第6章-胆碱受体激动与阻断药
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青光眼
开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
•
05.11.2020
16
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后
的口腔干燥。
05.11.2020
17
• [不良反应] • 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过
05.11.2020
31
东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
05.11.2020
32
2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
405..心11.20动20 过缓及房室传阻滞
29
5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
• 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
•
醋甲胆碱(methacholine)
• 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
05.11.2020
3
一、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶
性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃 肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只 有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
05.11.2020
40
Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
抗胆碱酯酶药物按化学结构可分为
• 非共价键结合抑制药：与AchE的活性微点可逆， 非共价键结合，他们在体内的分布于酶的亲和力 不同，如多奈哌齐
• 氨甲酰类抑制剂：如毒扁豆碱，新斯的明
• 有机磷酸化合物：这类化合物与AchE反应生成磷 酰化AchE，不易水解，造成AchE不可逆抑制， 另外这类药物还易进入血脑屏障。仅用于杀虫剂 和神经毒剂
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
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26
5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
大或口服给药时可
• 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。
• [注意] • 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产
生副作用。
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18
二、 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
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4
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用 价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用] 1.血管作用:皮肤黏膜及骨骼肌血管扩张 2.心脏作用：抑制 3.平滑肌作用：收缩 4.腺体作用：分泌 5.骨骼肌作用：收缩
05.11.2020
5
•
卡巴胆碱(carbachol)
主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细 胞和体内其它组织内，是体内乙酰胆碱迅速水解所 必需的酶。
假性胆碱酯酶
对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类， 如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经 胶质细胞中。
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2. 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
酶的阴离子部位通过静电引力与Ach分子中的季铵阳离子头部结 合，同时酶的酯解部位的丝氨酸的羟基与乙酰胆碱分子的羰基以 共价键形式结合，形成Ach-AchE复合物。 Ach的酯键断裂，生成胆碱和乙酰化胆碱酯酶。 乙酰化胆碱酯酶迅速水解，分离出乙酸，酶的活性恢复。
• • 睫状肌
晶状体
•
• 05.11.2020
悬韧带
13
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14
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加
汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。
• 05.11.2020
15
•
闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
05.11.2020
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品 对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心 血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留， 胃张力减退症等。
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7
• 药物 用
Ach ++
卡巴胆碱 +++
醋甲胆碱 贝胆碱
胆碱脂类药物药理特性比较
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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24
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
第六章 拟胆碱药物
与胆碱能神经递质Ach相似的药物，可分为胆碱
受体激动药和抗乙酰胆碱酯酶药。
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1
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists）与胆碱受 体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：
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6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
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28
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 05.11.2020
35
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
一、 M、N受体激动药
1. 乙酰胆碱
2. 卡巴胆碱
二、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
三、 N 胆碱受体激动药
烟碱 05.11.2020
2
M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动 药的特点
• M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好 的临床实用价值
• N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对 N1、 N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
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山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
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第一部分 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 05.11.2020
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
OH
樟柳碱
20
阿托品
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
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产生M样作用
21
阿托品的药理作用
1.药动学：
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。 四、有机磷酸酯中毒解救药：戊乙奎醚 • 对M2受体作用弱，对心率无明显影响，对外周N受体 无明显阻断，能通过血脑屏障，阻断Ach对M,N受体的 作用，适用于替代阿托品治疗有机磷酸酯中毒
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
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1.眼
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•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
Байду номын сангаас
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁
平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚 称调节麻痹。
晶状体
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2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
对AchE 阿托品
M样作用
N样作
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
+++
+++
++ ++ ++ +
-
+
+
+++ +++ ++
+
+++
+++ ++ +++ +
+
-
+++
± +++ +++ ++ -
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二、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
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1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使
虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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10
(2)降低眼内压 房水产生及回流
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11
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12
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
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第二节 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，
acetylcholinesterase,AChE)
ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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一. 抗胆碱酯酶药
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AchE)
– 扩瞳药 – 解痉药
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一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。
•
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2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后
的口腔干燥。
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• [不良反应] • 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小
剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
05.11.2020
32
2. 阿托品的合成代用品
• 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过 对其结构进行的改造，合成了一些副作用 较少的代用品，主要有两类：
2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
(3)眼底检查
405..心11.20动20 过缓及房室传阻滞
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5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、 视力模糊（1mg）
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg， 儿童10mg 。
• 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。
•
醋甲胆碱(methacholine)
• 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。
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一、胆碱酯类(M、N受体激动药） 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶
性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃 肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只 有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
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Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸
抗胆碱酯酶药物按化学结构可分为
• 非共价键结合抑制药：与AchE的活性微点可逆， 非共价键结合，他们在体内的分布于酶的亲和力 不同，如多奈哌齐
• 氨甲酰类抑制剂：如毒扁豆碱，新斯的明
• 有机磷酸化合物：这类化合物与AchE反应生成磷 酰化AchE，不易水解，造成AchE不可逆抑制， 另外这类药物还易进入血脑屏障。仅用于杀虫剂 和神经毒剂
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室
传导加快
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5.血管与血压
• 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂 量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量， 改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显， 出现潮红、湿热。
• 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能 是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代 偿性散热反应。
大或口服给药时可
• 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。
• [注意] • 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产
生副作用。
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二、 胆碱受体阻断药
• 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与 胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨 碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而 拮抗拟胆碱作用。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用 价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用] 1.血管作用:皮肤黏膜及骨骼肌血管扩张 2.心脏作用：抑制 3.平滑肌作用：收缩 4.腺体作用：分泌 5.骨骼肌作用：收缩
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•
卡巴胆碱(carbachol)
主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细 胞和体内其它组织内，是体内乙酰胆碱迅速水解所 必需的酶。
假性胆碱酯酶
对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类， 如琥珀胆碱。主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经 胶质细胞中。
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2. 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
酶的阴离子部位通过静电引力与Ach分子中的季铵阳离子头部结 合，同时酶的酯解部位的丝氨酸的羟基与乙酰胆碱分子的羰基以 共价键形式结合，形成Ach-AchE复合物。 Ach的酯键断裂，生成胆碱和乙酰化胆碱酯酶。 乙酰化胆碱酯酶迅速水解，分离出乙酸，酶的活性恢复。
• • 睫状肌
晶状体
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悬韧带
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2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加
汗腺、唾液腺的分泌。
[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗 透性好。
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闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。
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贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品 对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心 血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留， 胃张力减退症等。
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• 药物 用
Ach ++
卡巴胆碱 +++
醋甲胆碱 贝胆碱
胆碱脂类药物药理特性比较
• 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用， 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频 率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。
第六章 拟胆碱药物
与胆碱能神经递质Ach相似的药物，可分为胆碱
受体激动药和抗乙酰胆碱酯酶药。
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1
第一节 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists）与胆碱受 体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：
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6.中枢作用
• 较大剂量（1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
• 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。
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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体， 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃
疡病。 05.11.2020
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2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
一、 M、N受体激动药
1. 乙酰胆碱
2. 卡巴胆碱
二、 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
三、 N 胆碱受体激动药
烟碱 05.11.2020
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M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动 药的特点
• M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好 的临床实用价值
• N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对 N1、 N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品
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山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
• 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药 和N受体阻断药。
• 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药， 骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
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第一部分 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
• 1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH
CC
H
NCH3
HO
CH O
O CH2OH CC
H
阿托品
山莨菪碱
NCH3
O 05.11.2020
CH O
O CH2OH
CC
H
东莨菪碱
NCH3
O
CH O
O CH2OH CC
OH
樟柳碱
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阿托品
拮抗
M受体
ACH或M受体激动药
…..
不产生M样作用
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产生M样作用
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阿托品的药理作用
1.药动学：
虑症的溃疡病人。
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。 四、有机磷酸酯中毒解救药：戊乙奎醚 • 对M2受体作用弱，对心率无明显影响，对外周N受体 无明显阻断，能通过血脑屏障，阻断Ach对M,N受体的 作用，适用于替代阿托品治疗有机磷酸酯中毒
口或粘膜给药易吸收，t1/2为2h，除眼外一般组织维持 4h，经肝脏代谢，易通过血脑屏障
2. 药理作用
眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹
腺体: 抑制腺体的分泌
平滑肌: 松弛内脏平滑肌(胃肠道)
心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制
血管: 扩张血管改善微循环作用
中枢: 中枢兴奋作用
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1.眼
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•
4.心脏
(1)心率
心率减慢：低剂量阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢， 每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
Байду номын сангаас
中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所 致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用 取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
(1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁
平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚 称调节麻痹。
晶状体
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2.腺体
• 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
• 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼 吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
对AchE 阿托品
M样作用
N样作
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
+++
+++
++ ++ ++ +
-
+
+
+++ +++ ++
+
+++
+++ ++ +++ +
+
-
+++
± +++ +++ ++ -
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二、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
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1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使
虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压 房水产生及回流
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(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
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第二节 抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，
acetylcholinesterase,AChE)
ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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一. 抗胆碱酯酶药
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AchE)
– 扩瞳药 – 解痉药
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一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)