半固体制剂以及气雾剂

（一） O/W型乳膏剂 O/W型乳膏剂（或称雪花膏，Vanishing creams） 易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹。通常将 O/W 型乳化剂（表面活性剂）与脂肪族两亲性化合物 联合使用（即使用混合乳化剂），来制备这种 O/W型 乳膏剂。 混合乳化剂的应用十分广泛，因为他们不仅对乳剂有 稳定作用，而且能将其调节成半固体。 其原因在于：脂肪族两亲性化合物通常为固体的高级 脂肪醇或脂肪酸，链的长度一般为C14~C18（如十六碳 酸或十八碳酸），他们本身都是弱的W/O型乳化剂。
外用软膏的配料、灌装需在 300,000 级净化条件
下操作，眼膏及除直肠外的腔道用软膏需在 100,000 级下操作。凡士林等基质需经消毒和过 滤处理。软膏管灌装前需检验消毒。 油脂性基质的灭菌处理，可用反应罐夹套加热至 150℃保持1h，起到灭菌和蒸除水分作用。 过滤采用多层细布抽滤或压滤方法，去除各种异 物。固体药物原料可直接加入配制灌内或经气流 粉碎机处理，也可加入水相或油相后再加入配制 罐。
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硅酮
硅酮与烃类基质具有相似的物理性质，最
重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基 聚硅氧烷，Dimethylpolysiloxanes）， 其流动性很好，基本结构式为 CH3[Si(CH3)2O]Si(CH3)2，在每个结构单元 中，甲基和氧原子均和硅原子相连
吸收性基质
吸收性基质的代表性基质有羊毛脂、羊毛脂的

一、乳膏剂的类型
W/O型乳膏剂 古老的冷霜制剂(Cold
cream)属于W/O乳膏剂， 一 般 含 油 40%~70% ， 鲸 蜡 5%~15% ， 水 20%~35%，由于水分的慢慢蒸发而具有冷却作 用，主要用作润肤剂，也可作其他含药乳膏剂 的基质。 冷霜中的水相，有利于皮肤的水化，而外相(油 相)是在皮肤上起覆盖、润肤作用。 现代的冷霜一般使用蜂蜡-硼砂作为乳化剂、使 用植物油（或矿物油）作为连续相。
水溶性基质
水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙
二醇（PEG）的混合物(macrogols, Carbowaxes)， 其平均分子量在200~700之间，为液体，微带有 特殊的嗅味。 一般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚 乙二醇4000的混合物。
FAPG基质
FAPG的基本处方中十八醇的含量在15%~45%，丙二 醇在45%~85%，聚乙二醇在0%~15%，制品润滑，白 晰，柔软，是无水的亲水性半固体，并带有珠光， 该制剂基质的特点是： ①无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； ②在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成封闭的薄 膜； ③不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药物肤轻松 皮肤外用制剂的基质。

二、乳膏剂的制法
乳膏的制法一般包括熔化过程和乳化过程，
先将水不溶性基质置水浴上于70℃~75℃熔化， 再将药物（一般指热稳定的药物）溶于油， 如药物易溶于水，此时则将药物水溶液在不断
分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、乙 酰类固醇或是多元醇的酯类（如司盘）。
（二）乳剂型基质
这类基质含有 O/W 乳化剂，故易与水混溶，易
于清洗。在通常情况下，为了便于取用和称量， 乳化剂是以蜡状颗粒状物的形式加入的。 根据所用乳化剂的化学结构，可把乳剂型基质 分三类：阳离子型基质、阴离子型基质和非离 子型基质。
软膏剂 (Ointments) 是系指药物与适宜基质混
合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可 以溶解、也可以分散于基质中。 治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成 此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、 乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂 等），但他们的含量相对较少，主要根据需要 而定。
软膏剂的基质
油脂性基质
包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微
晶蜡 这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜， 防止水分的蒸发，有利于角质层的水化， 一般而言矿脂类基质无生理活性。
脂肪及混合油基质
一般有：饱和和不饱和脂肪酸，单、二或
三甘酯。 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁 油。

三、油脂性软膏的制法
一）研磨法（incorporation
method） 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用 递加法（geometric method）加入其余基质，研 匀即得。 药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨法 （levigating method）研匀。 此法适用于不耐热药物。常用工具是乳钵乳捧、 软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。
第六章 半固体制剂-软膏剂、栓剂
主讲教师：张晓云 药剂教研室
半固体制剂的共同特点是：能在较长的时间内
紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部 疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和 麻醉等。 这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入 表皮下组织， 一般并不期望产生全身性作用。
第一节 软膏剂
油性软膏生产工艺流程图
（二）熔合法（fusion
method） 先将基质加温熔化，所需温度视基质及组成不 同而异，有时将高熔点熔化后，加入其他低熔 点组分，这样低熔点组分可能要经受不必要的 高温作用； 最好是反过来，先加入低熔点基质再按熔点低 高加入其他组分，这样，已熔化的组分可作为 溶剂起到溶解高组分的作用， 研细的药物视性质不同，或如上法研磨，或可 以直接或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌， 直至软膏冷却定形。
新型真空软膏机
第二节 乳膏剂
在药剂学及化妆品中谈到的乳膏剂（Creams）或霜剂 一词是指具有一定稠度的半固体的乳剂型制剂，可用 于皮肤或粘膜表面。 乳膏剂是非均相体系，由不相混溶的两相组成，即水 相（极性液体）和油相（类脂）组成。 如果是极性液体分散在油相当中，我们称之为油包水 型（W/O）乳膏剂（有时极性液体不一定是水）； 如果是油相分散在水相中，我们称之为水包油型 （O/W）乳膏剂（这里的“油相”是指所有的类脂物 质，包括烃类物质）。 一般乳膏剂的粒子大小在0.1~100μ m之间。