内酰胺酶抑制剂复合制剂PPT课件

拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消 化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。 ➢ 对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。 ➢ 卡那霉素可加强本药对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 ➢ 庆大霉素加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用。 ➢ 林可霉素可抑制本药在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用 ➢ 与避孕药同用，降低口服避孕药的药效。
➢ 血液、心、肺、肾、脾肝中的浓度均很高；尤其是胆汁浓度极高。 ➢ 透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。 ➢ 连续给药无蓄积。
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.5）
哌拉西林钠舒巴坦钠
➢ 对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃细菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞 菌感染的小鼠的ED50均明显优于哌拉西林钠、舒巴坦钠单用，也强 于市售的阿莫西林/舒巴坦（2:1）。
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5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（1）
++:美国FDA批准的适应症；+:文献支持的适应症
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5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（2 ） 常见舒巴坦类酶抑制剂复合物抗菌谱的区别：
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5.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.1 ）头孢哌酮钠舒巴坦钠
1.常见的β-内酰胺酶抑制复合制剂的种类：
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2.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的PAE:
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3.常见β-内酰胺酶抑制剂复合物的药物代特点（1）
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“/”前表示β-内酰胺抗生素，后表示酶抑制剂；“-”表示未查到相关资料
常见β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的药代（2）
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2.β-内酰胺酶抑制剂的特点（1）
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表1 β-内酰胺酶抑制剂的增效作用
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表2 β-内酰胺酶抑制剂对酶作用的比较
1他/14唑/202巴1 坦和舒巴坦的抑酶谱比克拉维酸广-
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表3 β-内酰胺酶抑制剂抑酶作用的比较
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2.β-内酰胺酶抑制剂的特点（2）
酶抑制剂对不同β-内酰胺酶的抗菌活性
1/14/2021 V表示不确定
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3.β-内酰胺酶抑制剂药代学
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内容
➢ β-内酰胺酶 ➢ β-内酰胺酶抑制剂 ➢ β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
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三、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
1.革兰wk.baidu.com性杆菌对头孢哌酮舒巴坦的敏感率均在82.3%~90.0% 2.分布到各种组织和体液中，主要经胆汁排泄。 3.对血脑屏障渗透性差，炎症时可透过血脑屏障； 4.不易透过血胰屏障，当有炎症时，胰腺浓度可达70% 5.头孢哌酮/舒巴坦对常见革兰阴性杆菌有良好的抗菌活性，且对鲍曼不动杆菌和
铜绿假单胞菌的抗菌活性优于亚胺培南。
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.4）
美洛西林钠舒巴坦钠
➢ 体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色 葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用。
➢ 与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌 、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌 作用均有不同程度的增强。
➢ 广泛分布于给组织和体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子 宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液等。
➢ 氨基糖苷类抗生素可因青霉素的存在而活性降低。 ➢ 哌拉西林可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.6）
哌拉西林钠他唑巴坦
➢ 与氨基糖苷类合用治疗铜绿假单胞菌有协同作用。
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Richlnand Sykes分类法
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内容
➢ β-内酰胺酶 ➢ β-内酰胺酶抑制剂 ➢ β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
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二、β-内酰胺酶抑制剂
➢分类 ➢特点 ➢药物代谢动力学
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1.β-内酰胺酶抑制剂分类：
①可逆的竞争性酶抑制剂，如邻氯西林、双氯西林等； ②不可逆的竞争性酶抑制剂，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 ③非竞争性酶抑制剂，如甲氧西林等。
6.与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿 假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.2）
氨苄西林钠舒巴坦钠
➢ 组织和体液分布良好，在胆汁中药物浓度较高。 ➢ 多数情况下不能很好渗入脑脊液，脑膜炎可达可检测浓度 ➢ 对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫
内容
➢ β-内酰胺酶 ➢ β-内酰胺酶抑制剂 ➢ β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
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内容
➢ β-内酰胺酶 ➢ β-内酰胺酶抑制剂 ➢ β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
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一、β-内酰胺酶
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Ambler分类方法
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BJM分类方法
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4.常见β-内酰胺酶抑制剂复合物的用法用量（1）
舒巴坦常用剂量不超过4.0g/d，对MDRAB、XDRAB、PDRAB感染国外推荐可增加至
1/61.40/2g02/d1 ，甚至8.0g/d，分3—4次给药。 -
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常见β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的用法用量（2）
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β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.3）
阿莫西林钠舒巴坦钠
➢阿莫西林舒巴坦对易产诱导酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸杆菌和 沙雷菌MIC50、MIC90都在64mg/L以上，对与非发酵G-菌中铜绿假单胞菌、不 动杆菌和嗜麦芽窄单胞菌的MIC50、MIC90都在128mg/L以上，属耐药范畴。 ➢可透过血脑屏障和胎盘屏障。 ➢在多数组织和体液中分布好 ➢丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可升高阿莫西林的血药浓度； ➢体外干扰氯霉素，红霉素，四环素磺胺类抗生素，临床意义不大。 ➢与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌