常用阿片类药物课件

CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
国家食品药品监督管理局《关于含麻醉药品复 方制剂管理的通知》：
口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考 酮碱计不超过5mg，且该制剂中不含其它列入特 殊管制药品的复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效 快速，作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则，即
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取 出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而 将此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗 制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质， 溶于水，略溶于乙醇。
每次服用1-2片，每日3－4次 ，p.o；每 日用量不超过12片
泰勒宁：中、重度镇痛
2片泰勒宁相当于 口服30mg吗啡； 2片泰勒宁相当于 肌注75mg度冷丁
重度的疼痛 (=10分)
泰勒宁(中、重度， 4-7分)
缓释、即释吗啡 (重度，>7分)
NSAIDS（轻度，1-4分）
轻度的疼痛 (=1分)
泰勒宁：普通处方
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考
酮5mg 对乙酰氨基酚325mg 适应症
治疗各种中重度、急慢性疼痛 用量与用法
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少， 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 >Hale Waihona Puke Baidu可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
I Initial Pain
初发痛（中度疼痛）
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
567例慢性疼痛患者用药调查： 疗前VAS 5.91±1.05， 疗后VAS 0.67±0.82
100 %
80
60
40
羟考酮控释片 （奥施康定）
羟考酮
强效阿片类止痛剂 阿片生物碱蒂巴因（二甲氢吗啡）的衍生物 全球广泛应用长达80年之久 对 和 阿片受体同时具有亲和力 阿片类药物典型的不良反应
采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+ AcroContinTM、
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
20 11.82 5.82
0
恶心/呕吐
头晕
4.59
2.15
1.41
出汗
便秘/腹泻
嗜睡
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查： 平均连续用药18.4±9.8天, 连续用药>28天者占14.1%
需要增加药量 9.9%
不需增加药量 90.1%
－－泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价
安全：起效时间与半衰期相近，可 使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
Pain stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
临床常用阿片类药物
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗 啡结构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇 痛药物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫 盐酸吗啡。
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多