药效学知识点汇总

药效学：
1.药物的基本作用：治疗作用。

2.不良反应的主要类型：副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、继发反应、变态反应、持异质反应。

3.药物的治疗指数和安全范围：治疗指数50
50
LD TI ED =
.数值越大则药物越安全。

安全范围指95%有效量（95ED ）与5%的致死量（5LD ）之间的范围。

4.受体的调节，在受体和配体作用过程中，相关受体数目和亲和力的变化称～。

受体增敏：长期使用拮抗药。

eg:高血压患者长期使用普萘洛尔突然停药。

受体脱敏：长期使用激动药。

eg: 异丙肾上腺素治疗哮喘，使受体下调，脱敏。

药物学：
1.影响药物跨膜转运的主要因素； （体内PH 值对药物解离度的影响）
2.药物的体内过程及特点： 传出神经系统药理学习概论
1.传出神经受体M/N/α/β受体的分布和生理效应。

M :1M :胃壁C ，神经节和中枢神经系统。

2M :心脏、脑、自主神经节、平滑肌。

3M :外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节。

N ：N N :神经节。

M N :骨骼肌。

α:1α:血管平滑肌、瞳孔开大肌、心、肝
2α：血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱的神经末
梢。

β：1β：心、肾小球旁系C.
β：平滑肌、骨骼肌、肝。

2
β：脂肪C.
3
胆碱受体激动剂
毛果芸香碱对眼睛和腺体的作用。

眼睛：缩瞳：（睫状肌收缩，悬韧带松弛，前房角间隙变大，晶状体变凸）降低眼内压，调节痉挛。

腺体：腺体分泌增加，汗腺和唾液腺分泌增加明显。

治疗：青光眼，虹膜睫状体炎，口腔干燥症。

胆碱受体阻断药
阿托品的作用，应用与不良反应。

作用：①抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺最敏感、胃酸分泌影响小
②松弛内脏平滑肌：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
③扩大瞳孔、升高眼内压，调节麻痹
④对心血管系统的作用：心脏：心率↑对抗进走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞和心律失常。

血管与血压：大剂量扩皮肤血管。

⑤兴奋中枢
应用：①抑制腺体分泌
②解除内脏绞痛
③眼科：虹膜睫状体炎，眼光配镜和检查眼底。

④治疗缓慢型心律失常
⑤抗休克
⑥有机磷酸酯类中毒
不良反应：副作用：中毒反应：严重中毒可由兴奋→抑制昏迷和呼吸麻痹而致死。

山莨菪碱作用的特点：广泛用于胃肠绞痛，缓解平缓肌痉挛（已代替阿托品）东莨菪碱：①中枢：小剂量震惊，大剂量催眠
②防晕、止吐：（晕车、船、妊娠放射病所致）
③中枢抗胆碱作用，帕金森。

新斯的朋的作用机制及药理作用：
机制：竞争性的与AchE结合，抑制AchE活性，使Ach失活，在体内堆积，表现出M样和N样作用。

药理作用：①兴奋骨骼肌
②收缩平滑肌
肾上腺素受体激动药
α受体，使血管收去甲肾上腺素（NA）作用：①对血管的作用：激动血管的
1
缩，对冠状血管一般表现为舒张作用。

②对心脏的作用，心率↓
③对血压作用：↑
④其他：大剂量可引起血糖升高。

应用：①休克②药物中毒性低血压③上消化道出血
β受体心率↑肾上腺素的作用：①心血管系统：心脏：兴奋心脏
1
血管：双向性，皮肤，黏膜血管收缩；骨骼肌，肝脏血管舒张。

②平滑肌：支气管平滑肌，舒张
③代谢：
应用：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘④与局部麻醉药配伍⑤局部止血
异丙肾上腺素（IPA）作用：①心血管系统：心脏：心率↑血压↑②支气管平滑肌舒张
应用：心搏骤停，房室传导阻滞，支气管哮喘
肾上腺素受体阻断药
α受体阻断药的作用及应用（酚妥拉明）
α受体，血管平滑肌扩张，血压作用：①心血管系统：血管与血压：阻断
1
下降，血管舒张
α受体，心脏反射性兴奋
心脏：阻断
1
α受体，去甲肾上腺素释放↑心率↑心排血量↑阻断突触前膜
2
②其他：拟腔碱作用：胃肠平滑肌张力↑
拟组胺作用：胃酸分泌↑
应用：①抗外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）、血管闭塞性脉管炎②防止组织坏死③抗休克④顽固性充血性心力衰竭⑤对嗜铬细胞瘤的诊断
β受体阻断药的作用及应用：<普萘洛尔、吲哚洛尔>
①β受体阻断作用
β受体：心率↓心肌收缩力↓
心血管系统：阻断心脏
1
β受体：血管收缩心排血量↓心肌耗氧量↓心腔容积↑阻断血管
2
②代谢：脂肪分解↑
β受体抑制肾素释放
③肾素：阻断肾小球旁器细胞的
1
应用：①失律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压④其他
中枢神经药理学
1.镇静催眠药：苯二氮类的药理作用及急性中毒的解救方法长效：地西泮中效：硝西泮短效：三唑仝
药理作用：①抗焦虑（选择性抑制边缘系统——杏仁核和海马内受体）
②镇静催眠：小剂量镇静，大剂量催眠
③抗惊厥和抗癫痫
④中枢性肌肉松弛作用
中毒解救：可用氟马西尼（易安醇）进行鉴别或抢救。

2.抗癫痫药：各癫痫的首选药物
单纯性局限发作：卡马西平（苯妥英钠、丙戊酸钠）
小发作：首选乙琥胺（次选氯硝西泮、丙戊酸钠）
局限性大发作：首选苯妥英钠
癫痫持续状态：首选地西泮
大发作合并小发作：丙戊酸钠
3.抗精神失常药
氯丙嗪
作用机制药理作用机制
1.对中枢神经系统的作用。

①镇静、安定和抗精
神病作用（对抑郁无效）
阻断中脑－边缘通路和
中脑－皮质通路的D
2
受体②镇吐作用：小剂量即可
对抗DA受体激动药阿
扑吗啡引起的呕吐反应
大剂量直接抑制呕吐中
枢（不能对抗前庭刺激引
起的呕吐）对顽固性呃
逆有效
阻断了延脑第四脑室底
部的催吐化学敏感受区
的D
2
受体
抑制延脑与催吐化学感
受区旁呃逆的中枢神经
调节部位
③对体温调节的作
用
抑制下丘脑体温调节中
枢
2.对自主神经系统的作用血管扩张、血压下降、阻断α受体口干、便秘、视力模糊阻断M受体
3.对内分泌系统的影响增加催乳素的分泌，抑制
促性腺激素，糖皮质激
素，生长激素的分泌阻断D
2
亚型受体
临床应用：精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆，低温麻醉与人工冬眠
不良反应：1.常见不良反应：①中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力）②M受
体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼）③α受体阻断症状（、血压下降、自主性低血压及反射性心悸）④局部刺激性强
2.锥体外系反应：
①帕金森综合症肌张力增高，面容呆板，
动作迟缓，肌肉震颤，流
涎阻断了黑质——纹状体通路的D
2
受体，使纹状体重的DA功能减弱Ach功能增强
②静坐不能
③急性肌张力障碍多出现在用药后的第1～
5天、舌、面、颈、背部
肌肉痉挛、出现强迫性张
口、伸舌、斜颈、呼吸运
动障碍、吞咽困难
④迟发型运动障碍（TD）口-舌-颊三联症长期服用DA受体长期被
阻断受体敏感性增加或
反馈性促进突触前膜DA
释放增加所致的。

3.精神异常
4.惊厥与癫痫
5.过敏反应
6.心血管和内分泌系统反应
7.急性中毒
镇痛药：吗啡的临床应用及中毒解救
临床应用：①镇痛②心的原性哮喘辅助治疗③止渴
急性中毒：表现：昏迷，深度呼吸抑制，以瞳孔极度缩小（针头样瞳孔）措施：人工呼吸适量给氧，以及静脉注射阿受体阻断药纳洛酮。

解热镇痛抗炎药
不同剂量阿司匹林对血小板聚集的影响：（通过抑制环加氧酶）
低浓度：能使血小板PG合成酶（COX）活化中心的丝氨酸乙酰化而失活，因而减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓及抗血栓形成。

高浓度：抑制血管壁中的PG合成酶，减少了PGI2的合成，PGI2是TXA2的生理拮抗剂，合成减少可能促进血栓形成。

临床应用：①解热镇痛及抗炎、抗风湿
②影响血栓形成
③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗
不良反应：①胃肠道反应②凝血障碍③过敏反应④水杨酸反应⑤瑞麦综合征抗高血压：
一线抗压药的类型及代表药物
受体阻断药普萘洛尔
钙通道阻滞药硝苯地平、维拉帕米、氨氯地平
利尿药氢氯噻嗪、氯噻酮
血管紧张素转换酮的抑制剂：卡托普利、依那普利
抑制Ca+内流、松弛平滑肌、舒张血管、血压↓、排Na+
抗心绞痛药：
硝酸酯类：硝酸甘油：作用：基本作用：舒张平滑肌
①对血管作用：舒张全身静脉、动脉（血管贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷，心室充盈度与室壁肌张力）
②对心脏的作用：剂量加大，可致降压而反射性加快心率；心绞痛患者舌下含用硝酸甘油数分钟后，心绞痛负荷迅速减轻，表现为心室舒张，末期压下降，心室内径减少，外周血管阻力↓，左心室功能改善，心肌耗氧量↓应用：各型心绞痛均有效，用于预防与治疗心绞痛的发作。

心力衰竭的治疗
急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者（舒张肺血管，改善肺通气）
受体阻断药：普萘洛尔吲哚洛尔
作用：①降低心肌耗氧量
②改善缺血区的供血
③改善心肌代谢
④促进氧合血红蛋白的解离，增加全身组织包括心肌的供氧。

应用：治疗稳定型及不稳定型心绞痛，可减少发作次数（兼患高血压、心率失常为使用）
心肌梗死患者（不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛）
内脏药理学
利尿药：利尿部位
不良反应：
作用于血液的药物
1.肝素和双香豆素的异同点
禁忌证：有出血倾向，肝肾功能不全，溃疡病严重高血压，脑出血，孕妇，先兆流产，手术后等患者。

缺铁性贫血和恶性贫血的治疗方法
缺铁性贫血：应用铁制剂：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵（口服）右旋糖酐铁（注射）
为主，叶酸为辅。

恶性贫血：维生素B
12
钙拮抗剂：硝苯地平、维拉帕米
作用：①降低心肌耗氧量心肌收缩力↓心率↑血管平滑肌松弛，心脏负荷减轻，从而改善缺血区的供血氧
②舒张冠状血管
③保护缺血心肌细胞减少细胞内Ca2+
④抑制血小板凝集降低血小板内Ca2+浓度
应用：冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛首选药
稳定型或不稳定型心绞痛
伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更适用
硝酸酯类与β受体阻断药联合用药原因
通常以普纳洛尔和硝酸异山梨酯合用
两药能协同降低耗氧量，同时β受体阻断药可取硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强；硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和缩短射血事件延长。

两药合用可互相取长补短，合用时用量减少，不良反应也减少。

抗心衰（CHF）药：抗心衰（CHF）的分类
①肾素—血管紧张素—醛固酮系统（RAAS）抑制药
血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托利普
-R）所阻断而氯沙坦
血管紧张素Ⅱ受体（AT
1
醛固酮拮抗药：螺内酯
②正性肌力药强心苷类：地高辛
非苷类强心药：β受体激动药多巴酚丁胺
磷酸二酯酶抑制药米力农
③减轻心脏负荷药物：利尿药：氢氯噻嗪，呋塞米
血管扩张药：硝酸甘油
钙通道阻滞药
④β受体阻断药：美托洛尔
强心苷的药理作用
①正性肌力作用：选择性地加强心肌收缩力
②负性频率作用：减慢窦性频率反射性兴奋迷走神经是使心率↓直接抑制感受器Na+-K+-ATP酶
③对心肌耗氧的影响：使心脏容积缩小，室壁张力下降→这部分耗氧↓总耗氧↓
④对生理特性的影响:治疗量加强迷走神经活动性而降低窦房结自律性
⑤对心电图影响：T波幅减小，使其压低甚至倒置，P-R间期延长（房室传导↓）Q-T间期缩短
⑥其他：神经系统：中毒量可兴奋延髓极后已催吐化学感受区而引起呕吐。

肾：利尿
肾素—血管紧张素—醛固酮系统：抑制
抗心率失常药物的分类及主要临床应用
广谱（房性、室性心律失常）
ⅠA类：奎尼丁（房性）普鲁卡因胺（室性）
ⅠC类：其他药无效的危重病例
Ⅲ类:房性，室性心律失常
窄谱（室性心律失常）
ⅠB室上性心律失常（房颤、房扑、室上性心动过速）Ⅱ类及Ⅳ类
作用于呼吸系统的药物：平喘药的分类和代表药物
1、气道扩张。

①肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇，特布他林，肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱
②茶碱类：氨茶碱
③M受体阻断药：异丙托溴铵
④钙通道阻碍药：硝苯地平
2.抗炎抗过敏平喘药：①糖皮质激素：倍氯米松
②抗过敏平喘药：色甘酸钠
③炎症介质拮抗药：5-HT拮抗药芬司匹利
消化系统药物：抗消化性溃疡药物的类别及主要药物
1.抗酸药：主要作用于消化性溃疡和反流食管炎：氢氧化镁、三硅酸镁、氧化镁、经氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠
2.胃酸分泌抑制药：①H+-K+-ATP酶抑制药（质子原抑制药）：奥美拉唑
②H2受体阻断药：西咪替丁、雷民替丁
③M受体阻断药：哌仑西平
④促胃液素受体阻断药：丙谷胺
3.胃黏膜保护药：米索前列醇
4.抗幽门螺杆菌药：
糖皮质激素类药物。

1、药理作用：（四抗一制）
①抗炎作用：②抗过敏与免疫抑制③抗休克④抗毒
⑤其他（血骨消退中）：
血液与造血系统：刺激骨髓造血功能；
中枢神经系统：提高～兴奋性
消化系统：提高食欲、大剂量诱发消化性溃疡
退热作用：良好退热
骨骼：抑制成骨细胞活力
2.临床应用：①替代法
②严重急性感染或炎症：严重急性感染（中毒性感染+休克）抗菌药+GCS 某
些炎症后遗症。

③自身免疫性疾病及过敏性疾病 ④抗休克治疗 ⑤血液病 ⑥呼吸系统疾病 ⑦肾疾病
⑧心血管系统疾病
⑨局部应用：接触性皮炎、牛皮癣、湿疹 不良反应：
①类肾上腺皮质功能亢进综合征 ②诱发加重感冒
③诱发消化系统并发症：胃、十二指肠溃疡 ④诱发心血管系统并发症 ⑤诱发缺血性无感染骨坏死
⑥诱发骨质疏松肌肉萎缩，使伤口愈合迟缓 ⑦诱发精神神经症状 ⑧诱发皮肤病变
停药反应：药源性肾上腺皮质萎缩和功能不全 回跃反应 抗甲亢药的分类及其药理作用： 1.硫脲类①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶
②咪唑类：甲硫咪唑 甲亢内科治疗，手术前准备，甲状腺危象治疗 2.碘及碘化物 小剂量促甲、大剂量抗甲 3.放射性碘 甲亢治疗，甲状腺摄碘功能检查
4.β受体阻断药 控制甲亢症状，甲亢术前准备，甲状腺危象的辅助治疗
抗菌药物
抗菌药常用术语：抑菌药、杀菌药、抗菌谱、抗菌活性
最低抑菌浓度（MIC ） 抗生素后效应（PAE ） 化疗指数（CI ）
50
50
LD ED
最低杀菌浓度（MBC）
抗菌药抗菌作用机制：①抑制细胞壁合成②影响质膜的通透性③抑制蛋白质合成④抑制核算代谢⑤抗叶酸代谢
内酰胺类抗生素：青霉素的抗菌机制、不良反应、及其防治措施
抗菌机制：①抑制粘肽合成酶活性，阻碍细菌细胞壁粘肽（肽聚糖）的交联，从而破坏细菌细胞壁的合成
②触发细菌自溶素活性，促进细胞体裂解死亡<间接作用>
不良反应：1.过敏反应：过敏性休克，高热，血清病型反应，溶血性贫血、粒C减少
2.赫氏反应：全身不适，寒颤，发热，咽痛，胁痛
3.其他：钾、钠盐大量静脉注射易引起高钾血症，高钠血症。

防治措施：①详细询问病史、有过敏史者禁用
②皮试、初次使用、用药间隔24H以上，药品批号或厂家改变时均应皮试，阳性禁用
③在无急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下不推荐使用
④避免滥用和局部用药
⑤避免在饥饿时注射
⑥注射液应当新鲜配制，立即使用
⑦注射后观察30min，一旦发生休克，立即皮下注射或肌肉注射肾上腺素
0.5～1.0mg。

严重者静脉注射或心腔内注射，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。

大环内酯类抗生素：常用药物红霉素的抗菌作用机制，抗菌谱，适应症、及其不良反应。

红霉素：抗菌谱窄
抗菌作用机制：与细菌核糖体SOS核糖亚基结合抑制细菌蛋白质的合成。

适应症：白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病（首选）
耐青霉素的金黄色菌球菌感染和青霉素过敏患者。

不良反应：胃肠道反应、伪膜性肠炎、静脉滴注其软糖酸盐可引起血栓性静
脉炎
氨基糖苷类抗生素：抗菌谱和四大毒性<链霉素、庆大霉素> 广谱药：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、过敏反应。

四环素类和氯霉素临床适应症、不良反应
四环素类：适应症：立克次体感染和斑疹伤寒，恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效。

首选
（次选）革兰阴性菌和G+感染，百日咳痢疾、克雷佢杆菌所致的尿道、呼吸道与腔道感染。

不良反应：①胃肠道反应②二重感染：真菌病、葡萄球菌引起的伪膜性肠炎③骨、牙生长的影响④其他、长期大量肝损害
氯霉素类：适应症：①G-耐药菌为主的重症感染（伤寒杆菌、副伤寒杆菌、立克次体等。

）②其他药物疗效较差的脑膜炎
不良反应：①抑制骨髓造血功能
②灰婴综合征
人工合成抗菌药
喹诺酮类的作用机制：抑制DNA解旋酶的作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

磺胺类药物抗菌作用机制：干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

硫胺类药物与甲氧苄啶合用的原因：
SMZ：抑制：氢叶酸合成酶，TMP:抑制细菌二氢叶酸还原酶使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻滞细菌合算的合成，它与硫胺类药物合用可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强硫胺类要的抗菌作用达到数倍或数十倍，甚至出现杀菌作用，而且二者合用可减少耐药株的产生，已耐药硫胺类药的菌株也可被抑制。

一线抗结核病药分类及主要不良反应
异烟肼（INH）①神经系统毒性：神经炎继发于维B
缺乏
6
②肝毒性
利福平（REP）①胃肠道刺激
②肝损伤黄疸
③过敏反应
④对动物有致畸胎作用乙胺丁醇①视神经炎
②胃肠道不适
③肝功能损伤
吡嗪酰胺。