顺式阿曲库铵临床应用
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顺式阿曲库铵临床应 用
肌松药的定义
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)， 是选择性地作用于神经, 肌肉接点，暂时干扰 神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一 种药物。
肌松药的应用
肌松药用于临床麻醉最早在1942年，最初使用的是 由植物中提取的天然生物碱——筒箭毒碱。肌松药 为季铵类化合物，易溶于水，药物分子在水溶液中 高度解离，故脂溶性低，难以透过细胞膜，主要分 布于细胞外液。肌松药不易通过血脑屏障，无明显 中枢效应。肌松剂的应用改变了过去依靠深麻醉以 求得肌肉松弛的局面，减少病人为深麻醉所付出的 生理代价，可在合适的浅麻醉下辅以肌松药即能满 足手术要求。肌松药已成为现代麻醉不可缺少的辅 助用药。
泵注Cisatricurium泵速计算
▪ 设体重 65 kg病人, 拟输顺式阿曲库铵 3 µg·kg-1·min-1 配药：取顺式阿曲库铵 20 mg 稀释至 20 ml （顺式阿曲库铵浓度 = 1000 µg / ml）
▪ K 值 = 60 /1000 = 0.06 ▪ 泵速 = 体重 × 剂量× K值
➢ 降低效果：
长期服用苯妥英纳、卡马西平等可降低效果
➢ 特别提示：
顺式阿曲库铵不可与围手术期药物同用针头或Y套 管!
Thank You!
谢谢观赏
小儿推荐插管剂量 0.15mg/kg（3 ED95）
［0.2mg/kg (4 ED95 )作用有封顶效应］
顺阿曲库铵“理想”的肌松药
ED50=0.031,ED75=0.039,ED90=0.049 ED95=0.056 mg/kg
药效是阿曲库铵的3-5倍，起效时间为3～4min，恢复指数为 10～15min，90％肌颤搐恢复时间为40min。气管插管剂量 0.15～0.2 mg/kg，1.5～3min 可达到插管要求，时效维持 40～75min，术中肌松维持剂量0.01～0.02 mg/kg，时效约
与其他药物之间发生极少的药物相互作用。
顺式阿曲库铵 :优越的临床疗效
优越的时效关系 肌松效应强 安全性 高
顺式阿曲库铵：良好的安全性
比较顺式阿曲库铵与其它2种肌松药对自主神 经系统的影响：
维库溴铵
阿曲库铵
维库溴铵 阿曲库铵 顺式阿曲库铵
顺式阿曲库铵
ID50/ED95
0
5
10
15
20
25
30
顺式阿曲库铵肌松效应的临床观察，临床麻醉学杂志1999年6月第15卷第3期
1.庄心良等著《现代麻醉学》第三版，第574页; 2.闻大祥等著《肌肉松弛药》第253页
顺式阿曲库铵 :药代动力学特点
肌松药
清除半寿期 （min）
蛋白结合量 （％）
顺式阿曲库铵 18-27
＿
阿曲库铵
17-20
51
维库溴铵
50-53
30-57
罗库溴铵
70-80
25
结论：顺式阿曲库铵为持续稳定保持药理活性的中时效肌松药，
“理想”肌松药应具备的条件
非去极化 起效快、作用强 恢复迅速、无蓄积作用 不释放组铵，对心血管影响轻微 代谢产物无毒性亦无肌松效应
注射用顺式阿曲库铵 (Cisatracurium )
－－＂理想＂肌松药
顺苯磺酸阿曲库铵
是一种新的强效、安全性高的Ｎ2胆碱受体阻断药。 是阿曲库铵的同分异构体的一种，为顺式旋光异构体， 同属苄异喹啉类。 1996于英国首次上市，在国外经多年临床验证为高效 安全的肌松药，已替代维库溴铵、阿曲库铵成为市场 的主流。2004年6月批准进入中国。
阿曲库铵
顺阿曲
结论：阿曲库铵组注射后组铵浓度明显升高；而顺式阿曲库铵组注射后组铵
浓度无升高现象，与注射前无显著差异（P＞0.05）。
顺式阿曲库铵：良好的安全性
顺式阿曲库铵与其它两种肌松药代谢途径：
药物名称
主要途径
顺式阿曲库铵 维库溴铵 罗库溴铵
Hofmann消除(80%) 肝肾代谢 肝肾代谢
顺式阿曲库铵：良好的安全性
非去极化肌松药
药理作用：与运动神经终板膜上的N2胆碱 受体结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用， 使骨骼肌松弛。
按化合物分为两类：甾类和苄基异喹啉类 甾类代表肌松药：维库溴铵、罗库溴铵、
哌库溴铵 苄基异喹啉类代表肌松药：阿曲库铵、顺
式阿曲库铵
甾类肌松药---维库溴铵
本品为单季铵类固醇类，中效非去极化肌松药,结
顺式阿曲库铵的代谢途径
顺式阿曲库铵
(Hofmann消除)
N-甲基罂粟碱(劳丹素)
单季铵盐丙烯酸盐
(非特异性酯酶水解)
单季铵乙醇
(Hofmann消除)
丙烯酸
N-甲基罂粟碱
丙烯酸酯
(酯酶水解)
丙烯酸
Kisor DF, et al. Clin Pharmacokinet. 1999; 36(1):27-40.
Littejohn Zh,et al.Anaesthesia,1995,50：499. Stevens JB.et al. Anesth Analg, 1997,85(6): 1278
药物相互作用
➢ 增强效果：
1）卤族吸入麻醉药 – 可使作用增强15~20%； 2）抗生素 – 氨基甙类、多粘菌素、克林霉素、林可霉素、四环素等 3）抗心律失常药 – β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。 4）利尿药、镁盐、钾盐等 以上药物还可掩盖延迟肌无力或诱发重症肌无力综合症。
= 65×3× 0.06 = 11.7（ml / h）
与其他肌松药的复合应用
符合〔非去极化肌松药复合应用〕一般规律
化学结构相同者→作用相加 化学结构不同者→作用协同
Breslin报道：
先给罗库溴铵0.6mg/kg， Th 25%恢复时给顺式阿曲库铵0.03mg/kg， 后者临床时效延长33%； 再次给顺式阿曲库铵时协同作用更明显。
用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。 规格：50mg
苄基异喹啉类肌松药---阿曲库铵
为合成双季铵酯型的苄异喹啉类中效肌松药。 优点：主要通过Ｈofmann代谢，少量经肝肾代
谢，不易形成肝肾蓄积。 缺点：会引起组胺释放，增加组胺浓度，心血管
影响明显。 规格：25mg
什么是“理想”肌松药
箭毒木（一箭封喉树）
肌松药的分类(作用方式)
除极化型（如琥珀胆碱） 非去极化型肌肉松弛剂
去极化肌松药
琥珀胆碱是唯一目前常用的去极化肌松药。 药理作用：与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰
胆碱相似但较持久的去极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反 应,骨骼肌因而松弛。 优点：起效快 缺点:1、常出现短时的肌束颤动 2、连续用药可产生快速耐受性 3、作用时间短 4、不良反应发生率高 5、无拮抗剂 副反应:高钾血症、恶性高热、胃内压升高、心血管反应等。
15～20min。持续静滴1～2g/kg/min。临床上8倍ED95 剂量未见明显心血管不良反应和组胺释放。2倍 ED95剂量用于冠心病病人心血管功能稳定。
维持用药泵注速率
计算公式
泵速（ml/h）
= 体重（kg）×剂量〔 g ·kg-1·min-1 〕 × K值
[ K = 60 (g/h) / （g/ml）]
特殊患者。
不足：起效慢
增加Cisa剂量可以缩短起效时间
单剂剂量
起效时间 满意率
0.1 mg/kg (2×ED95) 5.2±0.3min 67%
0.15mg/kg (3×ED95) 2.0 min 90%
0.2 mg/kg (4×ED95) 1.5 min
(按体重60kg计算： 0.1mg=6mg;0.15mg=9mg;0.2mg=12mg)
几种非去极化肌松药的对比
名称 维库溴铵
效能 对自主 （ED95） 神经影
响
0.04
无
组胺释 放
无
过敏反 应发生 率
43.1%
是否引 起肝肾 蓄积
会
罗库溴铵
0.3
无
无
19% 会
阿曲库铵
0.25
轻微
有
8.5% 轻微
顺式阿曲库铵 0.05
无
无
0.6% 几乎无
恢复可预测性vs.维库溴铵
✓顺式阿曲库铵和维 库溴铵比较：无论 在成年(18-64岁)还 是老年(≥65岁)患者 中，恢复时间的可 预测性均显著优于 维库溴铵(P< 0.001)
结论：顺式阿曲库铵对自主神经影响最小。
顺式阿曲库铵：良好的安全性
500
474
给平衡麻醉病人 450
分别静注顺式阿曲
400 350
库铵0.1mg/kg和 300
399 299
阿曲库铵
250 253
注射前
பைடு நூலகம்
0.5mg/kg（都为2 200
注射后
倍ED95剂量），
150
2min后测定血浆组
100 50
铵浓度。结果如图： 0
Pühringer FK, et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2002;46:364-371.
恢复可预测性vs.罗库溴铵
✓顺式阿曲库铵和罗库溴铵比较，TOF比值恢复时间可预测性明显优于罗库溴 铵
Jellish WS, et al. Anesth Analg. 2000;91:1250-1255.
麻醉中的过敏反应和类过敏反应 严海 江伟
上海交通大学附属第六人民医院麻醉科
顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4 期
顺式阿曲库铵：适应症及用法
用于手术和其他操作以及重症监护治疗 •全麻的辅助用药 •在重症监护(ICU)起镇静作用 •松弛骨骼肌，便于气管插管易于进行 •松弛骨骼肌，便于机械通气易于进行 灭菌注射用水5ml溶解使用
〔Breslin DS,et al. Anesth Analg,2004,98：107.〕
顺阿曲库铵的优点
属非去极化类肌松药,对神经-肌接头干扰少,有可 靠拮抗药,安全性高。
无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。 主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。 肌松效能强，约是阿曲库铵的3-5倍。 代谢产物N-甲基罂粟碱是阿曲库铵的1/10。 中-短效作用,可控性好。 应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等
顺式阿曲库铵 :优越的临床疗效
优越的时效关系 良好的肌松效应 肌松恢复快，体内无蓄积 安全性高
顺式阿曲库铵临床剂量
推荐剂量 插管：0.1～0.15mg/kg（2～3 ED95） 维持：初始3µg·kg-1·min-1，
30min后1～2µg·kg-1·min-1
（莫利求,黄文起.国外医学麻醉学与复苏分册，2000,21：170）
构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹 肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹 肌之间的传导.
优点：自主神经影响轻微；不释放组胺，
心
血管功能稳定。
缺点：通过肝肾代谢，肝肾功能不全患者
慎
用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。
规格：4mg
甾类肌松药---罗库溴铵
优点：起效快,无组胺释放，心血管影响轻微。 缺点：肝肾代谢，肝肾功能不全患者慎
• 肝肾对大多数药物包括肌松药在体内的代谢和清除起 着重要的作用，所以在肝肾功能衰竭者特别是接受肾移 植手术的终末期肾衰竭者的麻醉中，如何选择合适的肌 松药是一个较为重要的问题。肝肾功能衰竭对非去极化 肌松药的影响表现为肌松药的消除半衰期延长，肌松作 用时间延长，恢复延迟。因此，在长时间重复给药或持 续静脉滴注的情况下，维库溴铵、罗库溴铵有蓄积作用， 尤其是肝肾功能衰竭的患者。而顺式阿曲库铵不受此影 响，体内无蓄积作用，肌松恢复对正常人和肝肾衰竭患 者无显著差异。
顺苯磺酸阿曲库铵的药理作用
与运动神经终板膜上的N2胆碱受体 结合，竞争性地阻断Ach的除极化作 用，使骨骼肌松弛。
顺式阿曲库铵 :药代动力学特点
起效迅速，肌松效应高． 脂溶性低，代谢方式绝大部分通过Hofmann消除． 心血管不良反应和组铵释放作用轻微． 不受肝肾功能及年龄影响 对不同个体其药动学差异很小，此微小差异仅引起肌 松起效时间轻微变化，而对肌松恢复无影响．
顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4 期
顺式阿曲库胺 :良好的安全性
过敏反应发生率最低 罗库溴铵(43.1%)，琥珀胆碱(22.6%)，阿曲 库铵 (19.0%)，维库溴铵(8.5%)，潘库溴铵 (3.0%) ， 美 维 松 (2.6%) ， 顺 式 阿 曲 库 铵 (0.6%)。
二羟基乙醇
顺式阿曲库铵的Hofmann代谢
➢ Hofmann代谢：是在碱性介质中季铵化合物除去β位－氢
原子和α位C-N键自动断裂而降解。1
➢ 顺式阿曲库铵80%通过Hofmann代谢，在生理pH
值和体温下即能进行消除，16%原形肾脏排泄，不 通过肝脏代谢和排泄。2
适用于肝肾移植手术患者、肝肾功能不全患者、老年手术患者
肌松药的定义
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)， 是选择性地作用于神经, 肌肉接点，暂时干扰 神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一 种药物。
肌松药的应用
肌松药用于临床麻醉最早在1942年，最初使用的是 由植物中提取的天然生物碱——筒箭毒碱。肌松药 为季铵类化合物，易溶于水，药物分子在水溶液中 高度解离，故脂溶性低，难以透过细胞膜，主要分 布于细胞外液。肌松药不易通过血脑屏障，无明显 中枢效应。肌松剂的应用改变了过去依靠深麻醉以 求得肌肉松弛的局面，减少病人为深麻醉所付出的 生理代价，可在合适的浅麻醉下辅以肌松药即能满 足手术要求。肌松药已成为现代麻醉不可缺少的辅 助用药。
泵注Cisatricurium泵速计算
▪ 设体重 65 kg病人, 拟输顺式阿曲库铵 3 µg·kg-1·min-1 配药：取顺式阿曲库铵 20 mg 稀释至 20 ml （顺式阿曲库铵浓度 = 1000 µg / ml）
▪ K 值 = 60 /1000 = 0.06 ▪ 泵速 = 体重 × 剂量× K值
➢ 降低效果：
长期服用苯妥英纳、卡马西平等可降低效果
➢ 特别提示：
顺式阿曲库铵不可与围手术期药物同用针头或Y套 管!
Thank You!
谢谢观赏
小儿推荐插管剂量 0.15mg/kg（3 ED95）
［0.2mg/kg (4 ED95 )作用有封顶效应］
顺阿曲库铵“理想”的肌松药
ED50=0.031,ED75=0.039,ED90=0.049 ED95=0.056 mg/kg
药效是阿曲库铵的3-5倍，起效时间为3～4min，恢复指数为 10～15min，90％肌颤搐恢复时间为40min。气管插管剂量 0.15～0.2 mg/kg，1.5～3min 可达到插管要求，时效维持 40～75min，术中肌松维持剂量0.01～0.02 mg/kg，时效约
与其他药物之间发生极少的药物相互作用。
顺式阿曲库铵 :优越的临床疗效
优越的时效关系 肌松效应强 安全性 高
顺式阿曲库铵：良好的安全性
比较顺式阿曲库铵与其它2种肌松药对自主神 经系统的影响：
维库溴铵
阿曲库铵
维库溴铵 阿曲库铵 顺式阿曲库铵
顺式阿曲库铵
ID50/ED95
0
5
10
15
20
25
30
顺式阿曲库铵肌松效应的临床观察，临床麻醉学杂志1999年6月第15卷第3期
1.庄心良等著《现代麻醉学》第三版，第574页; 2.闻大祥等著《肌肉松弛药》第253页
顺式阿曲库铵 :药代动力学特点
肌松药
清除半寿期 （min）
蛋白结合量 （％）
顺式阿曲库铵 18-27
＿
阿曲库铵
17-20
51
维库溴铵
50-53
30-57
罗库溴铵
70-80
25
结论：顺式阿曲库铵为持续稳定保持药理活性的中时效肌松药，
“理想”肌松药应具备的条件
非去极化 起效快、作用强 恢复迅速、无蓄积作用 不释放组铵，对心血管影响轻微 代谢产物无毒性亦无肌松效应
注射用顺式阿曲库铵 (Cisatracurium )
－－＂理想＂肌松药
顺苯磺酸阿曲库铵
是一种新的强效、安全性高的Ｎ2胆碱受体阻断药。 是阿曲库铵的同分异构体的一种，为顺式旋光异构体， 同属苄异喹啉类。 1996于英国首次上市，在国外经多年临床验证为高效 安全的肌松药，已替代维库溴铵、阿曲库铵成为市场 的主流。2004年6月批准进入中国。
阿曲库铵
顺阿曲
结论：阿曲库铵组注射后组铵浓度明显升高；而顺式阿曲库铵组注射后组铵
浓度无升高现象，与注射前无显著差异（P＞0.05）。
顺式阿曲库铵：良好的安全性
顺式阿曲库铵与其它两种肌松药代谢途径：
药物名称
主要途径
顺式阿曲库铵 维库溴铵 罗库溴铵
Hofmann消除(80%) 肝肾代谢 肝肾代谢
顺式阿曲库铵：良好的安全性
非去极化肌松药
药理作用：与运动神经终板膜上的N2胆碱 受体结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用， 使骨骼肌松弛。
按化合物分为两类：甾类和苄基异喹啉类 甾类代表肌松药：维库溴铵、罗库溴铵、
哌库溴铵 苄基异喹啉类代表肌松药：阿曲库铵、顺
式阿曲库铵
甾类肌松药---维库溴铵
本品为单季铵类固醇类，中效非去极化肌松药,结
顺式阿曲库铵的代谢途径
顺式阿曲库铵
(Hofmann消除)
N-甲基罂粟碱(劳丹素)
单季铵盐丙烯酸盐
(非特异性酯酶水解)
单季铵乙醇
(Hofmann消除)
丙烯酸
N-甲基罂粟碱
丙烯酸酯
(酯酶水解)
丙烯酸
Kisor DF, et al. Clin Pharmacokinet. 1999; 36(1):27-40.
Littejohn Zh,et al.Anaesthesia,1995,50：499. Stevens JB.et al. Anesth Analg, 1997,85(6): 1278
药物相互作用
➢ 增强效果：
1）卤族吸入麻醉药 – 可使作用增强15~20%； 2）抗生素 – 氨基甙类、多粘菌素、克林霉素、林可霉素、四环素等 3）抗心律失常药 – β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。 4）利尿药、镁盐、钾盐等 以上药物还可掩盖延迟肌无力或诱发重症肌无力综合症。
= 65×3× 0.06 = 11.7（ml / h）
与其他肌松药的复合应用
符合〔非去极化肌松药复合应用〕一般规律
化学结构相同者→作用相加 化学结构不同者→作用协同
Breslin报道：
先给罗库溴铵0.6mg/kg， Th 25%恢复时给顺式阿曲库铵0.03mg/kg， 后者临床时效延长33%； 再次给顺式阿曲库铵时协同作用更明显。
用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。 规格：50mg
苄基异喹啉类肌松药---阿曲库铵
为合成双季铵酯型的苄异喹啉类中效肌松药。 优点：主要通过Ｈofmann代谢，少量经肝肾代
谢，不易形成肝肾蓄积。 缺点：会引起组胺释放，增加组胺浓度，心血管
影响明显。 规格：25mg
什么是“理想”肌松药
箭毒木（一箭封喉树）
肌松药的分类(作用方式)
除极化型（如琥珀胆碱） 非去极化型肌肉松弛剂
去极化肌松药
琥珀胆碱是唯一目前常用的去极化肌松药。 药理作用：与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰
胆碱相似但较持久的去极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反 应,骨骼肌因而松弛。 优点：起效快 缺点:1、常出现短时的肌束颤动 2、连续用药可产生快速耐受性 3、作用时间短 4、不良反应发生率高 5、无拮抗剂 副反应:高钾血症、恶性高热、胃内压升高、心血管反应等。
15～20min。持续静滴1～2g/kg/min。临床上8倍ED95 剂量未见明显心血管不良反应和组胺释放。2倍 ED95剂量用于冠心病病人心血管功能稳定。
维持用药泵注速率
计算公式
泵速（ml/h）
= 体重（kg）×剂量〔 g ·kg-1·min-1 〕 × K值
[ K = 60 (g/h) / （g/ml）]
特殊患者。
不足：起效慢
增加Cisa剂量可以缩短起效时间
单剂剂量
起效时间 满意率
0.1 mg/kg (2×ED95) 5.2±0.3min 67%
0.15mg/kg (3×ED95) 2.0 min 90%
0.2 mg/kg (4×ED95) 1.5 min
(按体重60kg计算： 0.1mg=6mg;0.15mg=9mg;0.2mg=12mg)
几种非去极化肌松药的对比
名称 维库溴铵
效能 对自主 （ED95） 神经影
响
0.04
无
组胺释 放
无
过敏反 应发生 率
43.1%
是否引 起肝肾 蓄积
会
罗库溴铵
0.3
无
无
19% 会
阿曲库铵
0.25
轻微
有
8.5% 轻微
顺式阿曲库铵 0.05
无
无
0.6% 几乎无
恢复可预测性vs.维库溴铵
✓顺式阿曲库铵和维 库溴铵比较：无论 在成年(18-64岁)还 是老年(≥65岁)患者 中，恢复时间的可 预测性均显著优于 维库溴铵(P< 0.001)
结论：顺式阿曲库铵对自主神经影响最小。
顺式阿曲库铵：良好的安全性
500
474
给平衡麻醉病人 450
分别静注顺式阿曲
400 350
库铵0.1mg/kg和 300
399 299
阿曲库铵
250 253
注射前
பைடு நூலகம்
0.5mg/kg（都为2 200
注射后
倍ED95剂量），
150
2min后测定血浆组
100 50
铵浓度。结果如图： 0
Pühringer FK, et al. Acta Anaesthesiol Scand. 2002;46:364-371.
恢复可预测性vs.罗库溴铵
✓顺式阿曲库铵和罗库溴铵比较，TOF比值恢复时间可预测性明显优于罗库溴 铵
Jellish WS, et al. Anesth Analg. 2000;91:1250-1255.
麻醉中的过敏反应和类过敏反应 严海 江伟
上海交通大学附属第六人民医院麻醉科
顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4 期
顺式阿曲库铵：适应症及用法
用于手术和其他操作以及重症监护治疗 •全麻的辅助用药 •在重症监护(ICU)起镇静作用 •松弛骨骼肌，便于气管插管易于进行 •松弛骨骼肌，便于机械通气易于进行 灭菌注射用水5ml溶解使用
〔Breslin DS,et al. Anesth Analg,2004,98：107.〕
顺阿曲库铵的优点
属非去极化类肌松药,对神经-肌接头干扰少,有可 靠拮抗药,安全性高。
无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。 主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。 肌松效能强，约是阿曲库铵的3-5倍。 代谢产物N-甲基罂粟碱是阿曲库铵的1/10。 中-短效作用,可控性好。 应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等
顺式阿曲库铵 :优越的临床疗效
优越的时效关系 良好的肌松效应 肌松恢复快，体内无蓄积 安全性高
顺式阿曲库铵临床剂量
推荐剂量 插管：0.1～0.15mg/kg（2～3 ED95） 维持：初始3µg·kg-1·min-1，
30min后1～2µg·kg-1·min-1
（莫利求,黄文起.国外医学麻醉学与复苏分册，2000,21：170）
构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹 肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹 肌之间的传导.
优点：自主神经影响轻微；不释放组胺，
心
血管功能稳定。
缺点：通过肝肾代谢，肝肾功能不全患者
慎
用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。
规格：4mg
甾类肌松药---罗库溴铵
优点：起效快,无组胺释放，心血管影响轻微。 缺点：肝肾代谢，肝肾功能不全患者慎
• 肝肾对大多数药物包括肌松药在体内的代谢和清除起 着重要的作用，所以在肝肾功能衰竭者特别是接受肾移 植手术的终末期肾衰竭者的麻醉中，如何选择合适的肌 松药是一个较为重要的问题。肝肾功能衰竭对非去极化 肌松药的影响表现为肌松药的消除半衰期延长，肌松作 用时间延长，恢复延迟。因此，在长时间重复给药或持 续静脉滴注的情况下，维库溴铵、罗库溴铵有蓄积作用， 尤其是肝肾功能衰竭的患者。而顺式阿曲库铵不受此影 响，体内无蓄积作用，肌松恢复对正常人和肝肾衰竭患 者无显著差异。
顺苯磺酸阿曲库铵的药理作用
与运动神经终板膜上的N2胆碱受体 结合，竞争性地阻断Ach的除极化作 用，使骨骼肌松弛。
顺式阿曲库铵 :药代动力学特点
起效迅速，肌松效应高． 脂溶性低，代谢方式绝大部分通过Hofmann消除． 心血管不良反应和组铵释放作用轻微． 不受肝肾功能及年龄影响 对不同个体其药动学差异很小，此微小差异仅引起肌 松起效时间轻微变化，而对肌松恢复无影响．
顺式阿曲库铵的临床药理学，《国外医学》麻醉学与复苏分册1997年第18卷第4 期
顺式阿曲库胺 :良好的安全性
过敏反应发生率最低 罗库溴铵(43.1%)，琥珀胆碱(22.6%)，阿曲 库铵 (19.0%)，维库溴铵(8.5%)，潘库溴铵 (3.0%) ， 美 维 松 (2.6%) ， 顺 式 阿 曲 库 铵 (0.6%)。
二羟基乙醇
顺式阿曲库铵的Hofmann代谢
➢ Hofmann代谢：是在碱性介质中季铵化合物除去β位－氢
原子和α位C-N键自动断裂而降解。1
➢ 顺式阿曲库铵80%通过Hofmann代谢，在生理pH
值和体温下即能进行消除，16%原形肾脏排泄，不 通过肝脏代谢和排泄。2
适用于肝肾移植手术患者、肝肾功能不全患者、老年手术患者