药理学第版血液
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香豆素类（口服抗凝药）
双香豆素、华法林、醋硝香豆素
一、抗凝作用特点
1.体外无抗凝作用
2.可口服，ViK拮抗剂
3.缓慢、持久
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
二、抗凝作用机制
ViK拮抗剂，抑制VitK由环氧型向氢醌型转
化，阻碍VitK再利用，从而抑制肝脏合成
凝血因子II、VII、IX、X （含Glu）活化，
禁忌症
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
具有出血素质、血友病、溃疡病、恶性高 血压、脑出血病史、近期外伤或手术 注意：不能与碱性药物合用
不能与阿司匹林、双嘧达莫合用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
低分子量肝素（LMWH)
与普通肝素相比，具有一下特点： 1.选择性抗凝血因子Xa的活性 2.抗凝作用增强，较少受PF4抑制，不易诱
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肝 素（heparin）
猪肠粘膜和猪、牛肺脏提取粘多糖硫酸酯 一、结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
体内过程
口服无效 常注射给药 80％与血浆蛋白结合 单核－巨噬细胞系统破坏 不通过胸膜、腹膜、胎盘屏障、不经乳汁
分泌，也不透过透析膜
AT-III IXa/IIa
AT-III Xa
肝素
肝素
AT-III Xa
LMWH
肝素、LMWH和AT-III及 凝血因子的作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
b、抗凝作用特点
1. 体内、体外均有强大抗凝作用 2. 可逆结合，反复利用 3.口服无效：极性大，静脉注射
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
2.弥散性血管内凝血（DIC），早期应用
防止因纤维蛋白和凝血因子消耗
3.体外抗凝：心血管手术、心导管及血液 透析等，防止血栓形成
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、不良反应
1.自发性出血：监测凝血时间或PTT（部分凝血
酶时间）
抢救：缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白<50mg
（强碱性带正电荷蛋白）
2.血小板减少症：监测血小板计数 3.过敏反应 哮、荨麻疹、结膜炎和发热 4.早产及胎儿死亡 5.骨质疏松和骨折
㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第1节 抗凝血药 anticoagulants 定义：指能通过干扰机体生理性凝血过程 的某些环节而阻止血液凝固的药物 分类： 抗凝血过程药：肝素、香豆素类
抗血小板药：阿司匹林等 纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶等
导血小板减少症 3.生物利用度高，半衰期长 4.所引起的出血并发症少，一般无需监测凝
血酶时间，需监测凝血因子Xa的活性
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
常用制剂：
依诺肝素、替地肝素
临床应用
用于预防骨外科手术后深静脉血栓形成、 急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和血液 透析、体外循环
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
对已合成的凝血因子无抑Hale Waihona Puke Baidu作用，起效慢
II、VII、IX、X
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COOH CH2
CO2, O2 羧化酶
HOOC COOH CH2
CH2
氢醌型KH2 CH COOH
KO 环氧 化物
CH2 CH COOH
H2N
香豆素类
H2N
Glu
香豆素类的作用机制
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2.抑制血小板聚集 继发于抑制凝血酶的结果 3.抗动脉粥样硬化
降脂：促进脂蛋白脂肪酶释放水解乳糜微粒 和VLDL
保护动脉内皮作用 抗血管内膜增生 4.其他作用：抗补体、降低血液粘稠度、抗炎
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三、临床应用
1.血栓栓塞性疾病：防治血栓形成和栓塞， 对已形成的血栓疗效欠佳
氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等， 水杨酸盐、甲硝唑、西咪替丁 3.合用阿司匹林、水杨酸类等抗血小板药物
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B.减弱口服抗凝药抗凝作用的药物 1.肝药酶诱导剂：巴比妥类、利福平、灰黄
霉素等 2.增加凝血因子合成：VitK
(三)、体外抗凝药资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 枸橼酸钠 ( sodium citrate )
内源性凝血途径 外源性凝血途径 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
XII XI
IX
HMWK XIIa
XIa IXa
组织因子III 凝
血
VIIa
VII
过
程
共同途径 X
Xa
凝血酶原 II
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
Ca2+
交联纤维蛋白凝块
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抗凝系统
抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）：主要由肝细胞合 成，是丝氨酸蛋白酶的抑制剂，能与以 丝氨酸为活性中心的凝血因子形成1:1复 合物，从而使上述凝血因子失活，产生 抗凝作用
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五、不良反应 1.自发性出血
解救：输新鲜血浆或全血
静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗
2.胎儿出血和畸胎生成 影响胎儿骨骼和血液蛋
白质的γ-羧化作用
3.皮肤坏死、过敏等
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六、药物相互作用 A..增强抗凝作用的药物－减量 1.VitK缺乏：广谱抗生素 2.血浆蛋白结合率高药和肝药酶抑制药：水合
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血液系统： 凝血-----抗凝
纤溶-----抗纤溶 出血性疾病、血栓栓塞、血管内凝血
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出血——促凝血药 血栓——抗凝血药 贫血——抗贫血药 失血——血容量扩充药
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主要内容： 一、影响凝血过程的药物
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二、药理作用
1.抗凝作用: a.作用机制： 依赖于抗凝血酶III（AT-III）
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精氨酸反应中心
丝氨酸活 性中心
IIa IXa Xa XIa XIIa
AT-III
赖氨酸
肝 素
肝素的药理作用机制
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三、体内过程
可口服，血浆蛋结合率90%～99%，可通过 胎盘屏障，经肝代谢，半衰期40～50小时 维持2～5天
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四、临床应用
1.防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展 2.预防术后深静脉血栓形成 3.心梗辅助药
多采用序贯疗法先用肝素、再用香豆素维 持）， 与抗血小板药合用可减少术后静脉血栓 发生率
双香豆素、华法林、醋硝香豆素
一、抗凝作用特点
1.体外无抗凝作用
2.可口服，ViK拮抗剂
3.缓慢、持久
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二、抗凝作用机制
ViK拮抗剂，抑制VitK由环氧型向氢醌型转
化，阻碍VitK再利用，从而抑制肝脏合成
凝血因子II、VII、IX、X （含Glu）活化，
禁忌症
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具有出血素质、血友病、溃疡病、恶性高 血压、脑出血病史、近期外伤或手术 注意：不能与碱性药物合用
不能与阿司匹林、双嘧达莫合用
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低分子量肝素（LMWH)
与普通肝素相比，具有一下特点： 1.选择性抗凝血因子Xa的活性 2.抗凝作用增强，较少受PF4抑制，不易诱
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
肝 素（heparin）
猪肠粘膜和猪、牛肺脏提取粘多糖硫酸酯 一、结构特点： 1.带大量负电荷 2.强酸性
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
体内过程
口服无效 常注射给药 80％与血浆蛋白结合 单核－巨噬细胞系统破坏 不通过胸膜、腹膜、胎盘屏障、不经乳汁
分泌，也不透过透析膜
AT-III IXa/IIa
AT-III Xa
肝素
肝素
AT-III Xa
LMWH
肝素、LMWH和AT-III及 凝血因子的作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
b、抗凝作用特点
1. 体内、体外均有强大抗凝作用 2. 可逆结合，反复利用 3.口服无效：极性大，静脉注射
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
2.弥散性血管内凝血（DIC），早期应用
防止因纤维蛋白和凝血因子消耗
3.体外抗凝：心血管手术、心导管及血液 透析等，防止血栓形成
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、不良反应
1.自发性出血：监测凝血时间或PTT（部分凝血
酶时间）
抢救：缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白<50mg
（强碱性带正电荷蛋白）
2.血小板减少症：监测血小板计数 3.过敏反应 哮、荨麻疹、结膜炎和发热 4.早产及胎儿死亡 5.骨质疏松和骨折
㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第1节 抗凝血药 anticoagulants 定义：指能通过干扰机体生理性凝血过程 的某些环节而阻止血液凝固的药物 分类： 抗凝血过程药：肝素、香豆素类
抗血小板药：阿司匹林等 纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶等
导血小板减少症 3.生物利用度高，半衰期长 4.所引起的出血并发症少，一般无需监测凝
血酶时间，需监测凝血因子Xa的活性
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
常用制剂：
依诺肝素、替地肝素
临床应用
用于预防骨外科手术后深静脉血栓形成、 急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和血液 透析、体外循环
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
对已合成的凝血因子无抑Hale Waihona Puke Baidu作用，起效慢
II、VII、IX、X
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COOH CH2
CO2, O2 羧化酶
HOOC COOH CH2
CH2
氢醌型KH2 CH COOH
KO 环氧 化物
CH2 CH COOH
H2N
香豆素类
H2N
Glu
香豆素类的作用机制
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
2.抑制血小板聚集 继发于抑制凝血酶的结果 3.抗动脉粥样硬化
降脂：促进脂蛋白脂肪酶释放水解乳糜微粒 和VLDL
保护动脉内皮作用 抗血管内膜增生 4.其他作用：抗补体、降低血液粘稠度、抗炎
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三、临床应用
1.血栓栓塞性疾病：防治血栓形成和栓塞， 对已形成的血栓疗效欠佳
氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等， 水杨酸盐、甲硝唑、西咪替丁 3.合用阿司匹林、水杨酸类等抗血小板药物
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B.减弱口服抗凝药抗凝作用的药物 1.肝药酶诱导剂：巴比妥类、利福平、灰黄
霉素等 2.增加凝血因子合成：VitK
(三)、体外抗凝药资料仅供参考,不当之处，请联系改正。 枸橼酸钠 ( sodium citrate )
内源性凝血途径 外源性凝血途径 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
XII XI
IX
HMWK XIIa
XIa IXa
组织因子III 凝
血
VIIa
VII
过
程
共同途径 X
Xa
凝血酶原 II
IIa
纤维蛋白原
纤维蛋白
Ca2+
交联纤维蛋白凝块
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抗凝系统
抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）：主要由肝细胞合 成，是丝氨酸蛋白酶的抑制剂，能与以 丝氨酸为活性中心的凝血因子形成1:1复 合物，从而使上述凝血因子失活，产生 抗凝作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
五、不良反应 1.自发性出血
解救：输新鲜血浆或全血
静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗
2.胎儿出血和畸胎生成 影响胎儿骨骼和血液蛋
白质的γ-羧化作用
3.皮肤坏死、过敏等
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
六、药物相互作用 A..增强抗凝作用的药物－减量 1.VitK缺乏：广谱抗生素 2.血浆蛋白结合率高药和肝药酶抑制药：水合
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
血液系统： 凝血-----抗凝
纤溶-----抗纤溶 出血性疾病、血栓栓塞、血管内凝血
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出血——促凝血药 血栓——抗凝血药 贫血——抗贫血药 失血——血容量扩充药
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
主要内容： 一、影响凝血过程的药物
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二、药理作用
1.抗凝作用: a.作用机制： 依赖于抗凝血酶III（AT-III）
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
精氨酸反应中心
丝氨酸活 性中心
IIa IXa Xa XIa XIIa
AT-III
赖氨酸
肝 素
肝素的药理作用机制
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三、体内过程
可口服，血浆蛋结合率90%～99%，可通过 胎盘屏障，经肝代谢，半衰期40～50小时 维持2～5天
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四、临床应用
1.防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展 2.预防术后深静脉血栓形成 3.心梗辅助药
多采用序贯疗法先用肝素、再用香豆素维 持）， 与抗血小板药合用可减少术后静脉血栓 发生率