抗癫痫药物大家都知道(完整)

苯巴比妥 phenobarbital
【作用机制】 既能抑制病灶异常放电，又能限制异
常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、 阻断前膜Ca2+依赖性递质释放有关。
【临床应用】 ＊ 除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态； ＊ 癫痫持续状态，可用戊巴比妥钠静脉注射以控制癫
痫持续状态。 【不良反应】 中枢抑制作用较强，不作长期维持用药； 常见镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等
2、治疗方案个体化
（1）剂量：
小剂量开始 逐渐加量 剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大，一般先由小量 开始，逐渐加量，直至完全控制发作而无毒性反应为止。 在急诊情况下，开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要 连用数日才能达稳态血浓，故增量不宜太急，根据血药浓 度和临床指征每隔1周调整一次剂量。
抗癫痫大发作、部分性发作效果好（首选）， 小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发）； 2、治疗中枢性疼痛综合征：
治疗三叉神经、坐骨神经、舌咽神经等神经性疼痛（机 理：膜稳定作用） 3、抗心律失常： 快速型 室性，特别是强心苷中毒引起的心律失常（首选）。
【不良反应】
• 4.过敏反应：皮疹常见。 • 5.骨骼系统：通过诱导肝药酶， 加速VitD的代谢→
〔作用机理〕： 1、膜稳定作用：
不抑制病灶异常高频放电，但能抑制Na+和Ca2+内流，稳定膜电位， 使动作电位不易产生，阻止癫痫病灶异常放电的扩散。 2、增强中枢GABA功能：
抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用， 抑制异常高频放电的发生和扩散。
〔临床应用〕： 1、抗癫痫：
药物，仍停留在对症治疗水平。
பைடு நூலகம்
苯妥英钠 Sodium Phenytoin
C6H5 HN
C6H5 CO NaO N
【体内过程】 ◎ 口服吸收慢而不规则，达峰浓度时间6-12小时；
血浆蛋白结合率约90%。 ◎ 肝脏代谢，具有“饱和代谢动力学”的特点；原形 或代谢物由肾脏排出。 ◎ 不同制剂的生物利用度显著不同，且治疗量的血药 浓度有明显的个体差异。有条件最好在临床药物监控 下给药，剂量个体化。 ◎ 本品呈强碱性（Ph=10.4），刺激性大，故不宜肌 内注射。
• 次选：扑米酮、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥
• 小发作：首选：乙琥胺
•
次选：氯硝西泮、丙戊酸钠
• 精神运动性发作：首选：卡马西平、苯妥英钠
• 癫痫持续状态：地西泮(iv)、苯巴比妥(im)或苯妥英 钠(iv)、
癫痫病的选药
癫痫类型
首选药物
次选药物
大发作
苯妥英钠
扑米酮、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、 氯硝西泮
佝偻病样改变或成人软骨症。 • 6.其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧
癫痫或诱发癫痫持续状态。
【药物相互作用】
氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血 浓↑
苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英 钠血浓↓
保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争 血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑
卡马西平 （carbamazepine, 酰胺咪嗪）
3.继发性全身发作
临床特征
局部肢体运动或感觉异 常，无意识障碍 出现意识障碍和精神症状 等（精神运动性发作） 部分性发作发展至全身性
发作
全身性发作
1.小发作(失神性发作) 分典型发作或不典型发作，
突然知觉丧失，动作中断
2.大发作
全身阵挛性抽搐，意识丧失
(全身性强直-阵挛发作)
3.其他
肌阵挛性发作、强直发作
扑米酮
（primidone，扑痫酮）
＊ 体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此 二代谢产物是其抗癫痫作用的基础； ＊ 可能有独立的抗癫痫作用。 ＊ 对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥；但对复 杂部分发作的疗效不及卡巴西平和苯妥英钠。
临床应用基本同苯巴比妥，但优于之。
乙琥胺 (ethosuximide)
是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物 • 机制：抑制丘脑神经元T－型Ca2+通道，抑制异常放电
的发生。 • 不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等），其次为中枢
神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶见粒细 胞缺乏或再障等。
丙戊酸钠
(sodium valproate)
广谱抗癫痫药物.（不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常 放电的扩散）
原发性：（病因未明） 隐原性：怀疑患者是继发性癫痫，但是查不出病
因。 继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤
等所致。 脑部存在病灶，异常高频放电，病灶所处 部位和放电侵犯区域大小决定临床发作类型及 症状轻重。（如图所示）
癫痫的分类及临床表现
分型 局限性发作 1.单纯部分性发作
2.复杂部分性发作
4.癫痫持续状态
大发作持续状态，反复抽搐
持续昏迷，不及时解救危及生命
癫痫病的治疗
药物治疗为主，其目的仅停留在减少 或阻止发作，不能有效的预防和治愈疾病； 往往需要终身用药。
抗癫痫药作用机制
二 常用抗癫痫药
○ 发展过程： 1912年—苯巴比妥 1938年—苯妥英钠 1964年—丙戊酸钠 到目前为止，并未发现比上述药物更好的
不良反应：
可致肝损伤，谷草转氨酶↑，注意检查 肝功能；致畸。
苯二氮卓类（BDZ） (benzodiazepine)
地西泮： 癫痫持续状态首选药，静脉注射； 硝西泮： 用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性
发作、失神性发作和婴儿痉挛。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广，对肌阵挛性发
作、失神性发作疗效较好，对婴 儿痉挛也有效。
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（2）用法： 合用：先用一种药物，如疗效不佳可联合用药；
若需两种或三种药物合用，应适当调整剂量。 换药：癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如
因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐过渡的方法， 先在原药基础上加用新药，而后逐渐减少原药至完全 停用，以免出现癫痫持续状态。
3、长期、规律用药
抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药时 可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续状 态。用药时间一般应持续至完全无发作达3-4年之久，然后 逐渐减量停药。
小发作 精神运动性发作
乙琥胺 卡马西平
氯硝西泮、丙戊酸钠
苯妥英钠、丙戊酸钠、氯硝西泮、苯巴比妥、 扑米酮
局限性发作
扑米酮
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、氯硝西泮、 苯巴比妥
持续状态
地西泮iv 戊巴比妥钠或苯妥英钠iv
苯妥英钠、苯巴比妥对小发作无效；苯妥英钠和卡马西平能用于治疗三叉神经痛 和舌咽神经痛；苯妥英钠常用于治疗室性心律失常。
【作用机制】 ：
与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑
制癫痫病灶及其周围神经元放电。
【临床应用】 1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好 2.对中枢性疼痛的疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂作用，对锂盐无效的躁狂症有效。
【不良反应】 1.神经系统：头晕、头痛、共济失调 2.消化系统：恶心、呕吐、腹部不适 3.过敏：皮疹、皮炎、淋巴结肿大 4.血液系统：粒细胞和血小板减少， 再生障碍性贫血 5.其他：肌张力障碍和肌痉挛等
作用特点： ① 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无
效时，本药仍有效。 ② 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不做首选； ③ 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
作用机制：
1、抑制脑内GABA代谢酶，减慢GABA的代谢,
提高脑内GABA含量;
2、也能抑制Na+通道和L型Ca2+通道；
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学习基本的内容要求
1. 掌握苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马 西平、苯巴比妥等抗癫痫作用特点、临床 应用及不良反应。
2. 熟悉抗癫痫药的临床应用原则。
一 癫痫
表 现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常， 并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受 到损害，且发作时易导致意外事故。
一般说，大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个 月，有少数病人需终身用药；因此，要长期规律服药，以保 证有效药物浓度。
用药期间应定期做神经系统、血常规及肝肾功能检查。
思考题
1.苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马西平、苯 巴比妥等抗癫痫作用特点、临床应用有哪些？
2. 抗癫痫药的临床用药原则有哪些？
抗痫灵（我国自行合成） ：
对大发作效果较好，其作用机制可能与升高脑内5HT含量有关。
氟桂利嗪（flunarizine):对各型癫痫均有效，尤其 对局限性发作、大发作效果好。其作用机制与选择 性的阻断T和L-型Ca2+通道。
• 三 抗癫痫药应用原则
• 1、根据发作类型选药
• 大发作：首选：苯妥英钠