第14章 抗精神失常药
第14章抗精神失常药
第十四章抗精神失常药一、概述（一）精神失常：是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂症、忧郁症和焦虑症。
其中，最常见的是精神分裂症，其次为情感障碍，包括双相情感障碍、单相抑郁症和躁狂症等。
（二）抗精神失常药分类抗精神病药（antipsychotic drugs）抗躁狂药物（antimanic drugs）抗抑郁药物（antidepressants）抗焦虑药物（anxiolytics）（三）抗精神失常药发展简史二、抗精神病药抗精神分裂症药主要用于治疗精神分裂症，由于对其他精神病的躁狂症状也有效，故亦称为抗精神病药，这类药物大多是多巴胺受体拮抗剂。
（一）精神分裂症1．精神分裂症的流行病学调查资料简介。
1993年全国流调资料显示精神分裂症的终生患病率为6.55‰。
2.精神分裂症定义，Ⅰ型、Ⅱ型特点。
3.精神分裂症的病因学说。
4.脑内多巴胺系统功能亢进学说。
（二）抗精神病药分类（三）吩噻嗪类1．化学结构由硫、氮联结着两个苯环的一种三环结构，其2，10位被不同基团取代则获得不同的吩噻嗪类抗精神病药物。
2．氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin），主要阻断脑内多巴胺（dopamine，DA）受体，这是其抗精神病作用的机理，也是其长期应用产生锥体外系反应等严重不良反应的基础。
(1)氯丙嗪阻断受体的种类及产生的相应作用DA受体M胆碱受体肾上腺素α受体H1受体5HT受体(2)脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能黑质-纹状体系统：该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上，是锥体外系。
运动功能的高级中枢，主要调控锥体外系运动功能。
中脑-边缘系统：调控情绪和感情表达活动。
中脑-皮层系统：调节认知、思想、感觉、理解和推理能力。
结节-漏斗系统：调控垂体激素的分泌和体温调节。
延髄化学感受区：调控呕吐反应。
中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。
精神分裂症（尤其是I型）是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
镇静、催眠、抗焦虑药.抗精神失常药.抗惊厥药和抗癫痫药.抗震颤麻痹药
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药1.简述地西泮（苯二氮卓类）的药理作用及临床应用。
1.抗焦虑：小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用（首选），无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。
2.镇静和催眠小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，减少觉醒次数。
3. 抗惊厥和抗癫痫：均有抗惊厥作用，4. 中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用（作用机制：能够抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。
）2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些？1）对快波睡眠(FWS)影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生2）治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；3）对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢4）依赖性、戒断性症状轻3.简述地西泮的不良反应及注意事项。
【不良反应】1）常见副作用：嗜睡、乏力等2）大剂量偶见共济失调、手震颤3）中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制4）长期服用有耐受性和成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低【注意事项】①孕妇和哺乳妇禁用；②用药期间禁止饮酒（乙醇能加强安定的毒性）③服用中禁止驾车；④避免长期使用11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。
12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力第十四章抗精神失常药1．简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。
药理学药课程教学大纲
药理学（药）课程教学大纲一、课程的性质和任务药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学，是一门重要的医学基础课程，它主要包括药效学，即药物对机体的作用；药动学，即机体对药物的影响两个方面。
药理学是一门实验性科学。
它的任务是通过实验研究观察药物对机体的作用 , 进而阐明其作用机理、药物的体内过程、不良反应 , 为指导临床合理用药提供理论依据。
二、课程的基本要求本课程目的是为临床合理用药提供坚实的理论基础。
在药理学的教学中，要运用生理学、生物化学、病理学、微生物与免疫学等的知识来理解和掌握临床常用各种药物的分类、主要药理作用、重要的不良反应、禁忌证，了解药物的作用机理和体内过程，并会联系其临床应用。
本课程的后续课是临床各学科。
对于教学内容，本大纲按“掌握”、“熟悉”、“了解” 三个层次要求。
因此学习药理学的重点在于掌握各种药物的分类、主要药理作用，并联系其临床应用，掌握重要的不良反应和禁忌症等，对药物的作用机理应有所了解。
掌握和熟悉的内容是药理学的基本概念和基本理论，要求重点学习，也是考核的重点。
考虑到护理学专业与药学专业培养目标的不同，考核的侧重点有区别，具体要求在本课程的考核说明中体现。
三、课内学时分配本课程课内学时数为 108，电视 IP 课学时数 16，实验学时数 27，本课程为 6 学分。
大纲本文绪论（ 1 学时）[ 教学内容 ]一、药理学的研究对象和任务二、药理学发展史[ 教学要求 ] 了解药理学主要内容和任务及新药研究。
第二章药物效应动力学（5 学时）[ 教学内容 ]、药物的作用和药理效应二、药物的治疗作用和不良反应三、量效关系四、构效关系五、药物作用机制六、药物与受体的相互作用及受体学说[ 教学要求 ]掌握：1.药物作用基本表现。
2.极量的概念。
3.兴奋和抑制。
4.量效关系的概念。
5.激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念。
熟悉：1.选择性和影响因素。
2.ED50 和 LD50 的概念。
药理学部分知识点归纳
镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（小剂量，减轻或消除紧张、忧虑、激动和失眠；暂时性记忆缺失）2、镇静催眠、3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮(5-20mg/次)是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
）4、中枢肌肉松驰5、增加其他中枢抑制药的作用二、作用机制：BZ增加GABA控制氯离子通道的开放频率三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制。
用受体拮抗剂氟马西尼解救巴比妥类一、作用机制：激动GABA受体，延长开放氯离子的时间二、不良反应：后遗效应：宿醉现象；耐受性：肝药酶诱导；依赖性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依赖性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章抗癫痫药苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化）一、作用机制（膜稳定作用）：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效：选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流；选择性阻断Ca+通道，抑制Ca内流；大剂量抑制K内流，延长ADP和ERP;抑制神经末梢对GABA的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用：1、抗癫痫；治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；3、抗心律失常（强心苷中毒所致室性心律失常首选药）。
三、不良反应：1、局部刺激：胃肠不适，牙龈增生2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱3、造血系统反应：抑制二氢叶酸还原酶4、过敏反应：皮疹、肝损害5、肝药酶诱导：加速VD代谢，低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。
抑制中枢，不作首选。
静注控制癫痫持续状态。
扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。
09914抗精神病药
红色
H N + S O HO S O H N
20
鉴别反应
• b,与三氯化铁试液作用 –显稳定的红色
• c, 苦味酸盐结晶
–（mp.175~179℃）
N 10 N S 5 1 2 6 O2N Cl .
OH NO2
NO2
21
体内代谢
• 在肝脏经微粒体药物代谢酶 氧化
• 体内代谢极复杂
–在尿中存在20多种代谢物 –可检测的代谢物有100多种
1.盐酸氯丙嗪
Cl S
. HCl
N N
N
2. 氯氮平
N Cl N H
N
7
盐酸氯丙嗪
• Chlorpromazine Hydrochloride
冬 眠 灵
S
. HCl
Cl
N N
8
结构和命名0-丙胺 盐 酸盐
• 2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10propanamine
59
主要内容
• 1、重点药物 –盐酸氯丙嗪 • 2、其它抗精神病药物 –三环类 –经典及非典型
5 2 Cl 10 N N
60
S
.
HCl
抗精神失常药分类
• • • • 抗精神病药（本节） 抗抑郁药 抗躁狂症 抗焦虑药
奥地利精神病医生弗洛伊德
2
抗精神病药
• 抗精神病药
–不影响意识 –控制兴奋、躁动及幻觉、幻听、妄想等症状 –激活精神，改善退缩、淡漠等症状
• 强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药
3
作用机制
• 精神分裂症可能与患者脑内DA过多 有关
氟哌噻吨
S CF3 N
药理学学习指导及习题集13篇
药理学核心知识点归纳与整理第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学第三章机体对药物的作用——药动学第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第七章胆碱受体阻断药第八章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药第十章局部麻醉药第三篇中枢神经系统药理（11-18章）第十一章全身麻醉药第十二章镇静催眠药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗精神失常药第十五章治疗神经退行性疾病药物第十六章中枢兴奋药第十七章镇痛药第十八章解热镇痛药与抗痛风药第四篇内脏系统药理（19-28章）第十九章抗心律失常药第二十章抗慢性心功能不全药第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第二十二章抗高血压药第二十三章利尿药和脱水药第二十四章血液及造血系统药理第二十五章消化系统药理第二十六章呼吸系统药理第二十七章组胺受体阻断药第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第五篇影响内分泌系统和其他代谢药物药理（29-33章）第二十九章肾上腺皮质激素类药第三十章性激素类药与避孕药第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章胰岛素与口服降血糖药第三十三章影响其他代谢的药物第六篇抗病原微生物药物药理（34-41章）第三十四章抗菌药物概述第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十六章β-内酰胺类抗生素第三十七章大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素第三十九章四环素类与氯霉素第四十章抗真菌药与抗病毒药第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第七篇抗寄生虫病的药理（42-45章）第四十二章抗疟药第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药第四十五章抗肠道蠕虫病药第八篇抗恶性肿瘤药物和影响免疫功能药物药理（46-47章）第四十六章抗恶性肿瘤药第四十七章影响免疫功能的药物第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第三章机体对药物的作用——药动学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论一、名词解释二、简答题题目：简述传出神经系统药物的基本作用答案：三、论述题题目：根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，试述传出神经系统药物的分类，并举例说明。
第14章抗精神失常药[可修改版ppt]
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现在就代表一句话.院长就这样.今天是下午.” 问:“我们是做什么工作的？” 答:“我早晨没有吃饭,我找原先前面那个小小的商店.” 问:“你吃了没有？” 答:“你想想,哪个人他不知道,点心还不如火烧,米饭
chlorpromazine, wintermin
镇吐作用（延脑DA系统）
小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体
大剂量直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用 对前庭刺激所致呕吐无效
对顽固性呃逆也有效----抑制CTZ旁的呃 逆调节中枢
chlorpromazine, wintermin
对体温调节的影响
大部分是思想问题…”
精神分裂症之逻辑倒错性思维
病例：
某中学生物老师，精神失常后拒食， 在劝说下可饮水，仍拒食。医生询问时， 患者答：“我是大学生物系毕业的。生 物进化是从单细胞到多细胞，从植物到 动物。植物和动物是我们的祖先。父母 从小就教育我要尊敬祖先。我吃饭、吃 菜就是对祖先的不孝了。”
抗精神病药分类：
Ch18 抗精神失常药
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
二甲胺类： 氯丙嗪（chlorpromazine）
哌啶类： 硫利达嗪
S
N (CH2)3
Cl N (CH3)2
chlorpromazine, wintermin
一、药理作用
对中枢的影响 对植物神经作用 对内分泌系影响
抗精神病作用（神经安定作用）
中枢经神系统药理学习题
中枢神经系统药理学第12 章抗焦虑药和镇静催眠药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质 E黑质－纹状体通路3、苯二氮卓类主要通过下列哪种物质而发挥药理作用？A PGD2B PGE2C 白三烯D ¡－氨基丁酸E 乙酰胆碱4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥9、在体内经肝脏代谢后，其代谢产物具有与母体药物相似活性的药物是：A 氯丙嗪B 地西泮C 苯巴比妥D 司可巴比妥E 甲丙氨酯10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A 多巴胺B 脑啡肽C 咪唑啉D ¡－氨基丁酸E 以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏B 嗜睡C 乏力D 共济失调E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠B 麻醉前给药C 高热惊厥D 肺心病引起的失眠E 癫痫20、下列哪种药物不属于巴比妥类？A 司可巴比妥B 鲁米那C 格鲁米特D 硫喷妥E 戊巴比妥21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C 抑制脑干网状结构上行激活系统D 抑制脑室－导水管周围灰质E 以上均不是22、关于g－氨基丁酸（GABA）的描述，哪一种是错误的？A GABA是中枢神经系统的抑制性递质B 当脑内GABA水平降低时可引起惊厥发作C 地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA作用有关D 癫痫患者大脑皮质GABA含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA含量有关E 丙戊酸钠是一种抑制GABA生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A 苯巴比妥B 水合氯醛C 甲丙氨酯D 地西泮E 以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A 增强中枢神经递质g－氨基丁酸的作用B 抑制脊髓多突触的反射作用C 抑制网状结构上行激活系统D 抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E 阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题 26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物问题 30～31A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 戊巴比妥D 硫喷妥E 异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题问题 32～33A 镇静催眠B 治疗破伤风惊厥C 两者均可D 两者均否32、三唑仑的用途是33、水合氯醛的用途是问题 34～35A 氯丙嗪B 苯巴比妥C 两者均可D 两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥35、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A 镇静催眠作用B 抗焦虑作用C 抗惊厥作用D 镇吐作用E 抗晕动作用37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A 安全范围大B 镇静作用发生快C 使病人对手术中不良反应不复记忆D 减少麻醉药的用量E 缓解病人对手术的恐惧情绪38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A 小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B 抗焦虑作用的部位在边缘系统C 对持续性症状且选用长效类药物D 对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E 地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A 嗜睡B 共济失调C 依赖性D 成瘾性E 长期使用后突然停药可出现戒断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A 过量致急性中毒和呼吸抑制B 安全范围比巴妥类大C 可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D 长期作药仍可产生耐受性E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A 眩晕、困倦B 精神运动不协调C 偶见致剥脱性皮炎D 中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E 严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A 连续久服可引起习惯性B 突然停药易发生反跳现象C 长期使用突然停药可使梦魇增多D 长期使用突然停药可使快动眼时间延长E 长期使用可以成瘾43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A 小剂量产生镇静作用B 必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C 剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D 中等量可轻度抑制呼吸中枢E 10倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A 促进GABA与GABAA受体结合B 促进Cl－通道开放C 使Cl－开放时间处长D 使用权Cl－内流增大E 使用权Cl－通道开放的频率增加45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A 口服吸收良好B 与血浆蛋白结合率高C 分布容积大D 脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等E 主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A 血浆蛋白结合率高，消除缓慢B 神经组织对药物产生适应症C 促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D 诱导肝药酶加速自身代谢E 以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A 甲亢病人的精神紧张B 神经衰弱所致的失眠C 小儿高热所致的失眠D 癫痫持续状态E 以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：A 对精神分裂症无效B 可用作麻醉前给药C 有中枢性骨骼肌松弛作用D 无成瘾性E 以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A 补液并加利尿药B 用硫酸钠导泻C 用碳酸氢钠碱化尿液D 用中枢兴奋药维持呼吸E 洗胃50、对快波睡眠时相影响极小的药物是：A 苯巴比妥B 水合氯醛C 甲丙氮酯D 地西泮E 戊巴比妥二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
药理学第十四章 抗精神失常药、第十五章 镇痛药教案教学设计
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
抗精神失常药物
抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使 突触间隙NA含量减少
干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成， 减少PIP2的含量） 影响Na＋、Ca2＋、Mg2＋的分布，影响葡萄糖的代谢。
42
碳酸锂（lithium carbonate）
体内过程
吸收
口服吸收快而完全 脑、甲状腺、骨组织浓度高。
多塞平（ doxepin）阿米替林（amitriptyline）
NA再摄取抑制药
地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
47
常用抗抑郁药为三环类： 米帕明（imipramiene，丙米嗪）、地昔帕明（ Desipramine）、阿米替林（Amitriptyline）、多塞 平（Doxepin，多虑平）等
人 工 冬 眠
体温 基础代谢 组织耗氧量 提高机体对缺氧的耐受力
减轻机体对伤害性刺激的反应
适应证：严重的创伤、感染性休克、高热惊厥、 中枢性高热及甲状腺危象等的辅助 治疗。
30
〖Adverse reaction〗
常见不良反应 锥体外系反应
精神异常 过敏反应
惊厥或癫痫
急性中毒反应
31
1、常见不良反应
近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4 符合D2，因此分别称为：
D1样受体 ——
D2样受体 ——
D1、D5
D2、D3、D4
16
多巴胺能神经通路及主要功能
①黑质—纹状体通路（D1、D2样受体）：是锥体外
系运动功能的高级中枢。
主要功能是调节人体的姿势、 DA↓——帕金森病（帕金森综合症） 肌张力及协调肌肉运动，以协 助随意运动 DA↑——不自主运动（手足徐动症、舞蹈病）
药理学每章答案
第一章绪言药物的定义是：（D）A、一种使细胞致死的物质B、一种影响细胞活力的化学物质C、有滋补、营养、保健、康复作用的物质新药进行临床实验必须提供 (C) A系统药理研究数据B、LD50 E急、慢性毒理研究数据药物是用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
新药：是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定“新药指我国未生产过的药品”；或是“已生产过的药品通过改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成复方制剂，亦属新药范围”。
名词解释：药效学：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
药动学；研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
答：第二章名词解释：药理效应：药物作用的结果是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
不良反应：不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。
量效曲线：以药物浓度(或剂量)为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。
半数有效量：使全部实验动物半数产生有效作用所需要的剂量。
效价强度：量效曲线上的等效剂量，其值越小，强度越大。
配体：能与受体特异性结合的物质。
问答题：1、从药物量效曲线上，可以获得哪些与临床用药有关的资料？答：最小有效量、强度（效价）、效能、治疗指数、安全范围等，这样便于指导在临床上更好用药。
2、如何根据药理效应决定临床用药方案？答：1）选用有选择性的药物； 2）选用安全范围大的药物； 3）利用药物的相互作用来增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。
第三章机体对药物的作用-药动学首关消除：指口服给药后，部分药物在胃、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
（首关(过_)消除[首关(过)效应] 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收。
肝药酶：是混合功能氧化酶系统。
主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中P-450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。
14 王开贞 抗精神病ppt13
小剂量能选择性抑制延脑催吐化 学感受区（CTZ） 学感受区（CTZ）的 D2-R。 大剂量直接抑制呕吐中枢。 影响： (3) 对体温调节的影响：抑制下丘脑体 温调节中枢，使体温调节失灵， 温调节中枢，使体温调节失灵，体温随 环境温度的变化而升降 。 特点：对正常或发热的体温均可降 特点： 在低温环境（如冰敷） 低，在低温环境（如冰敷）下，可 使体温降至34℃左右。 34℃左右 使体温降至34℃左右。
一、吩噻嗪类
〔构效关系〕 构效关系〕 1、 基本化构是由 、N原 、 基本化构是由S、 原 子联结两个苯环而成的三 环化合 物； 2、N10上-H被其他基团取 才有抗精神病作用； 代，才有抗精神病作用； CH3取代 取代， 3、C2上-H被-CH3取代，作 用加强。 用加强。
氯丙嗪（Chlorpromazine） 氯丙嗪（Chlorpromazine）
三、硫杂恩类： 硫杂恩类： 氯普噻吨（泰尔登） 氯普噻吨（泰尔登）
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病作用不及氯丙嗪； 精神病作用不及氯丙嗪； 镇静作用强于氯丙嗪； 2. 镇静作用强于氯丙嗪； 3. 兼有抗抑郁作用。 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
帕金森氏综合征。 最为多见， ① 帕金森氏综合征 。 最为多见 ， 表现 为肌肉震颤、 肌张力增高、 表情呆板（ 为肌肉震颤 、 肌张力增高 、 表情呆板 （ 面具脸） 动作迟缓等； 面具脸）、动作迟缓等； 急性肌张力障碍。 表现为口舌、 ② 急性肌张力障碍 。 表现为口舌 、 面 颈部大幅度怪异动作。 、颈部大幅度怪异动作。 ③静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。 静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。
精神失常药ppt课件
抗精神失常药分类 1.抗精神病药（神经安定药） 2.抗躁狂症药 3.抗抑郁症药 4.抗焦虑症药
第一节 抗精神失常药
精神分裂症：以思维、情感、行为之间不协调，精
神活动与现实脱节为主要特征的最常见的一类精神
疾病。
发病机制：脑内DA系统功能过强
精神分裂症分类
Ⅰ型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主
Ⅱ型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主
第一节 抗精神失常药
（3）对体温调节的作用 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵 机体体温可随环境温度变化而升降 可降低正常体温
第一节 抗精神失常药
2. 对植物神经系统的作用 阻断肾上腺素α受体：血管扩张、血压下降等。
阻断M胆碱受体：口干、便秘、视力模糊等。
第一节 抗精神失常药
2. 对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗系统的D2受体，增加催乳素的分泌， 抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
第一节 抗精神失常药
精神分裂症发病机制假说
黑质-纹状体通路 调节锥体外系运动功能 中脑-皮层通路
调控认知、思想、 感觉和推理能力
D2
中脑-边缘系统通路 调控情绪反应
结节-漏斗通路 调控垂体激素的分泌
第一节 抗精神失常药
抗精神分裂症药分类
1.吩噻嗪类（phenothiazines） 2.硫杂蒽类（thioxanthenes） 3.丁酰苯类（butyrophenones） 4.其他
9 N 10 R1 1
R2
氯丙嗪——药理作用
1、与阻断 DA 受体（ D2）有关的作用：① 抗精神病作用 ②镇吐作用 ③对内分泌 系统的影响 ④对锥体外系的影响。 2、与阻断α 受体有关的作用①安定镇静作 用 ②翻转肾上腺素的升压作用。 3 、与阻断 M 受体有关的作用：口干、便秘、 视力模糊。 4、其它① 抑制体温调节中枢 ②抑制血管 运动中枢 ③加强中枢抑制药的作用
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黑质 中脑-纹状体系统：主 边缘系统： 主 皮层系统：主要 管锥体外系运动功能。 要调控人类的精神活 参与认知、交往、思 结节-漏斗系统：调节 阻断：帕金森综合征 动，与觉醒、记忆、 想、感觉、理解和推 某些激素的释放 。 等锥体外系症状。 情绪、动机行为调控 理能力的调控。 阻断：催乳素分泌↑、 情绪反应。 阻断 : 可以缓解精神 促性腺激素、糖皮质 阻断 : 可以缓解精神 病。 激素、生长激素分泌 病。 ↓。
试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。 长期大量应用氯丙嗪最常引起的不良 反应是什么？为什么？ 为什么不能用肾上腺素对抗氯丙嗪过 量或中毒所致的血压下降？
氯丙嗪抗精神病的作用机制是什么？
5/26/2014 40
5/26/2014
41
第二节
抗躁狂症药
躁狂抑郁症
是一种以双相情感病态变化为主要症状的
精神病。 表现：躁狂或抑郁反复/交替发作
发病机理：
均有脑组织5-HT↓ 脑NA↑：躁狂——情绪高涨，联想敏捷，活
5/26/2014
动增多。 脑NA↓：抑郁。
30
碳酸锂（Lithium Carbonate）
镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效，
长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。
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25
其它吩噻嗪类药物
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
适应症：焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症
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26
氯氮平（Clozapine）
第一个非典型抗精神病药 疗效与氯丙嗪相似，对其他药无效者
亦有效。锥体外系症状轻
有较强的镇静作用和抗胆碱作用
不良反应与米帕明相似，且严重 抗焦虑作用较强、对心血管作用较弱，锥体外 系症状轻
多虑平
5/26/2014
适用于老年人。
37
NA再摄取抑制药
马普替林
选择性NA再摄取抑制药，对5-HT再摄取
几乎无影响 药理作用、不良反应与米帕明相似，比 阿米替林弱 各型抑郁症，尤其是老年性抑郁症患者
个体差异
同等剂量，血药浓度可相差10倍以上
17
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临床应用
精神分裂症
用于治疗具有幻觉、妄想、思维、行为
障碍（如紧张症、刻板症等）的各种精 神病，特别是急性发作和具有明显阳性 症状的精神分裂症病人。
呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉与人工冬眠
18
5/26/2014
人工冬眠：最常用的是冬眠Ⅰ号
5/26/2014
32
不良反应
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用
1～2周后，上述症状减轻或消失。
抗甲状腺作用：甲状腺功能低下、甲状
腺肿。
急性中毒：昏迷、震颤、癫痫发作等。 安全范围狭窄，要注意锂盐在体内的蓄
积，故该药应进行血药浓度监测(TDM)
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第三节 抗抑郁症药
缺点：可引起粒细胞↓，不是首选药
5/26/2014
27
利培酮 Risperidone
第二代非典型抗精神病药物。 阻断5-HT和D2受体。 治疗精神分裂症阳性症状以及阴性症状
均有效。适于治疗首发急性病人和慢性 病人。该药对精神分裂症病人的认知功 能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。
锥体外系反应轻。一线药
阿托品样反应：口干、便秘、视力模糊、心悸等
疲乏、肌震颤、体位性BP、心律失常 过敏：皮疹、粒细胞 、黄疸等 中枢抑制药的作用
药物相互作用
可乐定的降压作用
与抗精神病药或苯海索合用，其抗胆碱作用相加
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阿米替林
作用与米帕明相似，但对5-HT的再摄取抑制作 用明显强于对NA的再摄取抑制
Ⅰ型反应(阳性反应)
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自 杀
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Ⅱ型反应(阴性反应)
7
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常 的躁狂症状。
大多是强效DA受体拮抗剂，在发挥治疗作 用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、 精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
5/26/2014
8
抗精神病药分类
根据化学结构，将其分为四类：
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舒必利（Sulpiride）
疗效好，对情绪低落、有抑郁症状者亦有
效。 不良反应少，锥体外系反应轻
五氟利多（Penfluridol）
疗效好。长效：q.w。 无明显镇静作用。但锥体外系症状常见。 适应症：急慢性精神分裂症、常用于慢性
患者。
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抗精神失常药
Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders
5/26/2014
1
精神失常患者给家庭和社会带来痛苦和负担
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精神失常
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍 的一类疾病，包括
精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症
正常人：对精神运动几无影响。 躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、 活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现。 锂盐对躁狂症患者有显著疗效，特别是对急 性躁狂和轻度躁狂疗效显著，有效率为80％。
5/26/2014
31
机理
1．抑制脑内神经未梢对NA、DA的释放， 促进其对NA、DA的再摄取，降低突触间 隙NA、DA浓度。 2．抑制肌醇磷酸酶，干扰磷脂肌醇的代谢。
可以增强其他中枢抑制药作用
乙醇、镇静催眠药、抗组胺药、镇痛药等，联 合使用时注意减少剂量。 苯巴比妥和苯妥英钠可以加速氯丙嗪的代谢。
肝药酶诱导剂
禁用
癫痫、严重肝损伤和肝昏迷者、乳腺增生和乳 腺患癌者 冠心病者、老人
24
慎用
5/26/2014
“氯丙嗪”口
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丙米嗪（imipramine）
药理作用与应用
正常人：安静、嗜睡、头晕、BP稍↓。
抑郁者：情绪高涨、精神振奋、连用1～
2周才起效。
机制
抑制脑内突触前膜对NA及（或）5-HT的
再摄取突触间隙NA、5-HT浓度突 触传递功能抗抑郁。
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不良反应
静坐不能（akathisia）
迟发性运动障碍（tardive
为黑质-纹状体通路的DA-R被阻断，而引 起ACh能神经功能亢进所致，可用苯海索 防治
dyskinesia，TD）
5/26/2014
为长期阻断突触后膜的DA-R导致DA-R上 调所引起
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2、常见不良反应
M受体阻断症状：视力模糊、口干、便秘、
抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆 的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆。 氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
5/26/2014
13
3、对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发
热机体的体温，也能降低正常体温。
抑制体温调节中枢体温调节失灵体温
随环境温度变化而变化。 解热 降低正常体温
5/26/2014
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选择性5-HT再摄取抑制药
氟西汀（百忧解）
作用与三环类药物近似，但耐受性和安全
性明显优于三环类药
口服吸收良好，体内可产生活性代谢产物
主要用于治疗忧郁症和神经性厌食症
肝病者、心血管疾病者和糖尿病患者慎用。
不宜与MAO抑制药合用。
5/26/2014 39
思考题
11
药理作用
（一）对CNS的作用 1、抗精神病作用：抑制CNS。
正常人：安静，表情淡漠，对周围事物
不感兴趣。 患者：迅速控制兴奋躁动状态，消除幻 觉和妄想等症状，减轻思维障碍，恢复 病人理智，生活自理。 对抑郁无效，甚至可以使之加剧。
5/26/2014 12
2、镇吐作用
阻断延脑第四脑室底部的催吐化学感受区 的D2受体，具有较强镇吐作用。 剂量加大可以直接抑制呕吐中枢。
三环类（NE、5-HT再摄取抑制药）
米帕明（imipramine，丙米嗪） 阿米替林（Amitriptyline） 多塞平（Doxepin，多虑平）
NA再摄取抑制药
马普替林（Maprotiline）
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（Fluxetine）
5/26/2014
帕罗西汀（Paroxetine）
吩噻嗪类（phenothiazines） 硫杂蒽类（thioxanthenes） 丁酰苯类（butyrophenones） 其它
上述这些抗精神病药大多具有相似的 药理作用及其作用机制。
9
5/26/2014
氯丙嗪 chlorpromazine
又名冬眠灵（wintermine）
主要阻断脑内边缘系统多巴胺(DA)受体，
人工冬眠Ⅰ号合剂：
氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶 加入0.9%NS或5%GS中静滴
临床应用：严重创伤、感染性休克、高
热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病 症的辅助治疗。
5/26/2014 19
不良反应
1、锥体外系不良反应
帕金森样综合征
又称为药源性PD
（parkinsonism） 急性肌张力障碍（acute dystonia）
5/26/2014
4
精神分裂症(精神障碍性疾病)