重组人粒细胞集落刺激因子

【药品名称】重组人粒细胞集落刺激因子注射液

【英文名称】Recombinant Human Granulocyte Colony Stimulating Factor Injection

【药品别名】

商品名：惠尔血(GRAN)

结构式与分子量：根据已知来源于人类膀胱癌细胞的粒细胞集落刺激因子的基因，通过基因重组产生的含有175个氨基酸残基（C845H1339N223O243S9；分子量：18,798.88）的蛋白质。

主要组成成分：重组人粒细胞集落刺激因子

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理、毒理】

本品为利用基因重组技术生产的人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）。与天然产品相比，生物活性在体内、外基本一致。G-CSF是调节骨髓中粒系造血的主要细胞因子之一，可选择性地作用于粒系造血祖细胞，促进其增殖、分化，并可增加粒系终末分化细胞即外周血中性粒细胞的数目与功能。

【药代动力学】

健康成年男性单次静脉或皮下注射本品1.0(g/kg，其药代动力学参数如下：静脉给药者的半衰期为 1.40小时，AUC为21.6ng(hr/ml；皮下注射者的半衰期为 2.15小时，AUC为11.7ng(hr/ml，生物利用度为0.54。连续6天静点或皮下注射本药后，开始给药日与第6日的血浆中药物浓度无显著性差异，无蓄积现象。

给健康成年男性静点本药3.0(g/kg或皮下注射1.0(g/kg后，测定24小时尿中的药物浓度，结果均在测定界限以下。

【适应症】

1．促进骨髓移植后中性粒细胞计数增加。

2．癌症化疗引起的中性粒细胞减少症。包括恶性淋巴瘤、小细胞肺癌、胚胎细胞瘤（睾丸肿瘤、卵巢肿瘤等）、神经母细胞瘤等。

3．骨髓增生异常综合征伴发的中性粒细胞减少症。

4．再生障碍性贫血伴发的中性粒细胞减少症。

5．先天性、特发性中性粒细胞减少症。

【用法与用量】

1．促进骨髓移植后中性粒细胞计数增加

成人和儿童的推荐剂量为300(g/m2，通常自骨髓移植后次日至第5日给予静脉滴注，每日一次。

当中性粒细胞数上升超过5000/mm3时，停药，观察病情。

在紧急情况下，无法确认本药的停药指标中性粒细胞数时，可用白细胞数的半数来估算中性粒细胞数。

2．癌症化疗后引起的中性粒细胞减少症。

经用药后,如果中性粒细胞计数经过最低值时期后增加到5,000/mm3（WBC：10,000/mm3）以上，应停药,观察病情。

A.恶性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、睾丸癌和神经母细胞瘤化疗后（次日后）开始给药。成人及儿童推荐剂量为50(g/m2,皮下注射，每日一次。化疗后中性粒细胞降到1,000/mm3（WBC：2,000/mm3）以下的成人患者应给予本品。化疗后中性粒细胞计数减少到500/mm3（WBC：1,000/mm3）以下的儿童患者,应皮下注射50(g/m2的本品,每日一次。

如皮下注射困难,应改为100(g/m2静脉滴注（成人及儿童）,每日一次。

B.急性白血病

通常在化疗给药结束后（次日以后）,骨髓中的幼稚细胞减少到足够低的水平且外周血中无幼稚细胞时，开始给药,成人及儿童的推荐剂量为200(g/m2，每日一次，静脉给药（包括静脉点滴）。

紧急情况下，无法确认本药的给药及停药时间的指标中性粒细胞数时，可用白细胞数的半数来估算中性粒细胞数。

3．骨髓增生异常综合征伴发的中性粒细胞减少症

中性粒细胞计数低于1,000/mm3的患者，给予本品100(g/m2，静脉滴注，每日一次。

如中性粒细胞计数超过5,000/mm3，应减少剂量或终止给药，并观察病情。

4．再生障碍性贫血伴发的中性粒细胞减少症

中性粒细胞计数低于1,000/mm3的成人及儿童患者，本品剂量为400(g/m2，每日一次，静脉滴注。

如果中性粒细胞计数超过5,000/mm3，应减少剂量或终止治疗，并观察病情。

5．先天性、特发性中性粒细胞减少症

中性粒细胞计数低于1,000/mm3的成人及儿童患者，给予本品50(g/m2，每日一次，皮下注射。

如果中性粒细胞计数超过5,000/mm3，应减少剂量或终止治疗，并观察病情。

【不良反应】

1.严重的不良反应

1)休克（发生率不明）：有发生休克的可能，需密切观察，发现异常时应停药并进行适当处置。

2)间质性肺炎（发生率不明）：有发生间质性肺炎或促使其加重的可能，应密切观察，如发现发热、咳嗽、呼吸困难和胸部X线检查异常时，应停药并给予肾上腺皮质激素等适当处置。

3)急性呼吸窘迫综合征（发生率不明）：有发生急性呼吸窘迫综合征的可能，应密切观察，如发现急剧加重的呼吸困难、低氧血症、两肺弥漫性浸润阴影等胸部X线异常时，应停药，并进行呼吸道控制等适当处置。

4)幼稚细胞增加（发生率不明）：对急性髓性白血病及骨髓异常增生综合征的患者，有可能促进幼稚细胞增多时，应停药。

2．其他不良反应

不良反应的发生率

发生率不明1%~5% <1%

皮肤中性粒细胞浸润皮疹、潮红

痛性红斑、伴有

发热的皮肤损害

（sweet综合征等）

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肌肉、骨骼骨痛腰痛、胸痛、关节痛

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消化系统恶心、呕吐

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肝脏肝功能异常、GOT升高、GPT升高

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