中药皂甘类成分实验药理学研究进展PPT课件
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▪ 西洋参茎叶三醇组皂苷（PQTS）具有负性肌力 和负性频率作用，并呈现出明显的量效关系。
9
（四）降压作用
▪ 远志皂苷（tenuifolic saponin，TS）40mg/kg 使清醒大鼠和RVHR的血压分别于给药后60和 90min降低38.0%和26.8%，并至少维持2h和3h。
▪ 酸枣仁总皂苷5、10、25mg/kg（ig）对原发性 高血压大鼠血压有明显的降低作用。
▪ 刺五加叶皂苷（ASS）可明显缩小急性心肌梗死大鼠心肌梗死面 积，降低血清CPK、LDH及LPO含量，提高 SOD活性，降低血 浆TXA2水平，明显提高PGI2水平及PGI2/ TXA2比值。
8
（三）对心脏的影响
▪ 龙芽楤木皂苷(Aralosides，As)对离体工作心脏 具有正性肌力作用。
▪ 人参果皂苷（GFS）30、60mg/kg明显增加小鼠 心肌86Rb摄取率。
4
一、对心血管的作用
5
▪ （一）抗动脉粥样硬化和高血脂作用
▪ 人参总皂苷50、100mg/kg显著降低高脂饲养大鼠血中TC、 TG和LPO含量。
▪ 由高胆固醇喂养的兔主动脉及肉芽组织分离的泡沫细胞可 产生氧自由基O2-，加入三七总皂苷培养的泡沫细胞能使 O2-产生降低48%。
▪ 绞股蓝皂苷200、300mg/kg使高脂鹌鹑血清中TC、TG及 LDL降低。
▪ 黄芪总皂苷对腹腔接种柯萨奇B3亲心肌病毒株建 立的小鼠病毒性心肌炎模型的心肌坏死和炎症等 病理改变有明显的减轻作用。
▪ 大豆皂苷对人类艾滋病毒的感染和细胞生物学活 性都具有一定的抑制作用。
18
五、对神经系统的作用
皂苷类成分对中枢神经系统具有广泛的作用，如中枢 兴奋、改善学习记忆、抗疲劳、抗抑郁、抗焦虑、 镇静、催眠、抗衰老和增强机体的抗应激能力等。 主要研究的皂苷包括：人参总皂苷、人参根皂苷、 人参茎叶皂苷、人参皂苷Rg1、 Rb1和Re等。
▪ 抗肿瘤作用的机制包括：直接抗肿瘤细胞作用、 对肿瘤细胞凋亡作用、对肿瘤细胞诱导分化作用 和抑制血管生成作用等。
13
▪ （一）抗肿瘤作用
▪ 土贝母苷甲和苷乙能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。
▪ 绞股蓝总皂苷能显著抑制小鼠S180肉瘤的生长，巨噬细胞浸润数 量明显增加，对K562细胞株具有明显的生长抑制作用。
▪ 葫芦巴总皂苷40、80、160mg/kg对结扎小鼠双侧颈总动脉 造成急性不完全性脑缺血模型有延长模型动物平均存活时 间的作用。
▪ 三七皂苷Rb1能改善缺血神经的传导功能，减轻运动功能障 碍。
12
▪三、抗肿瘤作用
▪ 皂苷类成分在临床上的抗肿瘤应用主要包括抗肿 瘤细胞作用、提高机体免疫力作用和癌导致的疼 痛作用。
皂苷类成分，而且多数是主要有效成分。 甾体皂苷已被证实具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、
抗真菌、防治心血管疾病、降血糖、免疫调节等。
2
皂苷类成分 药理作用及其作用机制研究
3
▪ 一、对心血管的作用 ▪ 二、对脑血管的作用 ▪ 三、抗肿瘤作用 ▪ 四、抗病毒作用 ▪ 五、对神经系统的作用 ▪ 六、调节免疫作用 ▪ 七、抗炎作用 ▪ 八、降血糖作用
等。
15
▪ （三）抑制血管生成作用
▪ 血管生成对于实体瘤的生长和转移是必须的，血 管生成抑制剂可特异性地抑制血管内皮细胞的增 殖，进而阻止肿瘤的生长和转移。
▪ 土贝母苷甲和人参皂苷Rg3具有较好的抑制血管生 成的作用。
16
▪四、抗病毒作用
17
▪ 具有抗病毒作用的皂苷类成分，如：黄芪总皂苷、 土贝母皂苷、人参茎叶皂苷和西洋参茎叶皂苷等。
6
▪ 苜蓿皂苷1.2及2.4g/只（ig）连续治疗3.5月，可使高胆 固醇血症家兔血清中TC明显下降，HDL-c/TC显著提高， 并缩小主动脉内膜粥样斑块面积，促进实验大鼠胆固醇 的排泄，促使正常培养内皮细胞NO释放。
▪ 酸枣仁皂苷A（180-580mg/L）的抗动脉粥样硬化作用可 能与其抑制血管平滑肌细胞过度增殖有关。
中药皂苷类成分实验 药理学研究进展
1
前言
皂苷(Saponins)可分为甾体皂苷(Steroidal saponin)和三萜皂苷(Triterpenoidal saponin)，已
发表的三萜皂苷已逾600个。 常用中药如:人参、甘草、黄芪、西洋参、三七、柴胡、 远志、桔梗、绞股蓝、酸枣仁、牛膝、麦冬等均含有
14
▪ （二）细胞凋亡和诱导分化作用
▪ 肿瘤细胞诱导分化治疗是肿瘤治疗研究的新途径。 其基本特点在于不是杀伤肿瘤细胞而是诱导肿瘤 细胞分化为正常细胞或接近正常细胞。
▪ 近10多年来，已发现几十种中药提取物，在实验
中显示有诱导肿瘤细胞分化作用。皂苷类成分主
wk.baidu.com
要有：人参皂苷、人参茎叶总皂苷、三七皂苷R1
10
▪二、对脑血管的作用
11
▪ 皂苷类成分拮抗脑缺血再灌注损伤
▪ 人参皂苷Rg1改善软脑膜微循环，增加脑血流量；人参皂苷 Rg1和Rb1明显延长培养神经细胞的存活时间，并对抗谷氨 酸介导的神经毒性作用。
▪ 七叶皂苷钠能显著减轻缺血再灌注模型动物的神经功能缺 损程度，明显缩小脑梗死面积，减少MPO阳性细胞数。
▪ 海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌H22细 胞有直接的细胞毒作用。
▪ 威灵仙总皂苷对体外培养的艾氏腹水瘤（EAC）、肉瘤S180腹 水型（S180A）和肝癌腹水型（Hep A）细胞的IC50分别为242、 193、130μg/ml。
▪ 蒺藜皂苷对于体外培养的Bcap-37细胞增殖有较强的抑制作用。
19
▪ （一）改善记忆作用
▪ 明显提高拟痴呆大鼠的学习记忆能力，对 小鼠记忆获得及再现障碍亦有明显的改善 作用。
▪ 黄山药总苷（DX）（ 400、200mg/kg ）能明显降低高 胆固醇血症小鼠血中TC含量。
7
▪ （二）对缺血再灌注损伤的保护作用
▪ 五加总皂苷（SAOH）50、100mg/kg可使心肌缺血再灌注损伤 大鼠心肌LDH、MDA含量下降。
▪ 人参果皂苷（GFS） 30、60mg/kg对皮下注射异丙肾上腺素缩 短小鼠的常压缺氧状态下的存活时间具有明显对抗作用； 20、 40mg/kg可明显减轻静脉注射垂体后叶素诱发的大鼠急性心肌缺 血心电图（ST段抬高及T波高耸）变化程序。
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（四）降压作用
▪ 远志皂苷（tenuifolic saponin，TS）40mg/kg 使清醒大鼠和RVHR的血压分别于给药后60和 90min降低38.0%和26.8%，并至少维持2h和3h。
▪ 酸枣仁总皂苷5、10、25mg/kg（ig）对原发性 高血压大鼠血压有明显的降低作用。
▪ 刺五加叶皂苷（ASS）可明显缩小急性心肌梗死大鼠心肌梗死面 积，降低血清CPK、LDH及LPO含量，提高 SOD活性，降低血 浆TXA2水平，明显提高PGI2水平及PGI2/ TXA2比值。
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（三）对心脏的影响
▪ 龙芽楤木皂苷(Aralosides，As)对离体工作心脏 具有正性肌力作用。
▪ 人参果皂苷（GFS）30、60mg/kg明显增加小鼠 心肌86Rb摄取率。
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一、对心血管的作用
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▪ （一）抗动脉粥样硬化和高血脂作用
▪ 人参总皂苷50、100mg/kg显著降低高脂饲养大鼠血中TC、 TG和LPO含量。
▪ 由高胆固醇喂养的兔主动脉及肉芽组织分离的泡沫细胞可 产生氧自由基O2-，加入三七总皂苷培养的泡沫细胞能使 O2-产生降低48%。
▪ 绞股蓝皂苷200、300mg/kg使高脂鹌鹑血清中TC、TG及 LDL降低。
▪ 黄芪总皂苷对腹腔接种柯萨奇B3亲心肌病毒株建 立的小鼠病毒性心肌炎模型的心肌坏死和炎症等 病理改变有明显的减轻作用。
▪ 大豆皂苷对人类艾滋病毒的感染和细胞生物学活 性都具有一定的抑制作用。
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五、对神经系统的作用
皂苷类成分对中枢神经系统具有广泛的作用，如中枢 兴奋、改善学习记忆、抗疲劳、抗抑郁、抗焦虑、 镇静、催眠、抗衰老和增强机体的抗应激能力等。 主要研究的皂苷包括：人参总皂苷、人参根皂苷、 人参茎叶皂苷、人参皂苷Rg1、 Rb1和Re等。
▪ 抗肿瘤作用的机制包括：直接抗肿瘤细胞作用、 对肿瘤细胞凋亡作用、对肿瘤细胞诱导分化作用 和抑制血管生成作用等。
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▪ （一）抗肿瘤作用
▪ 土贝母苷甲和苷乙能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。
▪ 绞股蓝总皂苷能显著抑制小鼠S180肉瘤的生长，巨噬细胞浸润数 量明显增加，对K562细胞株具有明显的生长抑制作用。
▪ 葫芦巴总皂苷40、80、160mg/kg对结扎小鼠双侧颈总动脉 造成急性不完全性脑缺血模型有延长模型动物平均存活时 间的作用。
▪ 三七皂苷Rb1能改善缺血神经的传导功能，减轻运动功能障 碍。
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▪三、抗肿瘤作用
▪ 皂苷类成分在临床上的抗肿瘤应用主要包括抗肿 瘤细胞作用、提高机体免疫力作用和癌导致的疼 痛作用。
皂苷类成分，而且多数是主要有效成分。 甾体皂苷已被证实具有广泛的药理作用，如抗肿瘤、
抗真菌、防治心血管疾病、降血糖、免疫调节等。
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皂苷类成分 药理作用及其作用机制研究
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▪ 一、对心血管的作用 ▪ 二、对脑血管的作用 ▪ 三、抗肿瘤作用 ▪ 四、抗病毒作用 ▪ 五、对神经系统的作用 ▪ 六、调节免疫作用 ▪ 七、抗炎作用 ▪ 八、降血糖作用
等。
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▪ （三）抑制血管生成作用
▪ 血管生成对于实体瘤的生长和转移是必须的，血 管生成抑制剂可特异性地抑制血管内皮细胞的增 殖，进而阻止肿瘤的生长和转移。
▪ 土贝母苷甲和人参皂苷Rg3具有较好的抑制血管生 成的作用。
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▪四、抗病毒作用
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▪ 具有抗病毒作用的皂苷类成分，如：黄芪总皂苷、 土贝母皂苷、人参茎叶皂苷和西洋参茎叶皂苷等。
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▪ 苜蓿皂苷1.2及2.4g/只（ig）连续治疗3.5月，可使高胆 固醇血症家兔血清中TC明显下降，HDL-c/TC显著提高， 并缩小主动脉内膜粥样斑块面积，促进实验大鼠胆固醇 的排泄，促使正常培养内皮细胞NO释放。
▪ 酸枣仁皂苷A（180-580mg/L）的抗动脉粥样硬化作用可 能与其抑制血管平滑肌细胞过度增殖有关。
中药皂苷类成分实验 药理学研究进展
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前言
皂苷(Saponins)可分为甾体皂苷(Steroidal saponin)和三萜皂苷(Triterpenoidal saponin)，已
发表的三萜皂苷已逾600个。 常用中药如:人参、甘草、黄芪、西洋参、三七、柴胡、 远志、桔梗、绞股蓝、酸枣仁、牛膝、麦冬等均含有
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▪ （二）细胞凋亡和诱导分化作用
▪ 肿瘤细胞诱导分化治疗是肿瘤治疗研究的新途径。 其基本特点在于不是杀伤肿瘤细胞而是诱导肿瘤 细胞分化为正常细胞或接近正常细胞。
▪ 近10多年来，已发现几十种中药提取物，在实验
中显示有诱导肿瘤细胞分化作用。皂苷类成分主
wk.baidu.com
要有：人参皂苷、人参茎叶总皂苷、三七皂苷R1
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▪二、对脑血管的作用
11
▪ 皂苷类成分拮抗脑缺血再灌注损伤
▪ 人参皂苷Rg1改善软脑膜微循环，增加脑血流量；人参皂苷 Rg1和Rb1明显延长培养神经细胞的存活时间，并对抗谷氨 酸介导的神经毒性作用。
▪ 七叶皂苷钠能显著减轻缺血再灌注模型动物的神经功能缺 损程度，明显缩小脑梗死面积，减少MPO阳性细胞数。
▪ 海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌H22细 胞有直接的细胞毒作用。
▪ 威灵仙总皂苷对体外培养的艾氏腹水瘤（EAC）、肉瘤S180腹 水型（S180A）和肝癌腹水型（Hep A）细胞的IC50分别为242、 193、130μg/ml。
▪ 蒺藜皂苷对于体外培养的Bcap-37细胞增殖有较强的抑制作用。
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▪ （一）改善记忆作用
▪ 明显提高拟痴呆大鼠的学习记忆能力，对 小鼠记忆获得及再现障碍亦有明显的改善 作用。
▪ 黄山药总苷（DX）（ 400、200mg/kg ）能明显降低高 胆固醇血症小鼠血中TC含量。
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▪ （二）对缺血再灌注损伤的保护作用
▪ 五加总皂苷（SAOH）50、100mg/kg可使心肌缺血再灌注损伤 大鼠心肌LDH、MDA含量下降。
▪ 人参果皂苷（GFS） 30、60mg/kg对皮下注射异丙肾上腺素缩 短小鼠的常压缺氧状态下的存活时间具有明显对抗作用； 20、 40mg/kg可明显减轻静脉注射垂体后叶素诱发的大鼠急性心肌缺 血心电图（ST段抬高及T波高耸）变化程序。