钙通道阻滞剂概述PPT课件
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钙通道阻滞药ppt课件
7
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
13
CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
14
联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管，降低血压
地尔硫卓（diltiazem）
【临床应用】
1.抗高血压：轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓（diltiazem）
第二节
附：钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米（verapamil）
（异搏定，isoptin）
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性，减慢房室结传导，对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他：雷诺综合征
硝苯地平（nifedipine）
第二节
尼莫地平（nimodipine）
特点：
第二节
亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
《钙通道阻滞剂》课件
总结钙通道阻滞剂在临床应用中的重要性和局限性，展望未来的研究方向
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
1
心血管疾病
钙通道阻滞剂在心血管疾病的治疗中的应用
2
高血压
钙通道阻滞剂在高血压患者中的推荐使用
3
其他疾病
钙通道阻滞剂在其他疾病的治疗中的应用
钙通道阻滞剂的不良反应和注意事项
1 常见不良反应
详细说明钙通道阻滞剂可能引起的不良反应
2 用药注意事项
给出使用钙通道阻滞剂时需要注意的事项和 禁忌症
结论和总结
钙通道的作用和重要性
解释钙通道在细胞内的重要作用，以及钙通道阻滞剂对此的影响
钙通道阻滞剂的工作原理
详细介绍钙通道阻滞剂是如何通过影响钙离子通道来发挥药效的
常见的钙通道阻滞剂药物
药物1
介绍药物1的特点和应用领域
药物2
介绍药物2的特点和应用领域药Βιβλιοθήκη 3介绍药物3的特点和应用领域
钙通道阻滞剂的临床应用
《钙通道阻滞剂》PPT课 件
本节主题是《钙通道阻滞剂》的PPT课件。通过课件分享钙通道阻滞剂的背景、 作用和重要性、工作原理、常见药物、临床应用、不良反应和注意事项以及 结论和总结。
背景介绍
历史渊源
钙通道阻滞剂的发现和发展
相关研究
前人对钙通道阻滞剂的重要研究成果
世界范围
钙通道阻滞剂在全球范围内的应用和影响
钙通道阻滞剂CCB概述(共24张PPT)
、心动过速，此时需补液及使用升压药。
不良反应：多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力
、心悸。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增 生、一过性碱性磷酸酶升高。
尼群地平
适应症：
高血压 禁忌症： 1.孕妇及哺乳妇女不用。
2.对尼群地平或其他钙通道阻滞药过敏。
DHPs所不具备的。ຫໍສະໝຸດ 钙拮抗剂的分代类别
第一代
第二代
第三代
慢性心功能不全：长效钙拮抗药 头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等；
新活性成分和/或 新活性成分
（特异性） （3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。
减少某些重要的内源性生长因子的释放和/或拮抗它们的促生长作用
新剂型
心肌缺血缺氧、胞内Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等
改善心室顺应性； 减少某些重要的内源性生长因子
的释放和/或拮抗它们的促生长 作用
舒张动脉，降低后负荷
钙拮抗药的不良反应
外周水肿：其中为扩张毛细血管前血管而非钠水潴
留所致；
头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等；
低血压、心悸、房室传导阻滞、心功能抑制。
钙拮抗剂禁忌症
二氢吡啶类
非二氢吡啶类 滞
低血压 充血性心力衰竭
氟桂嗪类 ：氟桂嗪 桂利嗪
普尼拉明类：普尼拉明等
其他类 ：哌克昔林等
1.二氢吡啶类(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降
低血压的作用
2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与 DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓 在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是
不良反应：多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力
、心悸。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增 生、一过性碱性磷酸酶升高。
尼群地平
适应症：
高血压 禁忌症： 1.孕妇及哺乳妇女不用。
2.对尼群地平或其他钙通道阻滞药过敏。
DHPs所不具备的。ຫໍສະໝຸດ 钙拮抗剂的分代类别
第一代
第二代
第三代
慢性心功能不全：长效钙拮抗药 头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等；
新活性成分和/或 新活性成分
（特异性） （3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。
减少某些重要的内源性生长因子的释放和/或拮抗它们的促生长作用
新剂型
心肌缺血缺氧、胞内Ga升高、激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等
改善心室顺应性； 减少某些重要的内源性生长因子
的释放和/或拮抗它们的促生长 作用
舒张动脉，降低后负荷
钙拮抗药的不良反应
外周水肿：其中为扩张毛细血管前血管而非钠水潴
留所致；
头晕、头痛、面部潮红、虚弱无力、便秘等；
低血压、心悸、房室传导阻滞、心功能抑制。
钙拮抗剂禁忌症
二氢吡啶类
非二氢吡啶类 滞
低血压 充血性心力衰竭
氟桂嗪类 ：氟桂嗪 桂利嗪
普尼拉明类：普尼拉明等
其他类 ：哌克昔林等
1.二氢吡啶类(DHPs), 主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降
低血压的作用
2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与 DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓 在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是
钙离子通道阻滞剂课件
研究进展：目前已有一些新型钙离子通道阻 滞剂进入临床试验阶段，显示出良好的治疗 效果和较低的副作用。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙离子通道阻滞剂的优化和改进
提高选择性：优化 药物结构，提高对 特定钙离子通道的 特异性
降低副作用：改进 药物代谢途径，减 少对正常生理功能 的影响
提高疗效：优化 药物剂量和给药 方式，提高药物 疗效
3
钙离子通道阻 滞剂的副作用
常见的副作用
头晕、头痛 心悸、心动过速 肌肉疼痛、关节疼痛
恶心、呕吐 低血压、体位性低血压 皮肤瘙痒、皮疹
严重副作用
A
低血压：可能导致头晕、 昏厥等症状
B
心动过缓：可能导致心律 不齐、心悸等症状
C
水肿：可能导致四肢、面 部、腹部水肿等症状
D
肝功能异常：可能导致肝 酶升高、黄疸等症状
研究背景：钙离子通道阻滞剂在治疗高血压、 心律失常等方面具有重要作用，但目前的阻 滞剂存在一定的副作用和局限性。
研究方法：采用计算机辅助药物设计、高通 量筛选、结构生物学等方法，研究新型钙离 子通道阻滞剂的结构、作用机制和药效。
研究目标：开发新型、高效、低副作用的钙 离子通道阻滞剂，提高治疗效果，减少副作 用。
苯氧乙酸类： 如氟桂利嗪、 西比灵等
其他类：如 地诺单抗、 维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂的作用机制
阻滞钙离子通道：通过与钙离子通道结合，阻 止钙离子进入细胞
降低细胞内钙离子浓度：通过阻滞钙离子通道， 降低细胞内钙离子浓度，从而降低细胞兴奋性
调节细胞功能：通过调节细胞内钙离子浓度， 影响细胞的收缩、分泌、代谢等功能
抗高血压治疗
钙离子通道阻滞剂可以抑 制血管平滑肌细胞内的钙 离子内流，从而降低血管 紧张度，达到降压效果。
钙通道阻滞剂CalciumAntagonistsCaA.ppt
H3C N CH3
O
OH
O
O
NO2
H3C N
O O
OH
OH O
NO2
H3C N
O O
O
O NO2
O
OO
NO2 + 2
O + NH4OH
CH3OH
H H3C N CH3
O
O
O
O
NO2
合成 邻硝基苯甲酸，二分子乙酰乙酸 甲酯，过量氨水，在甲醇中回流即可
SAR: a. 二氢吡啶环是必需的，若氧化 成吡啶环或六氢吡啶环则无效； b.吡啶环上2,6-位为低级烷烃基， 3，5位甲酸酯基为活性必须，若改 成酮，腈后，活性下降，硝基则激 活钙通道。
搏定，戊脉胺。
CN
Me
Pri
N
OMe
MeO
R
OMe
OMe
R =H V erapam il 维拉帕米 R =O M e G allop am il 戈洛帕米
二苯基哌嗪类： 属非选择性钙通道阻断剂，教材
没有举例。主要抑制血管平滑肌钙 通道。代表药物有： 氟桂利嗪(Flunarizine)， 桂利嗪(Cinnarizine)， 利多氟嗪(Lidoflazine)。
性质
H3C N CH3
O
O
OHale Waihona Puke OONO2
H H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO2
光照
H 3C N C H 3
O
O
O
O
NO
代谢： 1 脱氢 二氢吡啶芳构化。 2 酯键水解成羧酸（经常水解一 个）。 3侧链氧化成羟基。 4形成内酯。
H H3C N CH3
钙通道阻滞剂概述 ppt课件
ppt课件 阿司匹林：会增加出血倾向 24
3A4抑制剂：本品和/或该类药物血药浓度
，如吡咯类抗真 菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁，5-羟色胺 受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗 焦虑药（如丁螺环酮）；葡萄柚可增加本品的血浆浓度。
3A4诱导剂：本品血药浓度
ppt课件
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强，作用温和持久， 各型高血压、稳定型心绞痛 高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
尼莫地平
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化 轻中度
ppt课件
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管 强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与 ACEI相当） 氨氯地平抗动脉作用硬化，抗TNF-a及IL，后者可参与抗CHF， 长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者，降低病死 率。
ppt课件 8
肾脏保护
心血管效应：
对冠脉扩张作用相当，硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 负性频率 负性肌力： 维拉帕米>大于地尔硫卓 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
药代动力学参数：
口服生物利 用度% 45-70 产生作用时间 半衰期 分布（蛋 （h） 白结合率） 4 90% 消除
ppt课件
19
相互作用
不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白 的结合
辛伐他汀：暴露量增加了77%,应将剂量限制在20mg/日以下
3A4抑制剂：本品和/或该类药物血药浓度
，如吡咯类抗真 菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁，5-羟色胺 受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗 焦虑药（如丁螺环酮）；葡萄柚可增加本品的血浆浓度。
3A4诱导剂：本品血药浓度
ppt课件
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强，作用温和持久， 各型高血压、稳定型心绞痛 高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
尼莫地平
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化 轻中度
ppt课件
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管 强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与 ACEI相当） 氨氯地平抗动脉作用硬化，抗TNF-a及IL，后者可参与抗CHF， 长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者，降低病死 率。
ppt课件 8
肾脏保护
心血管效应：
对冠脉扩张作用相当，硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 负性频率 负性肌力： 维拉帕米>大于地尔硫卓 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
药代动力学参数：
口服生物利 用度% 45-70 产生作用时间 半衰期 分布（蛋 （h） 白结合率） 4 90% 消除
ppt课件
19
相互作用
不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白 的结合
辛伐他汀：暴露量增加了77%,应将剂量限制在20mg/日以下
用药之钙通道阻滞药护理课件
。
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
记录情况
详细记录患者的用药情况，包 括用药时间、剂量、反应等，
以便于后续分析。
心理护理
对患者进行心理疏导，减轻其 焦虑、紧张等情绪，提高治疗
依从性。
用药后的监测与评估
定期检查
定期监测患者的心率、血压等 指标，以及心电图等检查，评
估治疗效果。
评估效果
根据患者的症状改善情况，评 估钙通道阻滞药的治疗效果， 及时调整治疗方案。
钙通道阻滞药主要通过抑制心肌细胞 和平滑肌细胞的钙离子内流，从而降 低心肌收缩力和血管平滑肌的张力， 达到降低血压和减慢心率的作用。
钙通道阻滞药的作用机制
钙通道阻滞药主要通过抑制细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞，从而 降低细胞内钙离子的浓度，影响心肌和平滑肌细胞的兴奋-收缩偶联过程，降低 心肌收缩力和血管平滑肌的张力。
预防复发
指导患者预防疾病复发的措施 ，如保持良好的生活习惯、定 期复查等。
健康教育
对患者进行钙通道阻滞药相关 知识的教育，提高患者的自我
管理能力和用药依从性。
05
钙通道阻滞药的特殊人群用药 护理
老年人的用药护理
总结词
需谨慎用药
详细描述
老年人由于身体机能的衰退，肝肾功能可能较弱，对药物的代谢和排泄能力下降，容易发生药物蓄积和不良反应 。在使用钙通道阻滞药时，应谨慎用药，从小剂量开始，逐渐调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
用药之钙通道阻滞药护理课件
目 录
• 钙通道阻滞药概述 • 钙通道阻滞药的临床应用 • 钙通道阻滞药的副作用及处理 • 钙通道阻滞药的用药护理 • 钙通道阻滞药的特殊人群用药护理
01
钙通道阻滞药概述
钙通道阻滞药的定义
钙通道阻滞药是一类能够阻止钙离子 进入细胞的药物，通过抑制钙离 素的合成和释放来治疗甲状腺功
钙通道阻滞剂PPT课件
钙通道及其有关药物研究得最成熟
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15
钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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13
离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
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15
钙离子通道的分类
多种类型（如L、T、N、P等） L型钙通道最为重要 存在于心肌、血管平滑肌和其他组织
--是兴奋时钙内流的主要途径
二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有 特殊选择性。
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16
钙通道阻滞剂类药物的分类
1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ②苯并硫氮䓬类: 地尔硫䓬 ③苯烷胺类: 维拉帕米
12
配体门控离子通道受体
蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。 许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，
离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损 坏。也不能永久地开放，同样产生损坏。通常关闭， 接收到信号时才开放。
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13
离子通道的生物学特性
心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都 是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和 传播。
第二节 钙通道阻滞剂 Calcium channel blockers
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1
高血压目前状况
近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人 口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病
走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根 治高血压，此病一旦患 上将伴随终身并引起很多
其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球 各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血 管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年 的28.8% 上升至2002年的36.0%，高血压正严 重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的
二、苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂
地尔硫䓬
•用途：适用于缺血性心脏病、对硝酸酯类无效的绞 痛常用显著效果，也用于室性心动过速，无耐药和 明显副作用。
《钙通道阻滞剂》课件
03
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
钙通道阻滞药 ppt课件
（二） 对平滑肌的作用
1. 血管平滑肌 明显舒张动脉血管，对静脉血管无
明显影响
ppt课件
33
舒张动脉血管
• 全身动脉 • 冠脉 • 脑血管
抗高血压 抗心绞痛 治疗脑血管疾病 治疗肾病 抗肺动脉高压 抗外周血管痉挛性疾病
ppt课件 34
• 肾血管
• 肠系膜、肺血管 • 四肢血管
2. 其他平滑肌
对支气管平滑肌松弛作用较为明显，较大剂量时也能松弛胃肠道、输尿管及 子宫平滑肌
选择性
非选择性
按应用的时间先后分类
ppt课件
23
I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) ：维拉帕米(verapamil)
选择性
II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)：硝苯地平(nifedipine) III 类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs) ： 地尔硫卓(diltiazem)
在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用
病理意义
钙超载 (calcium overload)
ppt课件
4
二、细胞内钙的调节
细胞内外钙离子浓度 细胞内钙离子浓度变化
ppt课件
5
胞内钙离子浓度的升高
Ca2+
Ca2+ Ca2+ Ca2+
钙 通 道
3Na+
钠钙 交换体
Ca2+
2+ Ca2+ 2+ Ca Ca 肌浆网 2+ Ca2+ Ca
Ca2+
Ca2+ Ca2+
Ca2+
ppt课件 6
钙离子通道阻滞剂课件
钙离子通道阻滞剂可能与其他药物产生其他未知的相互作用，需要密切观察。
05
使用注意事项
01
遵循医嘱：根据医生建议使用钙离子通道阻滞剂，不要自行调整剂量或停药。
02
监测血压：使用钙离子通道阻滞剂期间，定期监测血压，防止低血压发生。
03
避免饮酒：饮酒可能加重钙离子通道阻滞剂的副作用，如头晕、头痛等。
04
1
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而降低血压。
2
钙离子通道阻滞剂可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而降低血压。
3
钙离子通道阻滞剂可以抑制交感神经系统的兴奋性，从而降低血压。
4
钙离子通道阻滞剂可以抑制内皮素-1的生成，从而降低血压。
抗心绞痛作用
1
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌收缩力，减轻心脏负荷，从而缓解心绞痛症状。
钙离子通道阻滞剂可以抑制血管平滑肌细胞增殖，从而减轻动脉粥样硬化。
钙离子通道阻滞剂可以抑制心肌细胞兴奋性，从而减少心律失常的发生。
钙离子通道阻滞剂的分类
苯并硫氮杂卓类：如硝苯地平、尼群地平等
01
二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平等
02
苯烷胺类：如维拉帕米、地尔硫卓等
03
苯氧乙酸类：如氟桂利嗪、西比灵等
钙离子通道阻滞剂可以缓解心绞痛症状
常用药物包括硝苯地平、维拉帕米等
钙离子通道阻滞剂可以降低心肌耗氧量，改善心肌缺血
钙离子通道阻滞剂可以预防心绞痛的发生和复发
心律失常治疗
01
钙离子通道阻滞剂可用于治疗心律失常，如房颤、室性心动过速等。
03
钙离子通道阻滞剂可以与其他抗心律失常药物联合使用，提高治疗效果。
02
钙通道阻滞剂PPT课件
抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，儿茶 酚胺下降，松弛小动脉 周围血管，减少头痛、头胀、面红等不良反应
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短效 硝苯地平
缓释控制 硝苯地平
氨氯地平
拉西地平 马尼地平
短效
长效
顺应性提高
无选择性 外周选择性 副作用减地平的不良反应[J]. 食品与药品A, 2006,8(9):61-63.
二氢吡啶类 地尔硫卓类 苯烷胺类 三苯哌嗪类
• 硝苯地平 • 氨氯地平 • 地尔硫卓
• 维拉帕米
• 氟桂利嗪
第1页/共8页
硝苯地平
临床应 用
• 逆转左心室肥厚和心律失常 • 原发性高血压合并Ⅱ型糖尿病 • 呼吸消化系统疾病
不良反 应
• 低血压反射性心率加快 • 头痛，肌颤，阳痿 • 心房扑动，水肿 • 牙龈增生，男性乳房增大
2008,6(3):183-186.
[5]
孟舒献, 温晓娜. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展[J]. 广东药学院
学报, 2004,20(2):170-172.
第6页/共8页
第7页/共8页
感谢您的观看！
第8页/共8页
[2]
张建洁, 张丹参. 硝苯地平的临床应用[J]. 张家口医学院学报,
2002,19(2):50-51.
[3]
朱天红, 邓天吉, 罗勇. 硝苯地平对非心血管系统疾病的治疗作用[J]. 人
民军医, 2001,44(2):102-104.
[4]
陈新, 刘洪臣. 硝苯地平给药方式评价[J]. 中华老年口腔医学杂志,
第2页/共8页
硝苯地平 缓释、控释片
峰谷现象减小，副作用减轻，药效延长，顺应性 提高
开始释速快，降压好，后来释速逐渐减慢，降压效 果逐渐减弱
第4页/共8页
短效 硝苯地平
缓释控制 硝苯地平
氨氯地平
拉西地平 马尼地平
短效
长效
顺应性提高
无选择性 外周选择性 副作用减地平的不良反应[J]. 食品与药品A, 2006,8(9):61-63.
二氢吡啶类 地尔硫卓类 苯烷胺类 三苯哌嗪类
• 硝苯地平 • 氨氯地平 • 地尔硫卓
• 维拉帕米
• 氟桂利嗪
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硝苯地平
临床应 用
• 逆转左心室肥厚和心律失常 • 原发性高血压合并Ⅱ型糖尿病 • 呼吸消化系统疾病
不良反 应
• 低血压反射性心率加快 • 头痛，肌颤，阳痿 • 心房扑动，水肿 • 牙龈增生，男性乳房增大
2008,6(3):183-186.
[5]
孟舒献, 温晓娜. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展[J]. 广东药学院
学报, 2004,20(2):170-172.
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感谢您的观看！
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[2]
张建洁, 张丹参. 硝苯地平的临床应用[J]. 张家口医学院学报,
2002,19(2):50-51.
[3]
朱天红, 邓天吉, 罗勇. 硝苯地平对非心血管系统疾病的治疗作用[J]. 人
民军医, 2001,44(2):102-104.
[4]
陈新, 刘洪臣. 硝苯地平给药方式评价[J]. 中华老年口腔医学杂志,
第2页/共8页
硝苯地平 缓释、控释片
峰谷现象减小，副作用减轻，药效延长，顺应性 提高
开始释速快，降压好，后来释速逐渐减慢，降压效 果逐渐减弱
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与他克莫司合用时，增加他克莫司的血药浓度，个别病例需降低剂量
.
12
注意事项
麻醉接受冠脉移植术出现严重低血压（尤合并β），应至少 停药36小时。
心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患 者服用硝苯地平或加量期间，出现心梗、心绞痛危险增加 （反射性心率加快引起）。
长期给药避免骤停，发生停药综合征 肝功能损害患者、严重脑血管疾病，用药须严格监测，必要
.
心绞痛 心衰
心律失常
6
平滑肌
•主要舒张动脉，舒张大的输送血管和小的阻力血管，增 加冠脉流量和侧支循环量。 •舒张脑血管，增加脑血流量 •舒张外周血管，解除痉挛 •松弛支气管平滑肌，较大剂量松弛胃肠道、输尿管和子 宫平滑肌。
.
7
抗动脉粥样硬化
➢ 减少钙超载引起的动脉壁损害 ➢ 抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁顺应性 ➢ 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 ➢ 增加细胞内cAMP含量，提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解
药代动力学参数：
口服生物利 用度%
产生作用时间
半衰期 分布（蛋 （h） 白结合率）
消除
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
45-70 20-35 40-65
<1min静注，5-
4
20min口服，舌下
<1.5min静注，
6
30min口服
<3min静注，
3-4
>30min口服
.
90%
80%原药及代谢产物
尿排
90% 70%肾排，15%胃肠道 消除
活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低胆固醇水平
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
➢ 钙离子增多，膜脆性增加；抑制钙离子内流，减轻钙超负 荷对红细胞的损伤
➢ 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
肾脏保护
• 排钠利尿,不引起水钠潴留,保护肾脏
.
8
心血管效应：
对冠脉扩张作用相当，硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 •负性频率 维拉帕米>大于地尔硫卓 •负性肌力： 维拉帕米和地尔硫卓效应相当 •外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
与受体结合位点结合 降低通道开发频率 减少外钙内流
结合能力与膜的去极化成正比，与失活或静息状态结合，阻 滞两者向激活状态转化，与激活状态结合则促使其向失活状态转 化。
三种钙通道阻滞药比较
分类
二氢吡啶类 硫氮卓 苯烷胺
理化性质
疏水 亲水 亲水
结合位点
膜外侧 膜内侧 膜内侧
离子通道状态
失活 失活、激活 失活、激活
血压、心梗、充血性心衰、肺水肿、皮疹
.
10
禁忌症
已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。
心源性休克。
有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。
不得与利福平合用
怀孕20周内和哺乳期妇女
重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内）
心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时， 服用本品，应十分慎重
肝肾不全、已合用β受体阻滞剂的患者，慎用本品，宜 小剂量开始。
控释片有不可变形的物质胃肠道严重狭窄的患者使用本 品时应慎重，因为有可能发生梗阻 。
.
11
相互作用
β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐受 性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心 力衰竭和心绞痛，严重主动脉狭窄者危险更大。
西柚汁会使本品的血药浓度升高并延长本品的作用时间 与苯妥英合用时，本品的生物利用度降低 本品能减慢长春新碱的排泄。从而增加后者的毒副作用 本品能增加地高辛和茶碱血药浓度 与高蛋白结合率药物如苯妥英钠、双香豆素类、奎尼丁、
奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。如合用 双香豆素抗凝药后凝血时间增加；可引起血浆中奎尼丁浓 度的降低，而当停止使用硝苯地平后，血浆中奎尼丁浓度 会显著升高。
.
4
药理作用
心肌 平滑肌 抗动脉粥样硬化 红细胞和血小板 肾脏保护
.
5
负性肌力
心
肌 负性频率
注 意
降低心肌收缩，兴奋-收缩脱偶 联，降低心肌耗氧量
血压下降导致反射性交感神经活 性增高，部分抵消该作用
降低窦房结自律性
负性传导
减慢房室结传导
外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓 负性频率 维拉帕米>地尔硫卓 负性肌力 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
.
14
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强，作用温和持久， 各型高血压、稳定型心绞痛
尼莫地平
高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化 轻中度
.
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管 强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与 ACEI相当）
钙通道阻滞药概述
.
1
分类 作用机制 药理作用 临床应用 药物相互作用 注意事项等
.1、二氢吡啶类
硝苯地平、尼莫地平、拉西地平、非洛地平、氨氯地平
2、苯烷胺类
维拉帕米、加洛帕米、噻帕米
3、硫氮卓类
地尔硫卓、克仑硫卓
非选择性钙通道调节药
普尼拉明、氟桂嗪等
.
3
作用机制
70-80%
肝脏灭活，粪排
9
硝苯地平
并发心源性哮喘的高血压危象，合并心绞痛、肾脏疾病、糖 尿病、哮喘、高脂血及恶性高血压；外周血管痉挛性疾病,对 变异型心绞痛最好，尤伴高血压者（宜与β合用）
普通片剂、控释片、缓释片 10mg，tid, 维持剂量10-20mg,tid，最大剂量小于0.12g 缓释片一次10-20mg，bid 控释片 30mg,60mg ,qd ADR：外周水肿、头晕、头痛、恶心、面部潮红、一过性低
时减少剂量 肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功
能恶化。
.
13
细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地 平的血浆浓度增加，例如：
大环内酯类抗生素（例如红霉素） 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦） 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑） 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀 奎奴普丁/达福普汀 丙戊酸 西咪替丁
与硝酸酯类药物合用，可使心率增加，血压降低。 地尔硫卓可延缓硝苯地平的降解。若需联合用药，
应严密监察患者病情。可能需要减少本品用量。 西沙必利可使本品的血浆浓度升高。 其他抗高血压药物例如利尿剂、β-受体阻滞剂、
ACEI、AT1-拮抗剂、其它钙拮抗剂、α-肾上腺素 阻滞剂、PDE5抑制剂以及α-甲基多巴可加强本品 的抗高血压作用
.
12
注意事项
麻醉接受冠脉移植术出现严重低血压（尤合并β），应至少 停药36小时。
心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患 者服用硝苯地平或加量期间，出现心梗、心绞痛危险增加 （反射性心率加快引起）。
长期给药避免骤停，发生停药综合征 肝功能损害患者、严重脑血管疾病，用药须严格监测，必要
.
心绞痛 心衰
心律失常
6
平滑肌
•主要舒张动脉，舒张大的输送血管和小的阻力血管，增 加冠脉流量和侧支循环量。 •舒张脑血管，增加脑血流量 •舒张外周血管，解除痉挛 •松弛支气管平滑肌，较大剂量松弛胃肠道、输尿管和子 宫平滑肌。
.
7
抗动脉粥样硬化
➢ 减少钙超载引起的动脉壁损害 ➢ 抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁顺应性 ➢ 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 ➢ 增加细胞内cAMP含量，提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解
药代动力学参数：
口服生物利 用度%
产生作用时间
半衰期 分布（蛋 （h） 白结合率）
消除
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
45-70 20-35 40-65
<1min静注，5-
4
20min口服，舌下
<1.5min静注，
6
30min口服
<3min静注，
3-4
>30min口服
.
90%
80%原药及代谢产物
尿排
90% 70%肾排，15%胃肠道 消除
活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低胆固醇水平
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
➢ 钙离子增多，膜脆性增加；抑制钙离子内流，减轻钙超负 荷对红细胞的损伤
➢ 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
肾脏保护
• 排钠利尿,不引起水钠潴留,保护肾脏
.
8
心血管效应：
对冠脉扩张作用相当，硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 •负性频率 维拉帕米>大于地尔硫卓 •负性肌力： 维拉帕米和地尔硫卓效应相当 •外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
与受体结合位点结合 降低通道开发频率 减少外钙内流
结合能力与膜的去极化成正比，与失活或静息状态结合，阻 滞两者向激活状态转化，与激活状态结合则促使其向失活状态转 化。
三种钙通道阻滞药比较
分类
二氢吡啶类 硫氮卓 苯烷胺
理化性质
疏水 亲水 亲水
结合位点
膜外侧 膜内侧 膜内侧
离子通道状态
失活 失活、激活 失活、激活
血压、心梗、充血性心衰、肺水肿、皮疹
.
10
禁忌症
已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。
心源性休克。
有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。
不得与利福平合用
怀孕20周内和哺乳期妇女
重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内）
心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时， 服用本品，应十分慎重
肝肾不全、已合用β受体阻滞剂的患者，慎用本品，宜 小剂量开始。
控释片有不可变形的物质胃肠道严重狭窄的患者使用本 品时应慎重，因为有可能发生梗阻 。
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11
相互作用
β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐受 性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心 力衰竭和心绞痛，严重主动脉狭窄者危险更大。
西柚汁会使本品的血药浓度升高并延长本品的作用时间 与苯妥英合用时，本品的生物利用度降低 本品能减慢长春新碱的排泄。从而增加后者的毒副作用 本品能增加地高辛和茶碱血药浓度 与高蛋白结合率药物如苯妥英钠、双香豆素类、奎尼丁、
奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。如合用 双香豆素抗凝药后凝血时间增加；可引起血浆中奎尼丁浓 度的降低，而当停止使用硝苯地平后，血浆中奎尼丁浓度 会显著升高。
.
4
药理作用
心肌 平滑肌 抗动脉粥样硬化 红细胞和血小板 肾脏保护
.
5
负性肌力
心
肌 负性频率
注 意
降低心肌收缩，兴奋-收缩脱偶 联，降低心肌耗氧量
血压下降导致反射性交感神经活 性增高，部分抵消该作用
降低窦房结自律性
负性传导
减慢房室结传导
外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓 负性频率 维拉帕米>地尔硫卓 负性肌力 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
.
14
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强，作用温和持久， 各型高血压、稳定型心绞痛
尼莫地平
高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化 轻中度
.
15
治疗CHF
氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管 强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与 ACEI相当）
钙通道阻滞药概述
.
1
分类 作用机制 药理作用 临床应用 药物相互作用 注意事项等
.1、二氢吡啶类
硝苯地平、尼莫地平、拉西地平、非洛地平、氨氯地平
2、苯烷胺类
维拉帕米、加洛帕米、噻帕米
3、硫氮卓类
地尔硫卓、克仑硫卓
非选择性钙通道调节药
普尼拉明、氟桂嗪等
.
3
作用机制
70-80%
肝脏灭活，粪排
9
硝苯地平
并发心源性哮喘的高血压危象，合并心绞痛、肾脏疾病、糖 尿病、哮喘、高脂血及恶性高血压；外周血管痉挛性疾病,对 变异型心绞痛最好，尤伴高血压者（宜与β合用）
普通片剂、控释片、缓释片 10mg，tid, 维持剂量10-20mg,tid，最大剂量小于0.12g 缓释片一次10-20mg，bid 控释片 30mg,60mg ,qd ADR：外周水肿、头晕、头痛、恶心、面部潮红、一过性低
时减少剂量 肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功
能恶化。
.
13
细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地 平的血浆浓度增加，例如：
大环内酯类抗生素（例如红霉素） 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦） 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑） 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀 奎奴普丁/达福普汀 丙戊酸 西咪替丁
与硝酸酯类药物合用，可使心率增加，血压降低。 地尔硫卓可延缓硝苯地平的降解。若需联合用药，
应严密监察患者病情。可能需要减少本品用量。 西沙必利可使本品的血浆浓度升高。 其他抗高血压药物例如利尿剂、β-受体阻滞剂、
ACEI、AT1-拮抗剂、其它钙拮抗剂、α-肾上腺素 阻滞剂、PDE5抑制剂以及α-甲基多巴可加强本品 的抗高血压作用