药物制剂新技术重点
药物制剂新技术
1．饱和水溶液法 1.4搅拌包合
1.1包合材料
加入药物后应搅拌足够时间，
1.1.1包合材料种类 促使药物被包合，30min~数h
1.1.2环糊精
药物的包合率与搅拌时的温度
1.1.3环糊精衍生物 1.2β-环糊精饱和水
有关，药物对热稳定，可在较
溶液
高温度下包合，以提高包合率
1.3加入药物
1.4搅拌包合
1.2β-环糊精饱和水 溶液
1.3加入药物 1.4搅拌包合 1.5洗涤、干燥 1.6验证
验证 X-射线衍射法 红外光谱法 核磁共振法 热分析法
2．研磨法
2．研磨法
β-环糊精糊状物 特点:
操作简单，
加入药物
研磨程度难控制，
研磨包合
包合率重复性较差。
干燥
洗涤
干燥
验证
3.冷冻干燥法
包合材料
表16-1 表16-2
1.6验证
1．饱和水溶液法 1.1.3环糊精衍生物
1.1包合材料
水溶性环糊精衍生物
1.1.1包合材料种类 1.1.2环糊精
溶解度（g/L）
1.1.3环糊精衍生物 β-CYD
18.5
1.2β-环糊精饱和水
溶液
2HP-β-CYD
750
1.3加入药物
1.4搅拌包合
DM β-CYD Gβ-CYD 2Gβ-CYD
按饱和水溶液法包合，然后喷雾干燥
喷雾干燥法
研研磨磨法法
药物
冷冷冻冻干干燥燥法法
包合材料
加水成糊状
加入药物
研磨包合
干燥
洗涤
干燥
饱和水溶液法
包合材料
饱和水溶液
加入药物
制剂新技术
第十六章制剂新技术制剂新技术涉及范围广，内容多，本章仅对目前在制剂中应用较成熟、且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论。
内容主要有固体分散技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微囊与微球，纳米囊与纳米球，脂质体的制备技术。
第一节包合物包合物（inclusion compound）系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。
主分子具有较大的空穴结构，将客分子容纳在内，形成分子囊（molecule capsule）。
包合物可使药物溶解度增大，稳定性提高；将液体药物粉末化，可防止挥发性成分挥发；掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用；调节释药速率，提高药物的生物利用度等。
一、包合物的形成制剂中最常见的主分子物质为环糊精（cyclodextrin，CYD）及其衍生物。
环糊精系淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物，是由6～12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性白色结晶状粉末。
CYD对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸；对碱、热和机械作用都相当稳定。
CYD与某些有机溶剂能形成复合物而沉淀，可以利用各种CYD在溶剂中溶解度不同而进行分离环糊精衍生物。
常见的环糊精是由6、7、8个葡萄糖分子、通过α-1，4苷键连接而成的环状化合物，分别称之为α-CYD、β-CYD和γ-CYD。
其中以β-CYD 的空洞大小为适中，因此最为常用。
CYD的立体结构是上窄下宽两端开口环状中空圆筒形状，空洞外部分和入口处为椅式构象的葡萄糖分子上的伯醇羟基，具有亲水性，空洞内部由碳—氢键和醚键构成，呈疏水性，故具有某些特殊性质，能与一些小分子药物形成包合物（见图11-1）。
药物与CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶格中嵌入。
大多数CYD与药物可以达到摩尔比1∶1包合。
无机药物大多不宜用CYD包合，分子量在100～400之间的有机药物则宜用CYD包合。
药物制剂技术教案
药物制剂技术教案一、教学目标1. 了解药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
2. 掌握常见药物制剂的制备工艺和质量评价。
3. 能够分析药物制剂的处方设计，并能够进行简单的制剂操作。
二、教学内容1. 药物制剂的基本概念：药物制剂的定义、特点和作用。
2. 药物制剂的分类：固体剂、液体剂、半固体剂和气体剂。
3. 药物制剂的制备方法：溶液法、悬浮法、乳化法、干燥法和渗透法等。
三、教学重点与难点1. 教学重点：药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
2. 教学难点：药物制剂的制备方法和质量评价。
四、教学准备1. 教材或教学资源：《药物制剂技术》等相关教材或教学资源。
2. 实验器材：实验室用具、药物制剂制备设备等。
3. 教学辅助工具：PPT、视频等。
五、教学过程1. 导入：通过引入药物制剂在医药领域的应用，引起学生对药物制剂技术的好奇心和兴趣。
2. 基础知识讲解：讲解药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
3. 实例分析：通过分析具体的药物制剂实例，帮助学生理解药物制剂的制备方法和质量评价。
4. 小组讨论：学生分组讨论药物制剂的处方设计和制备工艺，分享自己的见解和经验。
5. 实验操作：安排学生进行药物制剂制备的实验操作，培养学生的实际操作能力和实验技能。
6. 总结与评价：对学生的实验结果进行评价和总结，巩固学生对药物制剂技术的理解和掌握。
六、教学评价1. 课堂参与度：观察学生在课堂上的参与程度，包括提问、回答问题、讨论等，以评估学生对药物制剂技术知识的理解和兴趣。
2. 实验报告：评估学生在实验操作中的表现，包括实验步骤的正确性、数据的准确性和实验结果的合理性。
3. 课后作业：通过布置相关的课后作业，评估学生对课堂所学知识的巩固和应用能力。
七、教学拓展1. 药物制剂新技术：介绍药物纳米技术、控释技术等先进的药物制剂技术，激发学生的学习兴趣和创新能力。
2. 药物制剂应用案例：分析药物制剂在临床治疗中的具体应用案例，帮助学生理解药物制剂的重要性和实际意义。
药物制剂新技术
基因药物制剂
基因药物制剂是指利用基因工程技术制备的药物制剂，旨在通过调控基 因的表达来治疗疾病。
基因药物制剂的制备方法包括基因治疗载体、基因表达调控剂等，这些 方法能够将治疗基因导入到病变细胞中，通过调控基因的表达来达到治
疗疾病的目的。
基因药物制剂在遗传性疾病、癌症、病毒感染等领域具有广泛的应用前 景，为药物治疗提供了全新的途径和手段。
和减少副作用。
免疫细胞制剂
利用免疫细胞制剂技术将免疫细胞 输送到病变部位，增强免疫反应和 治疗效果。
新型给药系统
通过新型给药系统实现药物的精确 给药和释放，提高治疗效果和患者 的依从性。
04
药物制剂新技术面临的 挑战与解决方案
技术挑战
技术成熟度
新制剂技术需要经过充分的验证 和测试，以确保其安全性和有效
药物制剂新技术
目 录
• 药物制剂新技术概述 • 药物制剂新技术种类 • 药物制剂新技术应用 • 药物制剂新技术面临的挑战与解决方案 • 未来药物制剂新技术展望
01
药物制剂新技术概述
药物制剂新技术定义
药物制剂新技术是指在药物制剂领域中，采用先进的科学技术和手段，对药物进 行制备、加工、成型等方面的技术革新。这些技术能够提高药物的生物利用度、 稳定性、安全性等方面，从而更好地满足临床治疗的需求。
纳米药物制剂的制备方法包括纳米结晶、 纳米药物制剂在癌症治疗、神经系统疾
纳米囊泡、纳米乳剂等，这些方法能够 病、心血管疾病等领域具有广泛的应用
将药物包裹在纳米载体中，通过控制药 前景，为药物治疗提供了新的途径和手
物的释放速度和部位，实现药物的靶向
段。
输送和长效作用。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指利用特定的载体将药物定向传递到病变部位，以提高药物的疗效和降低副 作用的药物制剂。
药物制剂的新技术和新方法研究
药物制剂的新技术和新方法研究近年来，随着科学技术的不断进步，药物制剂领域也迎来了新的技术和方法。
这些新技术和方法的出现，极大地推动了药物制剂的发展和创新，为药物的安全性、疗效和可控性提供了更多的选择。
本文将深入探讨药物制剂的新技术和新方法，以期为读者提供全面了解和参考。
一、纳米技术的应用纳米技术已经成为当今多个领域的热门研究方向之一，药物制剂也不例外。
通过纳米技术，研究人员可以将药物以纳米粒子的形式进行包裹和传递，从而提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
同时，纳米技术还可以实现药物的靶向输送，将药物精确地释放到靶位点，提高疗效并减少副作用。
纳米技术在癌症治疗中的应用尤为广泛，通过包裹药物在肿瘤细胞内的释放，达到杀灭肿瘤细胞的目的。
纳米技术的应用为药物制剂的研究和开发带来了全新的思路和方法。
二、3D打印技术的突破近年来，随着3D打印技术的迅猛发展，它开始在药物制剂领域展示出强大的潜力。
传统的药物制剂常常受到剂型和生产工艺的限制，而利用3D打印技术可以实现个性化和定制化的药物制剂。
通过根据患者的个体差异，制造出适合其需要的药物剂型和规格，可以提高药物的适应性和依从性。
此外，3D打印技术还可以制造复杂的微型结构，用于控制药物的释放速率和路径，增加药物疗效的可控性和可预测性。
3D打印技术极大地丰富了药物制剂的制备方法，并为个性化医疗提供了新的思路。
三、纳米颗粒状固体分散体技术纳米颗粒状固体分散体技术是一种将药物制备成纳米颗粒的方法，并将其纳入固体分散体中的技术。
这种技术实现了药物的高度分散和稳定，提高了药物的生物利用度和疗效。
与传统的药物制剂相比，纳米颗粒状固体分散体具有更小的粒径和更大的比表面积，从而更容易被人体吸收和利用。
此外，纳米颗粒状固体分散体还可以通过控制颗粒的大小和形状，实现药物的缓释和靶向输送，提高药物的治疗效果。
纳米颗粒状固体分散体技术为药物制剂的研究和开发提供了一种新的方向和方法。
四、多功能药物载体的设计多功能药物载体是指将药物制备成一种特定的结构，具有多种功能和特性。
药剂学——制剂新技术
药剂学——制剂新技术要点1.缓释、控释制剂2.迟释制剂3.固体分散体4.包合物5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳6.纳米粒与亚微粒7.靶向制剂8.透皮给药制剂一、缓释、控释制剂1.特点缓释：缓慢非恒速控释：缓慢恒速或接近恒速①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用③增加药物治疗的稳定性④减少用药总剂量，小剂量大药效2.不适合制备缓、控释制剂的药物（制剂设计——药物选择）①剂量很大：>1.0g②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h③药效激烈④溶解度小、吸收无规则或吸收差⑤不能在小肠下端有效吸收⑥有特定吸收部位3.缓控释制剂载体材料1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强）2）骨架材料①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶3）包衣材料不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R）4）增稠剂延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA）4.缓控释制剂释药原理溶出：溶解度↓，溶出速度↓扩散：包衣膜微囊骨架植入乳溶蚀与溶出、扩散相结合渗透泵：渗透压为动力，零级释放离子交换作用：药树脂QIAN：溶散是胜利5.缓控释制剂给药时间的设计①吸收部位主要在小肠：12h 1次②小肠、大肠都有吸收：24h 1次③ t1／短，治疗指数小的药物：12h 1次④ t1／长，治疗指数大的药物：24h 1次缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内6.体外释放度试验缓控释制剂、水溶性药物制剂：转篮法难溶性药物制剂：桨法小剂量药物：小杯法小丸剂：转瓶法微丸剂：流室法二、迟释制剂在规定释放介质中不立即释放药物1.口服定时释药系统（择时释药系统）渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统、柱塞型定时释药胶囊2.口服定位释药系统胃定位，小肠定位、结肠定位3.结肠定位释药系统（OCDDS）的优点①提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变；②避免首过效应；③有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收，如激素类药物、疫苗、生物技术类药物等；④固体制剂在结肠中的转运时间很长，可达20～30小时。
药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用
药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用
随着现代科技的不断进步，药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用越来越广泛。
这些新技术的引入，不仅提高了中药制剂的质量和疗效，还使中药制剂的生产更加规范化、标准化，推动了中药现代化的发展。
药物制剂新技术的应用主要分为以下几个方面：
1. 先进的提取技术：传统的中药制剂常常使用水煎、醇提等提取方法，但这种提取
方法效率低、时间长、成本高。
现在，高压萃取、超声波提取、微波提取等新技术被广泛
应用于中药制剂的提取过程中，显著提高了提取效率和质量。
2. 高效的分离技术：中药制剂中常常含有多种有效成分，传统的分离技术往往效率
低下、耗时长。
现代中药制剂常常使用色谱技术、质谱技术等高效的分离技术，可以迅速
分离出复杂的中药成分。
3. 微胶囊技术：微胶囊技术是将中药制剂包封于微小的胶囊中，能够提高药物的稳
定性、溶解度和生物利用度。
微胶囊技术延长了药物的释放时间，使药效持久，并且降低
了药物对胃肠道的刺激。
4. 纳米技术：纳米技术是一种通过控制物质的尺寸、形态和性能，使其具有独特的
性能的技术。
在中药制剂中，纳米技术可以改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度，提
高药效。
5. 快速制剂技术：传统的中药制剂制备时间长，不仅增加了生产成本，还会导致药
物成分的丢失。
现代的快速制剂技术，如喷雾干燥技术、冻干技术等，可以将中药制剂迅
速制备成干粉或颗粒，提高生产效率。
药剂新技术与产品开发重点
药剂新技术与产品开发·重点名解:微粉工程:是利用现代科学技术研究粉末的形成、特性、分级、检测、传输、加工及应用的一门基础学科微米中药：是指利用现代高科技与传统炮制技术和制剂技术相结合，能保持中药固有药效学物质基础的,粒度为微米级的新型中药纳米中药：是指运用纳米技术，制造粒径小于100纳米的新型中药基因工程药物:基因工程药物是指采用基因工程技术研制的，能预防和治疗某种疾病但含量极微而难以用传统方法制取的特殊药物。
CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素Eudragit E 30D：丙烯酸乙酯—甲基丙烯酸甲酯共聚物的水分散体，30-指共聚物的浓度；D-指分散型。
HPMCP:邻苯二甲酸羟丙甲基纤维素聚乙二醇修饰：即PEG化,是将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体上。
共晶点：指物料中水分完全冻结成冰晶时的温度升华干燥:又称冷冻干燥，将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰，然后在高度真空下，将其中固态水分直接升华为气态而除去解析干燥：又称真空干燥，是一种将物料置于负压或真空条件下，并适当通过加热达到负压状态下的沸点或者通过降温使得物料凝固后通过控制溶点来干燥物料的干燥方式。
复水性:新鲜果蔬食品干制后吸水恢复原来新鲜程度的能力,通常用重量的增加程度表示.主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为”导弹"，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
物理化学靶向制剂:应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。
药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音,并注明其化学结构式、分子量、分子式等.新制定的名称，应当说明命名依据。
药物制剂新产品：在全球或某个国家或某个企业都未曾上市的药物制剂产品有效期:系指一定时间内，市售包装药品在规定的贮存条件下放置,药品的质量符合注册质量标准CMO:制造商协议组织CRO：临床协议组织DMF: N，N-二甲基甲酰胺,一种常见有机溶剂制备工艺研究：对保证药品质量稳定有重要作用，是药品工业化生产的重要基础，包括工艺设计，工艺研究,工艺放大.批次：指按照相同的生产工艺在一次生产过程中生产的一定数量的原料药或制剂，其药品质量具有均一性。
执业药师2017药剂学章节重点：药物制剂新技术
第十五章药物制剂新技术第一节固体分散体制备技术一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中，形成固体分散体的新技术。
二、载体材料：(一)、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇(二)、难溶性载体材料：乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类：EudragitE、RL、RS ;其他：胆固醇等(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类：II 、III号三、制备方法：1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。
2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
3、溶剂—熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。
4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。
5、研磨法6、双螺旋挤压法四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液：以分子状态分散3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。
五、固体分散体的速效与缓释原理：(一)、速效原理：1、药物的高度有利于速释：(不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态)①分子状态散在②胶体、无定形和微晶等状态散在2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。
其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。
第二节包合制备技术一、概述包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
这种包合物由主分子与客分子两种组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。
药物制剂技术--药物制剂新技术
药物制剂技术--药物制剂新技术药物制剂技术是制备和制造药物的过程中所使用的科学、技术和工程原理的总称。
随着人类对药物治疗的需求不断增加，药物制剂技术也在不断发展。
近年来，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择。
一、纳米技术纳米技术是指通过控制或改变物质的结构和性质，使其具有纳米级尺寸、表面效应和量子效应的技术。
在药物制剂领域，纳米技术的应用可以提高药物的溶解度和生物利用度，增强药物的稳定性和降低毒性。
通过纳米技术，药物可以包裹在纳米粒子中，从而实现药物的靶向给药和控释。
此外，纳米技术还可以用于制备新型的药物载体，如纳米胶囊、纳米纤维等。
二、高通量技术高通量技术是指通过自动化和信息化手段，以最快的速度对大量样本进行分析的技术。
在药物制剂中，高通量技术可以大大加快新药的筛选和评价过程。
例如，通过高通量筛选技术，可以快速高效地对大量药物分子进行活性筛选，找到具有潜在药用价值的化合物。
此外，高通量技术还可以用于药物制剂的工艺优化和质量控制，提高药物生产的效率和可靠性。
三、3D打印技术3D打印技术是一种通过逐层堆叠材料来制造物体的技术。
在药物制剂中，3D打印技术可以用于制备定制化的药物制剂。
通过将药物和载体材料打印成所需的形状和结构，可以实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计。
此外，3D打印技术还可以用于制备复杂结构的缓释系统和组织工程支架，为药物制剂提供更多的功能和应用。
四、微流控技术微流控技术是一种通过微小流道和微型装置来控制液体流动的技术。
在药物制剂中，微流控技术可以用于制备微粒药物制剂。
通过控制微流控装置中的微流体流动和混合，可以精确地控制药物颗粒的尺寸、形态和释放行为，提高药物的生物利用度和治疗效果。
此外，微流控技术还可以用于制备微流体芯片和微型泵等微型装置，实现药物的微型化和微量给药。
总之，药物制剂新技术的出现为药物的制备和用药提供了更多的选择和可能性。
纳米技术、高通量技术、3D打印技术和微流控技术等新技术的应用，可以提高药物的溶解度和生物利用度，实现药物的靶向给药和控释，实现药物的个体化制备和给药途径的个性化设计，提高药物的生物利用度和治疗效果。
药物制剂新技术
药物制剂新技术随着科技的飞速发展，药物制剂技术也在不断革新。
药物制剂新技术对于提高药物疗效、降低副作用、提高患者依从性具有重要意义。
本文将介绍几种当前热门的药物制剂新技术，并分析其应用前景。
一、纳米技术纳米技术在药物制剂领域的应用日益广泛。
通过纳米技术，可以将药物包裹在纳米粒子中，从而提高药物的溶解度和生物利用度。
纳米药物具有较小的粒径，可以更容易地穿透细胞膜，实现在靶组织的精确释放。
此外，纳米药物还可以降低药物的毒性和副作用，提高患者的耐受性。
二、微球技术微球技术是一种将药物包裹在微米级球形颗粒中的技术。
微球具有良好的生物相容性和缓释性能，可以实现药物的长效释放。
通过调整微球的材质和结构，可以控制药物的释放速率和释放时间，满足不同疾病的治疗需求。
微球技术已广泛应用于抗癌药物、抗生素等领域。
三、脂质体技术脂质体是由磷脂等脂质材料组成的纳米级囊泡结构。
脂质体可以将水溶性药物包裹在内部水相中，同时将脂溶性药物包裹在脂质双层中，实现药物的双向传递。
脂质体具有良好的生物相容性和靶向性，可以提高药物的疗效和降低副作用。
此外，脂质体还可以作为基因传递载体，为基因治疗提供新的途径。
四、3D打印技术3D打印技术是一种基于数字模型文件的制造技术，采用粉末状金属或塑料等可粘合材料逐层打印的方式来构造物体。
在药物制剂领域，3D打印技术可以实现个性化、精确化的药物制剂生产。
通过3D打印技术，可以根据患者的具体病情和需求，定制出具有特定形状、结构和药物释放性能的药物制剂。
这将有助于提高患者的治疗效果和生活质量。
五、智能药物制剂技术智能药物制剂技术是一种能够响应体内环境变化，自动调节药物释放速率的药物制剂技术。
这种技术可以通过对环境因素（如温度、pH值、酶活性等）的响应，实现药物的定点、定时、定量释放。
智能药物制剂技术有助于提高药物的疗效和安全性，减少给药次数和剂量，提高患者的依从性。
综上所述，药物制剂新技术的发展为医药产业带来了巨大的机遇和挑战。
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
中药药剂学——药物制剂新技术
中药药剂学——药物制剂新技术（一）β-环糊精包合技术1.β-环糊精包合的作用2.包合物的制备方法（二）微型包囊技术1.微型包囊的含义与特点2.常用包囊材料3.相分离-凝聚法制备微囊的工艺流程（三）固体分散技术1.固体分散体的含义与特点2.常用载体的种类3.固体分散体的制法一、β-环糊精包合技术1.包合材料将药物分子包合或嵌入环糊精（CD）的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术。
环糊精：β-CD最常用2.β-环糊精包合的作用①增加稳定性：易氧化、易水解、挥发性药物；②增加溶解度：难溶性药物；③液体药物粉末化：红花油、牡荆油；④掩盖不良气味，降低刺激性：大蒜油；⑤调节释药速度。
3.包合物制备方法①饱和水溶液法：冰片。
②研磨法③冷冻干燥法④喷雾干燥法：难溶性药物、疏水性药物。
⑤超声法二、微型包囊技术1.含义利用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。
2.微囊化特点①可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感②防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性③减少复方的配伍变化④使药物达到控释或靶向作用⑤改善某些药物的物理特性（如流动性，可压性）⑥将液态药物固型化3.常用包囊材料4.微囊化的方法单凝聚法囊材：明胶复凝聚法囊材：明胶+阿拉伯胶三、固体分散体1.特点①难溶性药物，采用水溶性载体制备，增加比表面积，改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度：复方丹参滴丸、速效救心滴丸。
②药物以水不溶性载体、肠溶性材料、脂质材料等制备，缓释或控释。
③作为硬胶囊、软胶囊、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的中间体。
2.常用载体的种类3.固体分散体的制法4.固体分散体的分散状态①低共熔混合物（微晶）②固态溶液（分子）③玻璃溶液或玻璃混悬液（质脆透明状固体溶液）④共沉淀物随堂练习A型题β﹣CD包合物优点不包括A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D（固体分散体）A型题复凝聚法制备微囊时，37%甲醛溶液作为A.凝聚剂B.稀释剂C.增稠剂D.固化剂E.分散剂『正确答案』DB型题A.饱和水溶液法B.单凝聚法C.熔融法D.X射线衍射法E.热分析法1.可用于环糊精包合物制备的方法是2.可用于固体分散体制备的方法是3.可用于微型包囊的方法是『正确答案』A、C、B。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
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新技术促进药剂学的发展：一．药剂学的发展概况：1.剂型：第一代制剂：丸剂等第二代制剂：两个条件：有一定的比较规范的制剂流程，有相关的质量规范标准第三代制剂：缓控释制剂及透皮制剂第四代制剂：控释制剂或靶向制剂第五代制剂：智能化给药制剂2.基本理论：片剂形成理论、微分化理论、固体分散理论、溶解和吸收理论、增溶助溶理论、制剂定性理论、药动学模型理论、固体制剂释放理论。
生物酶提取技术：酶的特点： 1.提取过程中有极高活性—每一个酶分子每分钟能促化底物1000个左右，比普通催化剂速度快107。
2.高度的专一性3.催化活性可以被控制4.反应条件温和影响酶活性的因素：1.底物的来源与浓度2.酶的种类和浓度3.温度（一般极限温度80）4.PH5.其他：包括光线，水分，金属离子，有机溶媒，氧化剂，还原剂。
三．酶提取技术：1.植物药破壁的目的：植物药多数活性物质存在于细胞壁内，只有少量存在于细胞间。
2.纤维素酶—由内切葡萄糖酶、纤维二糖水解酶、β-葡萄糖苷酶进行提取3.高分子有序密集排列的区域称为结晶区；未有序密集排列的称为非结晶区或无定形区。
4.纤维素水解：三大步：作用于非结晶区→水解为小分子糖→水解为单糖四个过程：渗入、内切、外切、糖化水解主链的酶：β-葡聚糖酶、半乳糖酶、木聚糖酶、甘露聚糖酶水解支链的酶：阿拉伯糖苷酶、乙酰木聚糖酯酶、半乳糖酶、葡萄糖苷酸酶四．酶促反应的影响因素：1.电负性、2比表面积、3木质素的含量、4结晶度五．酶提取优点： 1.提取率大幅增加2.降低提取物粘度和吸水率3.降低溶剂利用度与提取时间4.可采用常规设备提取 5.保持和发扬中药复方的优势。
六．酶提取缺点：1.提取过程中温度，PH值往往在一个很小的范围，偏离后提取效果不好；2.提取过程中可能改变某种成分。
七．酶提取效果较好的一般是根皮类或根皮茎类，用纤维酶；而果实种子类一般除纤维酶外还使用蛋白酶和果胶酶。
包合技术：一．含义：是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构中，形成包合物的技术。
二．分类： 1.按结构性质分：多分子包合物、单分子包合物、大分子包合物。
2.按几何形状分：管形包合物、笼形包合物、层状包合物三．特点： 1.增加药物溶解度，提高生物利用度2.提高药物的稳定性3.遮盖不良气味，减少局部刺激性4.液态药物固体化5.调节速度6.用于药物的分离和测定。
四．常见的包合材料：1.环糊精：6—12个葡萄糖分子。
6个就称为α-CD，七个就称为β-CD，八个就称为r-CD，内部疏水，外部亲水，具有极性的外侧和非极性的内侧，呈筒状。
2.β-CD甲基化之后：①在水中溶解度增大，随温度升高溶解度降低②底稀释性，高表面活性③包合物溶解性增大④结构发生根本性变化。
3.水溶性降低：乙基β-CD，乙酰基β-CD。
4.杯芳烃：对位烷基苯酚和甲醚进行缩合得到的寡聚大烷化合物。
特点：①利于合成②上缘下缘均有选择性修饰，能识别离子型体，又能识别中③有苯环单元组成的疏水通腔④熔点高，热稳定性，化学稳定性均很好。
5.瓜环：①高度对称的筒状大环分子②内腔疏水，具有环绕的羰基氧原子；③疏水作用，氢键，离子偶合作用形成配合物且稳定。
五．原理：主客分子的结构大小：①化学结构中原子数目不少于5个，水中溶解度小于10mg/ml；②熔点小于250③稠环小于5个④分子量100—400之间。
中药粉碎技术—破壁：细胞级微粉碎：以打破中药材细胞为目的的粉碎作业。
细胞级中药微粉：经细胞级粉碎作业所获得的中药微分。
特点：1.破壁率高，有利于有效成分释放2.提高生物利用度3.较少剂量，节约原料，降低成本4.有利于中药复方的匀化5.有利于保留生物活性成分6.服用口感好。
（45μm下无颗粒感）经验式：η=1-（1-1/n）3η为破壁率，n=粒径（厚度）/细胞直径n=1，η=100% n=2，η=87.5%（实际破壁率为100%）n=10，η=27.1% n=100，η=2.97%膜及超滤技术：1膜的分类：1、孔径：微滤膜0.1-10um；超滤膜0.01-0.1um，纳米过滤膜0.001-0.01um；反渗透膜<0.001um。
2膜的结构：对称膜，不对称膜，复合膜。
3、材料：合成聚合物膜，无机材料膜4、膜的分离机理：吸附性膜，扩散性膜，离子交换膜，选择渗透膜，非选择性膜。
2超滤原理：机械筛分。
1、技术：超滤膜，浓度极化，表证超渗透的参数:超滤的速率，水通量保持一致。
脱除率是指一定分子量的物质膜能截留的程度。
分子截留量：将脱除率为90%-95%的溶质分子确定为截留分子量压密分子：初始超滤浓度/稳定的超滤速率孔径：贯穿于膜两侧孔道中最狭窄的部分超滤膜的污染：1初始溶剂通量降低2初始超滤通量降低3长期超滤通量降低影响因素： 1压力与流通量成正比2药液的前处理3药液的温度（温度越高有利于虑过，降低液体的粘性）4药液的浓度5超滤膜的孔径。
出膏率较好的为10%左右，差一点的为14%吸附澄清技术：1概念：是应用吸附澄清剂对不稳定的胶体溶液或混悬液进行处理，使之澄清稳定的一种技术，此种技术保留绝大部分有效成分，去除杂质。
溶胶的光学性质---丁达尔效应动力学性质—布朗运动电学性质---电泳2澄清的原理：1凝聚：在加投的化学物质中，胶体脱稳并使颗粒相互聚集成1nm大小的块状聚集体的过程，胶体是动力学稳定体系，是热力学不稳定体系。
絮凝:使用絮凝剂将胶体粒子交联成网，形成10nm大小絮团状的过程高分子絮凝剂：1、高分子长链2、具有活性官能团3、官能团有吸附性4、同一分子上可吸附多个微粒3特点：1专属性强2有效成分损失少3效率高，成本低4安全无毒，无污染4分类凝聚剂：碳酸钙，硫酸铝，硫酸钠，硅藻土，高岭土，皂土絮凝剂：甲壳类及其衍生物，ZTC1+1天然澄清剂，101果汁澄清剂，海藻酸钠，蛋清5影响吸附澄清的因素：1絮凝剂溶液的配置一般0.02%--0.1%2溶液中颗粒的荷电性3药液的浓度和澄清剂的用量4胶体表面50%被高分子包裹时效果最好5药液中的PH值对絮凝的效果影响不大6温度，温度高有利于絮凝7搅拌的速度和时间8混合澄清剂的适用分子蒸馏（又叫短程蒸馏MD）含义：是一种非平衡蒸馏，依据不同物质分子运动的平均自由程的差别，在高真空下实现物之间的分离精制的连续蒸馏过程。
原理：在极高的真空度下（一般小于5Pa），液体分子只需要很小的能量就能克服液体内部引力，离开液面而蒸发。
当蒸馏物料分子从蒸发面挥发至冷凝面所经过的行程小于其分子运动平均自由程，由于不同物质分子运动平均自由程的差别，从而在液-液状态下得到分离。
自由程：一个分子在相邻两次分子碰撞之间所走的路程。
平均自由程：每一时间间隔内分子自由程的平均值。
分子蒸馏的特点：1蒸馏温度低，2蒸馏压强低，3物料受热时间短，4 分离程度高，5过程不可逆，6无沸腾鼓泡现象，7清洁环保分子蒸馏的工艺流程：物料在蒸发面上形成液膜→组分分子在液膜表面的自由蒸发→组分分子从加热面向冷凝面运动→组分分子在冷凝面上的冷凝→流出物和残留物的收集。
分子蒸馏器设计原则：1.高真空度小于或等于0.133Pa，2.确保冷凝面与蒸发面的距离与与给定大气压下的分子平均自由程同一量次，3.冷凝面度温度应低于蒸发面50~100℃，4.蒸发液膜应能连续更新、覆盖完全、厚薄均匀，并控制好物料的停留时间分子蒸馏的设备类型：1.静止式分子蒸馏器，2.降膜式分子蒸馏器，3.刮膜式分子蒸馏器，4.离心式分子蒸馏器分离效果评价：1.蒸发速率，2.相对挥发度影响分离效果的因素：1.前处理技术与后处理技术，2.压强，3.温度，4.待分离组分性质，5.蒸发液膜的覆盖面积、厚薄、均匀度，6.进样速度，7.携带剂的使用分子蒸馏应用领域：1.石油化工，2.塑料工业，3.食品工业，4.医药方面，5.香料工业分子蒸馏在中药中的应用：1.制备中药标准品及对照品，2.清除提取物的中的有害物质，3.分离化学结构相似的组分，4.分离提纯中药成分大孔吸附树脂（MAR、MR）含义：以大孔吸附树脂为吸附剂，利用不同成分的选择性和筛选性，通过选用适宜的吸附和解析条件借以分离、提纯某种或某类有机化合物的技术。
结构：组成：苯乙烯、二乙烯苯等为原料，在0.5%明胶溶液中加入一定会比例的致孔剂聚合而成。
以苯乙烯为聚合单体，二乙烯苯为交联剂，甲苯、二甲苯为致孔剂大孔树脂的特性：对有机物选择性好，不受无机盐类及强离子、低分子化合物的影响。
大孔树脂分离原理：吸附性：通过范德华力和氢键。
筛选性：多孔性结构使其分子大小不同的物质具有筛选作用。
有机化合物根据吸附力和分子量的不同，在树脂的吸附机理和筛分原理作用下实现分离。
大孔树脂的类型：1.非极性，2.中等极性，3.极性，4.强极性大孔树脂的优点：1应用范围广，2理化性质稳定，3分离性能优良，4使用方便，5溶剂用量小，6可重复使用，降低成本。
缺点：1价格较贵，2分离效果易受流速及溶质浓度的影响，3品种有限，4操作较为复杂大孔树脂的操作步骤：树脂预处理→装柱→药液上柱→树脂的解吸→树脂的清洗、再生。
树脂预处理方法：1碱-醇法，2超声法，3蒸发干燥法。
处理完洗脱液在紫外254nm下检查，吸收值小于0.03。
有机物限量检查、残留无限量检查。
药液上柱吸附：1泄漏曲线与吸附容量考察，2药液上样预处理，3上柱工艺考察。
树脂再生评价指标：1.吸附残存量，2.吸附性能与吸附容量的稳定性，3.分离性能，4.解吸性能。
影响因素：1树脂性质，2药液pH值，3药液浓度，4上柱液温度，5盐浓度，6树脂柱径高比，7树脂柱的清洗，8洗脱液的选择及解吸工艺技术合理性评价：1上柱终点的判断：泄漏曲线考察，2水洗终点的判断：TLC检视、理化检视水洗成分测定，3解吸终点的判断：洗脱曲线考察，4复方的比上柱量的确定，5不同解吸部位的考察。
大孔树脂的选择：1适当孔径下，应有较高的比表面积，2有较大的比重，3适宜的极性，4与被吸附物有相似的功能基团。
洗脱液选择：1一般用低级醇、酮和水，2有碱用酸洗，3浓盐用水洗，4易挥发物用热水或蒸汽。
固体分散技术（SD）含义：是指制备制剂时固体药物，特别是难溶性药物的分散技术特点：1增加难溶性药物溶解和溶出的速率，从而提高药物的生物利用度（水溶性高分子载体）；2延缓或控制药物释放（难溶性高分子载体）；3控制药物于小肠释放（肠溶性高分子载体）；4利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化；5掩盖药物的不良气味和刺激性，使液体药物固化；6便于小剂量药物服用：固体分散体在药剂学新剂型中的应用：1速效、高效制剂的制备，2液体药物的固化，减少药物挥发，3控释制剂的制备，4滴丸等新制剂的研制分类：按药剂学释药型分：1速释型固体分散剂2缓（控）释型固体分散体3定位释药型固体分散体。
按分散状态分：1低共熔混合物2固体溶液3玻璃溶液或玻璃混悬液4共沉淀物。