肿瘤科常用药物
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超过6小时。
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉 类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼 铂苷等。
羟喜树碱
? 作用机制：拓扑异构酶I催化超螺旋解旋而进行复制及 转录，本品通过抑制 I的活性从而阻滞复制及转录， 干扰肿瘤细胞增殖周期。
? 适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、 头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
嵌入中干扰转录 的药物，如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与交叉联结
博莱霉素靠产生自由基 破坏结构
加药物的毒性。 ? 配制：每0.2g至少加入生理盐水5(只能用生理盐水溶
解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步 稀释，稀释后的浓度不应超过40。 ? 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不 得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时 不得使用。
培美曲塞二钠1
? 作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化 为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细 胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。
? 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡 萄糖注射液或其他酸性溶液稀释，Fra Baidu bibliotek则会出现沉淀。
伊立替康1
? 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在 大多数组织中被酶代谢为 38，38对拓扑异构酶 I 的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作 用。
? 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 ? 用量：联合给药， 1802 ，d1, 2 周或3周方案。
伊立替康2
特殊不良反应： 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹
痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力 障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多， 24小 时内发生。 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆 积。 处理：小剂量阿托品 0.25 肌肉注射。 迟发性腹泻：
培美曲塞二钠2
? 预处理： ? 叶酸（400μ g)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。 ? 维生素B12注射液(1000μ g)：每3周期一次 ? 地塞米松4,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天连
服3天。 ? 溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至 100。本
星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心 功能衰竭，为剂量限制性毒性。 ? 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
吡柔比星2
? 给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。 (静注 ＜5) (静滴：30-60分钟)
? 溶媒：溶解本品只能用 5％葡萄糖注射液或注射 用水。
? 原因：变化影响效价或导致浑浊。 ? 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、 柔红霉素等。主要通过对的直接作用发挥治疗 作用。
吡柔比星1
? 作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰、合成，在细胞 分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑 制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。
? 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤 ? 特殊不良反应： ? 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比
品不能溶于含有钙的稀释剂 (如林格氏注射液）。其他稀释液和其 他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 ? 输注时间：静脉滴注应超过 10分钟。 ? 给药顺序：应在本品给药结束 30分钟后再给予顺铂滴注。 ? 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
? 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶 (转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5)而发挥作用，降低5对正常人体细胞的损害。 5 通过抑制合成起到抗肿瘤作用。
? 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 2.用于 局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
? 用量：5002 ，d1， 3周方案。 ? 常见不良反应： ? 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ? 胃肠道反应 ? 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（ 16.1%）、脱发(11.3%) ? 疲劳：47.6% ? 眼睛异常：结膜炎5.4%
影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
酶等
微管
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类 似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的 不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
盐酸吉西他滨1
? 作用机制：抗代谢药，抑制合成。 ? 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 ? 用量：联合给药，12 ，d1,8天，21天重复。 ? 不良反应： ? 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 ? 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉
肿瘤科常用药物使用注意事项
各类药物使用注意事项
? 主要抗肿瘤药物 ? 辅助药物 ? 抑制骨转移药物 ? 化疗药的使用顺序及机理 ? 抗肿瘤药物的毒性反应及防治
主要抗肿瘤药物
分类 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物来源的抗肿瘤药 铂类 靶向药物
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
喷司他丁
抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤
挛。 ? 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力
和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和 失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有 报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
盐酸吉西他滨2
? 给药途径：静脉滴注 ? 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 ? 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增
? 适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 ? 用量：1000-12502 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，
间歇1周，3周为一疗程。 ? 常见不良反应： ? 胃肠道反应：腹泻、腹痛 ? 手足综合征：可同时口服维生素 B6，一日量可达200 ? 肝脏毒性：胆红素升高 ? 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉 类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼 铂苷等。
羟喜树碱
? 作用机制：拓扑异构酶I催化超螺旋解旋而进行复制及 转录，本品通过抑制 I的活性从而阻滞复制及转录， 干扰肿瘤细胞增殖周期。
? 适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、 头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
嵌入中干扰转录 的药物，如放线菌素类、
柔红霉素、阿霉素等
甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素
嘌呤合成
嘧啶合成
核苷酸 脱氧核苷酸
蛋白质
抗嘧啶药： 氟尿嘧啶
核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。
多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷
.破坏结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与交叉联结
博莱霉素靠产生自由基 破坏结构
加药物的毒性。 ? 配制：每0.2g至少加入生理盐水5(只能用生理盐水溶
解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步 稀释，稀释后的浓度不应超过40。 ? 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不 得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时 不得使用。
培美曲塞二钠1
? 作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化 为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过 程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细 胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。
? 溶媒：本药只能用0.9%氯化钠注射液稀释。不能用葡 萄糖注射液或其他酸性溶液稀释，Fra Baidu bibliotek则会出现沉淀。
伊立替康1
? 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在 大多数组织中被酶代谢为 38，38对拓扑异构酶 I 的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作 用。
? 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 ? 用量：联合给药， 1802 ，d1, 2 周或3周方案。
伊立替康2
特殊不良反应： 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹
痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力 障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多， 24小 时内发生。 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆 积。 处理：小剂量阿托品 0.25 肌肉注射。 迟发性腹泻：
培美曲塞二钠2
? 预处理： ? 叶酸（400μ g)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。 ? 维生素B12注射液(1000μ g)：每3周期一次 ? 地塞米松4,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天连
服3天。 ? 溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至 100。本
星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心 功能衰竭，为剂量限制性毒性。 ? 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
吡柔比星2
? 给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。 (静注 ＜5) (静滴：30-60分钟)
? 溶媒：溶解本品只能用 5％葡萄糖注射液或注射 用水。
? 原因：变化影响效价或导致浑浊。 ? 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、 柔红霉素等。主要通过对的直接作用发挥治疗 作用。
吡柔比星1
? 作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰、合成，在细胞 分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑 制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。
? 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤 ? 特殊不良反应： ? 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比
品不能溶于含有钙的稀释剂 (如林格氏注射液）。其他稀释液和其 他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 ? 输注时间：静脉滴注应超过 10分钟。 ? 给药顺序：应在本品给药结束 30分钟后再给予顺铂滴注。 ? 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
? 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶 (转化为具有细胞毒性 的5-氟尿嘧啶(5)而发挥作用，降低5对正常人体细胞的损害。 5 通过抑制合成起到抗肿瘤作用。
? 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 2.用于 局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
? 用量：5002 ，d1， 3周方案。 ? 常见不良反应： ? 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ? 胃肠道反应 ? 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（ 16.1%）、脱发(11.3%) ? 疲劳：47.6% ? 眼睛异常：结膜炎5.4%
影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等
酶等
微管
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类 似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的 不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
盐酸吉西他滨1
? 作用机制：抗代谢药，抑制合成。 ? 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 ? 用量：联合给药，12 ，d1,8天，21天重复。 ? 不良反应： ? 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 ? 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉
肿瘤科常用药物使用注意事项
各类药物使用注意事项
? 主要抗肿瘤药物 ? 辅助药物 ? 抑制骨转移药物 ? 化疗药的使用顺序及机理 ? 抗肿瘤药物的毒性反应及防治
主要抗肿瘤药物
分类 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物来源的抗肿瘤药 铂类 靶向药物
抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤
喷司他丁
抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤
挛。 ? 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力
和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和 失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有 报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
盐酸吉西他滨2
? 给药途径：静脉滴注 ? 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 ? 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增
? 适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 ? 用量：1000-12502 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，
间歇1周，3周为一疗程。 ? 常见不良反应： ? 胃肠道反应：腹泻、腹痛 ? 手足综合征：可同时口服维生素 B6，一日量可达200 ? 肝脏毒性：胆红素升高 ? 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新