舒芬太尼

无法解决疼痛问题， 严重影响生活质量！
14
Part 1
癌痛治疗现状
Part 2
Part 3
阿片类治疗中重度疼痛 ±非阿片类 ± 辅助剂
疼痛持续或加重
• 吗啡 羟考酮 芬太尼
阿片类治疗轻中度疼痛 ±非阿片类 ± 辅助剂
疼痛持续或加重
• 可待因 双氢可待因 曲马多
非阿片类 ± 辅助剂
• 双氯芬酸 对乙酰氨基酚 布洛芬
无法实施神经阻滞和鞘内镇痛
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛 舒芬太尼药物换算
24小时使用阿片药物总量＝当前解救量+芬太尼透皮贴剂
24小时解救药量：10mg×5次×0.001＝50ug 舒芬太尼 芬太尼透皮贴剂当日量：40×15 /3（吗啡） ＝200mg×0.001 ＝200ug 舒芬太尼 转换后24小时舒芬太尼总量250ug 疼痛评分≥ 7分，增量50-100% 阿片类药物Rotation，减量1/3
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛 给药方案
负荷剂量（因持续用药，无需负荷剂量）;
持续输注： = 200ug /24h ≈ 9ug /h;
PCA ：1/10持续量 =200ug/10=20ug/次 锁定时间：10min； 1h极限量：1h=4-6倍Bolus+每小时输注量; =20ug×5 +9ug =109ug
PCA镇痛技术的应用
PCA : 病人自控镇痛
Patient controlled analgesia

Part 2
Part 3
PCA技术是一种经医护人员根据病人疼痛程度和身体状况，预先 设置镇痛药物的剂量，再交由病人“自我管理”的一种疼痛处理 技术。 PCA技术应用于癌症患者疼痛治疗已在包括中国在内的世界各地 广泛应用于肿瘤姑息治疗。


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Part 1
PCA的类型
类型
PCSA
Part 2
Part 3
给药方式 临床应用
皮下 脐周或上臂皮下埋针，5-7天更换一次埋置 部位，护理和操作较为简单，稳定吸收，安 全有效。 中心静脉或外周中心静脉置管 快速缓解疼痛，不受注射剂量限制，患者依 从性好 椎管内硬膜外腔或蛛网膜下腔给药 用药量小，止痛效果明显，多用于术后镇痛
8
药代动力学
吗啡
解离度（%） 血浆蛋白结合率 （%） a1-酸性蛋白结合 率（%） 辛醇/水比率（%） 分布容积（L/kg）
Part 1
常用阿片类药物药代动力学参数
芬太尼 91.5 84 44 810 4.1
Part 2
Part 3
舒芬太尼 80 93 84 1750 2.9
30 1.4 3.2-3.7
Part 2
Part 3
舒芬太尼 µ 1.3-3 3-5 25-50 0.01
µ ，κ -
20
3-4h 10
70-90
277
25211
10
舒芬太尼产品特点
Part 1
Part 2
Part 3
起效迅速，有效应对爆发性疼痛； 镇痛强度是吗啡的800-1000倍，芬太尼的8-10倍； 芬太尼家族最长效药物，镇痛持续时间是芬太尼的2倍
Part 3
不良反应：C组的恶心呕吐、头晕嗜睡、皮肤瘙痒发生率明显高于A组 和B组（P˂0.05）；B组的尿储留发生率高于A组和C组（P˂0.05）。 结论：应用PCIA或PCEA病人的舒适度增加，减少了胃肠道反应，镇痛 效果确切可靠，副作用小，明显提高了病人的生活质量。因此，我们 认为，经过三阶梯方案治疗的晚期癌痛患者，若疼痛不能有效缓解或 出现难以忍受的药物毒副反应，采用PCA是一种可选择的方案，PCA 可以被列为处理顽固性与难治性癌痛的有效方法。
吗啡（鞘内）：氢吗啡酮（鞘内）=5：1 吗啡（肠外）：舒芬太尼（肠外）=1000：1
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛
病例：男性，80岁 胰腺恶性肿瘤2年余，全身多处转移 持续痛6-7分，阵发加重9-10分（NRS）。
芬太尼透皮贴剂 8.4mg 15张 q3d
静脉吗啡10mg/次，5次/每天（当前解救量）
Part 1
舒芬太尼PCA镇痛优势
舒芬太尼PCA持续泵注镇痛疗法 优势：
Part 2
Part 3
持续镇痛
稳定安全
起效迅速，持续缓解中重度疼痛
简单方便
血药稳定，有效减轻副反应发生
简单便捷，实现个体化自控镇痛
28
Part 1
舒芬太尼PCA镇痛临床应用
Part 2
Part 3
29
Part 1
清除率 （ml/kg/min）
排泄半衰期（min）
120-180
9
13.3
240
12.7
160
药效动力学
吗啡
作用部位 起效时间 （min） 最大效应时间 （min） 持续时间 （min） 等效剂量 治疗窗 (LD50/ED50)
Part 1
常用阿片类药物药效动力学参数
芬太尼 µ 2-3 5-8 25-30 0.1
舒芬太尼在癌痛治疗 中的应用
目录
Part 1
Part 2
舒芬太尼 基本信息
舒芬太尼在癌痛 治疗中的应用
舒芬太尼基本信息
PaBaidu Nhomakorabeat
1
舒芬太尼背景
Part 1
Part 2
Part 3
4
产品基本信息
【通用名】枸橼酸舒芬太尼注射液 【成 份】本品主要成份为枸橼酸舒芬太尼 【辅 料】枸橼酸、氯化钠、注射用水 【性 状】本品为无色的澄明液体 【包 装】玻璃安瓿 1ml：50μ g 10支/盒
pain
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Part 1
癌痛治疗现状
“改良”三阶梯
中至重度疼痛
阿片类药物 ±非甾体类解热镇痛药 ± 辅助剂
Part 2
Part 3
顽固性与难治性疼痛
PCA镇痛泵的使用 静脉使用镇痛药物 鞘内/硬膜外使用镇痛药物 选择性神经阻滞 神经损毁术 其它
轻度疼痛
非阿片类 ± 辅助剂
16
Part 1
癌痛治疗现状
30
Part 1
舒芬太尼PCA镇痛临床应用
Part 2
Part 3
结果：C组的疼痛强度差（PID）低于A组和B组，而疼痛缓解度 （PAR）和总疼痛缓解度（TPAR）高于A组和B组（P˂0.05）； A组与B组间差异无统计学意义（P˃0.05）。
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Part 1
舒芬太尼PCA镇痛临床应用
Part 2
32
Part 1
舒芬太尼PCA镇痛临床应用
Part 2
Part 3
病人选择：晚期癌症患者 22 例 ,其中男性 12例,女性 10 例 ,年龄为 53 岁 ~ 68 岁 ,病理诊断确诊 为恶性肿瘤 ,均已使用强阿片类药物 ,预计生存期在 3 ~ 6 个月且同意长期留置硬膜外导管者。 分组：随机分为两组, SF 组( PCIA )11 例 ,M 组( PCEA )11 例。
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛
药液配置及参数设定
PCIA泵配方： 舒芬太尼注射液50ug×20支 ＝1000ug /100ml 10ug/ml 舒芬太尼 背景剂量： 0.9ml /h,
PCA给药剂量(bolus)：2.0ml/次
锁定时间：10min 1h极限量：20ugＸ5 +9 ug ＝109 ug
副作用大，出现严重不良反应
口服阿片类药物胃肠道反应剧烈
出现严重的眩晕和头昏，难以忍受
有心肺合并症，诱发胸闷，气喘，哮喘等不适症状
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阿片类药物转化
吗啡片
芬太尼贴剂
羟考酮片
60mg
4.2mg （25μg/h）
30~40mg
20mg
吗啡注射剂
3mg
氢吗啡酮注 射剂
20μg
舒芬太尼注 射剂
吗啡（静脉）：氢吗啡酮（静脉）=7：1

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Part 1
PCA镇痛技术的原理

Part 2
Part 3
稳定控制血药浓度
PCA缓慢持续泵注一定浓度的镇痛药物，稳定维持血液中药量，已达到持 续镇痛的作用。 镇痛治疗个性化 PCA通过减少不同病人个体之间药代动力学和药效动力学的波动，克服了 病人对镇痛药物的个体差异。 医生设定，病人自控 医生：根据病人疼痛情况设定给药方式，包括PCA药物种类，给药浓度， 置管方式，相关参数等，以最小剂量，达到最佳效果，且副作用最小。 病人：根据自身疼痛感受可临时追加，自行给药，防控爆发性疼痛，安 全有效地缓解疼痛。
Part 2
Part 3
顽固性与难治性癌痛：约10%的病人需联合药物和微创全身给药才能缓解疼痛 约10%的病人还需联合微创介入才能缓解疼痛
治疗对策：药物轮换（吗啡、羟考酮、芬太尼、氢吗啡酮）
联合镇痛药物（联合镇痛+辅助镇痛） 改变给药途径（微创全身给药）、 联合介入治疗 心理治疗
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Part 1
舒芬太尼静脉PCA治疗难治性癌痛
维持治疗
第二天评估 持续NRS评分NRS评分3-4分，其中PCA给药8次，前
24h共消耗舒芬太尼200ug+20ug×8=360ug
PCIA参数设定： 持续输注（Continue Infusion）:
360ug/24 ≈ 15ug /h=1.5ml/h；
单次给药剂量(bolus)： *360ug/10=36ug/次（30ug/次=3ml/次）;
Part 1
Part 2
Part 3
2ml：100μ g 10支/盒 5ml：250μ g 5支/盒
【贮 藏】遮光密闭，于室温下保存。 【有效期】24 个月
6
产品包装
Part 1
Part 2
Part 3
7
舒芬太尼结构及代谢
Part 1
Part 2
Part 3
N去烃基 无明显生物活性
O去甲基 有临床活性，镇痛效果 与芬太尼类似，为舒芬 太尼十分之一
PCIA
静脉
PCEA
硬膜外
PCNA
外周神经
外周神经阻滞后留管
20
Part 1
PCA的适应症
口服用药困难
吞咽困难：恶心、呕吐
Part 2
Part 3
胃肠道功能障碍：消化道肿瘤引起吸收障碍或肠梗阻
口服大剂量镇痛药但效果不佳
晚期癌症的复发转移使癌痛加重的患者 长期使用止痛药出现耐受，剂量不断增加
疼痛是癌症患者最常见的症状之一，癌症疼痛如果得不到缓解，
患者将感到极度不适，可能会引起或加重患者的焦虑、抑郁、乏 力、失眠、食欲减退等症状，严重影响患者日常活动、自理能力、 交往能力及整体生活质量。
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Part 1
癌痛的治疗现状
Part 2
Part 3
按照三阶梯的治疗原则，将近80％的病人疼痛可基本缓解， 但是还有20％的病人因： 部分患者不能口服，癌痛治疗无从下手 口服缓释片剂量太大，担心用药安全 止痛效果始终不理想，副作用明显 镇痛强度不足，无法实现充分镇痛 不能保证及时镇痛，无法控制爆发性疼痛 ……
治疗指数高达25000，用药安全范围广。 不良反应发生率低，患者满意度高。
有效抑制患者在治疗过程中过度的 应激反应，提高患者配合度。
与镇静、催眠药物等联合使用具有协同作用， 可显著降低镇静、催眠药物的用量。
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舒芬太尼在癌痛治疗中的应用
Part
2
Part 1
癌痛治疗的重要性
Part 2
Part 3
舒芬太尼PCA镇痛临床应用
Part 2
Part 3
治疗方案：A 组 : 舒芬太尼 150～180μ g+ 氟比洛芬酯 200mg+ 氟哌啶 5mg+0.9%NS至100ml, PCIA 泵参数：设定持续输注 2ml /h, 单次PCA 1ml, 锁定时间 15min。 B 组: 吗啡 10mg+氟哌啶 5mg+罗哌卡因 150mg+0.9%NS 至 100ml, 首剂负荷量吗 啡 1～1.5mg 持续输注2ml /h, 单次 PCA 0.5ml。锁定时间30min。 C 组 : 给予口服镇痛药, 美施康定片 10～20mg, 每天 2～3次。 观察指标：镇痛效果评估 采取以下参数: (1) 疼痛强度差(PID) , 开始给药镇痛时疼痛强度和各时间点强度之差值。 (2) 疼痛缓解度(PAR) ,经询问患者, 由医生进行评分( 完全缓 解=0 分, 明显缓解=1 分 , 中度缓解 =2分, 轻度缓解=3 分, 未缓解=4 分) 。 (3)总疼痛缓解度(TPAR)。 (4) 镇痛治疗总体印象评分, 完成镇痛治疗时, 患者对镇痛效果进行评估( 完全无痛=0 分 , 有时为轻 微疼痛=1 分 , 一直为轻微疼痛、有时为中度疼痛=2分, 一直为中度疼痛、有时为重度疼 痛=3 分, 一直为重度疼痛=4 分) 。 (5) PCA 泵中电脑自动记录 , 镇痛期间的 相关参数。 (6) 不良反应, 观察并记录 恶心呕吐、头晕嗜睡、皮肤瘙痒和尿潴 留及呼吸循环影响等情况。
治疗方案：SF 组：PCIA 负荷量：舒芬太尼 5 μ g 静脉注射后 连接 PCA 泵。 舒芬太尼 250 μ g + 氟呱啶 10 mg+0. 9 % NS 至 250 ml； M 组：PCEA 负荷量：0. 25 % 罗哌卡因6 ml+吗啡 l mg 注入硬膜外腔后连接 PCA 泵 。 吗啡 12. 5 mg+氟呱啶 10 mg + 罗哌卡因 375 mg + 0. 9% NS 至 250 ml 。 配泵参数：持续输注 2 ml/h ,单次 PCA 0. 5 ml ,锁定时间15 min。