第4章 神经系统药物之局麻药

传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
各种神经纤维麻醉的先后顺序为：植物神经、感觉神
经、运动神经（较粗，且分布在神经干的深层，只有
较高浓度才波及）；
感觉先后消失的顺序：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、
触觉、关节感觉和深部感觉。
恢复则以相反顺序进行
。
高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，
第四章 神经系统药物
第二节 作用于传入 神经系统的药物
Local
anesthetic(局部麻醉药）
Protectives(保护药）
Irritants(刺激药）
一、局部麻醉药 Local anesthetic
局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断
神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉

局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
局麻作用
局麻药进入微碱性的
组织后，缓慢水解，释出游离碱基作用
于神经组织而发挥局麻作用。
局麻作用强度，主要决定于游离碱浓度。
当急性炎症时，组织pH偏低，不利于游离碱释出，故局麻作用
减弱或消失，因此须先排脓清创。
局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和
主要局麻药
Procaine, Novocaine（普鲁卡因，奴佛卡因）
短效类。因具有扩张血管作用，故吸收快，可微量加入血管
收缩药AD以延长时间。
亲脂性低，黏膜穿透性及弥漫性差，不适用于表面麻醉，常
用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉、封
闭疗法。可有解痉、镇痛作用。
本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很
将药物涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、
鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。使用于
浅表手术如眼、鼻、咽喉、气管等黏膜部位。
常用丁卡因和利多卡因
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部
的神经纤维麻醉。
适用于浅表小手术， 兽 医临床常用药物有普鲁 卡因、利多卡因

Lidocaine, Xylocaine（利多卡因，昔罗卡因）
酰胺类中效局麻药 。

与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局
麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。

全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血
管扩张作用。

快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨 基乙醇。
注意：禁与磺胺类药
、洋地黄 、抗胆碱酯酶药 、肌松药
等伍用，有过敏反应，可发生休克，用药前皮试。
解释

避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。
因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE
作用。

避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对 抗磺胺药物的抗菌作用。
无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 具有抗心律失常作用。
二、保护药 (protectives)
对皮肤和黏膜部位的神经感受器有机械性的保护 性作用的一类药物。


可分为收敛药、黏浆药、吸附药、润滑药
收敛药

沉淀蛋白质，形成保护膜。
鞣酸、明矾等。
吸附药

吸附作用和机械性保护作用。 药用炭、白陶土、滑石粉等。
如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此 外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用 为局麻药所不需要的作用。
神经纤维的种类对局麻药作用的影响
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗
的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低， 所需的剂量大，相反局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻 断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作 用。
用可引起全身反应。

为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药
液中加入少量肾上腺素。

局麻药对中枢的作用是先兴奋，后抑制。 抑制心脏，心肌收缩力减弱，传导减慢；局麻药直接注射到 血管内可引起心室颤动而死亡。

普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试。
局麻方法 表面麻醉（surface anaesthesia）
又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。常用于下 腹部和下肢手术。
皮肤
皮 下组织 棘 间韧带 黄 韧带 硬脊 膜 蛛网 膜下腔。 麻醉范围广， 易进入中枢， 吸收可扩张 血管。
硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
将药物注射到硬 膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。 皮肤 皮下组织
0.5%Procaine
0.25%Lidocaine
传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神 经干附近，阻断神经冲 动传导，使该神经支配 的区域麻醉。常用于跛 行诊断、四肢手术及腹 壁部外科手术。 常用药物有普鲁卡因、 利多卡因、布比卡因。
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）
Tetracaine（丁卡因）
长效局麻药，作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。


脂溶性粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻 醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉（毒性大）。
本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4倍。因 药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局
麻药的区别。 临床上，采用局麻药与全麻药配合进行手术，以减少 全麻药的用量和毒性，并保证麻醉安全性。
构效关系
亲脂性芳香烷基：有利于药物 渗入神经组织，是发挥局麻作用 的基础部位。 亲水性烷胺基：中度碱性， 利于制成水溶性盐酸盐，便于临 床应用。
棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 临床用于难产、 剖腹产等手术。
• 特点：

为临床常用的麻醉方法，四肢手术。

药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊
膜刺激现象。
来自百度文库

用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的 毒性反应。

少量反复给药。
封闭疗法（blockade treatment）
将药液注射于患部周围或神经通路，以 阻断不良冲动向中枢传递减轻疼痛，改善局 部营养。
神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，
所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积小，药物易于
饱和，产生作用快；
有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。
吸收作用及不良反应

局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，吸收作
酯键易被血浆中的酯酶水解， 酰胺键可对抗酯酶水解，故酰胺 类性质稳定，奏效快，时效长。
作用机制
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？

胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形
成横桥，关闭Na+通道，Na＋无法进入膜内，K＋无法 外移，制止膜除极化过程发生，阻止动作电位的产生 与传导。
黏浆药
缓和刺激，阻止毒物吸收。

淀粉、明胶、阿拉伯胶等。
润滑药

润滑和保护皮肤与黏膜 植物油、动物油、矿物油、合成的润滑药等。
刺激药

加强局部血液循环，改善局部营养，促进 炎性产物吸收，有利病变组织痊愈。

松节油、氨水等。