第6章-胆碱受体激动与阻断药
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药理学第6-7章
房水回流通路
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜 括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼 中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈 光度增加，远距离物体不能成像在视网膜上，此 时，视近物清楚,视远物模糊，称调节痉挛。 房水产生及回流
第六章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists
刘瑞丽
E-mail：lrl@
课时目标
掌握 : 1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用； 2.新斯的明的药理作用、临床应用。 熟悉: 1.乙酰胆碱的药理作用；
2.毒扁豆碱的药理作用；
3.有机磷农药的中毒症状及解救。
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
维持时间
不良反应
短（4-8h）
少，刺激弱
长（1-2天）
多，刺激强
二、非可逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
农用杀虫剂：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对 硫磷(1605)、 DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫
、DFP（异氟磷）等。
战争毒气：Sarin, Tabun 等
（一）中毒机制
有机磷酸酯类与AchE结合牢固，生成难以水解的 磷酸化AchE，使 AchE失去水解 Ach的能力，造成
拟胆碱药
拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；
匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；
毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
思考题
1.M样作用和N样作用的具体表现是什么？ 2.毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的异 同? 3.抗胆碱酯酶药的作用机制是什么？
Parotid Gland
06章 抗胆碱药
根据其作用方式的特点，分为：
除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药
一
、除极化型肌松药
产生持久除极，不复极 肌松
药物与N2-R结合
运动终板对Ach不敏感
琥珀胆碱（司可林 scoline)
【作用特点】 1.用药后可见短暂的肌束颤动 2.肌松顺序：颈部﹥肩胛﹥腹部﹥四肢 颈部、 四肢﹥面、舌 、咽喉和咀嚼肌﹥呼吸肌
阿托品
2.眼睛：
扩瞳，眼压升高，调节麻痹 远视
（1）扩瞳
阿托品
图8-2虹膜平滑肌示意图 Nhomakorabea
（2）眼内压升高
阿托品
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
阿托品
(3)调节麻痹
阿托品
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退 向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变 扁平→屈光度减低
特点：
☆东莨菪碱（scopolamine)
1.外周作用与阿托品相似 2.中枢作用与阿托品相反： 镇静，催眠。尚有欣快－易滥用 3.主要用于： 麻前给药 晕动病 呕吐
帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）
中药麻醉
☆山莨菪碱（anisodamine)
人工合成品－654-2
1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品 2.不易入中枢，不良反应少 3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血 管作用似 阿托品。
【药理作用】
阻断神经冲动在神经节中的传递。对交
感和副交感神经节的阻断效应。
心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降
胃肠道、膀胱、眼、腺体： 便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。 【临床应用】 曾用于治疗高血压
二、N2胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药
在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使
第六章 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
第六章 胆碱受体激动药 来自胆碱酯酶抑制药【学习目标】
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。
1
识别毛果芸香碱、新斯的明的作用、用途和不良反应
2
描述有机磷酯类药物中毒症状和解救
3
领会其他药物作用特点
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine，Ach)
【药理作用】小剂量Ach静脉注射可 激动心脏、胃肠等到平滑肌和腺体的M受 体；剂量稍大时，还可激动N受体，产生 相应的作用。 1.M样作用
一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 【体内过程】本药脂溶性低，口服吸收少而不规则 【药理作用】 本药通过与胆碱酯酶结合，形成新 斯的明和胆碱酯酶的复合物，抑制胆碱酯酶活性， 使突触间隙的乙酰胆碱堆积，激动胆碱受体，表 现为M和N样作用。 【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.陈发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药中毒
【中毒机制】有机磷酸酯类可经消化道、 呼吸道、粘膜及皮肤吸收。进入机体后， 其中亲电子的磷原子与胆碱酯酶的酯解部 位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成难以 水解的磷酰化胆碱酯酶。（见图6-2）结 果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力， 导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系 列中毒症状。
【中毒表现】 有机磷酸酯类使体内乙酰 胆碱大量堆积，故中毒表现多样性。轻者 以M样症状为主，中度者可同时有M样症 状和N样症状，严重中毒者除出现外周M 和N样中毒症状外，还出现中枢神经系统 中毒症状，表现为先兴奋，如不安、谵妄、 精神错乱以及全身肌肉抽搐，进而因过度 兴奋转入抑制，出现昏迷，终因血管运动 中枢抑制导致血压下降，呼吸中枢麻痹而 致呼吸停止。
【不良反应】 治疗量副作用较小。过量可 致“胆碱能神经过度兴奋症状”如恶心、 呕吐、腹痛以及肌肉颤动等 【禁忌证】 本品禁用于机械性肠梗阻、尿 路梗塞和支气管哮喘。
第六章-胆碱受体激动药
M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降
N样作用，有时也可引起血压升高
N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡
C．必须迅速解除M样症状
D．以上均不是
3．有机磷农药能与__________发生不可逆结合，使体内的__________堆积 ，引起________、___________及________________中毒症状。
4．新斯的明为_________抑制药，其对_______兴奋作用最明显；对
________和 ________平滑肌也有较强的兴奋作用。
请思考：
1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？ 2．有效的解救药有哪些？怎样应用？ 3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine) 毒扁豆碱（physostigmine） 吡斯的明(pyridostigmine) 安贝氯铵(ambenonium) 地美溴铵(demecarium bromide) 加兰他敏 (galanthamine)
2 熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床
应用、不良反应与用药护理
3 了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
§6-2 抗胆碱酯酶药
甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059） 、 对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV ）、乐果、敌百虫等 。
第六章 胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) – M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌
– 主要兴奋M胆碱受体
乙酰胆碱的药理作用
血管 动脉和静脉 心脏 （M2） 窦房结 负性频率 舒张 (via EDRF) 收缩 (大剂量直接作用)
心房
房室结 普肯耶纤维 心室
负性肌力 缩短不应期
Pilocarpine
【药理作用】 选择性激动M 受体，可引起全部M样作用。
对眼及外分泌腺作用更为明显。 1、对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，
使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收 缩，前房角间隙扩大，房水易于回流，降低眼 内压。
第 六 章 胆碱受体激动药 CБайду номын сангаасolinoceptor Agonists
胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与 乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药
胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱
2、N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等
第一节 M胆碱受体激动药
醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱：主要用于局部滴眼治疗青光眼 贝胆碱：腹气胀、胃张力缺乏及胃滞留
二、生物碱类 （一）毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的 生物碱，为叔胺类化合物， 其水溶液稳定。现已能人工 合成。
HC O C O CH CH2 CH2 C HC N N CH CH3
睫状肌 肺 （M3） 支气管平滑肌 支气管腺体
收缩（适于看近物）
收缩(支气管收缩) 促分泌
药理学 第六章 胆碱受体激动药讲解材料
第一节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类
乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值 药理活性（激动M、N受体） M样作用：1.心血管系统
①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋
重点：毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
第一节 M胆碱受体激动药
二、生物碱类
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物
碱，当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌， 1874年一位巴西内科医生古丁哈（Coutinhou）开始对 这种叶子进行研究，1875分离得到毛果芸香碱。
毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)
[药理作用]
（3）调节痉挛（看近物清楚）：睫 状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状 肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛 ，晶状体变凸，屈光度增大，近物清 楚，远物模糊称调节痉挛。
2. 腺体 激动腺体上的M受体，使腺体分 泌
增加，尤其是汗腺和唾液腺。
M胆碱受体阻断药的作用
滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应；产生M样作用（出汗，唾液分泌 等），可用阿托品对症处理。
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（尼古丁） 主要激动N受体 1.药理作用广泛，
复杂，无实用价值 2.有毒理学意义，
与各种疾病关系密切
小结
内容：本章主要学习了胆碱受体激动药乙பைடு நூலகம்胆碱 、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。
M胆碱受体激动药的作用
[临床用途]
1. 青光眼（闭角型和开角型） 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持4~8小时
胆碱受体激动药与阻断药
（五）禁忌证
• 青光眼 • 前列腺增生肥大 • 休克伴有体温升高和心率快者 • 慎用：眼压高、心梗
山莨菪碱 (anisodamine)
作用特点： – 抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱； – 解除平滑肌痉挛和血管痉挛作用稍弱于 阿托品，但选择性相对较高； – 不易透过BBB，中枢兴奋作用弱； – 取代阿托品用于内脏平滑肌绞痛和感染 性休克。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药、中 枢性抗胆碱药、神经节阻断药和骨骼肌松 弛药。
M受体阻断药
阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山 莨菪碱；
阿托品类生物碱半合成衍生物：
合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺等 合成解痉药：溴丙胺太林、奥芬溴酸、贝那
替秦等
合成的选择性M1受体阻断药：哌仑西平。
一、阿托品类生物碱
NCH3
NCH3
O
CH O
O CH2OH
CC
H
阿托品
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O CH2OH
CH O C C
HO H
山莨菪碱
NCH3
O
O
CH O C
樟柳碱
CH2OH C OH
阿托品（atropine）
• 由托品酸与莨菪碱形成的酯。 • 颠茄、洋金花、莨菪等植物中提取的生物
能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫 状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼 压。
• 毛果芸香碱闭角型首选，开角型早期有效。
2. 虹膜炎：单独禁用；与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连。
3. 解救阿托品中毒：为阿托品拮抗剂。
（三）不良反应
全身给药或频繁滴眼，可因过量吸收引起 流涎、恶心、呕吐、视力模糊、头痛和小 支气管痉挛等。
药理学课件 第六章 胆碱受体阻断药
（一）去极化型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱 （succinylcholine）
特点： 1.用药后出现短暂的肌束颤动 2.连续用药可产生快速耐药性 3.抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而加强 4.治疗量无神经节阻断作用
[体内过程] 作用短暂 [药理作用]
短时间肌束颤动，1min内肌松，2min最明显，5min消失。 肌松部位以颈部和四肢最明显，面、舌、咽喉及咀嚼肌次之， 呼吸肌不明显。 肌松作用为筒箭毒碱1.8倍。
最低致死量成人80-130mg，儿童10mg。 [禁忌]青光眼 前列腺肥大
东莨菪碱(scopolamine) 1.中枢抑制作用较强，可产生镇静，大剂量兴奋。 2.扩瞳、调节麻痹、抑制腺体分泌作用较阿托品
强，心血管作用弱。 3.抗晕动病和抗震颤麻痹——中枢抗胆碱作用。
山莨菪碱 (654-2，anisodamine) 与阿托品作用相似 1.不易穿透血脑屏障，中枢作用少。 2.抑制唾液腺分泌和扩瞳作用为阿托品1/20-1/10。 3. 解痉、扩血管作用较强，适用于感染性休克，内
阿托品（atropine）
[来源]茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪
颠茄(Atropa belladonna) 莨菪(Hyoscyamus niger) 曼陀罗(Datura strmonium L)
[药动学] 为叔胺类，口服或黏膜给药易吸收，易通过 血脑屏障和胎盘屏障。 1h血药浓度达高峰，半衰期2h， 12h内60%药物以原型随尿液排出。
[作用机制] 阿托品MR选择性相当高，但大剂量 也阻断神经节NNR [药理作用] 随剂量增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少、瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹、 膀胱和胃肠道平滑肌舒张、心率加快，中毒剂量 则出现中枢作用。
第六七章胆碱受体激动药
易被体内胆碱酯酶 （acetylcholinesterase）水解，无临床 实用价值，仅作为药理学研究的工具药了 解ACh的生理、药理作用，有助于学习和 掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的 药理作用。
【药理作用及机制】` 1．M样作用
M1受体兴奋胃酸分泌增加； M2受体兴奋心肌收缩力减弱，心率减慢、传
第二节 烟碱
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）对 神经节上的N1受体呈双相作用，开始 为短暂的兴奋作用，随后为持续性抑 制作用，无临床治疗应用价值，仅具 有毒理学意义。
第七章 抗胆碱酯酶药 和胆碱酯酶复活药
第一节 胆碱酯酶（Cholinesterase ChE）
真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神 经末梢突触间隙，效应器接头，活性高， 1个酶分子 1分钟水解6×105 分子ACh。
当运动神经终板上的N2受体兴奋时，表现为 骨骼肌兴奋，严重时表现为肌肉震颤。
【实验用途】药理实验中常用小剂量的ACh造 成支气管、胃、肠平滑肌痉挛和低血压模型， 用以研究平喘药、胃肠解痉药和升压药。
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
为从pilocarpus植物中提取 的生物碱（alkaloid)
二、难逆性抗胆碱酯酶药--有机磷酸酯类
【中毒机制及表现】
有机磷酸酯类进入体内，迅速与胆碱酯酶结 合成为稳定而不易水解的磷酰化胆碱酯酶，并失 去水解乙酰胆碱的作用，从而使体内乙酰胆碱聚 积，出现中毒症状。
急性症状表现：轻度中毒以M样作用为主； 中度中毒除M样症状外，尚有N样作用；重度中毒 除M、N样症状外，还有中枢神经系统症状，应及 早抢救。
HC HC
CH CH
CHC2H2
C C
【药理作用及机制】` 1．M样作用
M1受体兴奋胃酸分泌增加； M2受体兴奋心肌收缩力减弱，心率减慢、传
第二节 烟碱
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）对 神经节上的N1受体呈双相作用，开始 为短暂的兴奋作用，随后为持续性抑 制作用，无临床治疗应用价值，仅具 有毒理学意义。
第七章 抗胆碱酯酶药 和胆碱酯酶复活药
第一节 胆碱酯酶（Cholinesterase ChE）
真性胆碱酯酶,为糖蛋白，在于胆碱能神 经末梢突触间隙，效应器接头，活性高， 1个酶分子 1分钟水解6×105 分子ACh。
当运动神经终板上的N2受体兴奋时，表现为 骨骼肌兴奋，严重时表现为肌肉震颤。
【实验用途】药理实验中常用小剂量的ACh造 成支气管、胃、肠平滑肌痉挛和低血压模型， 用以研究平喘药、胃肠解痉药和升压药。
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
为从pilocarpus植物中提取 的生物碱（alkaloid)
二、难逆性抗胆碱酯酶药--有机磷酸酯类
【中毒机制及表现】
有机磷酸酯类进入体内，迅速与胆碱酯酶结 合成为稳定而不易水解的磷酰化胆碱酯酶，并失 去水解乙酰胆碱的作用，从而使体内乙酰胆碱聚 积，出现中毒症状。
急性症状表现：轻度中毒以M样作用为主； 中度中毒除M样症状外，尚有N样作用；重度中毒 除M、N样症状外，还有中枢神经系统症状，应及 早抢救。
HC HC
CH CH
CHC2H2
C C
第六章第一节MN胆碱受体激动药.doc
第六章第一节MN胆碱受体激动药第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
第一节M，N胆碱受体激动药本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。
但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构「药理作用」1.M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子（endothelium-dependent relaxing factor，EDRF，现多认为EDRF即是一氧化氮（NO））所致。
2.N样作用剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。
许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。
例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。
故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。
6胆碱受体激动药和阻断药-胡长平
2020/4/6
2. 眼
(1) 扩瞳
－阻断ACh对M胆碱受体的作用
虹 膜
2020/4/6
瞳孔开大肌 ａ受体
瞳孔括约肌 M受体
(2)升高眼内压
2020/4/6
（3）调节麻痹
阻断睫状肌M受体 睫状肌松弛而退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体变扁平 折光度 视近物 模糊 远物清楚 称调节麻痹。
2020/4/6
(2) 如果用阿托品完全阻断M受体，再分别注射 ACh 50μg 和5mg(大剂量) ，犬的血压、心率将 又有何改变？为什么?
2020/4/6
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2 mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
2020/4/6
解释
交感神经
X
X
X
副交感神经
运动神经 交感神经节前纤维
交感神经 副交感神经
睫状肌 悬韧带 晶状体
2020/4/6
毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状肌 悬 韧带放松 晶状体变凸(变厚） 屈光度增 加, 远目标影象映在视网膜前，视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。
M受体
晶状 体
睫状肌
悬韧带
2020/4/6
2020/4/6
临床应用
1. 青光眼
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状 体粘连。
N1
X XX
N1
xxx
xxx NEβa,
xxx M-R
(-) 阿
托
品
N1
xxx N
肾上腺 髓质
Adr
β, a
xxx=ACh
2020/4/6
醋甲胆碱 (Methacholine)
2. 眼
(1) 扩瞳
－阻断ACh对M胆碱受体的作用
虹 膜
2020/4/6
瞳孔开大肌 ａ受体
瞳孔括约肌 M受体
(2)升高眼内压
2020/4/6
（3）调节麻痹
阻断睫状肌M受体 睫状肌松弛而退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体变扁平 折光度 视近物 模糊 远物清楚 称调节麻痹。
2020/4/6
(2) 如果用阿托品完全阻断M受体，再分别注射 ACh 50μg 和5mg(大剂量) ，犬的血压、心率将 又有何改变？为什么?
2020/4/6
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2 mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
2020/4/6
解释
交感神经
X
X
X
副交感神经
运动神经 交感神经节前纤维
交感神经 副交感神经
睫状肌 悬韧带 晶状体
2020/4/6
毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状肌 悬 韧带放松 晶状体变凸(变厚） 屈光度增 加, 远目标影象映在视网膜前，视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。
M受体
晶状 体
睫状肌
悬韧带
2020/4/6
2020/4/6
临床应用
1. 青光眼
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状 体粘连。
N1
X XX
N1
xxx
xxx NEβa,
xxx M-R
(-) 阿
托
品
N1
xxx N
肾上腺 髓质
Adr
β, a
xxx=ACh
2020/4/6
醋甲胆碱 (Methacholine)
医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267
磷酰化
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
6第六章 胆碱受体激动药和阻断药
用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉 紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房 水易于入血循环→ 眼内压降低。
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持 久，但刺激性大，用于治疗青光眼。
2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂 量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻 醉的催醒剂。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。
2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
【体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规 则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏 障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角 膜进入前房，对眼的作用较弱。
第六章 胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率
(cholinoceptor agonists) 定义： 定义：与胆碱受体结合并激动受 体，发挥与递质ACh相似作用的药物。 相似作用的药物。 发挥与递质 相似作用的药物
分类： 分类： 1、M胆碱受体激动药 、 胆碱受体激动药 1）胆碱酯类：ACh ）胆碱酯类： 醋甲胆碱： 醋甲胆碱：口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱：青光眼、 卡巴胆碱：青光眼、 贝胆碱：手术后腹气胀等。 贝胆碱：手术后腹气胀等。 2）生物碱类：毛果芸香碱 ）生物碱类： 2、N-胆碱受体激动药 烟碱 胆碱受体激动药：烟碱 、 胆碱受体激动药
卡巴胆碱（carbamylcholine） 卡巴胆碱
卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴胆碱又名卡巴可（carbAChol），临床仅 卡巴可 ）， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 局部滴眼，利用其缩瞳、降低眼内压的作用， 治疗青光眼（ 治疗青光眼（glaucoma）。 ）。
二、生 物 碱 类：
包括三种从植物中提取的天然生物碱， 包括三种从植物中提取的天然生物碱， 即毛果芸香碱、 即毛果芸香碱、毒蕈碱和槟榔碱 毛果芸香碱 （pilocarpine 匹鲁卡品 ） 【药理作用】作用于副交感神经 节 药理作用】 后纤维支配的效应器上的M－ ，尤其对 后纤维支配的效应器上的 －R，尤其对 腺体作用明显 眼、腺体作用明显
O CH3
N + CH3 H3C
【药理作用】 药理作用】
一、M样作用 样作用
1．心血管系统 （ ACh 的M样）： ． 样 (1)血管扩张作用：静注小剂量 全身血 血管扩张作用： 血管扩张作用 管扩张（肺和冠状血管） 管扩张（肺和冠状血管） →血压短暂下降 (激动血管内皮细胞 3-R →扩血管 →反 激动血管内皮细胞M 扩血管) 激动血管内皮细胞 射性心率加快。 射性心率加快。 (2)减慢心率：此作用亦称负性频率 减慢心率： 减慢心率
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• • 睫状肌
晶状体
•
• 05.11.2020
悬韧带
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05.11.2020
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2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加
汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。
• 05.11.2020
15
•
闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细 胞和体内其它组织内，是体内乙酰胆碱迅速水解所 必需的酶。
假性胆碱酯酶
对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类， 如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经 胶质细胞中。
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2. 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
酶的阴离子部位通过静电引力与Ach分子中的季铵阳离子头部结 合，同时酶的酯解部位的丝氨酸的羟基与乙酰胆碱分子的羰基以 共价键形式结合，形成Ach-AchE复合物。 Ach的酯键断裂，生成胆碱和乙酰化胆碱酯酶。 乙酰化胆碱酯酶迅速水解，分离出乙酸，酶的活性恢复。
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25
•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
05.11.2020
6
贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品 对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心 血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留， 胃张力减退症等。
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• 药物 用
Ach ++
卡巴胆碱 +++
醋甲胆碱 贝胆碱
胆碱脂类药物药理特性比较
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
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2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁
平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚 称调节麻痹。
晶状体
05.11.2020
23
2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
05.11.2020
19
第一部分 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH
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4
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用 价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用] 1.血管作用:皮肤黏膜及骨骼肌血管扩张 2.心脏作用：抑制 3.平滑肌作用：收缩 4.腺体作用：分泌 5.骨骼肌作用：收缩
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5
•
卡巴胆碱(carbachol)
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40
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
抗胆碱酯酶药物按化学结构可分为
• 非共价键结合抑制药：与AchE的活性微点可逆， 非共价键结合，他们在体内的分布于酶的亲和力 不同，如多奈哌齐
• 氨甲酰类抑制剂：如毒扁豆碱，新斯的明
• 有机磷酸化合物：这类化合物与AchE反应生成磷 酰化AchE，不易水解，造成AchE不可逆抑制， 另外这类药物还易进入血脑屏障。仅用于杀虫剂 和神经毒剂
一、 M、N受体激动药
1. 乙酰胆碱
2. 卡巴胆碱
二、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
三、 N 胆碱受体激动药
烟碱 05.11.2020
2
M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动 药的特点
• M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好 的临床实用价值
• N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对 N1、 N2受体均有激动作用，无实相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
•
醋甲胆碱(methacholine)
• 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
第六章 拟胆碱药物
与胆碱能神经递质Ach相似的药物，可分为胆碱
受体激动药和抗乙酰胆碱酯酶药。
05.11.2020
1
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists）与胆碱受 体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：
05.11.2020
27
6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
05.11.2020
28
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
05.11.2020
3
一、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶
性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃 肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只 有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
05.11.2020
26
5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
对AchE 阿托品
M样作用
N样作
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
+++
+++
++ ++ ++ +
-
+
+
+++ +++ ++
+
+++
+++ ++ +++ +
+
-
+++
± +++ +++ ++ -
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8
二、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
虑症的溃疡病人。
05.11.2020
36
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。 四、有机磷酸酯中毒解救药：戊乙奎醚 • 对M2受体作用弱，对心率无明显影响，对外周N受体 无明显阻断，能通过血脑屏障，阻断Ach对M,N受体的 作用，适用于替代阿托品治疗有机磷酸酯中毒
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
05.11.2020
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3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
大或口服给药时可
• 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。
• [注意] • 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产
生副作用。
05.11.2020
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二、 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
– 扩瞳药 – 解痉药
05.11.2020
33
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。