抗充血性心力衰竭药 (2)优秀课件

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第一节 正性肌力作用药
强心苷类 非强心苷类
▪ β1受体激动药 ▪ 磷酸二酯酶抑制药
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一、强心苷
主要来源：
植物：毛花洋地黄、紫花洋地黄、夹竹桃、 铃兰等，又称洋地黄类药物
动物：蟾酥
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药物：洋地黄毒苷、地高辛、 毛花苷C、毒毛花苷K等
特点：对正常心率影响小 对心率加快者可显著减慢心率（P-P间期延长）
对患者有利： u降低心肌耗氧量，有利于心脏休息 u静脉血充分回流 u获得较多冠脉血液供应
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抑制房室传导（负性传导作用） 治疗量：反射性迷走NCa2+内流传导。 中毒量：抑制Na+-K+-ATP酶细胞内失K＋最大
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世界卫生组织将CHF分为四级
I级 一般活动不受限，不引起乏力、心悸、气短、心 绞痛
II级 一般活动受限 III级 低于一般活动，可致上述症状 IV级 不能从事任何体力活动，休息时可有心力衰竭
等症状，活动后加重。
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严重的致命性疾病，5年平均生存率仅约 50%。严重心衰患者1年的死亡率为50%， 5年死亡率为90%。
中效类：地高辛
口服吸收率60%~80%，吸收率的个体差异大，口服1-2小 时起效，亦可静注。排泄快，蓄积性较小。适用于急、 慢性心力衰竭。
速效类：毒毛花苷K
口服吸收率低，宜静注，血浆蛋白结合率低、起效快、 蓄积性更小，常用于危急病人。去乙酰毛花苷丙宜静注 用于危急患者。待控制病情后改用其他强心苷维持。
2. 治疗
u停药 u快速型心律失常者：补钾，苯妥英钠、利 多卡因
(3) 阵发性室上性心动过速： 兴奋迷走神经→房室传导↓
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【不良反应及防治】
安全范围小，治疗量与中毒量接近。 病人个体差异大。 易发生中毒。
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（一）毒性反应
1. 胃肠道反应：最常见、早期中毒症状—停药 2. 神经系统反应： 眩晕、头痛、乏力、失眠、
谵妄，黄视症、绿视症等
抗充血性心力衰竭药 (2)优秀课件
充血性心力衰竭（CHF）：又称 慢性心功能不全
多种病因导致的超负荷心肌病，心脏疾病的终末阶段。 绝大多数情况下是指心肌收缩力下降使心排血量不能满
足机体代谢的需要，器官、组织血液灌流不足，同时出 现体循环和（或）肺循环淤血的表现。
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静脉系统 淤血
预电位（下移）房室结传房导室传。导阻滞
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5. 其他作用
降低肾素活性，进而减少AngⅡ和醛固酮的含量； 利尿作用
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【临床应用】
1．CHF： (1)伴有心房纤颤或心室率快者：疗效最好 (2)高血压、瓣膜病及先天性心脏病所致低排血量的
CHF：疗效良好 (3)甲亢、严重贫血和维生素B1缺乏症诱发的CHF：
疗效较差 (4)心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致CHF：
疗效也差且易致中毒 (5)对缩窄性心包炎或严重的二尖瓣狭窄引起的CHF： 疗效较差，甚至无效
2．某些心律失常
(1)房颤：不能终止房颤发作、但能↓心室率， 对心室起保护作用
(2)房扑：不均一地缩短心房ERP→折返激动→ 心房扑动转为心房纤颤 少数患者停药后可恢复窦性心律
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警惕中毒先兆症状： 恶心、呕吐、视觉异常 心室率低于60次／min及频发性室性期前收 缩、二联律和三联律应立即停药
必要时监测血药浓度：
Digoxin（地高辛）血药浓度在3 ng／mL Digitoxin（洋地黄毒苷）在45 ng／mL以上
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心肌收缩力↓
心输出量↓
心脏排空↓
醛固酮↑
静脉淤血↑
动脉系统 供血不足
肾血流量↓
水钠潴留↑ 血容量↑
肺循环淤血↑ 体循环淤血↑
静脉压↑
咳嗽、咯血
颈V怒张、肝脾肿大、腹水、
呼吸困难
下肢浮肿、胃肠淤血、恶心、
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呕吐、厌食、腹泻等
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主要原因： ①静脉回血过多心肌炎、心肌缺血或梗塞、心 肌代谢紊乱等，使心力衰竭， 收缩功能减退。 ②心脏负荷加重高血压、主A瓣狭窄 、肺动脉 狭窄、肺A高压。
Na＋
K＋
Ca2＋ NCE
NKA： Na＋ K＋ ATP酶
NCE: Na＋ Ca2＋双向交换
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Na＋
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影响心肌耗氧量的因素：
衰竭心脏
用强心苷后
收缩力
↓
↑
心率
↑
↓
心室壁张力
↑
↓
总耗氧量
↑
↓
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2.负性频率作用(减慢心律）
机制：1)心输出量↑--迷走N↑--心率↓ 2)↑心肌对迷走神经敏感性
视觉障碍－－停药指征
3. 心脏毒性：最严重的毒性反应 (1)过速型心律失常：室性期前收缩、房室
结性心动过速、室性心动过速、 室颤等 (2)房室传导阻滞： (3)窦性心动过缓：停药
（二）中毒的防治
1. 预防： 给药剂量个体化： 注意避免诱发因素：
电解质紊乱：低钾、低血镁、高血钙等 疾病因素：甲低、严重心衰、严重心肌损害等 肝、肾功能不全、老年人等也易中毒
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【药理作用】
选择作用于心脏，增强心肌收 缩力。
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1.正性肌力作用
特点: A. 加快心肌收缩速度，使收缩敏捷 B. ↑心输出量 C. ↓衰竭心肌耗氧量 机制：增加心肌细胞内的Ca2+浓度
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强心苷 3Na＋ （－） 2K＋
NKA
作用性质基本相同，只是因化学结构上的某些 取代基不同，而有作用强弱、起效快慢和持续 的久暂之分。
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t1/2
5~7d 1.5d 1.5d 19h
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慢效类：洋地黄毒苷
脂溶性高，口服吸收率90~100%，血浆蛋白结合率达 97%，作用慢、持久，有蓄积性，存在肝肠循环，主要 在肝脏代谢。适用于慢性心力衰竭。
预后差。
治疗的目的：消除临床症状，控制病情发 展，改善病人生活质量。
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药物治疗要点
强心药：强心苷：洋地黄毒苷、地高辛等 非强心苷类的正性肌力作用药： 受体激动药、磷酸二酯酶抑制药等
肾素-血管紧张素系统抑制药：ACEI和ARB,抗醛固 酮
降低前、后负荷：扩血管药、利尿药
上调β受体数目：β受体阻断药