第四节其他抗高血压药

第08讲循环系统疾病用药（八）

第四亚类其他抗高血压药

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

1.利血平——交感神经末梢抑制剂。

使交感神经末梢内囊泡内的去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——冲动传导受阻——降压。

轻度降压，作用缓慢而持久。

缺点——单用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著。

与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成复方制剂——轻、中度早期高血压；高血压危象。

2.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。

激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。

去甲肾上腺素能神经概略图——极端重要！TANG

【甲基多巴】

1.妊娠高血压——首选药；

2.不降低肾小球滤过率——特别适用于肾功能不良的高血压患者；

3.长期使用可逆转左心室心肌肥厚。

3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。

①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用，但静脉强于动脉；

②肼屈嗪——仅扩张小动脉。

【硝普钠】用于：

A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等急症；

B.高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；

C.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；

D.麻醉时产生控制性低血压；

E.急性心力衰竭，急性肺水肿。

作用时间很短，必须静滴。

4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。

◆使小动脉和小静脉舒张——降压。

◆减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。

◆起效快，作用强，改善胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。

◆与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。

（二）典型不良反应

1.利血平作用于中枢——镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。

2.甲基多巴——口干、便秘、发热。

3.可乐定——最常见：口干、嗜睡、头晕、便秘和镇静。

4.硝普钠——

（1）急性过量反应：血压过低——恶心、呕吐、出汗和头痛、心悸、胸骨后压迫感觉。

（2）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡。

5.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应、眩晕、心悸和头痛等。

[一句话总结其他降压药TANG]

1.利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者（后述）；

2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体；甲基多巴——妊高——首选。

3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。

4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。

（三）禁忌证

1.利血平：（1）活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。（2）抑郁症（尤其是有自杀倾向者）。（3）妊娠期。

2.可乐定：贴片禁用于对黏合剂过敏者。

3.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病（急性肝炎、活动性肝硬化）。

4.硝普钠：（1）代偿性高血压（如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压）。（2）先天性视神经萎缩。

二、用药监护

（一）监护体位性低血压——相关药物：

（1）α受体阻断剂：X唑嗪、酚妥拉明。

（2）β受体阻断剂：XX洛尔、卡维地洛。

（3）血管扩张剂：甲基多巴、硝普钠。

（4）交感神经递质耗竭剂：利血平。

（5）单胺氧化酶抑制剂：帕吉林。

[补充TANG]（6）ACEI类：XX普利

（二）滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平

（1）硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕；溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

（2）大量输注硝普钠期间，血中氰化物水平可能增高。

（3）硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。

（三）监护药品对性功能的影响

氢氯噻嗪、普萘洛尔、哌唑嗪、肼曲嗪、可乐定、甲基多巴、依那普利、硝苯地平可使患者性欲减退并发生阳痿；

甲基多巴——男性乳房增大；

利血平——停药后仍可出现阳痿、性欲减退。

【实战演习·解析版】

最佳选择题

1.易引起顽固性干咳的抗高血压药是

A.普萘洛尔

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.氨氯地平

E.米诺地尔『正确答案』B

『答案解析』ACEI类易引起顽固性干咳。

2.氯沙坦抗高血压的作用机制是

A.抑制血管紧张素Ⅰ的生成

B.阻断β受体

C.减少血管紧张素Ⅱ生成

D.抑制缓激肽降解

E.阻断血管紧张素Ⅱ受体『正确答案』E

3.下列降压药中属于血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的是

A.左旋氨氯地平

B.地尔硫卓

C.坎地沙坦

D.阿利克仑

E.甲基多巴『正确答案』C

『答案解析』“XX”沙坦。

4.下列药物中不属于降压药的是

A.阿利克仑

B.利血平

C.左旋多巴

D.肼屈嗪

E.硝普钠『正确答案』C

『答案解析』左旋多巴不是降压药，是治疗帕金森综合征的药物。

5.能有效防止和逆转心衰患者心肌重构的药物是

A.地高辛

B.多巴酚丁胺

C.米力农

D.氢氯噻嗪

E.依那普利『正确答案』E

『答案解析』ACEI类和ARB类、利血平均可防止和逆转心肌重构。

6.高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是

A.普萘洛尔

B.利血平

C.哌唑嗪

D.卡托普利

E.氯沙坦『正确答案』B

『答案解析』利血平不用于消化性溃疡。

7.伴有糖尿病肾病的高血压患者应首选的降压药是

A.氢氯噻嗪

B.吲达帕胺

C.氯沙坦

D.氨氯地平

E.利血平『正确答案』C

『答案解析』首选ARB类药物。

8.伴有脑血管病的高血压患者宜选用

A.硝苯地平

B.维拉帕米

C.尼莫地平

D.尼群地平

E.非洛地平『正确答案』C

『答案解析』记忆口诀“你不要摸我高贵的头！”。

9.可乐定的降压机制是

A.激动中枢突触后膜和外周突触前膜α2受体

B.阻断α1受体

C.影响NA释放

D.扩张血管

E.激动外周α1受体『正确答案』A

[10-12]

A.可乐定

B.哌唑嗪

C.氨氯地平

D.硝酸甘油

E.拉贝洛尔

10.突然停药可导致反跳现象的是