第15章 组胺与组按受体阻断药

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2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， • 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 • 促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分 泌及质量， • 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡， 应用4-8周，愈合率较高， 延长用药可减少复发。
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及 乳房发育。 2. 西咪替丁可抑制细胞色素 P450 肝药酶活 性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯 巴比妥等代谢。
2．中枢作用
• • •
镇静与嗜睡
作用强度因个体敏感性和药物品种而异， 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑 制作用
3．抗胆碱作用
多数H1受体阻断药有抗胆碱作用 （1）中枢抗胆碱作用 （2）外周抗胆碱作用 抗晕、镇吐 阿托品样作用
【临床应用】 1．变态反应性疾病
• 对荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮 肤粘膜变态反应效果良好。 • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良效。 • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果。 • 对支气管哮喘患者几乎无效。 • 对过敏性休克也无效。
要点
1．了解组胺H1.H2.H3受体兴奋产生的 效应及其阻断药的作用。 2．掌握组胺H1受体激动药和H1.H2受体 阻断药的临床应用及主要不良反应。
组胺
贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒 细胞 H1受体 对应的受体 组胺受体 H 受体

2
H3受体
【效应】
1、心血管系统
心脏
激动H1受体 激动H2受体
收缩增强，传导减慢 收缩加强，心率加快 扩张
血管
2、平滑肌 收缩 • 激动H1受体 • 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌
激动H1、 H2受体
3、腺体

激动胃壁细胞H2受体
胃酸分泌增加
4、激动H3受体
负反馈调节组胺释放
组胺受体阻断药
-
一、 H1受体阻断药
-
二、 H2受体阻断药
H1受体阻断药
【体内过程】
1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有 活性可使作用时间延长
【药理作用】
1．抗外周H1受体效应
（1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌 收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增 加。 （2）对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分接对抗作用
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 常用药； 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎 替丁。
【药理作用】
1. 抑制组胺引起的胃酸分泌 （竞争性拮抗H2受体） • 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因 素所引起的夜间胃酸分泌。 • 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪 替丁的 10 倍，法莫替丁为西味替丁的 30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。
2．晕动病及呕吐
晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有 镇吐作用。 防晕动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明）
3、镇静催眠
对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海 拉明可用于失眠
【不良反应】
1. 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间 应避免驾驶车、船和高空作业。 2. 少数有烦躁、失眠。 3. 消化道反应及头痛、口干等。