肾上腺素受体药物思维导图
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肾上腺素受体
激动药 α受体
去甲肾上腺素【NA/NE 】
间羟胺【阿拉明】 去氧肾上腺素【新福林】、甲氧明【甲氧胺】
【α1】
羟甲唑啉【α2】
阿可乐定【α2】 α,β受体
肾上腺素【AD 】
多巴胺【DA 】
麻黄碱
伪麻黄碱
β受体
异丙肾上腺素【ISO 】【β1、β2】
多巴酚丁胺【β1】
沙丁胺醇【β2】
阻断药
α受体
药理作用 血
管:降低外周血管阻力和降低血压
站立时因为拮抗了代偿性血管收缩,外周静脉淤
血曾多,易引起直立性低血压 心
脏:兴奋作用,心肌收缩力增强,心率加快,
心排血量增加 平滑肌:前列腺及尿道周围平滑肌松弛,降低排
尿阻力
酚妥拉明【立其丁】
属竞争性,对α1,α2具有相似的亲和力
临床应用 去
甲肾上腺素滴注外漏
抗休克
顽固性充血性心力衰竭【辅助药】
诊断和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤
外周血管痉挛性疾病
其他:诊断和治疗阳痿
妥拉唑林 组
胺样作用和拟胆碱作用较强,主要用于血管痉
挛性疾病的治疗,局部浸润注射处理去甲肾上腺
素静脉滴注外漏
酚苄明【苯苄胺】 仅做静脉注射,起效慢,但作用强大而持久。高
浓度还有抗5-羟色胺及抗组胺作用。主要用于治 疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困
难。
特拉唑嗪【α1】 作
用于血管平滑肌,扩张血管,降低体循环血管
阻力,使立、卧位收缩压和舒张压均降低,但对
心排血量无明显影响。主要用于高血压、慢性充
血性心力衰竭【有利于伴糖尿病和血脂代谢紊乱
的患者】和良性前列腺增生的治疗。
坦洛新【α1A 】
超选择性,前列腺增生症
育亨宾【α2】 促
进肾上腺素释放,增加交感神经张力,使血压
升高、心率加快。科研工具药
α,β受体【选择性β>α】
拉贝洛尔 适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛,静脉注
射治疗高血压危象,比单纯β受体阻断药为优
卡维地洛 有
抗氧化作用,降压迅速,可长时间维持,极少
产生钠水潴留,临床用于治疗高血压和充血性心
力衰竭
β受体
药理作用 β
受体阻断作用:
1、心脏:β1,负性频率和负性肌力作用,减少
心输出量,降低心肌耗氧量。
2、血管:β2,外周阻力增加,长期使用可恢复
到原来水平
3、支气管平滑肌:β2,收缩,呼吸道阻力增
加,对哮喘和COPD 患者是致命性影响 4、代谢:β3,抑制交感神经兴奋所引起的脂肪
分解
5、肾素:β1,抑制肾小球旁细胞释放
内在拟交感活性【ISA 】:微弱的激活β受体作用
膜稳定作用:大剂量用药时,有些β受体阻断药
具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,均与降低膜
对离子的通透性有关,与β受体阻断无关。
临床应用 1
、高血压
2、心绞痛和心肌梗死
3、心律失常
4、甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象
5、充血性心力衰竭
6、青光眼 不良反应 1
、心血管反应:心脏功能抑制、外周血管雷诺
现象
2、诱发或加剧支气管哮喘
3、反跳现象:长期用药应逐渐减量至停药
4、偶见眼-皮肤黏膜综合征
禁忌症 禁
用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房
室传导阻滞和支气管哮喘患者
普萘洛尔【心得安】 对
β1、β2选择性很低,无内在拟交感活性,不影
响正常人的血糖水平和胰岛素的释放,但能延缓
用胰岛素后低血糖的反应,需警惕雷诺症,注意
与其他药物的相互作用如利血平【体位性低血
压】,洋地黄【房室传导阻滞】
索他洛尔【心得怡】 口
服,临床上用于各种心律失常,也可用于高血
压及心绞痛
噻吗洛尔 阻
断作用最强,对青光眼有良好疗效,机制是抑
制房水形成,不影响瞳孔和视力,起效快、副作
用小、耐受性好
吲哚洛尔【心得静】 有
较强的内在拟交感活性主要表现在激动β2受体
方面,可舒张血管平滑肌,对心脏储备力降低或
容易出现心动过缓的高血压患者较好
美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔【β1】
肾上腺素作用的翻转:阻断与血管收缩有关的α1
受体,与血管舒张有关的β受体未被阻断,使肾
上腺素的升压作用翻转为降压 临床应用 休
克:主要用于神经源性休克早期治疗
上消化道出血:
嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
如中枢抑制药氯丙嗪引起的低血压 不良反应 局
部组织缺血坏死
急性肾功能衰竭
禁忌证 禁
用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患
者、少尿、无尿患者 临床作为NA 的代用品,用于各种早期休克及其
他低血压状态 可
用于治疗室上性心动过速和防治某些麻醉引起
的低血压。新福林还可作为眼底检查时的快速短
小扩瞳药 主
要用于局部滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎,也可
滴眼治疗眼结膜充血,不宜大量长期连续使用
降低眼内压,主要用于青光眼的短期辅助治疗 临床应用 心
脏骤停【首选】:用于溺水、麻醉和手术意
外,药物中毒、传染病和高度房室传导阻滞等所
致的心脏骤停,一般在采用心肺复苏的同时静脉
推注AD
过敏性疾病:
过敏性休克【首选】:
支气管哮喘:仅用于控制急性发作
血管神经性水肿及血清病等变态反应性疾病
局部应用:
与局麻药配伍:延缓局麻药的吸收进而延长局部
麻醉时间,减少毒副作用
局部止血:
治疗青光眼:
禁忌证 禁
用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖
尿病和甲状腺功能亢进患者 临床应用 抗
休克:用于心源性休克、感染中毒性及低血容
量性休克等,对伴有心收缩性减弱及尿量减少而
血容量已补足的休克患者疗效较好
多巴胺与利尿药合用,用于急性肾功能衰竭的早
期治疗。
也可用于洋地黄和利尿剂治疗无效的心功能不全
患者,具有改善血流动力学作用
禁忌证
嗜铬细胞瘤禁用
特点 性
质稳定、口服有效、作用弱而持久、中枢兴奋
作用较显著、易产生快速耐受性
临床应用 预
防或缓解支气管哮喘发作,轻症效果好
消除鼻腔黏膜充血引起鼻塞
防治某些低血压状态,如腰麻和硬膜外麻醉
缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的
皮肤黏膜症状
主要用于缓解鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞症状
临床应用 控
制支气管哮喘急性发作:气雾吸入,作用快而
强,但持续时间短
房室传导阻滞:适用于中重度患者,舌下含药
心脏骤停:常与NA 或间羟胺合用作心室注射 休克:用于治疗伴心排血量低而外周阻力较高的
休克
不良反应及注意事项 心
悸、头晕等,用药过程应注意控制心率,长期
使用可产生耐受性,禁用于冠心病、心肌炎、心
肌梗死和甲亢等患者
临床上用于治疗心肌梗死并发心力衰竭患者 作为支气管扩张剂主要用于治疗哮喘和支气管痉
挛