他汀类药物分类与比较
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。
一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。
自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。
他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。
资料来源:医学教育网（一）洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。
常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。
对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。
该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。
可有肝功能异常, CK升高。
偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。
（二）辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。
5～80mg; 每晚顿服。
辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。
阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者心率变异性的影响
阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者心率变异性的影响张可英;李秀昌【摘要】目的：探讨阿托伐他汀与氟伐他汀对冠心病患者治疗前后心率变异性影响。
方法选取冠心病患者90例，随机分为 A 、B 两组各45例；两组均行规范冠心病基础药物治疗，在此基础上调脂治疗 A 组应用阿托伐他汀20 mg、B 组应用氟伐他汀40 mg，均每晚1次口服，疗程60 d。
观察两组治疗前后血脂水平变化，心率变异性指标窦性心搏 RR 间期标准差（SDNN）、RR 间期平均值标准差（SDANN）、相邻 RR 间期差值的均方根、相邻 RR 间期之差＞50 ms 的个数占总窦性心搏个数的百分比的变化，以及临床疗效、不良反应发生情况。
结果两组治疗后血清TC、TG、LDL-C、HDL-C 水平差异均有统计学意义（P 均＜0．05）；治疗后 A 组心率变异性指标 SDNN、SDANN 分别为（85．50±7．18）、（48．87±4．59）ms、B 组分别为（76．69±5．90）、（44．36±5．45）ms，两组比较差异均有统计学意义（P 均＜0．05）；A 组治疗后总有效率为95．56％，B 组为88．89％，两组总有效率比较差异有统计学意义（P ＜0．05）；两组均无严重并发症及不良反应发生。
结论阿托伐他汀、氟伐他汀能改善冠心病患者心率变异性，阿托伐他汀对心率变异性的影响效果优于氟伐他汀。
【期刊名称】《山东医药》【年(卷),期】2016(056)033【总页数】3页(P44-46)【关键词】冠状动脉疾病;阿托伐他汀;氟伐他汀;心率变异性【作者】张可英;李秀昌【作者单位】泰安市第一人民医院，山东泰安 271000;泰山医学院附属医院【正文语种】中文【中图分类】R542.23心率变异性(HRV)是评估心脏自主神经功能(交感、副交感神经张力)稳定性的定量指标。
HRV 降低代表心脏自主神经功能(交感神经张力增强)受损，易诱发恶性心律失常，能预示心脏不良事件发生风险[1,2]。
阿托伐他汀钙报告
提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主，而TG水平
正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦
可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。
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烟酸及其衍生物
• 烟酸也称作维生素B3，或维生素PP，分子式：C6H5NO2，耐热， 能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍 生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一 种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺， 烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织 呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
阿托伐他汀国内市场历程
• 阿托伐他汀是我国倡导发展的新药品种，国产药物由北京嘉林药业股份有限公司（北京红惠）率先抢 仿成功，1999年9月29日获得SFDA颁发的新药证书和生产批件，在国内享有8年独家生产保护期， 商品名为“阿乐”。随后，SFDA批准辉瑞公司的立普妥进入中国市场，由大连辉瑞制药分装销售， 国内临床使用的阿托伐他汀制剂主要有10mg、20mg和40mg三种规格。2000年下半年，阿托伐他 汀在国内上市销售。
天然药物类
2021/3/26
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胆汁酸螯合剂
• 胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，难溶于水，不易被消化酶
破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考
来烯胺(chlestyramine，消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。
这类药有阻滞胆汁酸的重吸收，促进其排泄，使胆汁酸的排泄率
每晚顿服
每晚顿服
每日一次
10-40mg/d， 每日一次
Vd 口服吸收 蛋白结合率 代谢途径
30％ > 95％
氟伐他汀的非降脂作用及用途
氟伐他汀的非降脂作用及用途
江启蓉;叶云;戚明双
【期刊名称】《中国药物与临床》
【年(卷),期】2004(004)010
【摘要】近年来的研究提示炎症反应在动脉粥样硬化的发生和发展中起着很重要的作用。
有关他汀类药物临床试验都证实他汀类药物不仅可调整血脂水平。
而且能够减少致死性和非致死性心血管事件，改善内皮细胞，抑制平滑肌细胞的增生，改善血流动力学作用及对骨骼等影响。
氟伐他汀(fluvastatin)，商品名来适可(1escol)是第一个完全经化学合成的亲水性羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，其化学结构与其他
【总页数】2页(P783-784)
【作者】江启蓉;叶云;戚明双
【作者单位】泸州医学院附属医院药剂科,646000;泸州医学院附属医院药剂
科,646000;泸州医学院附属医院药剂科,646000
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.缓释型氟伐他汀和速释胶囊型氟伐他汀对高脂血症患者动脉僵硬度影响的比较[J], 薛世荣;杨泽福;杨玲;邹军
2.他汀类药物的非降脂作用及用途 [J], 王仁云
3.氟伐他汀非降脂作用研究进展 [J], 孙超;宋娟;田华;赵学梅
4.氟伐他汀单用与氟伐他汀联合非诺贝特治疗糖尿病合并高脂血症的疗效 [J], 董会平
5.他汀类药物非降脂作用的临床用途探讨 [J], 王惠英;张志辉;范例;高林
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瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效对比分析
• 临床研究 •133瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的疗效对比分析鲁芙蓉（长沙市中心医院，湖南 长沙 410004）【摘要】目的 对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的临床疗效。
方法 将2010年12月至2012年12月于我院接受治疗的120例冠心病患者作为研究对象，按照随机数字法将其分为对照组与观察组各60例。
两组患者均给予常规基础治疗，对对照组患者给予阿托伐他汀治疗，对观察组则给予瑞舒伐他汀治疗，对比观察两组患者的治疗效果。
结果 ①在接受治疗后，观察组血清内超敏C-反应蛋白（Hs-CRP ）、同型半胱氨酸（Hcy ）水平明显低于对照组患者，P ＜0.05；②观察组患者血脂水平稳定情况明显优于对照组，组间对比差异显著，P ＜0.05。
结论 在冠心病患者的治疗中选用瑞舒伐他汀药物治疗方案能够明显提高治疗效果，值得推广。
【关键词】冠心病；瑞舒伐他汀；阿托伐他汀；Hs-CRP ；Hcy中图分类号：R541.4 文献标识码：B 文章编号：1671-8194（2015）30-0133-02冠心病是临床上较为常见的慢性身心疾病之一，多发于老年群体，主要由人体脂质代谢异常所引起，又称动脉粥样硬化性心脏病。
据相关文献报道提示，最近几年来，我国冠心病的发病率有显著上升的态势[1]。
有报道提示，在冠心病的临床治疗中，应用阿托伐他汀治疗效果比较明显。
近期也有研究提示，瑞舒伐他汀作为第七种他汀类药物，其调脂作用明显优于其他他汀类药物[2]。
但目前临床上对其0.04~0.2 mg/（kg•h ），持续泵注，根据患者状况调整维持剂量。
1.2.2 实验组：患者采用盐酸右美托咪定（批准文号 国药准字H20110086生产单位江苏恩华药业股份有限公司）配制成变成4 μg/mL 浓度溶液，以1 μg/kg 速度缓慢静注，输注时间不少于10 min ，再以0.2~0.7 μg/kg•h 维持剂量，持续泵注。
两组患者在拔管时均要停止药物输注。
冠心病(高血脂)常见药物——阿托伐他丁钙片详解
阿托伐他丁钙片药品名称:通用名称：阿托伐他汀钙片英文名称：Lipitor (Atorvastatin Calcium Tablets)商品名称：立普妥成份:阿托伐他汀钙。
适应症:直胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
规格:(1)10mg(2)20mg(3)40mg用法用量:病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
本品最大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14 mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22 mmol/L(或＜240mg/dL)，中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18mmol/L(或＜200mg/dL)，高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)，极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效郝浩【摘要】目的对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的临床疗效.方法便利选取于2013年3月—2014年3月期间被该院收治的冠心病患者50例,为了保证该次研究结果的公平性和准确性,将50例患者随机分为两组,分别为对照组和观察组,平均每组25例.对照组的25例患者采用阿托伐他汀进行治疗,观察组的25例患者采用瑞舒伐他汀治疗.治疗时间为6个月,随后对两组患者的临床治疗效果包括TG(三酰甘油)、TC(总胆固醇)、HDL-C(高密度胆固醇)、LDL-C(低密度胆固醇)、Hcy(同型半胱氨酸)、hs-CRP(超敏C反应蛋白)及颈动脉IMT(内膜-中层厚度)等指标进行分析和比较.结果经过一段时间的治疗,观察组患者的TG(1.46±0.45)、TC(4.01±0.49)、HDL-C(1.83±0.17)、LDL-C(1.92±0.37)、Hcy(9.81±1.16)、hs-CRP(0.09±0.04)及颈动脉IMT(0.92±0.17)等指标与治疗之前比较有明显改善,其中观察组要优于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05).结论在治疗冠心病患者的过程中采用瑞舒伐他汀效果要明显好于阿托伐他汀,且无明显的不良反应,安全可靠,极具临床推广价值.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2017(036)007【总页数】3页(P94-96)【关键词】阿托伐他汀;瑞舒伐他汀;冠心病【作者】郝浩【作者单位】江苏省沛县中医院门诊西药房,江苏沛县 221600【正文语种】中文【中图分类】R5冠心病在临床上十分常见，属于一种慢性疾病，易合并一种或多种其他系统性疾病，对影响人们身体健康的同时也降低了生活质量。
冠心病容易发生动脉梗化，因此在治疗的时候采用他汀类药物治疗可以起到很好的效果。
瑞舒伐他汀是一种治疗冠心病的新型药物，在一定程度上可以完全替代阿托伐他汀，将其应用于冠心病的临床治疗中有明显的效果。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究
Journal of Mathematical Medicine Vol.33No.12020文章编号:1004-4337(2020)01-0120-02中图分类号：R542.2文献标识码：A・药学研究・阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究朱利强（长垣县中医医院制剂室新乡453400）摘要：目的：探讨急性心肌梗死患者采用阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗的疗效差异。
方法：研究将2015年2月〜2018年6月收治的88例急性心肌梗死患者分为两组，常规组采用阿托伐他汀治疗，试验组采用瑞舒伐他汀治疗，比较两组的临床疗效。
结果：两组治疗前SOD.CK-MB.ET l.cTnl水平对比差异不明显（P〉0.05）；试验组患者治疗后ET-1、cTnI、CK-MB水平明显低于常规组，SOD水平明显高于常规组，预后显著优于常规组•对比差异有统计学意义（PV0.05）。
结论：急性心肌梗死患者采用瑞舒伐他汀治疗，能有效改善患者血管内皮功能、血清炎症指标与预后，能提高患者的临床疗效。
关键词：急性心肌梗死；阿托伐他汀；瑞舒伐他汀；疗效doi：10.3969/j.issn.1004-4337.2020.01.057急性心肌梗死是临床中常见的心血管疾病，具有较高的致残率与死亡率。
有相关研究认为，早期采用他汀类药物治疗急性心肌梗死，能有效降低患者的病死率，预防心血管不良事件发生⑴。
研究表明动脉粥样硬化斑块是导致血脂异常的主要因素，他汀类药物又是调节血脂的常规药物•瑞舒伐他汀与阿托伐他汀作为他汀类药物，被广泛用于临床治疗中⑵。
此次研究通过对急性心肌梗死患者实施不同的药物治疗，观察患者用药后的治疗效果•分析适合临床应用的治疗方案。
1资料及方法1.1临床资料选取2015年2月〜2018年6月治疗急性心肌梗死的88例患者为观察对象•将其随机分为常规组与试验组，每组44例。
常规组男25例，女19例；年龄46〜78岁，平均年龄（63.8±4.2）岁；发病时间1〜15h,平均时间（3.6士3.2）h。
冠心病治疗中瑞舒伐他汀与阿托伐他汀降脂效果的对比分析
冠心病治疗中瑞舒伐他汀与阿托伐他汀降脂效果的对比分析黄健中【摘要】目的：冠心病治疗中瑞舒伐他汀与阿托伐他汀降脂效果对比。
方法：选取2014年5月～2015年4月来我院接受治疗的冠心病兼高血脂患者124例，采用随机分组方式，分为对照组及观察组。
所有冠心病患者接受基础药物治疗，观察组在基础治疗的基础上给予瑞舒伐他汀药物治疗，对照者给予阿托伐他汀药物治疗，对比两组血脂降低及不良反应情况。
结果：所有冠心病患者接受相应药物治疗1年后，血脂指标有所改善。
观察组高低密度脂蛋白（HDL-C、LDL-C）、三酰甘油（TG）及血浆总胆固醇（TC）的改善程度明显优于对照组，具有显著差异（P＜0.05）。
结论：对于冠心病的临床治疗应用瑞舒伐他汀及阿托伐他汀等他汀类药物均有辅助降血脂的功效，与阿托伐他汀药物相比，瑞舒伐他汀对治疗效果的改善更为明显，值得临床推广。
【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2016(013)008【总页数】2页(P71-71,72)【关键词】冠心病;瑞舒伐他汀;阿托伐他汀;降脂【作者】黄健中【作者单位】广东省东莞市第五人民医院东莞 523000【正文语种】中文【中图分类】R541.4冠心病是一种常见的心血管疾病，是由于人体内冠状动脉狭窄以及供血不足造成心肌供血障碍或者器质性病变的一种疾病，又称缺血性心脏病［1］。
近年来随着人类物质生活水平的提高，冠心病的发病率及死亡率有不断上升的趋势。
如何有效地给予冠心病药物治疗，保证患者生命质量，已经成为目前医药界必须面对的课题。
引发冠心病的因素较为复杂，主要有高血压、高血脂以及过量饮酒、精神因素等。
临床上对于冠心病建议尽早使用药物进行治疗以降低疾病风险。
有资料显示［2］，使用他汀类药物能够有效预防冠心病，为患者的生命安全提供保障。
本研究中针对冠心病采用瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的临床治疗效果进行对比。
1.1一般资料：我院2014年5月～2015年4月接受治疗的冠心病患者124例，所有患者经冠状动脉造影技术及心电图检查确诊，符合中华医学会心血管病学分会制定的冠心病诊断标准，且抽血进行血常规检测确诊为高血脂患者。
新疆乌鲁木齐地区冠心病患者他汀类药物调脂疗效调查分析
患者临床胰岛素抵抗的负面作用，实际应用时通常在对餐后２ｈ血糖值的控制效果更佳〔１２〕。
同时瑞格列奈的起效速度较快，半衰期相对较短，在胃肠道内残留时间明显低于阿卡波糖，治疗的安全性相对更高。
根据本次研究显示，二甲双胍联合阿卡波糖、瑞格列奈均能够有效控制患者的血糖值，但其中阿卡波糖的成本相对过高，使得成本／效果值相对较低，说明二甲双胍联合瑞格列奈的药物经济学价值更高，可帮助患者节约医疗成本。
参考文献〔１〕张科 阿卡波糖和瑞格列奈治疗２型糖尿病的药物经济学评价〔Ｊ〕 首都食品与医药，２０２０，（５）：７０〔２〕殷丽丽，段利忠，刘航宇，等 阿卡波糖和瑞格列奈治疗２型糖尿病的药物经济学评价〔Ｊ〕 山西医科大学学报，２０１８，４９（２）：１５２ １５６〔３〕张平 多种常用２型糖尿病药物治疗方案的成本 效果比较〔Ｊ〕中国处方药，２０１９，１７（１１）：３８ ３９〔４〕孙巧巧，段利忠，殷丽丽，等 不同口服给药方案治疗２型糖尿病的回顾性药物经济学研究〔Ｊ〕 中国医药导刊，２０１７，１９（８）：８２０ ８２４〔５〕乔春凤，陈悦，黄启佳 阿格列汀联合二甲双胍治疗４７例２型糖尿病患者的疗效及药物经济学分析〔Ｊ〕 中国合理用药探索，２０１９，１６（５）：３４ ３６〔６〕李爱香，龚佳丽 三种口服降糖药用药方案治疗２型糖尿病的成本效果分析〔Ｊ〕 海峡药学，２０１８，３０（１０）：９２ ９３〔７〕程小荣，孔焕育，赵伟国，等 四种口服降糖药治疗２型糖尿病的药物经济学分析〔Ｊ〕 北方药学，２０１６，１３（６）：１５５ １５６〔８〕池慧琼 三种不同治疗方案在２型糖尿病患者中的成本 效果分析〔Ｊ〕 海峡药学，２０１９，３１（４）：７３ ７６ 〔９〕黄艳，邹远泉 不同用药配方治疗２型糖尿病临床疗效和成本分析〔Ｊ〕 北方药学，２０１６，１３（４）：１６３ １６３〔１０〕席晓宇，谢雯雯，刘琰，等 罗格列酮钠和二甲双胍治疗２型糖尿病的药物经济学评价〔Ｊ〕 中国药房，２０２０，３１（２）：２１２ ２１６ 〔１１〕王冬晓，蒙光义，王缉义，等 利拉鲁肽治疗２型糖尿病的疗效和药物经济学的研究进展〔Ｊ〕 西北药学杂志，２０１９，３４（１）：１３４ １３８〔１２〕张颖，刘析，陈小丽 ２型糖尿病肾病治疗药物的临床疗效与经济学评价〔Ｊ〕 现代医药卫生，２０１９，３５（２）：２６２ ２６４通讯作者：孙力，主任药师，研究方向：临床药学、医院药事管理。
不同厂家瑞舒伐他汀钙片溶出度比较
不同厂家瑞舒伐他汀钙片溶出度比较侯娟;徐琪琳;张瑞杰【摘要】目的：测定不同厂家瑞舒伐他汀钙片的溶出度，对其进行质量评价，为临床选药提供依据。
方法采用《中国药典》2010年版中规定的篮法测定溶出度，紫外分光光度法测定溶液吸光度，计算各厂家的累积溶出百分率并对各厂家的溶出度进行比较。
结果5个厂家的瑞舒伐他汀钙片均能在规定的时间溶出完全，但溶出曲线稍有差异。
结论各厂家的瑞舒伐他汀钙片溶出度均符合药典规定，国内与国外制剂基本一致，质量可靠。
【期刊名称】《河北医药》【年(卷),期】2015(000)020【总页数】3页(P3180-3182)【关键词】瑞舒伐他汀钙;紫外分光光度法;溶出度【作者】侯娟;徐琪琳;张瑞杰【作者单位】050011 石家庄市，河北医科大学第四医院;河北医科大学药学院;河北省秦皇岛市妇幼保健院【正文语种】中文【中图分类】R917侯娟徐琪琳张瑞杰项目来源：河北省医学科学研究重点课题(编号:20110124)作者单位： 050011 石家庄市，河北医科大学第四医院(侯娟)；河北医科大学药学院2013届本科生(徐琪琳)；河北省秦皇岛市妇幼保健院(张瑞杰)原研药与仿制药的质量存在较大差异[1]， 2013年国家食品药品监督管理总局首次通知对国内75个仿制药品种开展与原研药品质量一致性评价，以提升中国仿制药的水平。
计划到2020年，全面完成基本药物的质量一致性审查。
仿制药的质量一致性评价包括三方面：体外药学参数、体内生物利用度及临床疗效[2]。
口服固体制剂的体外药学参数主要指溶出度，如仿制药体外多条溶出曲线均与原研药一致，可基本判定两者内在品质一致，体内生物利用度一致、临床疗效也基本一致[2]，可见溶出度是体现仿制药质量的重要因素。
瑞舒伐他汀钙是新一代HMG-COA还原酶抑制剂，较其他他汀类药物有更强的调脂效果，并能逆转动脉粥样硬化的进程，促使斑块消退，减少心血管事件发生率和死亡率，被医药界誉为“超级他汀”，临床应用广泛。
不同剂量他汀类药物对冠状动脉粥样硬化斑块效果及安全性分析
不同剂量他汀类药物对冠状动脉粥样硬化斑块效果及安全性分析刘青;牟长友;张燕【期刊名称】《实用临床医药杂志》【年(卷),期】2014(000)015【总页数】2页(P105-106)【关键词】不同剂量;瑞舒伐他汀;粥样硬化斑块;效果;安全性【作者】刘青;牟长友;张燕【作者单位】山东省日照市岚山区人民医院心血管内科山东日照 276807;山东省日照市岚山区人民医院心血管内科山东日照 276807;山东省日照市岚山区人民医院心血管内科山东日照 276807【正文语种】中文【中图分类】R543.3随着人民生活水平的提高、寿命的延长，动脉粥样硬化的发病率呈现逐年上升的趋势。
冠状动脉粥样硬化(简称冠心病)是动脉粥样硬化引起靶器官损害的最常见类型之一，对人类的健康造成严重的危害［1］。
由于脂质代谢异常，血液中的脂质沉积在动脉内膜上，形成一些类似粥样的白色斑块，称为动脉粥样硬化病变。
这些斑块逐渐增多并造成动脉腔狭窄，阻塞血流，导致心脏缺血，产生心绞痛。
他汀类药物除具有降脂的作用以外，还具有抗感染、抗氧化、稳定斑块、改善内皮功能等生理活性，但他汀类药物的治疗剂量一直是国内外研究的焦点［2］。
本文比较了两种剂量的瑞舒伐他汀对冠状动脉粥样硬化患者的临床疗效和安全性，现报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择本院2012年7－12月诊断为冠心病患者300例，行冠状动脉造影证实存在冠状动脉狭窄，且狭窄程度均＜30%;随机分为低剂量组(L组)和大剂量组(H组)，每组150例。
H组男86例，女64 例，平均年龄(64.2 ±8.7)岁;伴有高血压116例，糖尿病63例。
L组男81例，女69例，平均年龄(63.4±7.2)岁;伴有高血压103例，糖尿病61例。
排除既往12个月内曾应用他汀类药物的患者及合并严重心、肝、肾功能损害患者。
2组患者性别、年龄、并发症等比较，差异无统计学意义(P＞0.05)，具有可比性。
氨氯地平阿托伐他汀钙片使用说明书
通用名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片汉语拼音：anlvdipingatuofatatinggaipian批准文号：国药准字J20080048药品分类：化学药品生产企业：Goedecke GmbH(进口)药品性质：处方药相关疾病：原发性高血压,慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛,杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,纯合子高胆固醇血症。
,性状：白色或类白色片剂。
主要成份：本品为复方制剂,其组分为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙。
适应症：本品适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的治疗,可用于下列情况: 1.高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗。
2.该类患者的治疗剂量调整。
如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛?降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。
3.用于原来使用其中一种单药成分需要增加另一种药物的患者。
规格：5mg/10mg*7片不良反应：1.本品（氨氯地平阿托伐他汀钙）的安全性在一项入选了1092例高血压合并高脂血症患者的双盲、安慰剂对照研究中得到评估。
2.本品在治疗中有良好的耐受性。
对大多数患者，不良反应为轻到中度。
在本品的临床研究中，未见与该复方制剂相关的特殊不良反应。
3.不良反应的性质，程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。
用法用量：口服，根据病人两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格，减少了病人为控制血压和血胆固醇浓度所需服药数量。
可以在任何时间服药，饭前饭后均可。
禁忌：1.本品包含阿托伐他汀成分,因此对于伴有活动性肝脏疾病或伴有原因不明的血清转氨酶持续升高的患者应禁用。
2.已知对本品中任何成分过敏的患者应禁用。
3.孕妇与哺乳期妇女。
4.动脉粥样硬化是一个慢性过程,在妊娠期间中断降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗结果影响甚微。
胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物是胎儿发育(包括类固醇和细胞膜的合成)的重要组成成分。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀对急性心肌梗死患者的有效性及安全性评价
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀对急性心肌梗死患者的有效性及安全性评价林冬群;李丹钗;李建彬【摘要】目的评价急性心肌梗死患者应用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀治疗效果及安全性.方法选取本院自2017年1月～2018年4月收治的100例急性心肌梗死患者展开研究,根据计算机分组法将其分为对照组(阿托伐他汀治疗)与治疗组(瑞舒伐他汀治疗),两组均50例患者,分析两组血脂水平、心功能、不良反应发生率、心绞痛发生率.结果治疗组血脂水平、心功能优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);与对照组相比,治疗组心绞痛发生率较低,差异有统计学意义(P<0.05).两组患者均部分出现轻微的胃肠道反应、呕吐等不良反应,护胃对症处理后,所有不良反应全部消失,差异无统计学意义(P>0.05).结论阿托伐他汀和瑞舒伐他汀应用于急性心肌梗死患者临床治疗中,均具有一定的治疗效果,但后者在改善血脂水平、心功能中效果明显优于前者.且所产生的不良反应经正确处理后,均可有效缓解,用药安全性较高,值得临床推广应用.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2019(009)002【总页数】3页(P68-70)【关键词】急性心肌梗死;阿托伐他汀;瑞舒伐他汀;心功能;不良反应发生率【作者】林冬群;李丹钗;李建彬【作者单位】广东省揭阳市人民医院心血管一科,广东揭阳 522000;广东省揭阳市人民医院心血管一科,广东揭阳 522000;广东省揭阳市人民医院心血管一科,广东揭阳 522000【正文语种】中文【中图分类】R542.22急性心肌梗死属于临床最常见的一种心血管疾病，是由于患者冠状动脉出现持续性的急性缺氧与缺血，从而引起心肌坏死[1-2]。
临床表现为持续性的胸骨后压榨样闷痛，且经药物治疗或休息后病情仍不能有效缓解，同时还伴有心电图动态演变和心肌酶学升高，严重时还会诱发休克、心力衰竭或是心律失常等，对患者生活质量及生命安全造成严重影响[3]。
瑞舒伐他汀的临床应用
瑞舒伐他汀的临床应用赵丽娟【摘要】他汀类药物作为一类重要的血脂调节药而被广泛应用于临床,目前常用品种较多.瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是新一代的HMG - CoA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇( HDL - C).多项研究显示,其效果优于其他他汀类药物,可以安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标.瑞舒伐他汀通过多效性机制,在降胆固醇,尤其降低低密度脂蛋白胆固醇同时,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤、抗骨质疏松和快速免疫调节等作用,甚至直接影响细胞膜离子通道功能,从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生.高胆固醇血症是心脑血管疾病最重要的高危因素之一,瑞舒伐他汀是一种重要、有效且耐受性良好的治疗药物.现对其药效学及临床应用做一综述.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2012(024)002【总页数】5页(P65-69)【关键词】瑞舒伐他汀;HMG-CoA还原酶抑制剂;降血脂药【作者】赵丽娟【作者单位】天津市武清区人民医院,天津301700【正文语种】中文【中图分类】R972他汀类药物是20世纪80年代后期开始广泛应用于临床的一类重要的血脂调节药，是3－羟基－3－甲基戊二酰辅酶 A(hydroxy－methylglutaryl－CoA，HMG－CoA)还原酶的抑制剂，能抑制HMG－CoA向甲基戊酸盐(MVA)的转化，使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度降低，升高高密度脂蛋白胆固醇浓度。
该类药物通过多效性机制，在降胆固醇，尤其降低低密度脂蛋白胆固醇的同时，还发挥抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤和抗骨质疏松等作用，甚至直接影响细胞膜离子通道功能，从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生。
龙血通络胶囊、瑞舒伐他汀钙片、丁苯酞软胶囊三联治疗动脉粥样硬化性血栓性脑梗死恢复期患者的效果
1.3 观察指标 （1）比较两组临床疗效。治疗后， 2.1 两组临床疗效比较 观察组治疗总有效率为
患者口舌歪斜、肢体麻木、言语功能障碍等临床症 93.75%（60/64），高于对照组的 76.56%（49/64），
状消失，美国国立卫生院卒中量表（NIHSS）评分 差异有统计学意义（P<0.05）。见表 1。
方法：选取 128 例动脉粥样硬化性血栓性脑梗死恢复期患者作为研究对象，依照随机数字表法将其分为观察组和对照组各 64 例。对照组
给予瑞舒伐他汀钙片联合丁苯酞软胶囊治疗，观察组在对照组基础上加用龙血通络胶囊治疗，比较两组临床疗效、治疗前后美国国立卫生
院卒中量表（NIHSS）评分、血清一氧化氮（NO）水平、血管内皮生长因子（VEGF）水平和血液流变学指标水平。结果：观察组治疗总
组别 观察组（n=64） 对照组（n=64）
治疗前 15.12±3.97 15.53±3.42
治疗 2 周后 10.32±2.06* 12.79±2.85*
t值
0.626
5.619
P值
0.266
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病患者治疗中的疗效及安全性分析
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病患者治疗中的疗效及安全性分析周敏;冯亚新;刘忠志;王月海;薛玉增;黄广勇【期刊名称】《实用临床医药杂志》【年(卷),期】2014(018)019【总页数】2页(P151-152)【关键词】冠心病;瑞舒伐他汀;阿托伐他汀;疗效;安全性【作者】周敏;冯亚新;刘忠志;王月海;薛玉增;黄广勇【作者单位】山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000;山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000;山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000;山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000;山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000;山东省聊城市人民医院,山东聊城,252000【正文语种】中文【中图分类】R541.4冠心病由血液中异常脂代谢产生大量脂质沉积在血管壁上导致的血管粥样硬化，容易引发心肌梗死等病变。
研究[1]表明，他汀类药物具有调节血脂的作用，可抑制血管内皮的炎症反应，延缓动脉粥样硬化的程度。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均属于他汀类药物[2-3]。
本院研究2种药物在治疗冠心病的效果及安全性，现将结果报告如下。
1 资料与方法选择2012年6月—2013年6月本院门诊接诊的160名冠心病患者，随机分为观察组和对照组。
观察组80例，男39例，女41例，年龄45～70岁，平均年龄(52.3±4.8)岁，病程6个月～13年，平均病程(3.5±0.4)年；对照组80例，男38例，女42例，年龄46～69岁，平均年龄(53.6±5.1)岁，病程6个月～12年，平均(3.4±0.5)年。
排除标准: ① 由药物引起的高血脂; ② 正在服用影响血脂水平的药物; ③ 对他汀类的药物过敏者; ④ 严重肾功能不全或严重心力衰竭的患者。
2组患者的年龄、性别、比例以及病程等一般资料差异无统计学意义(P>0.05)。
观察组于晚上服用瑞舒伐他汀, 10 mg/次，1次/d; 对照组同一时间服用阿托伐他汀(辉瑞制药有限公司，国药准字J20070061, 20 mg×7片), 10 mg/次, 1次/d。
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临床常用的他汀类药物
第二代他汀类药物
临床常用的他汀类药物
第三代他汀类药物
各类他汀药物的比较
各类他汀药物因具有不同的取代基，所以都具有独特 的异质性（个性）:如亲脂性、药效学的强度（降脂效 价）、药动学的参数、相互作用的多少、适应证、肌 肉及肝肾毒性的大小等均不相同。
亲脂性比较
给药时机 晚餐时 晚餐时 睡前 睡前
一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用
食物影响 空腹时吸收减少30%
进餐时吸收好 影响吸收，不影响疗效 影响生物利用度，但不延长吸收
无影响 吸收率下降20%，AUC无影响 Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异
药动学比较
代谢物活性
有
有
无
无
无
70%Байду номын сангаас性
有
排泄
主83%粪 60%胆汁 80%粪， 90%粪， 98%粪，
10%尿 13%尿 2%-13%尿 5%尿
2%尿
98%粪， 2%尿
90%粪， 10%尿
药动学比较
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
代谢途径 肝脏
肝脏
肝脏
肝脏
肝脏 肝脏（仅10%） 肝脏（少）
1.50～1.75 -0.75～-1 1.00～1.25 1.00～1.25
-0.25～-0.50
亲脂性
亲水性
亲脂性
亲脂性
亲水性
亲脂性
注：LogD是亲脂性/亲水性系数。大于0则说明是亲脂性，数值越大，亲脂性越大；反之， 小于0是亲水性。
药效学比较
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类[3]： 高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； 中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%；
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 匹伐他汀 阿托伐他汀
生物利用度
30%
5%
17%
24%
>80%
14%
瑞舒伐他汀 20%
血浆蛋白结合率 95%
95% 53.1% 98%
96%
>98%
88%
半衰期（h）
3
3
1.5
1.2
11
14
13-20
肝药酶
3A4
3A4
无
2C9 2C9（很少） 3A4 2C9、2C19（10%）
80mg
--------
40mg
55%
--------
--------
--------
80mg
63%
--------
--------
--------
--------
瑞舒伐他汀 匹伐他汀
--------------5mg 10mg 20mg 40mg
1mg 2mg 4mg ----------------------
亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，更高亲脂性 可更多分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、 作用持续久、风险更大等），就可能存在更多肌肉安全 性问题。
亲脂性比较
亲水性
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
亲脂系数 LogD(Ph=7. 4)
亲脂性/亲水 亲脂性 性
[2]2016 ESC/EAS 血脂异常管理指南
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他 汀（第二代） 人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐 他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
临床常用的他汀类药物
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
药效学比较
药效学比较
LDL-C 降幅
30%
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀
20mg
10mg
20mg
40mg
阿托伐他汀 --------
38% 40/80mg 20mg
40mg
80mg
10mg
41%
80mg
40mg
80mg
20mg
47%
--------
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
他汀类药物的作用机制
他汀类药物竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶活性，减少肝脏 中的胆固醇合成。细胞内胆固醇浓度降低导致肝细胞表面 的低密度脂蛋白受体 LDLR 的表达水平升高，使肝脏经血 摄取 LDL-C 的水平升高， 血浆中的 LDL-C 以及其他含 apoB 的脂蛋白(如富含甘油三酯的颗粒)浓度降低[2]。
药品名称 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
药效学比较
剂量（mg/d） 40
20-40 40
40-80 10 5-10 2-4
LDL-C降低（%） 31
35-41 34
25-35 30
39-45 38-45
药动学比较
药品名称 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
[3]ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD） 风险指南，2013
药效学比较
他汀类药物降低TC和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性，但 不呈直线相关关系；但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C 进一 步降低幅度仅约 6％，即所谓“他汀疗效 6% 效应”。他汀类 可使 TG 水平降低 7％ ~30％，HDL-C水平升高 5％ ~15％[1]。 当前认为，使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30-40%。
P450酶系 CYP3A4 CYP3A4 不经CYP CYP2C9(75%)、 CYP3A4 酶系 CYP3A4(20%)、 CYP2C8(5%)
CYP2C9、 CYP2C19 （10%）
极少部分经过 CYP2C9代谢
药物相互作用比较
他汀类药物
诱导剂
抑制剂
经CYP3A4 阿托伐他汀、 苯妥英钠、巴比妥类、利福平、地塞 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素、克
他汀类药物的分类与比较
杨达宇
他汀类药物的定义和适应症
他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、 低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘 油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)[1]。适用 于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防 治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。
代谢 洛伐他汀、 米松、环磷酰胺、卡马西平、曲格列 拉霉素、阿奇霉素、三环类抗抑郁药、奈
辛伐他汀
酮、金丝桃
法唑酮、文拉法辛、氟西汀、舍曲林、环