肾素血管紧张素系统抑制药

含有巯基(-SH):如卡托普利
含有羧基(-COOH)：如依那普利、雷米 普利、培哚普利、贝那普利等
含有磷酸基(POO-):如福辛普利
药理作用
阻止AngII的生成及其作用 保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 抗心肌缺血与心肌保护作用 阻止心血管病理性重构
临床应用
治疗高血压 对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压病
改善左心室肥厚 治疗充血性心力衰竭 治疗心肌梗死 肾脏保护
血管紧张素II受体阻断药（ARB)
氯沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦
氯沙坦
1、本类药中最早进入临床试验的药物，能全面 对抗目前所知的AngII的作用。
2、口服 3、用于高血压治疗 4、不良反应少。
禁用于孕妇、哺乳妇女及肾动脉狭窄者。
收缩血管
（+）组织纤维化
血压
血管壁厚度 心肌肥厚 心肌重构
（+）细胞增生重构
高渗透压 高滤过
（+）醛固酮释放
水钠潴留
肾小球硬化
肾小管间 质纤维化
Βιβλιοθήκη Baidu断生成 血管紧张素原
肾素 血管紧张素I（Ang I)
血管紧张素II （Ang II)
血管紧张素II受体 （AT1、AT2)
血管紧张素转化酶 （ACE)
血管紧张素转化酶 抑制剂
ACEI
发挥作用
生成无用
血管紧张素原
肾素
血管紧张素I（Ang I)
血管紧张素II （Ang II)
血管紧张素转化酶 （ACE)
血管紧张素II受体 （AT1、AT2)
发挥作用
血管紧张素转化酶抑制药 （ACEI）
一、化学结构与分类 二、药理作用与应用 三、不良反应 四、常用ACEI的特点
化学结构与分类
ACEI类常用药
卡托普利（开博通） 依那普利 雷米普利
卡托普利（开博通）
第一个口服有效的ACE抑制剂，用于治疗高血 压，心力衰竭与心肌梗死后的心功能不全、糖尿 病肾病，预防心肌梗死的再发。在ACE抑制剂中 它是被批准应用范围最广泛的一个。
卡托普利
1、 口服吸收受食物影响，宜在餐前1小时服 2、 高血压
肾素-血管紧张素系统抑制药
-
(renin-angiotensin system ,RAS)
肾 素
血管紧张素原
肾素
血管紧张素I（Ang I)
血
管
血管紧张素转化酶 （ACE)
紧
血管紧张素II
张
（Ang II)
素
系
血管紧张素II受体
统
（AT1、AT2)
发挥功能
RAS的主要功能—主要是通过AngII而实现
血管紧张素原
肾素
血管紧张素I（Ang I)
血管紧张素II （Ang II)
血管紧张素转化酶 （ACE)
血管紧张素II受体 （AT1、AT2)
发挥作用
血管紧张素II受体阻断药（ARB)
药理作用
抗高血压 抗充血性心力衰竭（CHF） 肾脏保护作用 抗心脏与血管的重构作用
临床应用
治疗高血压——口服起效快 作用维持久 不良反应较ACEI少， 较少引起干咳及血管神经性水肿
充血性心力衰竭 心肌梗死 糖尿病肾病 FDA唯一批准用于该疾病的ACEI
3、不良反应：前述不良反应+青霉胺样反应
（皮疹、嗜酸性粒细胞增高，味觉异常或丧失）
依那普利
1、前体药 2、对ACE的抑制作用比卡托普利强约10倍
作用出现缓慢，维持时间较长 3、长期应用能逆转左室肥厚和改善大动脉顺应性
生成无用
人——首选
治疗充血性心力衰竭与心肌梗死 效果比其他血管舒张药和强心药好，为近
代心衰治疗的一大进步
治疗糖尿性肾病和其他肾病
不良反应
首剂低血压 咳嗽——无痰干咳是此类药物最常见的不良反应，
是被迫停药的主要原因 高血钾 用于妊娠第二期与第三期，可引起胎儿畸形、胎儿
发育不良甚至死胎；亲脂性强的药物能从乳汁中分 泌。 青霉胺反应——含有-SH化学结构的ACEI的不良反 应