药剂学讲义16章
药剂学(完整版)PPT课件
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
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三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
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2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
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二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
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二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
2021年执业药师《药剂学》复习讲义
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以下是边肖编写的2021年执业药师《药剂学》的复习讲义，希望对大家有所帮助。
第一章绪论第一节剂型、制剂和药剂学的概念1。
药物剂型：为满足预防和治疗需要而制备的药物应用剂型。
2.药物制剂：根据药典或药监部门批准的标准，为满足防治需要而配制的不同给药形式的特定品种，简称制剂，是药学的研究对象。
3.药学：是研究药物制剂的基础理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
第二节药物剂型的重要性改变药物的作用性质：如口服硫酸镁灌服，注射镇静。
改变药物的作用速度，如注射和口服、缓释和控释。
降低(或消除)药物的毒副作用：缓释和控释。
靶向作用：如脂质体对肝脾的靶向作用。
能影响疗效：不同剂型生物利用度不同。
第三节药物制剂的分类(1)给药途径1的分类。
胃肠给药类型2。
非胃肠道给药类型(1)注射给药类型：如各种粉针剂、水针剂。
(2)呼吸给药类型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药类型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药型：如红霉素眼膏。
(5)腔内给药型：如直肠、阴道、尿道等各种栓剂。
(2)按分散系统分类1。
解决方案类型2。
胶体溶液类型3。
乳液类型4。
悬挂类型5。
气体分散型6。
粒子分散型7。
固体分散体类型(3)按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。
第四节国家药品标准药典1部的概念、特点和品种集。
药典是记录药品标准和规范的国家代码。
2.特点：1)由国家药典委员会编辑出版，政府颁布实施，具有法律约束力。
2)药典收录的品种是指疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂(注：并非所有所列药物均收录于药典，但必须是医学上必需的、临床上使用的、疗效确切、副作用小、可工业化生产并对其质量进行有效控制或检验的药物)。
3.药典是建国后颁布的：1)药典颁布9次，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年。
药剂学基础知识PPT
基础知识
1.掌握：
（1）重要概念与常用术语
（2）常用剂型的定义、特点、质量要求 （3）典型剂型的制备 （4）制剂的常用辅料、处方设计 （5）新技术与新剂型的概念 （6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 （7）生物药剂学及药物动力学的主要内容 （8）药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 （1）制剂的基本理论 （2）一般剂型的制备 （3）制剂的包装和贮存 3.了解 （1）药剂学的任务和发展 （2）制剂中的常用设备
五、药剂学的发展
六、药典与处方简介
１、药典 １）药典的概念：
一个国家收载药品标准、规格的法典
２）药典的特点 A、权威编辑出版； B、政府执行，有法律约束力； C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定
（制剂3要素）；并且明确质标； D、反映医药科技与生产的水平。
３）中国药典的主要构成
4、影响因素
▪ 物料的性质 ▪ 产品粒度要求 ▪ 粉碎设备
（二）. 筛分
1、筛分的概念
将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方 法。
2、影响因素
粒径范围、形状、含湿量、设备
3、设备
旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛：振荡具有三维性 冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸 编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定
一、粉体学简介
粉体学概念、性质和粉体的应用
1、粉体学概念
研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质 等内容的应用科学。
2、粉体的性质：
1）粒径和测定方法 ▪ 熟悉筛、目、粒径的对应数值；
▪ 2）比表面积
3）空隙率 4）密度 ▪ 真密度>粒密度>松密度（堆密度、表观密度） 5）流动性
药学分析讲义-药剂学 (6)
B.6.64
C.5
D.3.32
E.1
[答疑编号501242160110]
『正确答案』B
四、静滴停止后动力学参数
（一）稳态后停滴
滴注达稳态后，停止滴注，使其血药浓度下降，此时血药浓度变化相当于快速静注后的变化，血药浓度的经时过程方程为：
lgC′=（-k/2.303）t′+lg（k0/Vk）
式中C′：停药后t′时间血药浓度t′：停药后所经历的时间
C.集尿时间短
D.丢失1～2份尿样对实验无影响
E.测定的参数比较精确
[答疑编号501242160108]
『正确答案』BE
第三节 单室模型静脉滴注给药
一、以血药浓度法建立药物动力学方程
恒速静脉滴注是指药物以零级速度（k0）输入体内，以一级速度（k）消除，其体内药物量与时间t的关系为：
X=k0（1-e-kt）/k或C=k0（1-e-kt）/Vk
式中k=0.693/t1/2fss=1-e-（0.693/t1/2）·nt1/2=1-e-0.693
两边取对数，则：n=-3.323lg（1-fss）
公式中的n为半衰期的个数。
上式说明不论何种药品，达到稳态相同分数，所需半衰期的个数相同，达90%～99%需3.3～6.64个半衰期时间。
最佳选择题
关于单室静脉滴注给药的错误表述是（ ）
A.k0是零级滴注速度
B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比
C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变
D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期
E.静滴前同时静注一个k0／k的负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态
[答疑编号501242160109]
『正确答案』D
绪论药剂学PPT课件
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第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使 用的最终形式。
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药物剂型与给药途径
❖药物剂型的选择与给药途径密切相 关，应根据药物的性质、不同的治疗 目的选择合理的剂型与给药方式。药 物剂型必须与给药途径相适应。
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生物技术药物的特点
①药理活性强，给药剂量小，药物本 身毒副作用小。
②分子量大、稳定性差、吸收性差、 半衰期短。
③提取、纯化工艺复杂，极易染菌、 腐败，而失活，并产生热原或致敏物 质，生产过程要求低温、无菌操作。
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制剂生产的发展方向
制剂生产向封闭、高 效、 多功能、连续化和自动化的方向 发展。
第十六章 制剂新技术 第十七章 缓释、控释制剂 第十八章 经皮吸收制剂 第十九章 生物技术药物制剂
第三篇 药物制剂的新技术和 新 剂型
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Chapter 1 绪 论 Introduction
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
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药剂学的概念
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药剂学任务
● 药剂学基本理论的研究 ● 新剂型的研究与开发 ● 新技术的研究与开发 ● 新辅料的研究与开发 ● 中药新剂型的研究与开发 ● 生物技术药物制剂的研究与开发 ● 制剂新机械和新设备的研究与开发
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基础理论
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
执业药师《药剂学》复习讲义
2018年执业药师《药剂学》复习讲义导语：执业药师复习备考正在进行中，希望大家争取。
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第一章绪论第一节剂型、制剂和药剂学的观点1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2.药物制剂：是依据药典或药政管理部门同意的标准、为适应防治的需要而制备的不一样给药形式的详细品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。
3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
第二节药物剂型的重要性①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射冷静。
②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。
③降低 (或除去 )药物的毒副作用：缓释与控释。
④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。
⑤可影响疗效：不一样的剂型生物利用度不一样。
第三节药物剂型的分类(一)按给药门路分类1.经胃肠道给药剂型2.非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各样粉针剂、水针剂。
(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。
(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。
(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。
(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各样栓剂。
(二)按分别系统分类1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分别型6. 微粒分别型7.固体分别型(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
第四节国家药品标准药典的观点、特色及品种收载1.药典是一个国家记录药品标准、规格的法典。
2.特色：1)由国家药典委员会组织编写、第一版，并由政府公布、履行，拥有法律拘束力。
2)药典收载的品种是那些疗效切实、副作用小、质量稳固的常用药品及其制剂， (注：不是全部上市药品均收载于药典中，一定是医疗必要、临床常用、疗效一定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或查验其质量的品种 )。
3.我国建国后共公布药典状况：1)公布九次药典，分别是 53 、63、77 、85 、90 、95 、00 、05 、10年。
《药剂学》讲义(全)
《药剂学》第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等），这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。
（二）制剂的概念根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation）凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。
方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。
（三）药剂学的概念药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
可从以下三方面来理解1.药剂学研究的对象是药物制剂；2.药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面；3.药剂学是一门综合性技术科学。
二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性1.给药途径与药物剂型（1）人体有多种给药途径（2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。
2.剂型的重要性从以下几个方面可以看出剂型的重要性（1）剂型可以改变药物的作用性质；（2）剂型可以改变药物的作用速度；（3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；（4）剂型可产生靶向作用；（5）剂型可影响药物的疗效。
（二）剂型的分类1.按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。
按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型，2.按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。
(完整版)药剂学完整整理版(推荐)
第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
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六、固体分散体的物相鉴定
溶解度及溶出速率 热分析法 粉末X射线衍射法 红外光谱法 核磁共振谱法
第二节 包合物制备技术
定义 发展 组成及分类 包合原理 包合材料
一、概述
包合技术：系指一种分子被包合于另一种分子 的空穴结构内，形成包合物的过程。
包合物（inclusion complex）：是一种分子被 包合在另一种分子空穴结构内，形成的特殊络合 物。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，但 易吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
（二）、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）广泛应用于缓 释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有机溶剂， 其载药量大、稳定性好、不易老化。
➢ 聚丙烯酸树脂类： Eudragit（包括胃溶性E、 胃肠不溶性RL和RS等几种）。广泛用于制备缓 释固体分散体的材料。此类固体分散体中加入 PEG或PVP等可调节释药速率。
四、溶剂-冷冻干燥法：将药物和载体材料共溶 于溶剂中，冷冻干燥，除去溶剂。
五、研磨法：将药物与较大比例的载体材料混 合，研磨后，降低药物粒度，或者使药物与载 体材料以氢键结合，形成固体分散体。
六、双螺旋挤压法：将药 物与载体材料混合置于双 螺旋挤压机内，经混合、 捏制而成固体分散体，无 需有机溶剂，同时可用两 种以上载体材料，制备温 度可低于药物熔点和载体 材料的软化点，因此药物 不易破坏，制得的固体分 散体稳定。
提高药物稳定性 防光分解
防热破坏
四、包合物的制备
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 喷雾干燥法
包合物的制备
（一）、饱和水溶液法：将CD配成饱和水溶 液，加入药物，混合30min以上，使药物与CD 形成包合物后析出。过滤，用适当溶剂洗净，干 燥即得。
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释：药物高度分散在载体中，以分子状态、 胶体状态、微晶和无定形态存在，载体材料可 以阻止药物的聚集，有利于药物的迅速释放。 载体材料提高药物的可润湿性，保持药物的 高度分散性，对药物有抑晶作用，从而促进药 物的溶出。
缓释：药物采用疏水或者脂质类载体材 料制成固体分散体。由于载体材料形成 了网状骨架结构，药物的溶出必须通过 载体材料的网状骨架扩散，达到缓释目 的。
控制药物释放，使药物具有缓释或肠溶特性； 利用载体的包蔽作用，掩盖药物的不良嗅味
和刺激性； 使液体药物固体化等。
二、载体材料
（一）水溶性载体材料 （二）难溶性载体材料 （三）肠溶性载体材料
（一）、水溶性载体材料
聚乙二醇（PEG）：良好的水溶性，较低的 熔点（50-63ºC），化学性质稳定。常用的 有PEG4000、PEG6000、PEG12000等。
（一）、包合物的组成
主分子（host molecule）
分子囊
客分子（guest molecule）
❖ 主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足 以将客分子(药物)容纳在内，形成分子囊。
（二）、包合物的分类
层状包合物
笼 形 包 合 物 管形包合物
二、包合材料
环糊精（cyclodextrin，CD)：淀粉用嗜碱性 芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用 后形成的产物。为环状低聚糖化合物，具水溶性 白色结晶粉末。
51.0nm +177.4°
232 梭柱状
三、包合过程
物理过程：主、客分子之间不发生化学反应。 形成条件：取决于主分子和客分子的立体结
构和极性。
图例
两种CD包合前列腺素F2α β-CYD包合吲哚美辛
包合物的特点
增加药物的溶解度和溶出度
液体药物粉末化与防挥发
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
防氧化
6
Mr
973
分子空洞内径
0.45-0.6nm
空隙深度
0.7-0.8nm
空洞体积
17.6nmቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[α]25D（H2O）
+150.5°
溶解度（g/L,25℃）
145
结晶形状（从水中得到）
针状
β-CD 7
1135 0.7-0.8nm 0.7-0.8nm
34.6nm +162.5°
18.5 棱柱状
γ-CD 8
1297 0.85-1.0nm 0.7-0.8nm
一、熔融法：将药物与载体材料混合均匀，加热 至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体。 二、溶剂法（共沉淀法）：将药物和载体共同溶 解于有机溶剂中，蒸去有机溶剂后使药物与载体 材料同时析出，得到药物和载体材料混合而成的 共沉淀物。
三、溶剂-熔融法：将药物先溶于适当溶剂中， 将此溶液直接加入已熔融的载体材料中混合均 匀，按熔融法冷却。本法适合于液态药物（鱼 肝油、维生素A、D、E等）。
三、固体分散体的类型
❖ 简单低共熔混合物：药物和材料共熔后，骤冷 固化。符合低共熔物的比例时，药物以微晶形 式分散在载体材料中。
❖ 固态溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体 结构，分为置换型和填充型。
❖ 共沉淀物：药物和载体形成共沉淀无定形物。
固体分散体的制备方法
结构为中空圆筒形，空穴开口处为亲水性，内 部为疏水性。有α、β、γ三中CD，最常用的为 β-CD。
1.环糊精的分子结构
HO HO
HO
OH
O
O
O
OH
O
OR
OR
OH O OH
RO
O
OR
OH
O O
RO
HO
OH HO
O
O
O HO
O
OH
O
OH
HO
OR
实 例 照 片
2.三种CD的基本性质
项目
α-CD
葡萄糖单体数
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
（三）、肠溶性载体材料
纤维素类：醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟 丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）以及羧甲乙 纤维素（CMEC）等，均能溶于肠液中，可 用于制备胃中不稳定的药物在肠道释放和吸 收、生物利用度高的固体分散体。
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸 树脂，前者在pH6以上的介质中溶解，后者 在pH7以上的介质中溶解，两者联合使用， 可制成缓释速率较理想的固体分散体。
药剂学16章
精品
第一节 固体分散体技术
一、概述 固体分散体（solid dispersion）系指药
物以分子、胶体、微晶、无定形等状态 高度分散在某一固体载体材料中所形成 的分散体系。 将药物制成固体分散体所采用的制剂技 术称为固体分散体技术。
固体分散技术的特点：
增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，以提 高药物的吸收和生物利用度；