崩解时限,溶出度,释放度的区别
片剂知识点归纳总结
片剂第二节片剂的辅料一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形。
1、淀粉：可压性差，2、不3、宜单独用，4、与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。
5、预胶化淀粉：又称可压性淀粉，6、水中部分可溶性，7、良好流动性，8、用于粉末直接压片。
9、糊精：微溶水，10、能溶于沸水，11、防颗粒过硬影响崩解，12、易出现麻点，13、水印。
14、糖粉：粘合力强，15、增加硬度，16、不17、影响崩解，18、易吸湿。
除口含片或口溶性片剂外一般不19、单独用。
20、乳糖：易溶水，21、无吸湿，22、可粉末直接压片，23、优良。
价贵，24、用淀粉：糊精：糖粉=7：1：1 代替25、甘露醇：无吸湿，26、溶水，27、作咀嚼片填充剂。
有清凉感，28、流动性差，29、价格贵。
30、微晶纤维素MCC：不31、溶水，32、粉末直接压片，33、还有润滑、助流、崩解和粘合作用。
34、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。
二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏水2、乙醇：一般30-70%三、粘合剂：能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、羟丙甲纤维素HPMC：溶水，2、崩解迅速，3、溶出快。
4、聚维酮PVP：溶水，5、还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。
6、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，7、适于对湿热稳定药物。
5-10%，8、常用10%。
冲浆法、煮浆法9、糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂，10、糖浆为溶液粘合剂，11、10-70%，12、强酸强碱引起转化。
13、胶浆：粘性强，14、适于容易松散及不15、能用淀粉浆制粒的药物。
16、其他纤维素：MC、CMC-Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀机理：1、毛细管作用：淀粉及其衍生物，纤维素类衍生物2、膨胀作用：CMS-Na3、产气作用：泡腾片1、交联羧甲基纤维素钠CCNa 5、羟丙基淀粉：水中膨胀好，2、常用。
溶出度培训ppt课件
（3）漏槽条件尽可能的模拟胃肠中药物的吸收。
二、溶出度测定法在中国药典中的发展
漏槽条件
漏槽条件是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度，生
理学解释为药物在体内被迅速吸收，制剂的体外包括释放度等 测定需要模仿体内生理条件的，满足药物溶解-吸收的过程，漏 槽条件起到了修正作用，一般释放介质的体积为药物饱和溶液 所需介质体积的3～7倍。漏槽条件即做溶出的最佳条件，一般
一、溶出度的基本概念 适用范围----★水中难溶药物的制剂
溶出度的适用范围及用途
★水中虽易溶，但处方与工艺造成阻溶的制剂 ★治疗剂量与中毒剂量接近的制剂
★缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等
★易溶的药物，也应考察溶出度 ※如果全部样品（n>6）均在15分钟内溶出85%以上，则可以不 将溶出度列入标准 ※国家药品标准中已列出溶出项；不要轻易删除溶出度项
一、溶出度的基本概念 溶出度-----
何为溶出度？
系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制 剂在规定条件下溶出的速率和程度。
溶出度试验----是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基 础，以溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是 研究制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、 生产工艺等对制剂质量统一性的方法。
一、溶出度的基本概念
溶出度与溶出曲线？
溶出曲线----系把在不同时间点测得的溶出量按次序依次 连接起来，成为一条连续的曲线。 （点动成线，平面上的曲线可以看作是由具有某 种规律的点组成的集合。是动点按某种规律运动 而成的轨迹。）
溶出曲线可以看成是由具有其本身溶出特征的不 同时间溶出量组成的集合。 溶出曲线表示制剂的整个溶出过程，相同处方同 一生产工艺的产品，其溶出曲线应该是相近的。
药剂学复习资料
药剂学 一、选择题1.填充剂定义：用于增加片剂的重量或体积、改善药物压缩成型性，提高含量均匀度的辅料。
2.填充剂分类：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（干黏合剂）、无机盐类、糖醇类（甘露醇）。
3.黏合剂定义：依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或粘性不足的物料以适宜黏性的辅料。
4.黏合剂分类：淀粉浆、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、明胶。
5.崩解剂定义：系指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出的辅料。
6.崩解剂分类：干淀粉、羧甲基淀粉钠（高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。
7.崩解时限：在规定条件下，内服片剂在介质中崩解的时间。
8.润滑剂定义：压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与模孔间的摩擦力而加入的辅料称为润滑剂。
9.润滑剂分类：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。
10.硬脂酸镁具有疏水性，用量一般为0.1%～1%，用量过大会使片剂崩解（溶出）迟缓。
11.片剂包衣的目的：①掩盖苦味或不良气味；②防潮、避光，隔离空气以增加药物稳定性；③防止药物配伍变化；④肠溶释放，避免胃酸和酶对药物的破坏，或防止某些药物对胃的刺激性；⑤缓释或控释；⑥改善片剂外观等。
12.片剂：原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。
13.复方磺胺嘧啶片：主药：磺胺嘧啶、甲氧苄啶。
黏合剂：HPMC （3%）。
填充剂：淀粉。
润滑剂：硬脂酸镁。
14.肠溶性包衣材料：醋酸纤维素酞酸酯（CAP ）、丙烯酸树脂（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）。
15.散剂特点：①制备工艺简单；②服用后可迅速分散，吸收和起效快；③易于分剂量，适用于老人、儿童或有吞咽困难的人群；④分散度大，容易吸湿（缺点）；⑤与机体接触面大，容易产生刺激性（缺点）。
16.片剂定义：原料药物与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。
溶散时限,崩解时限和融变时限的区别与适用对象
溶散时限,崩解时限和融变时限的区别与适用对象
溶散时限、崩解时限和融变时限是在药品生产和质量控制中常用的指标，用于评估固体药物的溶解、崩解和融化性能。
它们的区别和适用对象如下：
1. 溶散时限：
溶散时限是指药品在给定条件下完全溶解所需的时间。
主要用于评估固体药物的溶解性能，即药物在体内能否迅速溶解并释放药物分子。
对于口服药物来说，药物的溶解速度直接影响着其在体内的吸收速度和疗效。
溶散时限一般通过体外试验，如离体溶出试验或者流动槽试验来进行测定。
适用对象主要是固体药物，如片剂、胶囊等。
2. 崩解时限：
崩解时限是指固体药物在给定条件下完全崩解所需的时间。
崩解是指固体药物在水中迅速分解成微小颗粒，从而提高药物的溶解速度和生物利用度。
崩解时限通常通过体外试验，如崩解度试验来进行测定。
适用对象主要是固体药物，如片剂、胶囊等。
3. 融变时限：
融变时限是指固体药物在给定温度下完全融化所需的时间。
融变是指固体药物在加热过程中由固态转变为液态。
融变时限一般通过体外试验，如熔点测定来进行测定。
适用对象主要是固体药物，如软膏、栓剂等。
总之，溶散时限、崩解时限和融变时限是评估固体药物溶解、崩解和融化性能的重要指标。
它们适用于不同类型的固体药物，并在制药过程中起到了重要的质量控制作用。
通过合理的设计和控制这些时限，可以提高药物的溶解性能、崩解速度和融化性能，从而提高药物的疗效和生物利用度。
药物制剂检验技术
• 排除：加掩蔽剂；分离除去；换用其它方法
第二节 一般制剂的分析
（3）硬脂酸镁的干扰及排除 干扰配位滴定法 EDTA 2 Na 2
Mg
EDTA Mg 2 Na OH
排除方法:
1）掩蔽法：加草酸、硼酸和酒石酸等作掩蔽
第二节 一般制剂的分析
糖衣片应包衣前检查（片芯）；薄膜衣片
应包衣后检查
凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再
检查重量差异
第二节 一般制剂的分析
2.崩解时限
定义：固体制剂在规定的介质中崩解溶散
至≤2mm的碎粒（或溶化、软化）所需时间 的限度。
第二节 一般制剂的分析
2.崩解时限
升降式崩解仪
第二节 一般制剂的分析
排除
1）加入掩蔽剂：丙酮或甲醛
CH 3 C O CH 3 NaHSO3 H C H O H C H OH SO3Na CH 3 C CH 3 SO3Na OH
第二节 一剂：丙酮或甲醛
CH3 C O Na2SO3 CH3 HAc CH3 C CH3 SO3Na OH
+ NaAc
检查 含量 测定
第二节 一般制剂的分析
一、片剂的分析 （一）外观性状 • 应完整光洁、色泽均匀、有适宜的硬度和 耐磨性。 色泽 光亮度 光洁度 包衣片 色泽均匀度 片形完整性 包衣完整性 硬度
素片
第二节 一般制剂的分析
例
素片性状观察
取一定量片剂，铺在白色板（或纸）上，在规定光 源、光线与片剂的距离下用眼睛观察，检查色泽， 黑点，色斑，麻点（坑），缺角，裂缝，花斑，油 污等，进行程度和数量的登记。
简要说明崩解时限与溶出度的关系
简要说明崩解时限与溶出度的关系
崩解是指药片在胃肠道中分解成小颗粒，并释放出药物成分的过程。
溶出度是指药物成分在体外模拟生理环境下，在一定时间内溶解的百分比。
崩解时限与溶出度是两个重要的药物质量控制指标。
崩解时限与溶出度之间存在着密切的关系。
崩解时限是影响药片溶出度的关键因素之一。
如果药片崩解速度过慢，则药物成分无法迅速释放，从而影响溶出度。
相反，如果崩解速度过快，药物成分可能不会完全释放，也会降低溶出度。
因此，在制药过程中，控制崩解时限是重要的质量控制步骤。
通常，药片的崩解时限应在30分钟之内，以确保药物成分能够在肠道中完全释放。
同时，药片的溶出度也应在一定时间内达到一定的标准，以确保药效的稳定性和一致性。
为了实现良好的崩解时限和溶出度，制药厂家通常会采用不同的制药工艺和原材料。
例如，通过将药物成分包覆在保护膜中，可以控制药片的崩解速度，从而影响药物溶出。
此外，选择合适的溶剂和添加剂也可以改善溶出度。
总之，崩解时限和溶出度是药品质量控制中至关重要的两个指标。
药
品制造商应综合考虑制药工艺和原材料的因素，以确保药品的崩解速度和溶出度均符合标准，从而提高药品的疗效和安全性。
简要说明崩解时限与溶出度的关系
简要说明崩解时限与溶出度的关系一、引言在药物研发和制造过程中，崩解时限和溶出度是两个重要的指标。
崩解时限是指药片在消化道中完全崩解所需的时间，而溶出度则是指药物从药片中释放出来的程度。
崩解时限和溶出度的关系对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
本文将从多个角度探讨崩解时限与溶出度之间的关系。
二、崩解时限与溶出度的定义1.崩解时限：药片在消化道中完全崩解所需的时间。
崩解时限的长短与药片的成分、制备工艺、药物形态等因素相关。
2.溶出度：药物从药片中释放出来的程度。
溶出度的高低与药物的溶解度、药片的制备工艺、药物的物化性质等因素相关。
三、崩解时限与溶出度的关系1. 影响崩解时限的因素崩解时限受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面：•药物成分：药物成分的物理化学性质会影响药物的崩解速度。
例如，一些药物具有较高的溶解度和溶解速度，其崩解时限相对较短。
•药片制备工艺：制备工艺中的压片力度、压片速度等参数会影响药片的崩解时限。
压片力度越大、速度越快，药物颗粒间的结合越紧密，崩解时限相对较长。
•药物形态：药片的形状、大小、表面积等因素也会影响崩解时限。
例如，片剂相对于胶囊剂和颗粒剂，其崩解时限相对较长。
2. 影响溶出度的因素溶出度受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面：•药物溶解度：药物的溶解度是影响溶出度的关键因素。
溶解度越高，药物从药片中释放出来的速度越快，溶出度越高。
•药片制备工艺：制备工艺中的成型工艺、溶出介质、溶出温度等参数会影响药物的溶出度。
合理的制备工艺可以提高药物的溶出度。
•药物物化性质：药物的晶型、晶粒度、溶解动力学等物化性质也会影响药物的溶出度。
一些物化性质良好的药物，其溶出度相对较高。
3. 崩解时限与溶出度的关系崩解时限与溶出度之间存在一定的关系。
一般情况下，崩解时限较短的药片，其溶出度较高。
这是因为崩解时限较短意味着药片更容易在消化道中崩解，药物从药片中释放出来的速度更快，溶出度相对较高。
药剂学试卷1(有答案)
广西中医药大学成教院##级##专升本专业考试试卷1课程名称:药剂学考试形式：闭卷适用专业年级:########专业考试时间：2小时姓名年级专业学号一、以下每一道题下面有A.B.C.D四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
每题1分，共15分。
1、药剂学概念正确的表述是（ B ）。
A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学2、中国药典中关于筛号的叙述，哪一个是正确的（ B ）。
A、筛号是以每一英寸筛目表示B、一号筛孔最大，九号筛孔最小C、最大筛孔为十号筛D、二号筛相当于工业200目筛3、下列关于胶囊剂的叙述哪一条不正确（C ）。
A、吸收好，生物利用度高B、可提高药物的稳定性C、可避免肝的首过效应D、可掩盖药物的不良嗅味4、配制含毒剧药物散剂时，为使其均匀混合应采用（D ）。
A、过筛法B、振摇法C、搅拌法D、等量递增法5、不能制成胶囊剂的药物是（B）。
A、牡荆油B、芸香油乳剂C、维生素ADD、对乙酰氨基酚6、关于液体药剂优点的叙述错误的是（ D ）A．药物分散度大、吸收快 B．刺激性药物宜制成液体药剂C．给药途径广泛 D．化学稳定性较好 E．便于分剂量7、药物制成以下剂型后哪种服用后起效最快（ B ）。
A、颗粒剂B、散剂C、胶囊剂D、片剂8、下列哪一条不符合散剂制法的一般规律（B ）。
A．各组分比例量差异大者，采用等量递加法B．各组分比例量差异大者，体积小的先放入容器中，体积大的后放入容器中C．含低共熔成分，应避免共熔D．剂量小的毒剧药，应先制成倍散9、泡腾颗粒剂遇水产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸与碱发生反应所放出的气体是（ C ）。
A、氢气B、二氧化碳C、氧气D、氮气10、以下关于乳剂类型鉴别的说法，正确的是（D ）A、加纯化水稀释不分层的是W/OB、加油溶性染料染色，内相染色的是W/OC、加水溶性染料染色，外相染色的是O/WD、加水溶性染料染色，外相染色的是W/OE、以上都不对11.关于软膏剂的制备方法，错误的叙述有（ D ）A、依照形成的软膏类型、制备量及设备条件不同、采用的方法不同B、溶液型或混悬型软膏常采用研磨法或熔融法。
崩解时限,溶出度,释放度的区别
崩解时限,溶出度,释放度的区别溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。
溶出度一般是针对普通制剂而言，看药物在一定的时间内是否能够释放出来。
一般测一个点。
释放度主要针对特殊制剂（包括缓控释制剂），测试时最少测三个点，第一个点看药物有没有突释，第二个点是药物释放一半左右的点，主要考察药物释放的特征，第三个点则是考察药物释放是否完全。
难溶药物检查溶出度，易溶药物检查崩解时限，检查溶出度的药物就不需要再检查崩解时限。
1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度”在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法：①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等）②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察：考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。
如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。
这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。
③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。
如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④③步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。
④崩解时限与溶出度之间有否相关性。
没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。
片重差异,崩解时限,脆碎度
片重差异,崩解时限,脆碎度
片重差异、崩解时限和脆碎度是物质或材料在受力作用下的性质指标。
1. 片重差异：指同种材料制成的片状物体在质量上的差异。
同样尺寸、同样材质的片状物体，在制作过程或材料本身的因素影响下，可能会出现质量上的差异。
片重差异常用于评估制备的材料或产品的质量稳定性。
2. 崩解时限：指材料在受力作用下的承载能力和稳定性，即材料能够承受多长时间的外力作用而不发生崩解或破坏。
崩解时限的长短与材料的强度、结构形态和使用条件等有关。
通常，较高强度、合理设计和适当使用的材料具有较长的崩解时限。
3. 脆碎度：是指材料的断裂方式和抗冲击能力。
脆性材料具有脆碎的特点，即在受到外力冲击或剪切力作用下，容易发生断裂和碎裂。
而具有韧性的材料，则能够经受一定程度的外力冲击而不发生断裂。
脆碎度主要取决于材料的结构、成分和处理方式等因素，不同材料具有不同的脆碎性。
这些性质指标对于材料的应用和制备具有重要意义，可以帮助我们评估材料的质量和可靠性，选择合适的材料用于不同的工程和应用领域。
医药制造业的溶出度与释放度检测
医药制造业的溶出度与释放度检测溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂在特定条件下的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
溶出度是指药物从制剂中溶出的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的生物可用性。
溶出度检测可以通过不同的方法进行，如篮法、桨法、旋转 disk 法等。
篮法是最常用的溶出度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放入一个篮子中，然后将篮子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中溶出的速率，可以评价药物的溶出性能。
桨法是另一种常用的溶出度检测方法，它通过搅拌溶出介质来模拟胃肠道环境。
旋转 disk 法是一种较新的溶出度检测方法，它通过旋转 disk 来加速药物的溶出。
溶出度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如溶出速率、溶出百分比、溶出曲线等。
这些参数可以用于评价药物的溶解性能和制剂的质量。
释放度是指药物从制剂中释放到溶液中的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的持续释放性能。
释放度检测可以通过不同的方法进行，如桨法、流池法、动态渗透法等。
桨法是最常用的释放度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放置在一个桨子上，然后将桨子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中释放到溶液中的速率，可以评价药物的释放性能。
流池法是另一种常用的释放度检测方法，它通过在制剂和溶出介质之间建立流动来模拟胃肠道环境。
动态渗透法是一种较新的释放度检测方法，它通过模拟体内的渗透过程来评价药物的释放性能。
释放度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如释放速率、释放百分比、释放曲线等。
这些参数可以用于评价药物的持续释放性能和制剂的质量。
溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
通过进行溶出度与释放度检测，可以评价药物的溶解性能和制剂的质量，从而保证患者的用药安全。
这是医药制造业的溶出度与释放度检测的内容。
药物制剂含量测定的特点
2、溶出度（dissolution）
定义： 在规定条件下药物从片剂等制剂
中溶出的速率和程度。
检查对象：难溶性药物 凡检查溶出度的制剂不再检查崩解时限
测定方法：取供试品6片置于溶出仪的转 篮（或烧杯）中，在37℃士0.5°C的温度下，在 规定的转速、介质中依法检查，在规定的时间 内测定其溶出或释放的量。 （1）篮法（2）浆法（3）小杯法
片剂指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆 片状或异形片状的固体制剂。以口服普通片为 主，另以含片、咀嚼片、阴道泡腾片、缓释片、 控释片与肠溶片等。
一、性状：外观完整光洁，色泽均匀。
二、鉴别试验：采用过滤、离心、提取等操 作排除辅料干扰，再依据药物的性质，参考 原料药的鉴别方法，用化学法、光谱法、色 谱法等不同原理的分析方法，组成一组鉴别 试验。
肠溶衣片：在盐酸溶液（9→1000）中检查
2小时，每片均不得有裂缝、崩解或软化现象；
在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全
部崩解。
泡腾片：取1片置于200ml水中，水温15~25oC，
应有大量气泡放出，当片剂或者碎片周围气体停 止逸出时，片剂应崩解、溶解或者分散在水中， 无聚集的颗粒剩留。除另有规定外，按上述方法 检查6片，每片均应在5min内崩解。
（二） 分析项目要求不同
1、药物制剂性状分析的特点 2、药物制剂鉴别的特点 原料药：按药典规定项目逐项检验， 均要合格。鉴别首选化学法。 制 剂：用合格原料药制备，故原料药 的检查项目在制剂分析中一般不再重复； 如需鉴别，无干扰时采用原料药的鉴别方 法，有干扰时排除干扰后采用原方法或改 用其他方法。鉴别首选光谱法、色谱法。
5延长药物的生物利用度片剂胶囊剂注射剂栓剂酊剂软膏剂乳膏剂糊剂眼用制剂丸剂植入剂糖浆剂气雾剂粉雾剂喷雾剂膜剂颗粒剂口服溶液剂口服混悬剂口服乳剂散剂耳用制剂鼻用制剂洗剂冲洗剂灌肠剂搽剂涂剂涂膜剂凝胶剂贴剂等栓剂酊剂软膏剂乳膏剂糊剂眼用制剂丸剂植入剂糖浆剂气雾剂粉雾剂喷雾剂膜剂颗粒剂口服溶液剂口服混悬剂口服乳剂散剂耳用制剂鼻用制剂洗剂冲洗剂灌肠剂搽剂涂剂涂膜剂凝胶剂贴剂等21种
溶出度与释放度测定法
溶出曲线表示制剂的整个溶出过程，相同处方同一 生产工艺的产品，其溶出曲线应该是相近的。
一、溶出度的基本概念
溶出度与溶出曲线？
溶出度----系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规 定条件下溶出的速率和程度。 规定条件中的时间如果是一点，测得的溶出量就是 单点溶出度；时间如果是连续的多个点，测得的溶出量 按次序连起来就是溶出曲线。
转轴的晃动
篮法：晃动在2.0～5.0mm时，水杨酸和泼尼松标准片溶出比晃动在2.0mm时增加 5% 桨法：晃动在1.0～2.0mm时，水杨酸和泼尼松标准片溶出比晃动在0.5mm时增加 8%和5%
处理方法：
设计时考虑：
转轴杆越短越好 转轴杆实行双点固定，两个固定点距离越大越好，下固定点至杆底的距离越 小越好 检测转轴杆的垂直度 转轴杆应垂直挂放，不得横放，防止变形
四、影响溶出度测定的因素
2、介质的影响
脱气程度
气泡对药物溶出的影响复杂，因药物品种而异，使结果重现性不好
气泡的影响
影响流体力学效应 影响制剂与介质的接触面积 影响筛网的通透性 聚集崩解的颗粒 吸附在杯壁的气泡提供了崩解颗粒的聚集场所
泼尼松标准片在脱气的水中，溶出比未脱气的高约30%
四、影响溶出度测定的因素 3、流体力学的影响 溶出杯一致性(尺寸配套）
二、溶出度测定法在中国药典中的发展
1、方法发展 1985年版 篮法、桨法
1995年版
2、品种发展 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 2010年版
溶出度与释放度测定法 PPT
三、溶出度测定法
2.篮法（第一法）
适用范围： 适用于：胶囊、丸剂、片剂、 漂浮的制剂
不适用于：崩解型片崩解后颗粒 下沉的片剂，或粘性 易堵塞筛网的制剂
装置： 篮与转轴：不锈钢或其他惰 性材料 溶出杯：硬质玻璃或其他惰 性材料
操作时，应先降篮，再开电机
三、溶出度测定法
2.篮法
优点： 应用广泛 装置简单、成熟
溶出度-----
溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制 剂在规定条件下溶出的速率和程度，在缓释制剂、控释 制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。
溶出度试验-----
是一种控制药物制剂质量的体外检测方法，是以实验为基础，以 溶解为理论，并用数学分析手段处理溶出度试验数据，是研究制剂 所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等 对制剂质量统一性的方法。
二、溶出度测定法在中国药典中的发展
1、方法发展 1985年版 篮法、桨法 1995年版 篮法、桨法、小杯法
2、品种发展 1985年版 7个 1990年版 44个 1995年版 128个 2000年版 205个 2005年版 275个 2010年版 418个
3、仪器发展：第一代：常规溶出度试验仪；第二代：自动取样溶出 度试验仪；第三代：光纤原位实时在线溶出度试验仪
（3）漏槽条件尽可能的模拟胃肠中药物的吸收。
二、溶出度测定法在中国药典中的发展
漏槽条件
漏槽条件是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱 和浓度，生理学解释为药物在体内被迅速吸收，制剂的 体外包括释放度等测定需要模仿体内生理条件的，满足 药物溶解-吸收的过程，漏槽条件起到了修正作用，一般 释放介质的体积为药物饱和溶液所需介质体积的3～7倍。 漏槽条件即做溶出的最佳条件，一般情况下我们选择溶 出介质的体积为500ml、1000ml和900ml 。
片剂的常规检查 片剂的崩解时限检查
片剂的崩解时限检查
检查方法——准备工作
01 水箱中加入脱气的纯净水至红色刻线。
02 开启电源开关设置温度为37℃，启动控温键盘开始升温。
03 在烧杯中加入一定体积的介质崩解介质。将吊篮悬挂在金属支架上，放入1000mL烧 杯中。
结肠定位肠溶片 盐酸溶液（9 1000）及pH6.8以下的磷酸盐缓冲液 薄膜衣片 水或盐酸溶液（9 1000） 阴道片 进行融变时限检查
时Hale Waihona Puke 限度 15min 10min 5min
3min 5min
1h 应符合规定 应符合规定
30min
片剂的崩解时限检查
检验原理
崩解时限检查原理是利用水箱模拟人体环境，烧杯中装入介质，模拟人体胃 肠道环境。
凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂，不再进行崩解 时限的检查。
片剂的崩解时限检查
仪器与装置
吊篮 水浴箱
控温装置 金属支架
烧杯
吊篮 吊篮挡块
片剂的崩解时限检查
介质和崩解限度规定
片剂类型 普通片 含片 舌下片 咀嚼片 可溶片 泡腾片 糖衣片
肠溶衣片
介质 水 水 水 不进行崩解时限检查 15～25℃的水 15～25℃的水 水 盐酸溶液（9 1000）及pH6.8的磷酸盐缓冲液
02 将吊篮悬挂在金属支架上，立即启动崩解仪进行检查。 03 观察片剂的崩解情况，记录完成的崩解时间。 04 关闭电源，清洗烧杯和挡板。
05 填写设备使用记录。
片剂的崩解时限检查
检查方法——结果判断
合格（合格(二项符合任一项即可)
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溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。
溶出度一般是针对普通制剂而言，看药物在一定的时间内是否能够释放出来。
一般测一个点。
释放度主要针对特殊制剂（包括缓控释制剂），测试时最少测三个点，第一个点看药物有没有突释，第二个点是药物释放一半左右的点，主要考察药物释放的特征，第三个点则是考察药物释放是否完全。
难溶药物检查溶出度，易溶药物检查崩解时限，检查溶出度的药物就不需要再检查崩解时限。
1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度”
在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法：
①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等）
②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察：
考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。
如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③
以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。
这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。
③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。
如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④
③步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。
④崩解时限与溶出度之间有否相关性。
没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。
在原料和制剂都达到判断程序的正结果后, 还要考虑制剂的崩解时
限和溶出度是否正相关。
否则, 还是不能用崩解时限代替溶出度检查。
另外，为防止难溶性固体制剂在其崩解时限和溶出度相关、采用崩解时限测定后, 在贮存期内溶出量下降的情况, 可考虑增加加速试验后的溶出度稳定性考察, 如仍相关, 则可用崩解时限代替溶出度检查。
一般认为下列药物的固体制剂必须测定溶出度:
①难溶或难吸收的药物
②中毒量与治疗量接近的药物
③要求缓释、控释或长效的药物
④用于治疗严重疾病的药物
⑤急救、抢救用的药物
2.“崩解时限”与“溶出度”的实际意义
崩解时限和溶出度可进行新药处方的筛选、辅料的选择、制备工艺的研究、药物生产的质量控制，但它们只是体外检测的方法，是一种近似的方法，只有与药物的生物利用度具有相关性时才有真正的意义。