使血糖达标时,应尽早开
罗格列酮的适应症
• 经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满 意的2型糖尿病患者;
• 可单独应用,也可与磺脲类或双胍 类合用治疗单用磺脲类或双胍类血 糖控制不佳的2型糖尿病患者。
罗格列酮的禁忌症
• 对本药过敏者 • 1型糖尿病患者 • 肾功能损害者 • 对孕妇及哺乳期妇女的效果尚不明确
罗格列酮的服药方法
– 尤其适合肥胖、血胰岛素水平偏高者
• 肥胖和非肥胖的2型糖尿病患者; • 2型糖尿病患者单独适用磺脲类药物不能
获得血糖满意控制的可联合应用; • 1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定或2型
糖尿病继发失效改用胰岛素治疗时,加用 双胍类药物,能减少胰岛素用量。
二甲双胍的禁忌症
• 出现过敏反应者; • 肾功能减退,血清肌酐>1.4mg/dl; • 心、肝、肺疾病,伴缺氧、酸中毒倾
餐时血糖调节剂
餐时血糖调节剂的代表药物
• 瑞 格 列 奈 ( Repaglinide, Novonorm, 诺和龙)
• 那格列奈(Nateglinide, Starlix, 唐 力)
瑞格列奈(诺和龙)的适应症
• 用于饮食控制及运动锻炼不能有效控 制血糖的2型糖尿病患者;
• 瑞格列奈片可与二甲双胍合同,与各 自单独使用相比,二者合用对控制血 糖有协同作用。
– 药物性低血糖:见于应用胰岛素或磺脲类药物治 疗不当时
• 如有可能,每半年检查一次肝功能
酶抑制的效果。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的服药方法
• 从小剂量开始,缓慢增加剂量; • 在就餐时,在吃第一口饭的同时嚼碎
服下,如不吃主食则不服药,过早或 过迟服药降低效果; • 老年人用量酌减。
目录
• 口服降糖药分类介绍 • 如何应用口服降糖药 • 使用口服降糖药的注意事项
口服降糖药物的应用原则
• 肥胖患者:可选用双胍类及α-葡萄糖苷酶抑 制剂或噻唑烷二酮类
免胃肠道反应) • 告知病人有可能出现消化道反应,经过一
段时间后有可能减轻或消失; • 按需要逐渐调整剂量,每日以2000mg为度; • 老年人应酌情减量。
胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂的代表药物
• 罗格列酮 (Rosiglitazone,文迪雅) • 曲格列酮(Troglitazone)
– 因肝损害明显,目前已很少使用。
始胰岛素治疗 • 告知病人要相信科学,不能相信广告和江
湖游医的偏方,一定要依照医务专业人士 的指导或处方而服用药物
如何预防口服降糖药的副作用
• 遵从医生处方,按时服药,定时进食,不可任意增 减药量或变换药物
• 发生下列情况时应注意监测血糖: – 调整药物剂量时 – 更换药物种类时 – 服药后出现不良反应时 – 可能出现低血糖症状时
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