工业药剂学1ppt课件
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Curr Pharm Des. 2007;13(34):3518-30.
2020/9/17
27
第三节 药物剂型与药物传递系统
Drug Delivery System （DDS）
一、药物剂型的重要性
剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式 药物剂型的选择与给药途径密切相关，
应根据药物的性质、不同的治疗目的选择 合理的剂型与给药方式
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)
剂型设计和制剂处方中常用的合成、天然高分子材料的结构、 制备、物理化学特征以及其功能与应用
2020/9/17
23
生物药剂学 Biopharmaceutics： 研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐
明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的学科 致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变
封闭、高效、多功能、连续化、自动化的方向发展
2020/9/17
20
2020/9/17
第二节 药剂学的分支
工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学
21
工业药剂学industrial pharmaceutics： 药剂学核心 研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科 主要任务： 研究剂型、制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理 目的： 为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品
25
临床药剂学（clinical pharmaceutics)
以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密 联系的新学科
从治疗疾病观念出发认识药品的一门应用科学
主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研 究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究； 药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。
2020/9/17
22
物理药剂学physical pharmaceutics：
运用物理原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的 处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科
内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散 系、溶液、离子平衡、溶解度、络合化学动力学、微粉学、流变学、 热力学、药物分解因素、 胶体化学
研究制剂制备工艺及基本理论 的科学 药剂学（Pharmaceutics）
研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学.
2020/9/17
10
二、药剂学的任务
理论、应用、研究、开发
2020/9/17
11
将药物制成适合于临床应用的剂型
2020/9/17
12
1、药剂学基本理论的研究
又称《唐本草》，是世界上最早的一部全国性药典。
《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方 颁布的成方规范
2020/9/17
40
Chinese Pharmacopoeia First Edition （1930）
2020/9/17
41
中华人民共和国药典
（1）版本
2020/9/17
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 2010年版
2020/9/17
3
一、药剂学相关概念
研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学
Pharmaceutics is the discipline of pharmacy that deals with all facets of the process of turning a new chemical entity (NCE) into a medication able to be safely and effectively used by patients.
记载药品标准、规格的法典，一般由国 家药典委员会组织编纂、出版，并由政 府颁布、执行，具有法律约束力
收载疗效确切、副作用小、质量 稳定的常用药品及其制剂，并明确规 定了这些品种的质量标准。在制剂通 则中还规定各种剂型的有关标准、检 查方法等。
药品生产、检验、 供应和使用的依据
39
一定程度上反映国家药品生产、医疗和科学技术的水平 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的《新修本草》
16
5.研发中药制剂
中药制剂已从传统剂型 （丸、丹、膏、散）转向 现代制剂，如注射剂、片 剂、胶囊剂、滴丸剂、栓 剂、软膏剂、气雾 剂……20多个中药剂型
清开灵注射液
2020/9/17 古方安宫牛黄丸
17
6.生物技术药物
生物技术药物是指采用DNA重组技 术或单克隆抗体技术或其他新生物技 术研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白 质、多肽、多糖药物
Galen制剂：散剂，丸剂，浸膏剂，溶 液剂，酒剂——药剂学鼻祖
2020/9/17
35
2.国内药剂学的发展
古代成绩辉煌：
商代（BC1766）已使用汤剂 《黄帝内经》 东汉张仲景 《伤寒论》 《金匮要略》
唐代《新修本草》世界上最早的药典
明代李时珍《本草纲目》 近代日渐衰败
现代奋起直追
2020/9/17
用于诊断、缓解、治愈或预防 疾病的药物产品
Drug …..A substance used in the diagnosis, treatment, or prevention of a disease or as a component of a medication
2020/9/17
7
基本概念
第一部 第二部 第三部
收载中药 收载化学药品 生物制品
（2）部数
（3）内容组成
药物剂型（Dosage forms）
为适应治疗、预防的需要而制备的不同给药 形式
2020/9/17
8
基本概念
药物制剂 （Pharmaceutical Preparations）
为适应治疗、预防的需要 而制备的不同给药形式的 具体品种
2020/9/17
9
基本概念
制剂学（Pharmaceutical engineering）
36
2020/9/17
药物制剂的发展过程
1843年：模印片 1847年：硬胶囊剂 1876年：发明压片机-- 机械化生产 1886年：发明安瓶 -- 注射剂 1947年：缓释制剂 1970年：缓释靶向制剂
37
现代药剂学发展的四个时代
第一代(-1960s) ：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等。 第二代(1970s-) ：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为
主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以 提高临床治疗水平
2020/9/17
26
医药情报学（Drug informatics）
以情报为依据,探究药物治疗
Many molecular modeling and informatics studies like, molecular docking, pharmacophore mapping, 3DQSAR, virtual screening, quantum chemical studies, and pharmacoinformatics like bioinformatics and chemoinformatics studies have been performed on the drugs/leads/targets associated with T2DM.
药物剂型必须与给药途径相适应
2020/9/17
28
药物成型的必要性
2020/9/17
1、适应临床的需要 （1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁 （2）剂型能调节药物作用速度：
速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂
（3）剂型可降低或消除药物毒副作用 （4）某些剂型有靶向作用 2、适应药物性质的需要 3、提高药物的生物利用度 4、运输、贮存、使用方便
三、药物的传递系统（DDS）
缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰） 脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统
33
第四节 药剂学的发展
1.国外药剂学的发展
《伊伯氏纸本草》
格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础
1847年，莫尔出版《药剂工艺学》
2020/9/17
31
3.按形态——制备、运输、贮存、起效速度 液体制剂：溶液剂、水针剂 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂
4.按制法 浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂 无菌制剂：注射剂、眼科手术用滴眼剂
2020/9/17
32
2020/9/17
29
二、药物剂型的分类
经胃肠道给药剂型
口服的散剂、片剂、胶囊剂、 溶液剂、乳剂、混悬剂等
1、按给药途径分类
经非胃肠道给药剂型
2020/9/17
30
2. 按分散系统——用物化的原理阐明制剂的特征 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 溶胶型：胶浆剂、涂膜剂 乳浊型：乳剂 混悬型：混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂 气体分散型：气雾剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂
目的的第一代DDS。
第三代(1970s-) ：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球
等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。
第四代(1980s-) ：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，
为第三代DDS
2020/9/17
38
一、药典
1.内容 2.收载品种
3.作用
2020/9/17
第五药节典（pha有rm关aco药po物ei制o）剂是的一法个国规家
2020/9/17
18
生物技术药物的特点
药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小 分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。 提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败而失活，并产生
热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作
2020/9/17
An insulin jet injector
19
7.新机械和新设备
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
2020/9/17
13
2.新剂型
缓释、控释和靶向制剂 自乳化药物传递系统 固体脂质纳米粒载体 脂质体药物传递系统 阳离子脂质复合物 ……
2020/9/17
14
工业药剂学
2020/9/17
1
Chapter1 绪论
Fra Baidu bibliotek
Introduction
教学要求
概念：剂型、制剂、药剂学、调剂学、方剂
药典概念和特点
处方的概念和类型
剂型的重要性及分类
药剂学的任务和发展
药剂学的分支
2020/9/17
2
第一节 药剂学的概念与任务
药物临床使用 适于医疗、预防应用的形式－－－药物剂型（剂型）
2020/9/17
4
药剂学研究内容
2020/9/17
5
药剂学涉及学科
数学、物理学
化学、生物化学、物理化学
药 剂
微生物学、生理学、药理学
学 化工原理、机械设备
……
药剂学是一门综合性技术科学
2020/9/17
6
药物（Drug）
基本概念
药品（drug products）
用于诊断、缓解、治愈、 预防疾病的化学物质
3.制剂新技术
固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 ……
Cyclodextrin inclusion
Carbon Nanotube
2020/9/17
15
4.辅料（Adjuvants）
发展剂型的关键 安全性 功能性 适应性 高效性
2020/9/17
第一代制剂：普通制剂
第二代制剂：缓释制剂
第三代制剂：控释制剂
第四代制剂：靶向制剂
第五代制剂：智能给药制剂（自调式给药系统）
2020/9/17
34
古老罗马---Ancient Roma
Galen (130-200)
Greek physician, anatomist, physiologist, philosopher, and lexicographer, was probably the most influential physician of all time.
和质变所有问题
2020/9/17
24
药代动力学（pharmacokinetics)
采用数学的方法，研究药物的吸 收、分布、代谢与排泄的体内经时过 程与药效之间关系的学科，具体研究 体内药物的存在位置、数量(或浓度) 的变化与时间的关系。
对指导制剂设计、剂型改革、安 全合理用药等提供量化指标
2020/9/17
2020/9/17
27
第三节 药物剂型与药物传递系统
Drug Delivery System （DDS）
一、药物剂型的重要性
剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式 药物剂型的选择与给药途径密切相关，
应根据药物的性质、不同的治疗目的选择 合理的剂型与给药方式
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)
剂型设计和制剂处方中常用的合成、天然高分子材料的结构、 制备、物理化学特征以及其功能与应用
2020/9/17
23
生物药剂学 Biopharmaceutics： 研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐
明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的学科 致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变
封闭、高效、多功能、连续化、自动化的方向发展
2020/9/17
20
2020/9/17
第二节 药剂学的分支
工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学
21
工业药剂学industrial pharmaceutics： 药剂学核心 研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科 主要任务： 研究剂型、制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理 目的： 为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品
25
临床药剂学（clinical pharmaceutics)
以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密 联系的新学科
从治疗疾病观念出发认识药品的一门应用科学
主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研 究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究； 药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。
2020/9/17
22
物理药剂学physical pharmaceutics：
运用物理原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的 处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科
内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散 系、溶液、离子平衡、溶解度、络合化学动力学、微粉学、流变学、 热力学、药物分解因素、 胶体化学
研究制剂制备工艺及基本理论 的科学 药剂学（Pharmaceutics）
研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学.
2020/9/17
10
二、药剂学的任务
理论、应用、研究、开发
2020/9/17
11
将药物制成适合于临床应用的剂型
2020/9/17
12
1、药剂学基本理论的研究
又称《唐本草》，是世界上最早的一部全国性药典。
《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方 颁布的成方规范
2020/9/17
40
Chinese Pharmacopoeia First Edition （1930）
2020/9/17
41
中华人民共和国药典
（1）版本
2020/9/17
1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 2010年版
2020/9/17
3
一、药剂学相关概念
研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学
Pharmaceutics is the discipline of pharmacy that deals with all facets of the process of turning a new chemical entity (NCE) into a medication able to be safely and effectively used by patients.
记载药品标准、规格的法典，一般由国 家药典委员会组织编纂、出版，并由政 府颁布、执行，具有法律约束力
收载疗效确切、副作用小、质量 稳定的常用药品及其制剂，并明确规 定了这些品种的质量标准。在制剂通 则中还规定各种剂型的有关标准、检 查方法等。
药品生产、检验、 供应和使用的依据
39
一定程度上反映国家药品生产、医疗和科学技术的水平 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的《新修本草》
16
5.研发中药制剂
中药制剂已从传统剂型 （丸、丹、膏、散）转向 现代制剂，如注射剂、片 剂、胶囊剂、滴丸剂、栓 剂、软膏剂、气雾 剂……20多个中药剂型
清开灵注射液
2020/9/17 古方安宫牛黄丸
17
6.生物技术药物
生物技术药物是指采用DNA重组技 术或单克隆抗体技术或其他新生物技 术研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白 质、多肽、多糖药物
Galen制剂：散剂，丸剂，浸膏剂，溶 液剂，酒剂——药剂学鼻祖
2020/9/17
35
2.国内药剂学的发展
古代成绩辉煌：
商代（BC1766）已使用汤剂 《黄帝内经》 东汉张仲景 《伤寒论》 《金匮要略》
唐代《新修本草》世界上最早的药典
明代李时珍《本草纲目》 近代日渐衰败
现代奋起直追
2020/9/17
用于诊断、缓解、治愈或预防 疾病的药物产品
Drug …..A substance used in the diagnosis, treatment, or prevention of a disease or as a component of a medication
2020/9/17
7
基本概念
第一部 第二部 第三部
收载中药 收载化学药品 生物制品
（2）部数
（3）内容组成
药物剂型（Dosage forms）
为适应治疗、预防的需要而制备的不同给药 形式
2020/9/17
8
基本概念
药物制剂 （Pharmaceutical Preparations）
为适应治疗、预防的需要 而制备的不同给药形式的 具体品种
2020/9/17
9
基本概念
制剂学（Pharmaceutical engineering）
36
2020/9/17
药物制剂的发展过程
1843年：模印片 1847年：硬胶囊剂 1876年：发明压片机-- 机械化生产 1886年：发明安瓶 -- 注射剂 1947年：缓释制剂 1970年：缓释靶向制剂
37
现代药剂学发展的四个时代
第一代(-1960s) ：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等。 第二代(1970s-) ：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为
主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以 提高临床治疗水平
2020/9/17
26
医药情报学（Drug informatics）
以情报为依据,探究药物治疗
Many molecular modeling and informatics studies like, molecular docking, pharmacophore mapping, 3DQSAR, virtual screening, quantum chemical studies, and pharmacoinformatics like bioinformatics and chemoinformatics studies have been performed on the drugs/leads/targets associated with T2DM.
药物剂型必须与给药途径相适应
2020/9/17
28
药物成型的必要性
2020/9/17
1、适应临床的需要 （1）剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁 （2）剂型能调节药物作用速度：
速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂 长效制剂：植入剂、缓控释制剂
（3）剂型可降低或消除药物毒副作用 （4）某些剂型有靶向作用 2、适应药物性质的需要 3、提高药物的生物利用度 4、运输、贮存、使用方便
三、药物的传递系统（DDS）
缓释、控释制剂 靶向制剂（包括靶向修饰） 脉冲给药系统 择时给药系统 自调式释药系统 经皮给药系统 生物技术制剂 粘膜给药系统
33
第四节 药剂学的发展
1.国外药剂学的发展
《伊伯氏纸本草》
格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础
1847年，莫尔出版《药剂工艺学》
2020/9/17
31
3.按形态——制备、运输、贮存、起效速度 液体制剂：溶液剂、水针剂 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂 气体制剂：气雾剂、喷雾剂
4.按制法 浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂 无菌制剂：注射剂、眼科手术用滴眼剂
2020/9/17
32
2020/9/17
29
二、药物剂型的分类
经胃肠道给药剂型
口服的散剂、片剂、胶囊剂、 溶液剂、乳剂、混悬剂等
1、按给药途径分类
经非胃肠道给药剂型
2020/9/17
30
2. 按分散系统——用物化的原理阐明制剂的特征 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂 溶胶型：胶浆剂、涂膜剂 乳浊型：乳剂 混悬型：混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂 气体分散型：气雾剂 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂
目的的第一代DDS。
第三代(1970s-) ：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球
等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。
第四代(1980s-) ：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，
为第三代DDS
2020/9/17
38
一、药典
1.内容 2.收载品种
3.作用
2020/9/17
第五药节典（pha有rm关aco药po物ei制o）剂是的一法个国规家
2020/9/17
18
生物技术药物的特点
药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小 分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。 提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败而失活，并产生
热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作
2020/9/17
An insulin jet injector
19
7.新机械和新设备
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
2020/9/17
13
2.新剂型
缓释、控释和靶向制剂 自乳化药物传递系统 固体脂质纳米粒载体 脂质体药物传递系统 阳离子脂质复合物 ……
2020/9/17
14
工业药剂学
2020/9/17
1
Chapter1 绪论
Fra Baidu bibliotek
Introduction
教学要求
概念：剂型、制剂、药剂学、调剂学、方剂
药典概念和特点
处方的概念和类型
剂型的重要性及分类
药剂学的任务和发展
药剂学的分支
2020/9/17
2
第一节 药剂学的概念与任务
药物临床使用 适于医疗、预防应用的形式－－－药物剂型（剂型）
2020/9/17
4
药剂学研究内容
2020/9/17
5
药剂学涉及学科
数学、物理学
化学、生物化学、物理化学
药 剂
微生物学、生理学、药理学
学 化工原理、机械设备
……
药剂学是一门综合性技术科学
2020/9/17
6
药物（Drug）
基本概念
药品（drug products）
用于诊断、缓解、治愈、 预防疾病的化学物质
3.制剂新技术
固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 ……
Cyclodextrin inclusion
Carbon Nanotube
2020/9/17
15
4.辅料（Adjuvants）
发展剂型的关键 安全性 功能性 适应性 高效性
2020/9/17
第一代制剂：普通制剂
第二代制剂：缓释制剂
第三代制剂：控释制剂
第四代制剂：靶向制剂
第五代制剂：智能给药制剂（自调式给药系统）
2020/9/17
34
古老罗马---Ancient Roma
Galen (130-200)
Greek physician, anatomist, physiologist, philosopher, and lexicographer, was probably the most influential physician of all time.
和质变所有问题
2020/9/17
24
药代动力学（pharmacokinetics)
采用数学的方法，研究药物的吸 收、分布、代谢与排泄的体内经时过 程与药效之间关系的学科，具体研究 体内药物的存在位置、数量(或浓度) 的变化与时间的关系。
对指导制剂设计、剂型改革、安 全合理用药等提供量化指标
2020/9/17