气雾剂,喷雾剂,粉雾剂
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
初级药师考试-药剂学—气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、气雾剂的概念、特点与分类气雾剂系指药物与适宜抛射剂封装予具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
（一）气雾剂的特点（1）气雾剂的优点：具有速效和定位作用，如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直接进入肺部，吸入两分钟即能显效；药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，且由于容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；可以用定量阀门准确控制剂量。
（2）气雾剂的缺点：因气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
（二）气雾剂的分类1.按分散系统分类气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂。
（1）溶液型气雾剂：系指药物（固体或液体）溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。
（2）混悬型气雾剂：药物（固体）以微粒状态分散在抛射剂中形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。
此类气雾剂又称为粉末气雾剂。
（3）乳剂型气雾剂：药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成O/W型或W/O型乳剂。
0/W型乳剂以泡沫状态喷出，因此又称为泡沫气雾剂。
W/0型乳剂，喷出时形成液流。
2.按气雾剂组成分类按容器中存在的相数可分为两类：（1）两相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。
（2）三相气雾剂：一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂。
3.按医疗用途分类（1）呼吸道吸入用气雾剂：吸入气雾剂系指药物与抛射剂呈雾状喷出时随呼吸吸入肺部的制剂，可发挥局部或全身治疗作用。
气雾剂粉雾剂与喷雾剂
（一） 抛射剂
抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物 的溶剂。
抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温， 装入耐压容器中，由阀门系统控制。当阀门开 放时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛 射剂的压力将容器内的药物以雾状喷出。
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抛射剂的基本要求
① 在常温下其蒸气压力应大于大气压。 ② 无毒、无致敏性和刺激性。 ③ 惰性，不与主药和容器发生反应。 ④ 不易燃、不易爆。 ⑤ 无色、无臭、无味。 ⑥ 价廉易得。
（3）压缩气体
主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
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2 抛射剂的用量
（1）溶液型气雾剂 抛射剂用量一般在20～70％，抛射剂
比例大时，雾滴粒径小。吸入型气雾剂抛射剂用量较大，而 皮肤用气雾剂液滴可大些，用量一般6%-10%。
（2）混悬型气雾剂 除主药微粉化（<2μm ）外，吸入型
用量较大，可达99%，而腔道给药一般30%-45%。
（1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和抛射
剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相为另一相。
（2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾剂。
有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固中，气相是 抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是不溶性药物粉末； 气－液－液中，两种不溶性液体形成两相，即W/O型或O/W型。
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（三）耐压容器
要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价格适当等
玻璃容器类
玻璃瓶需外裹塑料防护层
金属容器类 聚乙烯
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮 位置：用铝制封帽固定在耐
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
制备工艺
避菌环境下配制
容器和阀门的处理与装配
药物的配制与分装 填充抛射剂
质量检查
包装 成品
半自动灌封机
全自动灌封机
例1溶液型气雾剂——盐酸异丙肾上腺素气雾剂
第十四章
气（粉）雾剂
喷雾剂
第一节 概述
一、定义
气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助 适宜装置喷出
三、气雾剂的肺部吸收
影响吸收的因素： • 呼吸的气流 • 微粒的大小 • 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与 呼吸频率呈反比。通常缓慢而 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。 较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ； 较好——一般在0.5-5µm
分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收 较好
这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素
制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级 吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm
药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂公则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特别装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥浑身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药门路分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂能够单剂量或多剂量给药。
该类制剂应付皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适合的抛射剂共同装封于拥有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药门路可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方构成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与储藏时期应切合以下相关规定。
一、依据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附带剂。
吸入气雾剂中全部附带剂均应付呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中全部附带剂均应付皮肤或黏膜无刺激性。
二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附带剂充足混淆制得稳固的混悬液或乳液，并抽样检查，切合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、器具的含水量，防备水分混入；易吸湿的药物应快速分配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在 10μm以下，此中大部分应为 5μm以下。
三、气雾剂常用的抛射剂为适合的低沸点液体。
依据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适合比率混淆使用。
四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各构成零件均不得与药物或附带剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性一定切合要求，每揿压一次，一定喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出正确的主药含量。
五、制成的气雾剂应进行泄露和爆破检查，保证安全使用。
六、气雾剂应置凉暗处储存，并防止曝晒、受热、敲打、撞击。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
药剂学-⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南第⼗四章⽓雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点⼀、概述（⼀）⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂⽐较表14.1 ⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（⼆）肺部吸⼊药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，⼏乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数⽬多，药物吸收表⾯积巨⼤。
2. 肺泡壁与⽑细⾎管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸⽓流：药物粒⼦在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正⽐，与呼吸频率成反⽐。
2. 微粒⼤⼩：粒径0.5-5µm范围内适宜。
较粗的微粒＞10µm，⼤部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5µm，随呼⽓排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处⽅组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒⼦的⼤⼩和性质、粒⼦的喷出速度等，进⽽影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
⼆、⽓雾剂（⼀）概述1. 定义⽓雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使⽤时借助抛射剂的压⼒将内容物呈雾状喷出，⽤于肺部吸⼊或直接喷⾄腔道粘膜、⽪肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使⽤⽅便⼀揿喷，胃肠破坏可避免，⾸过效应可绕⾏，定量阀门控剂量，外⽤机械刺激⼩。
缺点：⽣产成本⽐较⾼，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，⼿按吸⽓需协调，⽼⼈⼩⼉顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型⽓雾剂、混悬型⽓雾剂、乳剂型⽓雾剂(2) 按处⽅组成分类：⼆相⽓雾剂、三相⽓雾剂(3) 按医疗⽤途分类：呼吸道吸⼊⽤⽓雾剂、⽪肤和粘膜⽤⽓雾剂、空间消毒与杀⾍⽤⽓雾剂。
（⼆）⽓雾剂的组成⽓雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作⽤：喷射药物的动⼒，有时兼有药物的溶剂作⽤。
(2) 性状：多为液化⽓体，常压下沸点低于室温。
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导
《药剂学气雾剂、粉雾剂、喷雾剂》网上辅导气雾剂、粉雾剂和喷雾剂是一类很有特点的剂型，在临床上的应用也越来越多。
教学要求：掌握：1．气雾剂的概念、特点、分类、吸收2．气雾剂的组成、制备方法和质量评价熟悉：1．粉雾剂、喷雾剂吸入的特点重点内容:一、气雾剂的概念气雾剂的基本概念，包括其定义、分类、特点、吸收二、气雾剂的组成、制备方法和质量评价（一）气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
其中耐压容器和阀门系统构成了气雾剂的装置。
1、抛射剂：是一种特殊物质，是其它剂型没有的，同学们应掌握抛射剂的定义、种类、工作原理、对抛雾剂的要求及抛物剂对气雾剂的影响、用量、选用原则，常用的液化气体类抛物剂等。
2、阀门系：阀门系统对气雾剂来讲也是是非常重要的，也是气雾剂特有的，应掌握的功能、组成、原理等。
3、耐压容器：材料、要求、常用的耐压容器。
4、药物与附加剂：在气雾剂的制备中的处方设计中介绍。
（二）气雾剂的制备方法1.工艺流程容器、阀门系统的处理和装配→药物配制与分装→填充抛射剂→质检→包装→成品应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒2．容器、阀门系统的处理和装配玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干；瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧(先碱煮)，橡胶制品(最后干燥)：洗净，乙醇浸泡备用。
按阀门系统的构造进行装配。
3.药物处方配制和分装溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装；混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装4.抛射剂的填充压灌法、冷灌法（三）气雾剂的质量评价气雾剂的质量评价。
气雾剂分为吸入型和非吸入型气雾剂，其质量标准不尽相同。
(1)吸入型气雾剂的检查项目●每瓶总揿次：≥每瓶标示总揿次；●泄露率：年泄露率<3.5%●每揿主药含量：标示量的80%-120%●有效部位药物沉积量：≥标示的15%●微生物限度：符合规定吸入型气雾剂还应检查：●颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应10um以下，多数5um以下；二相气雾剂雾滴大小也应控制●泄露和爆破检查：(2)非吸入型气雾剂的检查项目●与吸入型气雾剂基本相同●无需检查有效部位药物沉积量●一般不检查药物颗粒、雾滴大小气雾剂虽然不是一种新剂型，其应用范围正在扩大；粉雾剂和喷雾剂作为较新的给药方式，无论在给药装置、给药途径或新品种方面都有迅速的发展。
药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P-混合抛射剂的总蒸气压
Pa、Pb-抛射剂A和B的分压
Pao、Pbo-纯抛射剂A、B的 饱和蒸气压
N、n－抛射剂摩尔分数和摩 尔数。
一、抛射剂
➢ 抛射剂用量
－与气雾剂种类、用途有关
1．溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比---------雾滴大小 抛射剂占处方比例越大---------雾滴粒径小 吸入气雾剂(1～5μm)--------抛射剂用量较多 皮肤用气雾剂(50~200 m)------抛射剂用量较少,约为6~10%(g/g)
精制芸香草油 150ml
乙醇
550ml
糖精
适量
香精Байду номын сангаас
适量
F12
1500ml
共制180瓶
二、制剂处方
2.混悬型气雾剂 例：沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇 26.4g
油酸
适量
F11
适量
F12
适量
共制1000瓶
①水分含量要极低，以免遇水 药物微粒聚结； ②药物的粒度极小，应在5μm 以下，不得超过10μm； ③选用在抛射剂中溶解度最小 的药物衍生物，以免在储存过 程中药物微晶粒变粗； ④调节抛射剂和混悬固体的密 度，尽量使二者密度相等； ⑤添加适当的助悬剂。
耐压性强，但对药液不稳 。
3．塑料容器
质轻、耐压、抗撞击、抗腐蚀，但 通透性强。
四、阀门系统
五、制备工艺
容器、阀门系统 的处理与装配
药物的配制 与分装
填充抛射剂
成品
质检
五、制备工艺
➢抛射剂的填充
1．压灌法
先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装 上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先 将容器内空气抽去）。
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂的分类
2、碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。 此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 常与氟氯烷烃类合用。 常与氟氯烷烃类合用。
（一）容器与阀门系统的处理与装配 阀门的各种零件的处理 橡胶制品可在75%乙醇中浸泡一天 橡胶制品可在75%乙醇中浸泡一天 75% 塑料及尼龙零件可在95%乙醇中浸泡 塑料及尼龙零件可在95%乙醇中浸泡 95% 不锈钢弹簧在1%～3%碱溶液中煮沸 不锈钢弹簧在1%～3%碱溶液中煮沸 1% 10～30分钟 用水洗至无油腻为止， 分钟， 10～30分钟，用水洗至无油腻为止，蒸馏 水冲洗，甩去水，浸在95%乙醇中，烘干。 95%乙醇中 水冲洗，甩去水，浸在95%乙醇中，烘干。
气雾剂的分类
3、按医疗用途分 （1）呼吸道吸入用气雾剂 （2）皮肤和粘膜用气雾剂 （3）空间消毒用气雾剂
三、气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、 药物与附加剂、 气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、 抛射剂 耐压容器和阀门系统组成 组成。 耐压容器和阀门系统组成。 抛射剂、 抛射剂 、药物与附加剂一同装封于耐 压容器中，抛射剂气化产生压力， 压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开 阀门，则药物、 阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾 滴。
2、气雾剂的缺点
（1）生产成本高 抛射剂有挥发性，故具有致冷效应， （2）抛射剂有挥发性，故具有致冷效应， 对皮肤有刺激。 对皮肤有刺激。 （3）氟氯烷烃类抛射剂对心脏有一定的 毒性，可造成心律失常。 毒性，可造成心律失常。
二、气雾剂的分类
按分散系统分 溶液型、 1、按分散系统分：溶液型、混悬型和乳 剂型气雾剂 2、按气雾剂组成分类 按气雾剂组成分类 二相气雾剂：溶液型气雾剂， （1）二相气雾剂：溶液型气雾剂，由气液 两相组成。气相为抛射剂所产生的蒸气； 两相组成。气相为抛射剂所产生的蒸气；液 相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。 相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。 三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂， （2）三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂， 由气液三相组成。 由气-液-固，气-液-液三相组成。
第十八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2010
㈣喷雾剂的装置
以压缩气体为动力的喷雾剂，喷雾装置由容器 以压缩气体为动力的喷雾剂，喷雾装置由容器 和阀门系统组成。 和阀门系统组成。 组成 利用机械或电子装置制成的手动泵进行喷雾给 药的，喷雾装置由容器和手动泵组成。 容器和手动泵组成 药的，喷雾装置由容器和手动泵组成。
喷 雾 剂 及 阀 门 系 统
二、喷雾剂与粉雾剂的制备
㈠中药的提取
根据中药有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。 根据中药有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。
㈡压缩气体的选择
常用压缩气体有CO 常用压缩气体有CO2、N2O、N2等。 压缩气体在使用前应经过净化处理。 压缩气体在使用前应经过净化处理。
㈢附加剂
喷雾剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂、 喷雾剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂、 pH调节剂等。 pH调节剂等。 调节剂等 粉雾剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、 粉雾剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木 糖醇等。 糖醇等。
㈡气雾剂的分类
按内容物组成： 按内容物组成： 溶液型、 溶液型、乳剂型和混悬型 按给药途径： 按给药途径： 呼吸道吸入用气雾剂 皮肤或粘膜给药气雾剂 按相的组成： 按相的组成： 两相气雾剂（气相和液相） 两相气雾剂（气相和液相） 三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）
喷雾剂举例
§2 喷雾剂与粉雾剂
一、概述
㈠喷雾剂与粉雾剂的含义
1.喷雾剂 (sprays)——不含抛射剂， 借助手动泵的压力 喷雾剂(sprays) 不含抛射剂， 不含抛射剂 将内容物以雾状等形态喷出的制剂，也称气压剂。 将内容物以雾状等形态喷出的制剂，也称气压剂。
抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
第八章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂详解
第二节
气雾剂
气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈 雾状喷出的制剂。 一般雾滴小于50um。 可用于呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身 治疗作用。
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一
气雾剂的特点
药物可以直接到达作用
1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用
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均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副作 用；多少顺序：F11〉F12〉F114。 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层。
由于氟里昂的环境保护问题，一些新型的抛 射剂不断研制出来，其中比较好的就是氢氟 烷烃类。
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（2）碳氢化合物
主要是丙烷、正丁烷和异丁烷，局部气雾剂用。 特点：价廉、稳定、无毒、不含卤素、不存在环境 保护问题，最大缺点是易燃易爆。
第八章
气雾剂、粉雾剂与喷雾剂
1
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
2
第一节 概述
气雾剂（ aerosols）、粉雾剂 (powder aerosols) 与 喷雾剂 (sprays) 是药物经特殊的给药装置给药后， 药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身 或局部作用的一种给药系统。
玻璃容器类
金属容器类 聚乙烯
玻璃瓶需外裹塑料防护层
铝、不锈钢等，需内涂环氧树脂或
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（四）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量
组成：封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量室、 浸入管、推动钮
位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
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工业药剂学-第十章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
第二节 气雾剂
气雾剂（aerosol）：
药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容 器中制成的制剂。
使用时药物以雾状喷出到达用药部位，起局部 或全身作用。
气雾剂的历史
古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病 我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹 《普济方》记载莨菪和热水共置瓶内，嘴含瓶 口以其气雾治疗虫牙。
影响药物在呼吸系统吸收的因素
③药物粒子的大小。最适宜的空气动力学粒径在0.5~7.5 μm之间。大于等于7.5μm的粒子主要在口咽部沉积，而多 数小于0.5μm的粒子沉积后又随气流吸入。 ④药物理化性质。呼吸道上皮细胞为类脂质，药物从肺部 吸收以被动扩散为主。药物的脂溶性和油水分配系数影响 药物的吸收。
药物+抛射剂
药物微粉+抛射剂
溶液型 气雾剂混悬型
乳剂型
药物+抛射剂+乳化剂
3．根据相的組成分类： a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 I） O/W 型乳剂型 II） W/O 型乳剂型 III） 混悬型
控制药物和抛射剂从容器射出。 定量阀门 非定量阀门
阀门材料 塑料 橡胶 铝 不锈钢
定量吸入气雾剂的阀门系统：
封帽 阀门杆 推动钮 橡胶封圈 弹簧 浸入管
定量室：以保证每次喷出定量的药液。
1．分散系统 a.溶液型 b.混悬型 c.乳剂型（泡沫型）
2．医疗用途 a．呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用） b．皮肤粘膜用 c．空间消毒用
碳氢化合物
主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内 不常用。
压缩气体类
主要品种有CO2、N2和NO等，在气雾剂中 基本不用，常用于喷雾剂。
（二）、抛射剂的用量
一般说来，用量大，蒸气压高，喷射 能力强，反之则弱。
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第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节气雾剂
气雾剂的定义及分类
气雾剂的主要特点
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一、气雾剂吸收
吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素
二、气雾剂的分类
1．吸入气雾剂
吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
2．非吸入气雾剂
非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3．外用气雾剂
外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成
气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
（一）抛射剂
抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射
剂在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
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1．抛射剂的种类
主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
（1）氟氯烷烃类：又称氟利昂(freon)，是气雾剂常用的抛射剂，其特点是沸点低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。
不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。
虽有破坏大气中臭氧层的缺点，但至今仍是医用气雾剂的主要抛射剂。
常用氟利昂有三
氯一氟甲烷（F
11）、二氯二氟甲烷（F
12
）和二氯四氟乙烷（F
114
）。
氟氯烷烃类在
水中稳定，在碱性或有金属存在时不稳定。
F
11与乙醇可起化学反应而变臭，F
12
、
F 114可与乙醇混合使用。
国内目前应用最多的是F
12。
由于氟氯烷烃类抛射剂的沸
点和蒸气压范围很宽，使用时可选用一种，或根据产品需要选用混合抛射剂，以克服单一抛射剂的某些不足。
（2）碳氢化合物
（3）压缩气体类
2．抛射剂的用量与蒸气压
（二）药物与附加剂
根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制何种类型的气雾剂，进而决定潜溶剂或附加剂的使用。
1．药物
供制备气雾剂用的药物有液体、半固体或固体粉末。
但药物制成供吸入用气雾剂，应测定其血药浓度，定出有效剂量，安全指数小的药物必须做毒性试验，确保安全。
2．附加剂
根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂。
二相型气雾剂中抛射剂可做溶剂，必要时可加适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂（用于增加药物溶解度的混合溶剂），使药物与抛射剂混合成均相溶液。
三相型气雾剂如混悬型，有时还加固体润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等，使药物微粉易分散混悬于抛射剂中，或加入适量的HLB值低的表面活性剂及高级醇类作稳定剂，如三油酸山梨坦、司盘-85、月桂醇类等，使药物不聚集和重结晶，在喷雾时不会阻塞阀门。
三相型气雾剂如乳剂型，若药物不溶于水或在水中不稳定时，可用甘油、丙
二醇类代替水，除加附加剂外，还应加适当的乳化剂如聚山梨酯、三乙醇胺硬脂酸酯或司盘类。
（三）耐压容器
气雾剂的容器必须不与药物和抛射剂发生作用、耐压(有一定的耐压安全系数)、轻便、价廉等。
耐压容器有金属容器和玻璃容器，以玻璃容器较常用。
玻璃容器化学性质稳定，但耐压和耐撞击性差。
因此在玻璃容器外搪有塑料防护层。
金属容器包括铝、不锈钢等容器，耐压性强，但对药液不稳定，需要内涂聚乙烯或环氧树脂等，应用较少。
（四）阀门系统
气雾剂的阀门系统除一般阀门外，还有供吸入用的定量阀门，供腔道或皮肤等外用的泡沫阀门系统。
阀门系统应坚固、耐用和结构稳定，因其直接影响到制剂的质量。
阀门材料必须对内容物为惰性，其加工应精密。
目前使用最多的定量型的吸入气雾剂阀门系统的结构与组成。
1．封帽
封帽通常为铝制品，将阀门固封在容器上，必要时涂上环氧树脂等薄膜。
2．阀门杆(轴芯)
阀门杆常由尼龙或不锈钢制成。
顶端与推动钮相接，其上端有内孔和膨胀室，其下端还有一段细槽或缺口以供药液进入定量室。
（1）内孔(出药孔)。
内孔是阀门沟通容器内外的极细小孔，其大小关系到气雾剂的喷射雾滴的粗细。
内孔位于阀门杆之旁，平常被弹性封圈封在定量室之外，使容器内外不沟通。
当揿下推动钮时，内孔进入定量室与药液相通，药液即通过它进入膨胀室，从喷嘴喷出。
（2）膨胀室。
膨胀室在阀门杆内，位于内孔之上，药液进入此室时，部分抛射剂因气化而骤然膨胀，使药液雾化、喷出，进一步形成细雾滴。
3．橡胶封圈
橡胶封圈有弹性，通常由丁腈橡胶制成，分进液和出液两种。
进液封圈紧套于阀门杆下端，在弹簧之下，它的作用是托住弹簧，同时随着阀门杆的上下移动而使进液槽打开或关闭，且封闭定量室下端，使杯室内药液不致倒流。
出液弹性封圈紧套于阀门杆上端，位于内孔之下，弹簧之上，它的作用是随着阀杆的上下移动而使内孔打开或关闭，同时封闭定量室的上端，使杯室内药液不致逸出。
4．弹簧
弹簧套于阀杆，位于定量杯内，提供推动钮上升的弹力，由不锈钢制成。
5．定量杯(室)
定量杯（室）为塑料或金属制成，其容量一般为0.05～0.2ml。
它决定剂量
的大小。
由上下封圈控制药液不外逸，使喷出准确的剂量。
6．浸入管
浸入管为塑料制成，其作用是将容器内药液向上输送到阀门系统的通道，向上的动力是容器的内压。
四、气雾剂的制备
【拓展提高】气雾剂的处方设计教师简单讲解然后学生自学
1．容器、阀门系统的处理与装配
（1）玻璃搪塑。
（2）阀门系统的处理与装配。
2．药物的配制与分装
按处方组成及要求的气雾剂类型进行配制：溶液型气雾剂应制成澄清药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态，严防药物微粉吸附水蒸气；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
然后定量分装在已准备好的容器内，安装阀门，轧紧封帽。
3．抛射剂的填充
（1）压灌法
（2）冷灌法
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五、气雾剂的质量评定
第二节粉雾剂喷雾剂
除气雾剂尚有粉雾剂和喷雾剂等广泛用于临床。
一、粉雾剂
粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。
（一）吸入粉雾剂
吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
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（二）非吸入粉雾剂
非吸入粉雾剂系药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。
如鼻用粉雾剂中药物粉末粒径大多数应在30～150μm之间。
粉雾剂应置凉暗处保存，防止吸潮。
（三）外用粉雾剂
外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。
二、喷雾剂
喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释放，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及外用的制剂。
按用药途径可分为吸入喷雾剂、非吸入喷雾剂及外用喷雾剂。
按给药定量与否，喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。
抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但并未液化。
当阀门打开时，压缩气体膨胀将药液压出，药液本身不气化，挤出的药液呈细滴或较大液滴。
若内容物为半固体药剂则被条状挤出。
一旦使用后，器内的压力随之下降，不能保持恒定压力。
吸入喷雾剂大多采用氮或二氧化碳等压缩气体为抛射药液的动力。
喷雾剂在制备时，要施加高的压力，较液化气体高，一般在61.785～686.5kPa表压的内压，保证内容物能全部用完。
容器的牢固性也要求较高，必须能抵抗1029.75kPa表压的内压。
喷雾剂的阀门系统与气雾剂相似，但阀杆的内孔一般有三个，并且比较大，便于物质的流动。
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